Intelens

2024 Auteur: Rachel Wainwright | [email protected]. Dernière modifié: 2023-12-15 07:39

Intelens: mode d'emploi et avis

1. Forme et composition de la libération
2. Propriétés pharmacologiques
3. Indications d'utilisation
4. Contre-indications
5. Méthode d'application et dosage
6. Effets secondaires
7. Surdosage
8. Instructions spéciales
9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
10. Utilisation dans l'enfance
11. En cas d'insuffisance rénale
12. Pour les violations de la fonction hépatique
13. Utilisation chez les personnes âgées
14. Interactions médicamenteuses
15. Analogues
16. Conditions de stockage
17. Conditions de délivrance des pharmacies
18. Avis
19. Prix en pharmacie

Nom latin: Intelence

Le code ATX: J05AG04

Ingrédient actif: étravirine (étravirine)

Fabricant: Janssen-Cilag SpA (Italie)

Description et mise à jour des photos: 2018-08-16

Intelens est un médicament antiviral actif contre le virus de l'immunodéficience humaine (VIH).

Forme de libération et composition

Le médicament est produit sous forme de comprimés: presque blancs ou blancs; dosage 100 mg - ovale, gravé "T125" d'un côté, gravé "100" de l'autre; dosage 200 mg - biconvexe, oblong, gravé sur une face "T200" [120 pcs. 100 mg ou 60 pcs. 200 mg dans un flacon en polyéthylène avec 3 sachets de dessiccant (gel de silice), 2 g chacun, dans une boîte en carton 1 flacon et mode d'emploi d'Intelens].

1 comprimé contient:

substance active: étravirine - 100/200 mg;
composants supplémentaires: cellulose microcristalline, dioxyde de silicium colloïdal, hypromellose, stéarate de magnésium, croscarmellose sodique, lactose monohydraté (comprimés de 100 mg), cellulose de silicium microcristalline (comprimés de 200 mg).

Propriétés pharmacologiques

Pharmacodynamique

L'étravirine est un agent antiviral lié aux inhibiteurs non nucléosidiques de la transcriptase inverse (INNTI) du VIH-1. La substance active communique directement avec la transcriptase inverse et supprime l'activité ADN-dépendante et ARN-dépendante de l'ADN polymérase, conduisant à la destruction des sites catalytiques de cette enzyme. Démontre une activité contre des souches de laboratoire et des isolats cliniques de VIH-1 de type sauvage dans des lignées de cellules T fortement infectées, dans des monocytes / macrophages et des cellules mononucléées périphériques humaines

L'étravirine a un effet antiviral in vitro contre un large éventail de membres du groupe M du VIH-1 (y compris les sous-types A, B, C, D, E, F, G) et les isolats primaires du groupe O, pour lesquels la concentration efficace moyenne (CE ₅₀) peut être compris entre 0,7 et 21,7 nM.

L'agent n'est inclus dans le groupe antagoniste d'aucun des médicaments antirétroviraux étudiés. Intelens se caractérise par une activité antivirale additive en association avec les médicaments suivants:

inhibiteurs de protéase (IP): atazanavir, amprénavir, indinavir, darunavir, nelfinavir, lopinavir, tipranavir, ritonavir, saquinavir;
INNTI: delavirdine, éfavirenz, névirapine;
les inhibiteurs nucléosidiques de la transcriptase inverse (INTI) ou les inhibiteurs nucléotidiques de la transcriptase inverse (INTI): didanosine, zalcitabine, abacavir, stavudine, ténofovir;
inhibiteur de fusion: enfuvirtide;
inhibiteur de l'intégrase: raltégravir;
Antagoniste des récepteurs CCR5: maraviroc.

Un effet antiviral additif ou synergique de l'étravirine a été rapporté en association avec des INTI tels que la lamivudine, l'emtricitabine et la zidovudine.

L'étravirine présente une activité antivirale prononcée contre 56 des 65 souches de VIH-1 avec une substitution d'acide aminé aux positions RT, ce qui provoque une résistance aux INNTI, y compris les souches portant les mutations les plus courantes Y181C et K103N. Les mutations Y181V (variation de 17 fois de la valeur EC ₅₀) et Y181I (variation de 13 fois de la valeur EC ₅₀) font partie des substitutions d'acides aminés qui provoquent la résistance la plus élevée à la substance active en culture cellulaire.

L'effet antiviral de l'étravirine dans les cultures cellulaires contre 24 souches de VIH-1, y compris les substitutions multiples d'acides aminés associées à la résistance PI et / ou NNRTI, est similaire à l'effet contre la souche sauvage de VIH-1. Les mutations les plus fréquemment développées chez les patients avec des résultats virologiques infructueux de thérapie avec des combinaisons comprenant l'étravirine étaient V179I, V179F, Y181I, Y181C.

Des études in vitro ont mis en évidence une résistance croisée limitée entre le principe actif et l'éfavirenz dans 3 des 65 souches mutantes du VIH-1 présentant une mutation conférant une résistance aux INNTI. Les positions des acides aminés dans d'autres souches associées à une faible sensibilité à l'étravirine et à l'éfavirenz étaient différentes. L'étravirine présente une CE ₅₀ <10 nmol contrairement à 83% des 6171 isolats cliniques résistants à la delavirdine, à l'éfavirenz et / ou à la névirapine. Il n'est pas recommandé aux patients dont le régime d'étravirine est virologiquement inefficace d'utiliser la delavirdine, l'éfavirenz et / ou la névirapine.

Pharmacocinétique

Après administration orale avec de la nourriture, la concentration plasmatique maximale d'étravirine (C _max) est atteinte en 4 heures. Les concentrations plasmatiques d'une substance ne dépendent pas du type d'aliment consommé (à haute teneur en matières grasses - 1160 kcal, ou à teneur normale en calories - 561 kcal). Le niveau de contenu du produit était plus faible dans les cas où Intelens était utilisé à jeun (de 51%) ou avant les repas (de 17%). Par conséquent, pour obtenir une meilleure absorption, le médicament doit être pris après les repas.

Chez des volontaires sains, l'absorption d'étravirine n'a pas changé dans le contexte de l'administration orale concomitante d'oméprazole ou de ranitidine, qui a augmenté le pH du contenu de l'estomac.

In vitro, l'étravirine se lie presque complètement (environ 99,9%) aux protéines plasmatiques, principalement avec la glycoprotéine α ₁ oxydée (97,66-99,02%) et l'albumine (99,6%). Dans d'autres liquides biologiques, y compris le liquide céphalo-rachidien, la distribution de la substance active chez l'homme n'a pas été étudiée. Dans des expériences in vitro avec des microsomes hépatiques humains, il a été constaté que l'étravirine est principalement soumise à un métabolisme oxydatif avec la participation d'isoenzymes hépatiques de la famille CYP3A et, dans une moindre mesure, avec la participation d'isoenzymes de la famille CYP2C, suivie d'une glucuronisation.

Après administration orale de ¹⁴ C-étravirine marquée, 93,7% et 1,2% de la dose prise ont été détectés respectivement dans les fèces et l'urine. Dans les selles, la proportion d'étravirine inchangée était de 81,2 à 86,4% de la dose prise; dans l'urine, la substance sous cette forme n'a pas été trouvée. La période d'élimination finale de l'étravirine peut varier de 30 à 40 heures.

Chez les patients atteints d'insuffisance rénale, la pharmacocinétique de l'étravirine n'a pas été étudiée. Moins de 1,2% d'une dose ingérée d'une substance est excrétée dans l'urine. Sous une forme inchangée, l'agent n'a pas été trouvé dans l'urine, de sorte que l'effet d'une activité rénale altérée sur son excrétion peut être extrêmement insignifiant. L'étravirine est caractérisée par un degré très élevé de liaison aux protéines plasmatiques, par conséquent, son élimination de l'organisme en toute quantité significative par hémodialyse ou dialyse péritonéale est peu probable.

Le processus de transformation métabolique et d'élimination de l'étravirine se produit principalement dans le foie. La pharmacocinétique d'Intelens en présence de troubles légers et modérés de son activité (classes A ou B sur l'échelle de Child-Pugh) n'a pas changé, il n'est donc pas nécessaire de réduire la dose du médicament chez ces patients. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère (classe C sur l'échelle de Child-Pugh), la pharmacocinétique du médicament n'a pas été étudiée.

Chez les patients infectés par le VIH-1 et simultanément par le virus de l'hépatite B et / ou C, la clairance d'Intelens est réduite. Les patients de ce groupe doivent être prudents, car ils présentent un risque accru d'augmentation de l'activité des enzymes hépatiques.

Il a été établi que la race du patient n'affecte pas les paramètres pharmacocinétiques d'Intelens.

Il n'y avait aucune différence significative dans la pharmacocinétique de la substance entre les femmes et les hommes.

Indications pour l'utilisation

Intelens est recommandé pour le traitement de l'infection par le VIH-1 chez les patients adultes traités par des médicaments antirétroviraux, y compris chez les patients présentant une résistance aux INNTI dans le cadre d'un traitement combiné.

Contre-indications

malabsorption du glucose-galactose ou intolérance au lactose, galactose - pour 100 mg (1 comprimé contient 160 mg de lactose);
âge jusqu'à 18 ans;
Grossesse et allaitement;
dysfonctionnement hépatique sévère (classe C de Child-Pugh) - pour 200 mg;
utilisation combinée avec des médicaments qui modifient le taux plasmatique d'étravirine dans le sang et des médicaments dont les taux plasmatiques changent lorsqu'ils sont associés à l'étravirine: INNTI (delavirdine, névirapine, éfavirenz, rilpivirine), IP sans utilisation simultanée de ritonavir à faible dose (atazanavir, nelfinavir, saquinavir, indinavir et autres, sauf le fosamprénavir), antituberculeux (rifapentine, rifampicine), anticonvulsivants (phénobarbital, carbamazépine, phénytoïne), médicaments contenant du millepertuis (Hypericum perforatum), ritonaviravir / une fois par jour à une dose de 600 mg;
hypersensibilité à l'un des constituants de l'agent antiviral.

Avec prudence, les comprimés Intelens à la dose de 200 mg doivent être utilisés par les patients âgés et les patients infectés simultanément par l'hépatite B et / ou C.

Intelens, mode d'emploi: méthode et dosage

Intelens est pris par voie orale après un repas; il est recommandé d'avaler les comprimés entiers avec de l'eau. Si le patient a des difficultés à avaler, les comprimés peuvent être écrasés et mélangés soigneusement dans un verre d'eau, puis boire immédiatement la solution obtenue. Afin de s'assurer que la dose complète est prise, le verre doit être rincé plusieurs fois à l'eau et son contenu doit être complètement bu. Dans ce cas, l'eau tiède (supérieure à 40 ° C) et les boissons gazeuses ne peuvent pas être utilisées.

Intelens doit toujours être administré en association avec d'autres médicaments antirétroviraux.

Il est recommandé aux adultes de prendre Intelens 2 fois par jour, 200 mg, la dose quotidienne maximale d'étravirine ne doit pas dépasser 400 mg.

Si le patient a oublié de prendre une dose et qu'elle n'est pas encore passée plus de 6 heures après l'heure habituelle de prise, elle peut être prise après un repas dès que possible et la dose suivante peut être utilisée comme d'habitude. Si plus de 6 heures se sont écoulées après l'heure habituelle d'admission, vous ne devez pas utiliser la dose oubliée et vous devez continuer à prendre Intelens selon le schéma précédemment utilisé.

Effets secondaires

système hématopoïétique: souvent - anémie, thrombocytopénie;
système cardiovasculaire: souvent - augmentation de la pression artérielle, infarctus du myocarde; rarement - angine de poitrine, fibrillation auriculaire, accident vasculaire cérébral hémorragique;
système nerveux: souvent - insomnie, anxiété, maux de tête, neuropathie périphérique; rarement - somnolence, nervosité, troubles du sommeil (y compris hypersomnie), rêves cauchemardesques / inhabituels, tremblements, confusion, paresthésie, hypesthésie, désorientation, troubles de la concentration, amnésie, évanouissements, convulsions;
système urinaire: souvent - insuffisance rénale;
système digestif: souvent - nausées, flatulences, vomissements, diarrhée, douleurs abdominales, gastrite, reflux gastro-œsophagien; rarement - stomatite, sécheresse de la bouche, constipation, envie de vomir, vomissements sanglants, ballonnements, pancréatite, hépatite, hépatite cytolytique, hépatomégalie, dégénérescence du foie gras;
métabolisme: souvent - hyperglycémie, diabète sucré, hypertriglycéridémie, hypercholestérolémie, dyslipidémie, hyperlipidémie; rarement - anorexie;
organes des sens: rarement - vertiges, vision floue;
organes respiratoires: rarement - essoufflement pendant l'activité physique, bronchospasme;
peau et tissus sous-cutanés: souvent - sueurs nocturnes, éruptions cutanées, lipohypertrophie; rarement - peau sèche, œdème facial, prurit, hyperhidrose, lipodystrophie;
système reproducteur: gynécomastie;
réactions allergiques: rarement - érythème polymorphe, angio-œdème, syndrome de Stevens-Johnson;
système immunitaire: rarement - hypersensibilité au médicament, syndrome de restauration immunitaire;
paramètres de laboratoire: augmentation de l'activité de l'alanine aminotransférase (ALT), de l'aspartate aminotransférase (AST), de l'amylase pancréatique, de la lipase, une augmentation du cholestérol total, de la créatinine, des lipoprotéines de basse densité, du glucose, des triglycérides, une diminution du nombre de leucocytes, des neutrophiles;
réactions générales: souvent - fatigue; rarement - léthargie.

Les effets indésirables les plus fréquemment rapportés étaient les éruptions cutanées, les nausées, la diarrhée et l'hypertriglycéridémie.

L'annulation d'Intelens s'est produite dans la plupart des cas en raison de l'apparition d'une éruption cutanée. Cet effet indésirable était généralement léger à modéré, maculaire, érythémateux ou maculopapuleux. En règle générale, l'éruption cutanée est apparue au cours de la deuxième semaine de traitement et a été rarement observée après la quatrième, n'a généralement pas nécessité la nomination d'un traitement spécial et a disparu dans les 1 à 2 semaines suivant la poursuite du traitement. Pendant le traitement, l'incidence des éruptions cutanées était plus élevée chez les femmes.

Au cours de la période post-commercialisation, les troubles suivants ont été enregistrés: réactions d'hypersensibilité, y compris le symptôme DRESS (syndrome d'hypersensibilité médicamenteuse avec éosinophilie), accompagnées de fièvre, éruption cutanée et manifestations systémiques (y compris éruption cutanée avec fièvre, éruption cutanée sévère, fatigue, malaise général, douleurs musculaires et articulaires, conjonctivite, lésions de la muqueuse buccale, éosinophilie, hépatite), de la part du tissu musculo-squelettique - rhabdomyolyse.

Surdosage

Il n'y a pas de données suffisantes sur le surdosage d'Intelens. Les signes les plus probables d'un surdosage peuvent être des effets indésirables souvent observés pendant la période de traitement, tels que nausées, éruptions cutanées, diarrhée et maux de tête. Il n'y a pas d'antidote spécifique. En cas de suspicion de surdosage, un traitement symptomatique de soutien est prescrit, comprenant la surveillance de l'état du patient et la surveillance des principaux paramètres physiologiques. Si nécessaire, l'élimination de l'étravirine de l'estomac peut être réalisée par lavage de ce dernier, ainsi que par vomissements artificiels ou prise de charbon actif.

instructions spéciales

Les patients doivent être conscients que l'utilisation de médicaments antirétroviraux modernes ne guérit pas l'infection par le VIH et ne réduit pas le risque de transmission du VIH par le sang ou les rapports sexuels avec d'autres personnes. Pendant le traitement avec Intelens, vous devez continuer à observer toutes les mesures de sécurité appropriées.

Le traitement médicamenteux doit être prescrit et réalisé par un médecin ayant une expérience suffisante dans le traitement de l'infection à VIH.

Lors de la prescription et de l'utilisation d'Intelens, il faut être guidé par un historique thérapeutique et, si possible, par les résultats de la détermination de la sensibilité du VIH-1 aux médicaments antirétroviraux. Si les patients ont eu un échec virologique dans le traitement des INNTI et des INTI ou des INTI, il n'est pas recommandé de réaliser un traitement d'association avec Intelens uniquement avec des INTI ou des INTI.

Vous devez immédiatement arrêter d'utiliser Intelens en cas d'apparition de symptômes ou de signes de réactions d'hypersensibilité sévères ou de réactions cutanées sévères, en établissant une observation de l'état clinique du patient, y compris en surveillant l'activité des transaminases hépatiques, avec, si nécessaire, un traitement approprié. En règle générale, des réactions d'hypersensibilité sévères et des réactions cutanées sévères surviennent au bout de 3 à 6 semaines de traitement et disparaissent dans la plupart des cas après l'arrêt du médicament et au début de l'utilisation de glucocorticostéroïdes. Si les complications ci-dessus sont survenues pendant le traitement par Intelens, vous ne pouvez pas continuer à prendre le médicament à l'avenir. Après la détection d'une éruption cutanée sévère, un retard dans l'arrêt de l'antiviral peut provoquer une réaction potentiellement mortelle.

Pendant la période de thérapie antirétrovirale combinée, les patients infectés par le VIH peuvent présenter une lipodystrophie - une redistribution du tissu adipeux dans le corps. Ce trouble s'accompagne d'une perte de tissu adipeux facial et périphérique sous-cutané, d'une augmentation de la masse graisseuse viscérale et intra-abdominale, d'une hypertrophie de la glande mammaire et d'une accumulation de graisse dans la région dorsocervicale (formation de bosse adipeuse). Le mécanisme de ce phénomène est actuellement mal compris et ses conséquences à long terme ne sont pas établies. Il existe une hypothèse sur la relation existante entre l'IP et la lipomatose viscérale, ainsi qu'entre les INTI et la lipoatrophie. Le risque de ce phénomène est aggravé en présence de facteurs tels que des troubles métaboliques concomitants, un âge avancé et un traitement antirétroviral à long terme. Lors de l'examen clinique de patients infectés par le VIH, une évaluation des signes physiques de redistribution du tissu adipeux doit être incluse.

Au cours de la période initiale de traitement antirétroviral d'association chez les patients infectés par le VIH présentant un déficit immunitaire sévère, des réactions inflammatoires à des infections opportunistes asymptomatiques / résiduelles peuvent se développer, dont les manifestations peuvent être une aggravation de l'état clinique et une aggravation des symptômes existants. De telles réactions dans la plupart des cas sont observées au cours des premières semaines ou mois après le début du traitement. Des exemples de cette complication peuvent être des infections mycobactériennes généralisées et / ou focales, une rétinite à cytomégalovirus, une pneumonie causée par Pneumocystis jirovecii. Si des symptômes d'inflammation apparaissent, il est nécessaire de subir immédiatement un examen et d'effectuer un traitement approprié. Il y a également eu des rapports sur le développement de maladies auto-immunes dans le contexte de la restauration de l'immunité, incl.goitre toxique diffus. Selon les données disponibles, le moment de l'apparition de ces maladies varie considérablement et elles peuvent se développer plusieurs mois après le début du traitement d'association.

Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes

Il n'existe actuellement aucune donnée sur l'impact négatif d'Intelens sur la capacité à conduire une voiture ou tout autre équipement complexe. Dans le même temps, le profil des réactions secondaires de cet agent doit être pris en compte.

Application pendant la grossesse et l'allaitement

Chez la femme enceinte, la prise d'Intelens est contre-indiquée.

Aucune étude clinique bien contrôlée et adéquate sur la sécurité de l'utilisation d'Intelens pendant la grossesse n'a été menée. Au cours des études animales, aucun effet négatif du médicament sur l'évolution de la grossesse, de l'accouchement, du développement intra-utérin et postnatal n'a été trouvé.

Les données sur l'effet d'Intelens sur la fertilité humaine font actuellement défaut.

On ne sait pas si l'étravirine passe dans le lait maternel chez la femme. En raison de la menace de transmission mère-enfant du VIH pendant l'allaitement et du développement d'effets indésirables possibles de l'étravirine chez les femmes qui allaitent elles-mêmes, les mères infectées par le VIH doivent s'abstenir d'allaiter pendant le traitement.

Utilisation pendant l'enfance

Les comprimés Intelens sont contre-indiqués chez les patients de moins de 18 ans.

Avec une fonction rénale altérée

En présence de troubles fonctionnels des reins, il n'est pas nécessaire d'ajuster la dose d'Intelens.

Pour les violations de la fonction hépatique

La pharmacocinétique d'Intelens en présence de troubles hépatiques légers et modérés (classes A ou B sur l'échelle de Child-Pugh) ne change pas et il n'est donc pas nécessaire d'ajuster la dose dans ce groupe de patients. Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation du médicament chez les patients présentant un dysfonctionnement hépatique modéré.

Les patients présentant une insuffisance hépatique sévère (classe C sur l'échelle Child-Pugh) sont contre-indiqués pour prendre Intelens à la posologie de 200 mg.

Chez les patients infectés par le VIH-1 et simultanément par le virus de l'hépatite B et / ou C, la clairance d'Intelens est réduite. Compte tenu du profil de sécurité de l'étravirine, un ajustement posologique n'est pas nécessaire dans ce cas. Les patients de ce groupe doivent être prudents, car ils présentent un risque accru d'augmentation de l'activité des enzymes hépatiques.

Utilisation chez les personnes âgées

Les caractéristiques pharmacocinétiques de l'étravirine ne dépendent pas de l'âge des patients (de 18 à 77 ans). Les personnes âgées n'ont pas besoin de modifier la dose du médicament. Les patients de ce groupe d'âge ont une expérience limitée avec Intelens, ils doivent donc le prendre avec prudence.

Interactions médicamenteuses

les médicaments inducteurs du CYP2C19, du CYP2C9 ou du CYP3A4: la concentration plasmatique d'étravirine diminue en raison de l'accélération de sa clairance, car ces isoenzymes sont impliquées dans la transformation métabolique de l'étravirine et ses métabolites sous l'influence de l'enzyme uridine diphosphate-glucuronosyltransférase subissent une glucuronisation;
médicaments qui suppriment le CYP2C19, le CYP2C9 ou le CYP3A4: la concentration plasmatique de l'étravirine augmente en raison d'un ralentissement de sa clairance;
médicaments qui sont principalement métabolisés par l'isoenzyme CYP3A4: les concentrations plasmatiques diminuent et leurs effets thérapeutiques s'affaiblissent ou se raccourcissent (l'étravirine désigne des inducteurs faibles de l'isoenzyme CYP3A4);
médicaments métabolisés principalement par les isoenzymes CYP2C19 ou CYP2C9, ou transportés par la glycoprotéine P: la concentration plasmatique de ces médicaments augmente et, par conséquent, leurs effets thérapeutiques ou secondaires augmentent ou s'allongent (l'étravirine est un faible inhibiteur de la glycoprotéine P, des isoenzymes CYP2C19 et CYP2C9).

Interactions médicamenteuses lors de l'utilisation d'étravirine avec d'autres médicaments antirétroviraux:

INTI: didanosine (400 mg une fois par jour), ténofovir (300 mg une fois par jour) - l'ajustement posologique peut être omis; puisque la didanosine doit être utilisée à jeun, il est recommandé de la prendre 1 heure avant ou 2 heures après la prise d'Intelens; emtricitabine, abacavir, stavudine, zidovudine, lamivudine et autres - on pense que l'étravirine n'interagit pas avec ces médicaments, car ils sont principalement excrétés par les reins;
IP avec ritonavir simultané: atazanavir / ritonavir (une fois par jour, 300/100 mg), saquinavir / ritonavir (gélules molles; 2 fois par jour, 1000/100 mg), lopinavir / ritonavir (gélules molles, comprimés; 2 fois par jour, 400/100 mg), darunavir / ritonavir (2 fois par jour, 600/100 mg) - Intelens peut être utilisé en association avec chacune de ces associations sans changer de dose; fosamprénavir / ritonavir (2 fois par jour, 700/100 mg) - il peut être nécessaire de modifier les doses de médicaments de cette association et d'étravirine;
deux médicaments IP avec administration simultanée de ritonavir: lopinavir / saquinavir / ritonavir (2 fois par jour, 400 / 800-1000 / 100 mg): cette association ne nécessite pas d'ajustement posologique;
antagonistes des récepteurs CCR5: maraviroc - une modification de la dose d'étravirine n'est pas nécessaire, les doses de maraviroc sont ajustées conformément aux instructions, étant donné qu'Intelens a les propriétés d'un inducteur des isoenzymes CYP3A;
inhibiteurs de l'intégrase: raltégravir (2 fois par jour, 400 mg) - utilisé sans ajustement posologique; dolutégravir (1 fois par jour, 50 mg) - peut être utilisé simultanément avec l'étravirine uniquement lors de la prise d'associations telles que darunavir / ritonavir, atazanavir / ritonavir ou lopinavir / ritonavir;
inhibiteurs de fusion: enfuvirtide (2 fois par jour, 90 mg) - l'interaction ne se produit probablement pas.

Interactions de l'étravirine avec certains autres médicaments / substances:

flécaïnide, amiodarone, disopyramide, bépridil, mexilétine, lidocaïne intraveineuse (iv), quinidine, propafénone (antiarythmiques): leur concentration peut être réduite; l'utilisation de l'étravirine en association avec ces agents nécessite une prudence, si possible avec le contrôle de la teneur plasmatique de ces médicaments;
digoxine (0,5 mg une fois): avec cette association, aucun ajustement posologique des deux médicaments n'est nécessaire; une surveillance de la concentration plasmatique de digoxine est nécessaire;
warfarine (anticoagulants): il peut y avoir une modification du niveau de son contenu, une surveillance du rapport normalisé international (INR) est recommandée;
itraconazole, kétoconazole, posaconazole: une augmentation de la concentration plasmatique d'étravirine et une diminution de la concentration d'itraconazole et de kétoconazole sont possibles, un traitement simultané avec ces agents est effectué sans changement de doses;
fluconazole (200 mg une fois par jour le matin), voriconazole (200 mg deux fois par jour): l'association est prescrite sans ajustement posologique;
azithromycine: cet agent est éliminé par les reins et n'interagit probablement pas;
clarithromycine (2 fois par jour, 500 mg): sa concentration diminue de 53%, mais la concentration de 14-hydroxy-clarithromycine (métabolite actif) augmente de 46%, et comme cette dernière a une activité réduite contre le complexe Mycobacterium avium (MAC), l'activité totale de l'agent et de son métabolite contre MAC peut changer; dans ce cas, il est conseillé d'utiliser des substances alternatives à la clarithromycine (azithromycine);
artéméther / luméfantrine (80/480 mg, 6 doses selon le schéma: 0 h, 8 h, 24 h, 36 h, 48 h, 60 h): aucun ajustement posologique n'est nécessaire, mais l'association doit être réalisée avec prudence, car. on ne sait pas si une diminution de l'exposition à l'artéméther ou à la dihydroartémisinine (son métabolite actif) peut entraîner une diminution de l'activité antipaludique;
rifabutine (300 mg une fois par jour): l'étravirine seule avec les IP, le ritonavir boosté, peut être utilisée avec la rifabutine sans changer de dose si l'étravirine est utilisée avec le lopinavir, le darunavir ou le saquinavir en association avec le ritonavir, la rifabutine doit être utilisée avec prudence en raison du risque accru de diminution significative des taux plasmatiques d'étravirine; La rifabutine est prescrite à une dose conforme aux instructions d'utilisation de l'IP;
diazépam (benzodiazépines): sa concentration dans le plasma peut augmenter;
ribavirine: excrétée par les reins, une interaction avec l'étravirine est donc peu probable;
télaprévir (750 mg toutes les 8 heures), bocéprévir (800 mg 3 fois par jour) (agents antiviraux): aucun ajustement posologique n'est nécessaire; lorsqu'il est associé au bocéprévir, la prudence est de mise en raison du risque de diminution de la concentration plasmatique d'étravirine, une surveillance attentive de la réponse virologique au traitement du virus de l'hépatite C et du VIH doit être effectuée
dexaméthasone (glucocorticostéroïdes à usage systémique): le taux plasmatique d'étravirine peut diminuer et son effet thérapeutique peut être affaibli; la combinaison nécessite de la prudence, surtout avec un long cours;
atorvastatine (1 fois par jour, 40 mg): pour obtenir l'effet souhaité, il est recommandé d'ajuster sa dose;
rosuvastatine, lovastatine, simvastatine (substrats du CYP3A4): une diminution des concentrations plasmatiques de ces agents est possible;
Pravastatine: probablement aucune interaction avec l'étravirine;
fluvastatine, pitavastatine, rosuvastatine: métabolisées avec la participation de l'isoenzyme CYP2C9, leur taux plasmatique peut augmenter, un ajustement posologique peut être nécessaire;
sirolimus, cyclosporine, tacrolimus (immunosuppresseurs systémiques): des modifications de leurs concentrations plasmatiques sont possibles; ces combinaisons nécessitent de la prudence;
clopidogrel: la désintégration de cet agent est supprimée à la formation de ses métabolites actifs; prévoir la possibilité d’autres options de traitement;
vardénafil, sildénafil, tadalafil [inhibiteurs de la phosphodiestérase de type 5 (PDE-5)] à une dose quotidienne de 50 mg: il peut être nécessaire de modifier leurs doses pour obtenir l'effet thérapeutique souhaité;
oméprazole, paroxétine (les deux médicaments 1 fois par jour, 40 mg), méthadone (60-130 mg par jour), ranitidine (2 fois par jour, 150 mg), noréthistérone et éthinylestradiol (une association de contraceptifs à base d'œstrogène et / ou de progestérone): Aucun ajustement posologique n'est requis pour tous les médicaments.

Analogues

L'analogue d'Intelens est l'étravirine.

Termes et conditions de stockage

Conserver hors de la portée des enfants, à une température ne dépassant pas 30 ° C, dans un flacon bien fermé pour éviter toute pénétration d'humidité; Ne jetez pas les sachets déshydratants.

La durée de conservation est de 2 ans.

Conditions de délivrance des pharmacies

Distribué sur ordonnance.

Avis sur Intelens

Il y a très peu d'avis sur Intelens. Les médecins soulignent que le médicament est un médicament moderne et efficace destiné au traitement de l'infection causée par le VIH et dans le contexte d'un traitement avec un nombre minimum de réactions indésirables. Selon les avis des patients, Intelens en association avec d'autres médicaments antirétroviraux a donné de bons résultats dans la plupart des cas. Les effets secondaires, principalement du système nerveux, sont survenus le plus souvent au début du traitement, puis leur fréquence et leur gravité ont diminué. Tous les patients recommandent de prendre le médicament uniquement après les repas.

Prix des Intelens en pharmacie

Les prix approximatifs pour Intelens peuvent partir:

Comprimés à 200 mg: 5980 à 6480 roubles par flacon contenant 60 pièces;
comprimés 100 mg: 7900–9500 roubles par bouteille contenant 120 pièces.

Maria Kulkes Journaliste médicale À propos de l'auteur

Éducation: Première université médicale d'État de Moscou nommée d'après I. M. Sechenov, spécialité "Médecine générale".

Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!