Stalevo - Mode D'emploi, Prix, Avis De Comprimés, Analogues

2024 Auteur: Rachel Wainwright | [email protected]. Dernière modifié: 2023-12-15 07:39

Stalevo

Stalevo: mode d'emploi et avis

1. 1. Forme et composition de la libération
2. 2. Propriétés pharmacologiques
3. 3. Indications d'utilisation
4. 4. Contre-indications
5. 5. Méthode d'application et dosage
6. 6. Effets secondaires
7. 7. Surdosage
8. 8. Instructions spéciales
9. 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
10. 10. Utilisation dans l'enfance
11. 11. En cas d'insuffisance rénale
12. 12. Pour les violations de la fonction hépatique
13. 13. Interactions médicamenteuses
14. 14. Analogues
15. 15. Conditions de stockage
16. 16. Conditions de délivrance des pharmacies
17. 17. Avis
18. 18. Prix en pharmacie

Nom latin: Stalevo

Le code ATX: N04BA03

Ingrédients actifs: Lévodopa + Entacapone + Carbidopa (Lévodopa + Entacapone + Carbidopa)

Producteur: Orion Corporation Orion Pharma (Finlande)

Description et mise à jour photo: 2020-01-03

Prix en pharmacie: à partir de 2959 roubles.

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Stalevo est un médicament antiparkinsonien combiné (précurseur de la dopamine + inhibiteur de la décarboxylase périphérique + inhibiteur de la catéchol-O-méthyltransférase).

Forme de libération et composition

Forme pharmaceutique Stalevo - comprimés pelliculés: rouge grisâtre foncé ou rouge brunâtre, sans risque, avec un gaufrage sur une face: à la dose de 50 mg / 12,5 mg / 200 mg - comprimés ronds biconvexes, code " LCE 50 "; à une dose de 100 mg / 25 mg / 200 mg - comprimés ovales, code "LCE 100"; à une dose de 150 mg / 37,5 mg / 200 mg - comprimés oblongs-ellipsoïdaux, code "LCE 150"; à la posologie de 200 mg / 54,1 mg / 200 mg - comprimés oblongs, ellipsoïdaux, biconvexes, code «LCE 200» (en flacons de 10, 30, 100 ou 250 comprimés avec une posologie de 50 mg / 12,5 mg / 200 mg, 100 mg / 25 mg / 200 mg, 150 mg / 37,5 mg / 200 mg, ou 10, 30, 100, 130 ou 175 comprimés à une dose de 200 mg / 54,1 mg / 200 mg; dans un emballage en carton 1 flacon et mode d'emploi de Stalevo).

Composition pour 1 comprimé à une posologie de 50 mg / 12,5 mg / 200 mg, 100 mg / 25 mg / 200 mg, 150 mg / 37,5 mg / 200 mg ou 200 mg / 54,1 mg / 200 mg, respectivement:

• substances actives: lévodopa - 50; 100; 150 ou 200 mg; carbidopa monohydraté - 13,5 mg; 27 mg; 40,5 mg ou 54,1 mg (en termes de carbidopa 12,5 mg; 25 mg; 37,5 mg ou 50 mg; entacapone (pour toutes les doses) - 200 mg;
• composants auxiliaires: stéarate de magnésium, povidone K-30, croscarmellose sodique, mannitol, amidon de maïs;
• enveloppe du film: glycérine 85% (glycérol 85%); polysorbate 80, stéarate de magnésium, oxyde de fer rouge, oxyde de fer jaune, dioxyde de titane, saccharose, hypromellose (l'enrobage du comprimé à 200 mg / 54,1 mg / 200 mg ne contient pas de colorant jaune d'oxyde de fer).

Propriétés pharmacologiques

Pharmacodynamique

Conformément aux concepts modernes, les manifestations de la maladie de Parkinson sont associées à une déplétion de dopamine dans le striatum. La dopamine ne traverse pas la barrière hémato-encéphalique et son précurseur, la lévodopa, traverse la barrière hémato-encéphalique et soulage les signes de pathologie.

La lévodopa étant activement métabolisée dans les organes périphériques, lorsqu'elle est utilisée sans inhibiteurs des enzymes métaboliques, seule une petite partie de la dose prescrite atteint le système nerveux central.

La carbidopa est un inhibiteur périphérique de la DOPA décarboxylase qui diminue le métabolisme de la lévodopa. En même temps, la dopamine se forme dans les organes périphériques, ce qui devient plus accessible au cerveau. La décarboxylation de la lévodopa est réduite lorsqu'elle est utilisée en association avec un inhibiteur de la DOPA-décarboxylase, elle peut donc être prescrite à des doses plus faibles, ce qui réduit l'incidence d'événements indésirables, par exemple des nausées.

Dans le contexte de la suppression de la décarboxylase par un inhibiteur de la DOPA-décarboxylase, la catéchol-O-méthyltransférase devient l'enzyme métabolique périphérique la plus importante. Il catalyse la conversion de la lévodopa en son métabolite potentiellement nocif, la 3-O-méthyldopa.

L'entacapone est un inhibiteur spécifique, réversible et principalement périphérique de la catéchol-O-méthyltransférase. Il est destiné à être utilisé en association avec la lévodopa, ralentit sa clairance de la circulation sanguine, ce qui augmente l'aire sous la courbe concentration-temps, qui caractérise le profil pharmacocinétique de la lévodopa. De ce fait, la réponse clinique à chaque dose de ce dernier est prolongée et renforcée.

Pharmacocinétique

L'absorption de l'entacapone, de la lévodopa et de la carbidopa est caractérisée par une variabilité intra et intervariable significative des valeurs individuelles. L'entacapone et la lévodopa subissent une absorption et une excrétion rapides, tandis que la carbidopa est absorbée et excrétée un peu plus lentement. La biodisponibilité de la lévodopa lorsqu'elle est utilisée séparément sans les deux autres ingrédients actifs de Stalevo varie de 15 à 33%. La biodisponibilité de la carbidopa est de 40 à 70% et la biodisponibilité de l'entacapone à une dose de 200 mg est de 35%.

Les aliments riches en acides aminés neutres peuvent retarder et réduire l'absorption de la lévodopa. Le schéma et le régime alimentaire n'affectent pas l'absorption de l'entacapone.

Il n'y a pas de données sur le volume de distribution de la carbidopa. Les volumes de distribution de lévodopa et d'entacapone sont assez faibles, ils sont respectivement de 0,36 à 1,6 litre pour 1 kg et 27 litres pour 1 kg.

Le lien avec les protéines du plasma sanguin de la lévodopa est minime (de 10 à 30%), tandis que pour la carbidopa, ce chiffre est de près de 36%. L'entacapone se lie fortement aux protéines plasmatiques, à près de 98%, principalement avec l'albumine sérique. Aux concentrations thérapeutiques, l'entacapone ne remplace pas les autres composants actifs largement associés aux protéines (par exemple, le diazépam, la phénylbutazone, l'acide salicylique ou la warfarine). Cependant, il n'est pas déplacé par ces substances lorsqu'ils sont utilisés à des doses thérapeutiques ou à des concentrations plus élevées.

Le métabolisme de la lévodopa est actif. Dans ce cas, divers métabolites se forment. Les voies les plus importantes sont l'O-méthylation avec la catéchol-O-méthyltransférase et la décarboxylation avec la DOPA décarboxylase.

Le métabolisme de la carbidopa a lieu avec la formation de deux métabolites, qui sont excrétés dans l'urine sous forme de substances non conjuguées et de glucuronides. De l'excrétion totale de carbidopa dans l'urine, son excrétion sous forme inchangée est de 30%.

L'entacapone est presque entièrement métabolisé avant son excrétion dans l'urine (10–20%) et les selles / bile (80–90%). La principale voie métabolique est la glucuronidation de l'entacapone et de son métabolite actif (isomère cis). La teneur de ce dernier dans le plasma sanguin est d'environ 5% de l'entacapone totale. La clairance totale de l'entacapone est de 0,7 litre pour 1 kg par heure, pour la lévodopa - de 0,55 à 1,38 litre pour 1 kg par heure. La demi-vie (prise séparément): l'entacapone est de 0,4 à 0, 7 heures; carbidopes - de 2 à 3 heures; lévodopa - de 0,6 à 1,3 c.

Comme l'entacapone et la lévodopa ont une demi-vie courte, il n'y a pas de véritable accumulation avec des doses répétées.

Selon des études in vitro utilisant des préparations microsomales de foie humain, l'entacapone inhibe les enzymes du cytochrome P450 2C9 (PK50 ~ 4 μM). Autres isozymes du cytochrome P450 (CYP1A2, CYP2A6, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A et CYP2C19) l'entacapone inhibe faiblement ou n'interagit pas du tout avec eux.

Le traitement par la lévodopa chez les patients âgés sans entacapone ni carbidopa augmente son absorption et ralentit son excrétion, par rapport aux patients plus jeunes. Cependant, avec le traitement combiné avec la lévodopa et la carbidopa, l'absorption du premier dans le corps des patients âgés et plus jeunes est effectuée de manière similaire, bien que chez les sujets âgés, l'aire sous la courbe concentration-temps soit 1,5 fois plus élevée que celle des patients jeunes. Cela est dû à une diminution de l'activité de la DOPA décarboxylase et de la clairance de la lévodopa avec l'âge. Il n'y avait pas de différence significative dans l'aire sous la courbe concentration-temps de l'entacapone ou de la carbidopa chez les sujets âgés (65 à 75 ans) et plus jeunes (45 à 64 ans).

Dans le corps des hommes, la biodisponibilité de la lévodopa est nettement inférieure à celle des femmes. Dans les études pharmacocinétiques de Stalevo, la biodisponibilité de la lévodopa chez l'homme était plus faible que chez la femme, principalement en raison de la différence de poids, alors qu'il n'y avait pas de différence de sexe dans la biodisponibilité de l'entacapone et de la carbidopa.

En cas d'insuffisance hépatique légère à modérée (selon la classification de Child-Pugh - classes A et B), le métabolisme de l'entacapone ralentit, ce qui s'accompagne d'une augmentation de sa teneur dans le plasma au stade de l'absorption et de l'excrétion. Des études spéciales sur la pharmacocinétique de la lévodopa et de la carbidopa dans l'insuffisance hépatique n'ont pas été menées, cependant, Stalevo doit être utilisé avec prudence chez les patients atteints d'insuffisance hépatique légère à modérée.

La pharmacocinétique de l'entacapone en présence d'insuffisance rénale ne change pas. Des études spéciales sur la pharmacocinétique de la lévodopa et de la carbidopa dans l'insuffisance rénale n'ont pas été menées, cependant, il est recommandé d'envisager la possibilité d'augmenter l'intervalle entre les doses lors de la prescription du médicament aux patients sous dialyse.

Indications pour l'utilisation

Stalevo est prescrit pour le traitement de la maladie de Parkinson et du parkinsonisme dans les cas où l'utilisation d'une association de lévodopa et de carbidopa est inefficace. Le parkinsonisme médicamenteux constitue une exception.

Contre-indications

Absolu:

• glaucome à angle fermé;
• insuffisance hépatique sévère;
• syndrome malin des neuroleptiques et / ou rhabdomyolyse non traumatique dans l'histoire;
• phéochromocytome;
• malabsorption du glucose-galactose, intolérance au fructose, déficit en sucrase / isomaltase;
• administration simultanée avec des inhibiteurs sélectifs de la monoamine oxydase-A et des inhibiteurs sélectifs de la monoamine oxydase-B;
• grossesse (à l'exception des situations individuelles où l'effet thérapeutique attendu pour la mère l'emporte sur le risque potentiel de développement fœtal);
• période d'allaitement;
• les enfants de moins de 18 ans;
• intolérance individuelle aux composants du médicament.

Relatif (les comprimés Stalevo sont utilisés sous surveillance médicale):

• maladies rénales et hépatiques;
• insuffisance pulmonaire et cardiovasculaire sévère;
• l'asthme bronchique;
• une histoire de convulsions;
• diabète sucré et autres pathologies endocriniennes décompensées;
• lésions érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal;
• une histoire d'infarctus du myocarde avec arythmies nodales ventriculaires ou auriculaires (auriculaires) résiduelles (pendant toute la période de régulation initiale du schéma posologique du médicament, il est nécessaire de surveiller la fonction cardiaque);
• comportement antisocial, dépression avec tendances suicidaires, antécédents de psychose ou survenus pendant la période de prise de Stalevo;
• glaucome à angle ouvert (une surveillance attentive de la pression intraoculaire est nécessaire);
• utilisation simultanée avec des antipsychotiques qui bloquent les récepteurs de la dopamine, en particulier les récepteurs D2 (le traitement doit être effectué sous étroite surveillance médicale afin d'arrêter l'effet antiparkinsonien du médicament ou de renforcer les manifestations de la pathologie);
• association avec des médicaments métabolisés par la catéchol-O-méthyltransférase (paroxétine), la warfarine, la venlafaxine, la maprolitine, la désipramine, les antidépresseurs tricycliques, substances pouvant provoquer une hypotension orthostatique.

Stalevo, mode d'emploi: méthode et posologie

Les comprimés Stalevo sont pris par voie orale, quel que soit le régime alimentaire. Ils ne peuvent pas être cassés ou divisés en morceaux.

Grâce à une sélection rigoureuse, sur une base individuelle pour chaque patient, la dose quotidienne optimale du médicament est établie.

Il est recommandé de ne prendre qu'un seul comprimé à n'importe quelle dose en une seule dose. La dose quotidienne maximale des composants actifs du médicament est: lévodopa - 1500 mg; entacapone - 2000 mg; carbidopa - 375 mg (ce qui équivaut à 7 comprimés de Stalevo avec une dose de 200 mg / 200 mg / 50 mg).

Les patients recevant de l'entacapone et de la lévodopa / carbidopa sous des formes posologiques à libération standard à des doses correspondant à celles des comprimés Stalevo peuvent être immédiatement transférés au médicament à la posologie appropriée. Par exemple, lors de la prise de 1 comprimé de carbidopa / lévodopa 50 mg / 200 mg et 1 comprimé d'entacapone 200 mg 4 fois par jour, il est possible de transférer le patient à l'utilisation de 1 comprimé d'un médicament avec une dose de 200 mg / 200 mg / 50 mg 4 fois par jour. journée.

Si le patient prend de l'entacapone et de la lévodopa / carbidopa à des doses non équivalentes à celles des ingrédients actifs de Stalevo 200 mg / 200 mg / 50 mg (50 mg / 12,5 mg / 200 mg, 100 mg / 25 mg / 200 mg ou 150 mg / 37,5 mg / 200 mg), la dose de ce dernier doit être soigneusement titrée pour obtenir une réponse clinique optimale. Initialement, il est ajusté de manière à atteindre une correspondance maximale avec la dose quotidienne de lévodopa précédemment utilisée.

En cas d'administration antérieure d'entacapone et de lévodopa / bensérazide sous des formes posologiques à libération standard, l'utilisation de lévodopa / bensérazide doit être annulée la veille au soir. Il est nécessaire d'initier l'utilisation de Stalevo le lendemain matin, en commençant par les comprimés, qui contiennent une quantité similaire de lévodopa ou plus de 5 à 10%.

Dans les cas où l'utilisation d'une association de lévodopa avec un inhibiteur de la DOPA-décarboxylase est inefficace, la possibilité d'utiliser Stalevo à des doses appropriées chez certains patients atteints de la maladie de Parkinson et de fluctuations motrices à la fin de la dose peut être envisagée. Cependant, le transfert direct des patients atteints de dyskinésies (ou de ceux utilisant la lévodopa à une dose quotidienne supérieure à 800 mg) d'une association de lévodopa avec un inhibiteur de la DOPA décarboxylase au médicament n'est pas recommandé. Chez ces patients, un traitement séparé par l'entacapone (sous forme de comprimés) doit être effectué et la dose de lévodopa doit être ajustée avant de passer au médicament (si nécessaire).

L'effet de la lévodopa est renforcé en présence d'entacapone et peut donc nécessiter (en particulier dans le cas de dyskinésies) une diminution de sa dose de 10 à 30% au cours des premiers jours ou semaines au début du traitement par Stalevo.

Une diminution de la dose quotidienne de lévodopa peut être obtenue en allongeant l'intervalle entre la prise des comprimés et / ou en réduisant une dose unique de la substance, en fonction de l'état clinique du patient.

S'il est nécessaire d'utiliser une dose plus élevée de lévodopa, augmentez la fréquence d'utilisation et / ou prescrivez une posologie différente du médicament le contenant dans la plage des doses recommandées. Si, au contraire, des doses plus faibles de lévodopa sont nécessaires, la dose quotidienne totale de la substance est réduite en diminuant la fréquence de son administration ou en diminuant la posologie.

Avec l'utilisation combinée de Stalevo avec d'autres médicaments à base de lévodopa, il est important de ne pas dépasser la dose quotidienne maximale.

Si le médicament est arrêté et que le patient est transféré à un traitement associant la lévodopa et un inhibiteur de la DOPA-décarboxylase sans entacapone, la dose des médicaments anti-parkinsoniens, en particulier la lévodopa, doit être ajustée pour contrôler adéquatement les manifestations du parkinsonisme.

La correction du schéma posologique chez les patients âgés n'est pas effectuée.

Il est important d'être prudent lors de l'utilisation du médicament pour une insuffisance hépatique légère / modérée. Dans de tels cas, une diminution de sa dose peut être nécessaire.

La pharmacocinétique de l'entacapone est indépendante de l'insuffisance rénale. Aucune étude particulière de la pharmacocinétique de la carbidopa et de la lévodopa dans l'insuffisance rénale n'ayant été réalisée, le médicament antiparkinsonien Stalevo doit être administré sous surveillance médicale aux patients présentant une insuffisance rénale sévère, y compris les patients sous dialyse.

Effets secondaires

Au cours de la période de traitement par Stalevo, le développement des phénomènes indésirables suivants est le plus souvent noté:

• dyskinésie (environ 19% des cas);
• symptômes de pathologies du tractus gastro-intestinal, y compris diarrhée et nausée (dans 12 et 15% des cas);
• douleur dans le tissu conjonctif et les muscles, douleur musculo-squelettique (dans 12% des cas);
• coloration de l'urine de couleur rouge-brun (dans 10% des cas).

Selon les résultats des études cliniques du médicament ou de la prise d'entacapone avec une association de lévodopa et d'un inhibiteur de la DOPA décarboxylase, des effets secondaires graves tels qu'un œdème de Quincke (rare) et des saignements gastro-intestinaux (peu fréquents) ont été notés.

Malgré le manque de preuves provenant des résultats des études cliniques, pendant le traitement par Stalevo, un syndrome neuroleptique malin, une rhabdomyolyse et des formes sévères d'hépatite, souvent cholestatiques, peuvent apparaître.

Effets indésirables possibles [plus de 10% - très fréquents; (> 1% et 0,1% et 0,01% et <0,1%) - rarement; (<0,01%, y compris les rapports isolés) - très rare], compilé à partir des données regroupées de 11 essais cliniques en double aveugle (3230 volontaires y ont participé) et des observations post-commercialisation:

• système sanguin et lymphatique: souvent - anémie; rarement - thrombocytopénie;
• métabolisme et nutrition: souvent - diminution de l'appétit ¹, perte de poids ¹;
• troubles psychiatriques: souvent - insomnie, anxiété, cauchemars ¹, confusion ¹, hallucinations, dépression; rarement - agitation ¹, psychose; fréquence non établie - comportement suicidaire;
• système nerveux: très souvent - dyskinésie ¹; souvent - maux de tête, étourdissements ¹, somnolence, troubles cérébraux (démence, amnésie), dystonie, phénomène on-off, tremblements, exacerbation des signes de parkinsonisme (par exemple, bradykinésie ¹); fréquence non établie - syndrome malin des neuroleptiques ¹;
• organes de la vision: souvent - vision floue;
• activité cardiaque: souvent - une violation du rythme cardiaque, des symptômes de cardiopathie ischémique, à l'exception de l'infarctus du myocarde (angine de poitrine ²); rarement - infarctus du myocarde ²;
• vaisseaux: souvent - hypertension, hypotension orthostatique; rarement - saignements gastro-intestinaux;
• système respiratoire, organes de la poitrine et médiastin: souvent - essoufflement;
• tractus gastro-intestinal: très souvent - nausée ¹, diarrhée ¹; souvent - bouche sèche ¹, inconfort et douleur abdominaux ¹, dyspepsie, vomissements ¹, constipation ¹; rarement - dysphagie, colite ¹;
• système hépatobiliaire: rarement - tests de la fonction hépatique anormaux ¹; fréquence non établie - hépatite, souvent cholestatique ¹;
• peau et graisse sous-cutanée: souvent - hyperhidrose, éruption cutanée ¹; rarement - coloration de la sueur ¹, des cheveux, des ongles et de la peau (à l'exception de la couleur de l'urine); rarement - œdème de Quincke; fréquence non établie - urticaire ¹;
• muscles squelettiques et tissu conjonctif: très souvent - douleur dans les muscles et le tissu conjonctif, douleur musculo-squelettique; souvent - douleurs articulaires ¹, spasmes musculaires; fréquence non établie - rhabdomyolyse ¹;
• reins et voies urinaires: très souvent - chromaturie ¹; souvent - infections des voies urinaires; rarement - rétention urinaire;
• troubles généraux et troubles au site d'injection: souvent - fatigue, asthénie, troubles de la marche, éventuellement accompagnés d'une chute, œdème périphérique, douleur thoracique; rarement - malaise.

Remarques

¹ Effets indésirables attribués à l'influence de l'entacapone ou survenant plus souvent (selon les résultats des études cliniques, la différence d'incidence est de 1%) au cours du traitement par l'entacapone par rapport au traitement uniquement avec une association de lévodopa avec un inhibiteur de la DOPA-décarboxylase.

² Taux d'incidence de l'infarctus du myocarde - 0,43% et d'autres maladies cardiaques dues à l'ischémie - 1,54%, tirés des résultats de 13 études en double aveugle, qui ont impliqué 2082 patients ayant pris de l'entacapone pour des fluctuations motrices liées à la fin d'action dose.

Certains des effets indésirables de Stalevo sont associés à une activité dopaminergique accrue (vomissements, dyskinésie, nausées) et apparaissent généralement au début du traitement. Des doses plus faibles de lévodopa réduisent le degré et la fréquence de ces réactions dopaminergiques. Certains phénomènes indésirables (y compris la coloration de l'urine de couleur rouge-brun, la diarrhée) sont une conséquence des propriétés de l'entacapone. On a signalé des taches sur la sueur, les cheveux, les ongles et la peau avec l'entacapone.

Dans certains cas, le traitement par carbidopa en association avec la lévodopa s'accompagne de convulsions. Cependant, aucune relation causale entre ces phénomènes n'a été établie.

Pendant la période d'utilisation des agonistes de la dopamine et / ou des médicaments dopaminergiques, qui incluent la lévodopa, y compris Stalevo, des troubles du contrôle des impulsions tels que la satisfaction de la faim compulsive, la gourmandise, l'envie d'acheter et de dépenser de l'argent, l'hypersexualité, l'augmentation de la libido ou la dépendance au jeu peuvent survenir.

Des cas isolés de somnolence diurne extrême et d'épisodes d'endormissement soudain lors de l'utilisation combinée d'entacapone et de lévodopa ont été signalés.

Surdosage

D'après les données post-commercialisation, des cas isolés de surdosage par Stalevo ont été rapportés avec des doses maximales de lévodopa et d'entacapone d'au moins 10 000 mg et 40 000 mg par jour, respectivement. Les manifestations de surdosage et les symptômes aigus dans ces cas comprenaient une chromaturie, une coloration de la conjonctive et de la langue, une pâleur de la peau, une respiration de Cheyne-Stokes, une tachycardie ventriculaire, une bradycardie, une conscience confuse et agitée, le coma.

Les mesures à prendre en cas de surdosage aigu du médicament sont similaires à celles d'un surdosage aigu de lévodopa. La pyridoxine est inefficace en tant qu'antidote médicamenteux.

Dans de tels cas, l'hospitalisation du patient, la mise en œuvre de mesures de désintoxication générales, le lavage gastrique et l'utilisation répétée de charbon actif sont importants. Ces mesures sont nécessaires pour accélérer l'élimination de l'entacapone du corps, notamment en réduisant l'absorption / réabsorption de la substance par le tractus gastro-intestinal.

À son tour, il est recommandé d'effectuer des procédures qui maintiennent le fonctionnement normal des systèmes cardiovasculaire et respiratoire, ainsi que des reins. Si nécessaire, des mesures sont prises pour soutenir ces systèmes corporels. Une surveillance électrocardiographique est prescrite pour détecter les arythmies. Un traitement antiarythmique est instauré si nécessaire. Il est important de prendre en compte la possibilité que le patient ait pris des médicaments autres que Stalevo. L'efficacité de l'utilisation de la dialyse dans le traitement du surdosage n'a pas été établie.

instructions spéciales

Le médicament n'est pas recommandé pour le traitement des réactions médicamenteuses extrapyramidales. Il est utilisé avec prudence en cas d'antécédents de convulsions, d'ulcères d'estomac, de pathologies des reins ou du système endocrinien, d'asthme bronchique, de formes sévères de maladies pulmonaires ou de pathologies du système cardiovasculaire, de cardiopathie ischémique.

Les patients ayant eu un infarctus du myocarde et présentant des lésions du nœud auriculaire ou des arythmies ventriculaires doivent être affectés à la surveillance du travail du cœur, en particulier lors de la sélection des doses initiales.

Tous les patients traités par Stalevo doivent être étroitement surveillés pour détecter toute dépression accompagnée de tendances suicidaires, de changements mentaux et d’autres réactions antisociales importantes. Le médicament est utilisé sous surveillance médicale pour la psychose (y compris une histoire).

L'utilisation combinée avec des antipsychotiques (antagonistes des récepteurs dopaminergiques, en particulier les antagonistes des récepteurs D2) doit être utilisée avec prudence. Les patients sont étroitement surveillés afin d'identifier la perte de l'effet antiparkinsonien de Stalevo ou l'aggravation des symptômes de la maladie.

Le médicament est prescrit avec prudence dans le contexte du glaucome chronique à angle ouvert. Dans ces cas, une surveillance attentive de la pression intraoculaire et l'enregistrement de tous les changements de pression artérielle sont nécessaires.

Stalevo peut servir au développement de l'hypotension orthostatique. Il doit être utilisé sous surveillance médicale chez les patients recevant des médicaments / médicaments pouvant provoquer une hypotension orthostatique.

L'entacapone en association avec la lévodopa peut provoquer un sommeil instantané épisodique et une somnolence associée à la maladie de Parkinson.

Des études cliniques ont confirmé le développement plus fréquent d'effets indésirables dopaminergiques (par exemple, dyskinésie) lorsqu'ils sont traités par l'amantadine, la sélégiline, les agonistes dopaminergiques (bromocriptine), un traitement complexe par l'entacapone par rapport aux personnes ayant reçu un placebo en association avec ces médicaments.

Il peut être nécessaire d'ajuster les doses de tous les médicaments antiparkinsoniens pris par le patient lors de la prescription du médicament à des patients qui n'ont jamais pris d'entacapone.

Dans de rares cas, les personnes atteintes de la maladie de Parkinson présentent une rhabdomyolyse avec dyskinésies ou syndrome malin des neuroleptiques. Il est important de contrôler l'annulation soudaine de la lévodopa ou une forte diminution de sa dose, en particulier avec l'utilisation combinée d'antipsychotiques.

L'hyperthermie, la rhabdomyolyse et le syndrome malin des neuroleptiques sont caractérisés par des manifestations motrices (tremblements, myoclonie, raideur musculaire), des modifications de l'état mental (coma, confusion, agitation), des dysfonctionnements autonomes (baisse de la pression artérielle, tachycardie), ainsi qu'une augmentation de la concentration sérique de créatine phosphokinase. Il existe des rapports isolés sur le développement de ces symptômes et signes. La détection précoce de la pathologie est extrêmement importante pour un traitement efficace du syndrome malin des neuroleptiques.

Une affection similaire au syndrome malin des neuroleptiques a été rapportée, caractérisée par des modifications de la santé mentale, de la fièvre, une rigidité musculaire et une augmentation de la concentration sérique de créatine phosphokinase, également associée à l'arrêt soudain des médicaments antiparkinsoniens.

Parmi les études menées, au cours desquelles l'entacapone a été brutalement interrompue, les cas de rhabdomyolyse ou de syndrome malin des neuroleptiques dus à son annulation n'ont pas été identifiés. Depuis l'avènement de l'entacapone sur le marché, des épisodes isolés de syndrome malin des neuroleptiques ont été enregistrés, en particulier lorsque les doses de celui-ci et des médicaments dopaminergiques concomitants sont réduites ou lorsque le médicament est soudainement arrêté. Sur cette base, s'il est nécessaire de modifier le schéma thérapeutique médicamenteux en lévodopa et en inhibiteurs de la DOPA-décarboxylase, il est important de le réaliser progressivement. Une augmentation de la dose de lévodopa sera probablement nécessaire.

Lors de la planification d'une anesthésie générale, Stalevo est utilisé tant que le patient est autorisé à prendre des liquides et des médicaments à l'intérieur. La reprise de l'utilisation du médicament aux doses précédemment prescrites est possible après l'anesthésie générale, dès que le patient est en mesure de prendre les pilules par lui-même.

Avec un traitement prolongé, il est recommandé de surveiller périodiquement les fonctions des reins et du foie, ainsi que des systèmes cardiovasculaire et hématologique.

En cas de diarrhée, il est important de surveiller le poids du patient pour éviter une perte de poids excessive. Une diarrhée prolongée et persistante causée par l'utilisation d'entacapone peut être un signe de colite. Une diarrhée persistante prolongée est à la base de l'arrêt du traitement, de la prescription d'un traitement approprié et de l'identification de la cause de son apparition.

Il est important d'établir une surveillance étroite des patients afin d'identifier les troubles du contrôle des impulsions. Les patients et les personnes impliquées dans leur traitement doivent être avertis de l'apparition possible de symptômes de troubles du contrôle des impulsions - satisfaction de la faim compulsive, gourmandise, dépendance au jeu, hypersexualité, désir d'acheter et de dépenser de l'argent et augmentation de la libido. Ces manifestations peuvent apparaître au cours d'un traitement par des agonistes dopaminergiques et / ou des médicaments dopaminergiques, dont la lévodopa (y compris Stalevo). Si de telles pathologies sont détectées, le schéma thérapeutique doit être révisé.

Des tests de la fonction hépatique et des examens médicaux généraux sont nécessaires chez les patients souffrant d'asthénie, d'anorexie progressive et de perte de poids, en particulier dans un temps relativement court.

Il peut y avoir des résultats faussement positifs sur les bandelettes de test d'acétone urinaire causées par la carbidopa et la lévodopa. Dans ce cas, la réaction qui en résulte ne modifie pas l'ébullition de l'analyse d'urine. Lors de la vérification de la glycosurie, un résultat faux négatif peut être donné par la méthode à la glucose oxydase.

Étant donné que la composition des comprimés Stalevo contient du saccharose, leur utilisation est contre-indiquée chez les patients présentant une malabsorption du glucose-galactose, une carence en lactose et une intolérance au galactose.

Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes

Les patients pendant la période de traitement par Stalevo doivent être prudents lorsqu'ils conduisent des véhicules à moteur et mènent des activités potentiellement dangereuses, dont l'exécution nécessite une concentration d'attention et une vitesse accrues des réactions psychomotrices, car l'association de la lévodopa, de la carbidopa et de l'entacapone peut provoquer des étourdissements et une hypotension orthostatique symptomatique.

Si le patient présente des épisodes d'endormissement instantané et / ou de somnolence, il est conseillé de s'abstenir de conduire et d'effectuer des travaux nécessitant une attention accrue, afin d'éviter des blessures graves voire mortelles (jusqu'à ce que ces symptômes soient éliminés).

Application pendant la grossesse et l'allaitement

Stalevo n'est pas prescrit pendant la grossesse / l'allaitement.

Il n'y a aucune preuve de traitement par lévodopa / carbidopa / entacapone pendant la grossesse. Des études animales ont révélé la toxicité de certains composants du médicament pour le fœtus. Les risques possibles pour le corps humain sont inconnus. Stalevo n'est pas recommandé pendant la grossesse, sauf dans les cas où les bénéfices pour la mère sont supérieurs aux risques possibles pour le fœtus.

On sait que la lévodopa est excrétée dans le lait maternel et il existe également des preuves que la substance supprime la lactation. La carbidopa et l'entacapone sont excrétées dans le lait animal, mais rien n'indique que ces substances soient excrétées dans le lait maternel. La sécurité de la lévodopa, de la carbidopa et de l'entacapone chez les nourrissons allaités n'est pas connue.

Les études précliniques sur l'utilisation de l'entacapone, de la carbidopa et de la lévodopa séparément n'ont pas révélé leur effet négatif sur le système reproducteur. Aucune étude n'a été menée sur l'effet d'une association de ces médicaments sur la fonction de reproduction chez les animaux.

Utilisation pendant l'enfance

Stalevo n'est pas prescrit aux enfants et adolescents de moins de 18 ans, car la sécurité et l'efficacité de son utilisation chez les patients de cette tranche d'âge n'ont pas été établies.

Avec une fonction rénale altérée

Le médicament Stalevo est utilisé avec prudence chez les patients atteints d'insuffisance rénale.

Pour les violations de la fonction hépatique

• l'utilisation est contre-indiquée: insuffisance hépatique sévère;
• le rendez-vous nécessite une surveillance médicale: pathologie hépatique.

Interactions médicamenteuses

À l'heure actuelle, il n'y a aucune preuve d'incompatibilité de Stalevo avec les médicaments antiparkinsoniens habituels. On sait que des doses élevées d'entacapone peuvent modifier l'absorption de la carbidopa. Cependant, lorsqu'il était utilisé dans le cadre du schéma thérapeutique recommandé (0,2 g d'entacapone jusqu'à 10 fois par jour), aucune interaction avec la carbidopa n'a été trouvée. Selon des études sur l'effet de doses multiples sur des patients atteints de la maladie de Parkinson utilisant des médicaments à base de lévodopa en association avec des inhibiteurs de la DOPA-décarboxylase, l'entacapone et la sélégiline n'interagissent pas entre eux. La posologie de la sélégiline pour le traitement combiné avec Stalevo ne doit pas dépasser 0,01 g.

Les médicaments / substances dont l'utilisation est associée à la lévodopa nécessite la prudence, notamment:

• antihypertenseurs: le traitement par ces médicaments peut entraîner une hypotension orthostatique symptomatique. Dans de tels cas, la dose de l'agent antihypertenseur est ajustée;
• antidépresseurs: dans le contexte de l'utilisation de carbidopa / lévodopa avec des antidépresseurs tricycliques, des effets indésirables sous forme de dyskinésie et d'hypertension peuvent se développer.

Les interactions pharmacodynamiques entre l'entacapone et l'imipramine, ainsi que l'entacapone et le moclobémide, n'ont pas été identifiées dans les études menées sur des volontaires sains.

Un nombre significatif de patients atteints de la maladie de Parkinson ont été suivis lors de l'utilisation de préparations combinées de lévodopa, de carbidopa et d'entacapone avec divers composants actifs [inhibiteurs de la recapture de la noradrénaline (venlafaxine, maprotiline, désipramine), antidépresseurs tricycliques, substances métabolisées par le méthyl catéchol-O- composés structuraux du catéchol), inhibiteurs de la monoamine oxydase-A]. Ces études n'ont pas révélé d'interactions pharmacodynamiques, cependant, la prudence est recommandée lors de la prescription de ces médicaments en association avec Stalevo.

L'effet thérapeutique de la lévodopa peut être réduit lorsqu'il est pris en même temps que la papavérine, la phénytoïne, les antagonistes des récepteurs de la dopamine, y compris certains antiémétiques et antipsychotiques. Il est important de surveiller attentivement l'état des patients recevant une telle combinaison pour une diminution de la réponse au traitement.

En raison de l'affinité entre l'enzyme cytochrome P450 CYP2C9 et l'entacapone in vitro, le médicament peut potentiellement interagir avec des composants actifs dont le métabolisme dépend de cette isoenzyme, par exemple avec la S-warfarine. Les études de l'interaction de ces substances chez des volontaires sains n'ont pas révélé d'effet de l'entacapone sur la modification des taux de S-warfarine dans le plasma sanguin, tandis que la ligne sous la courbe «concentration-temps» de la R-warfarine augmentait en moyenne de 18%. Les valeurs des ratios normalisés internationaux ont augmenté de 13% en moyenne. Il est recommandé de surveiller cet indicateur chez les patients qui reçoivent Stalevo pendant leur traitement par warfarine.

Étant donné que la lévodopa entre en compétition avec certains acides aminés, l'absorption du médicament peut être altérée si un régime riche en protéines est suivi. Étant donné que la lévodopa et l'entacapone sont capables de chélater le fer dans le tractus gastro-intestinal, le médicament contenant des médicaments contenant du fer doit être pris à des intervalles de 2 à 3 heures.

Selon des études in vitro, l'entacapone se lie à un deuxième site de liaison pour l'albumine humaine, qui se lie également à d'autres substances, notamment l'ibuprofène et le diazépam. Des changements significatifs des concentrations thérapeutiques lors de l'utilisation de telles combinaisons sont peu probables. D'après les informations actuellement disponibles, ces interactions n'ont pas été enregistrées.

Analogues

Les analogues de Stalevo sont Confundus Trio, Madopar, Izikom, Sinemet, etc.

Termes et conditions de stockage

Conserver dans un endroit protégé de la lumière et de l'humidité à des températures allant jusqu'à 25 ° C. Garder hors de la portée des enfants.

La durée de conservation est de 3 ans.

Conditions de délivrance des pharmacies

Distribué sur ordonnance.

Avis sur Stalevo

Le médicament décrit à trois composants d'une nouvelle génération est utilisé pour le traitement de la maladie de Parkinson et du parkinsonisme depuis 2003, y compris plus de 10 ans en Russie. Pendant ce temps, selon les experts, en raison de la composition combinée, comprenant la lévodopa, la carbidopa et l'inhibiteur de la catéchol-O-méthyltransférase entacapone, le médicament a fait ses preuves du meilleur côté. Il fournit une stimulation plus stable, proche de la physiologie, des récepteurs de la dopamine, vous permettant de maintenir le niveau le plus uniforme de lévodopa dans le plasma sanguin.

Selon les résultats d'essais cliniques contrôlés internationaux, la nomination de Stalevo chez des patients atteints de la maladie de Parkinson dès l'apparition des premiers signes de fluctuations précoces augmente l'efficacité du traitement actuel et peut avoir un effet positif sur l'évolution ultérieure de la maladie.

En outre, il existe peu d'avis sur Stalevo de la part de patients, ce qui indique également sa grande efficacité.

Prix pour Stalevo en pharmacie

Le prix approximatif de Stalevo pour un paquet de 30 comprimés, en fonction de la posologie, est de: 100 mg / 25 mg / 200 mg - de 2982 à 3119 roubles; 150 mg / 37,5 mg / 200 mg - de 2816 à 3119 roubles; 50 mg / 12,5 mg / 200 mg - de 1753 à 3058 roubles.

Stalevo: prix dans les pharmacies en ligne

Nom du médicament Prix Pharmacie

Stalevo 100 mg / 25 mg / 200 mg comprimés pelliculés 30 pcs. 2959 RUB Acheter

Tablettes Stalevo p.p. 150 mg + 37,5 mg + 200 mg 30 pièces. 3089 RUB Acheter

Stalevo 150 mg / 37,5 mg / 200 mg comprimés pelliculés 30 pcs. 3089 RUB Acheter

Stalevo 50 mg / 12,5 mg / 200 mg comprimés pelliculés 30 pcs. 3399 RUB Acheter

Stalevo 200 mg / 200 mg / 50 mg comprimés pelliculés 30 pcs. 3670 RUB Acheter

Tablettes Stalevo p.p. 100 mg + 25 mg + 200 mg 30 pièces. 3761 RUB Acheter

Maria Kulkes Journaliste médicale À propos de l'auteur

Éducation: Première université médicale d'État de Moscou nommée d'après I. M. Sechenov, spécialité "Médecine générale".

Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!