Spitomin - Instructions Pour L'utilisation Des Comprimés, Des Critiques, Des Prix, Des Analogues

2024 Auteur: Rachel Wainwright | [email protected]. Dernière modifié: 2023-12-15 07:39

Spitomin

Spitomin: mode d'emploi et avis

1. 1. Forme et composition de la libération
2. 2. Propriétés pharmacologiques
3. 3. Indications d'utilisation
4. 4. Contre-indications
5. 5. Méthode d'application et dosage
6. 6. Effets secondaires
7. 7. Surdosage
8. 8. Instructions spéciales
9. 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
10. 10. Utilisation dans l'enfance
11. 11. En cas d'insuffisance rénale
12. 12. Pour les violations de la fonction hépatique
13. 13. Utilisation chez les personnes âgées
14. 14. Interactions médicamenteuses
15. 15. Analogues
16. 16. Conditions de stockage
17. 17. Conditions de délivrance des pharmacies
18. 18. Avis
19. 19. Prix en pharmacie

Nom latin: Spitomin

Le code ATX: N05BE01

Ingrédient actif: buspirone (buspirone)

Producteur: EGIS Pharmaceuticals PLC (Hongrie)

Description et mise à jour des photos: 2018-07-27

Prix en pharmacie: à partir de 616 roubles.

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Spitomin est un médicament à action antidépressive et anxiolytique.

Forme de libération et composition

La forme galénique de Spitomin's release est des comprimés: presque blancs ou blancs, forme plate ronde, chanfrein et gravure «E 151» ou «E 152» (5 ou 10 mg, respectivement) d'un côté, risque de l'autre; avec une faible odeur caractéristique ou sans elle (dans une boîte en carton 6 blisters de 10 pcs.).

Composition de 1 comprimé:

• substance active: chlorhydrate de buspirone - 5 ou 10 mg;
• composants auxiliaires: lactose monohydraté, cellulose microcristalline, dioxyde de silicium colloïdal anhydre, carboxyméthylamidon sodique, stéarate de magnésium.

Propriétés pharmacologiques

Pharmacodynamique

Spitomin est un médicament anxiolytique (tranquillisant) de la série des non-benzodiazépines, qui a également un effet antidépresseur. Il diffère des anxiolytiques classiques en l'absence d'effets antiépileptiques, sédatifs, hypnotiques et myorelaxants.

Le mécanisme d'action de la buspirone est associé à son effet sur les systèmes dopaminergique et sérotoninergique. Augmente sélectivement le taux d'excitation des neurones dopaminergiques dans le mésencéphale et bloque les récepteurs dopaminergiques présynaptiques.

La buspirone est également l'un des agonistes partiels sélectifs des récepteurs de la sérotonine 5-HT _1A. L'activité anxiolytique est approximativement égale à celle des benzodiazépines.

Spitomin n'a pas d'effet significatif sur les récepteurs des benzodiazépines. N'affecte pas la liaison du GABA, ne provoque pas de tolérance, de syndrome de sevrage et de toxicomanie, n'a pas d'effet négatif sur les fonctions psychomotrices, ne potentialise pas l'effet de l'alcool.

Le développement de l'effet thérapeutique de Spitomin se produit progressivement (7 à 14 jours après le début de l'utilisation), l'effet maximal est observé après 4 semaines de traitement.

Pharmacocinétique

Après administration orale, la buspirone est presque entièrement absorbée et rapidement absorbée par le tractus gastro-intestinal. Lors du premier passage dans le foie, la substance subit un métabolisme intensif. Par conséquent, inchangée, elle se trouve dans la circulation systémique à une faible concentration (a une variabilité individuelle significative). La biodisponibilité est de 4%. Le temps nécessaire pour atteindre la C _max (concentration maximale) dans le plasma sanguin est de 60 à 90 minutes après la prise du médicament. La buspirone a une pharmacocinétique linéaire (proportionnelle à la dose) (les essais cliniques ont été menés à une dose de 10 à 40 mg). Les paramètres pharmacocinétiques chez les patients âgés ne changent pas. La concentration plasmatique après une dose unique de 20 mg de buspirone est de 1 à 6 ng / ml.

L'absorption de la substance lorsqu'elle est prise simultanément avec de la nourriture ralentit, mais en raison d'une diminution de la clairance pré-systémique (effet de premier passage), la biodisponibilité de la buspirone augmente considérablement. Après ingestion, la valeur AUC (aire sous la courbe concentration-temps) augmente de 84%, C _max - de 16%.

La liaison de la substance aux protéines du plasma sanguin est d'environ 95% (86% se lie à l'albumine plasmatique, le reste - à l'α ₁ -glycoprotéine acide).

La C _ss (concentration à l'état d'équilibre) dans le plasma sanguin est atteinte environ 2 jours après le début de la prise régulière. L'apparente V _d (volume de distribution) est de 5,3 l / kg.

Il n'y a pas de données sur la pénétration de la buspirone à travers la barrière placentaire. Excrété dans le lait maternel.

Le métabolisme oxydatif de la buspirone se produit avec la participation des isoenzymes CYP3A4 à la formation de divers métabolites hydroxylés. Le métabolite principal (5-OH-buspirone) n'est pas actif. Le métabolite désalkylé [1- (2-pyrimidinyl) -pipérazine, 1-PP] est actif. Son activité anxiolytique est 4 à 5 fois inférieure à celle de la substance d'origine, mais son taux sanguin plasmatique est plus élevé et la T _1/2 (demi-vie) est environ 2 fois plus longue que celle de la buspirone.

Il est excrété dans les urines pendant 24 heures, principalement sous forme de métabolites. Environ 18 à 38% de la dose sont excrétés dans les selles. La T _{1/2 de la} substance originale après une dose unique de 10 à 40 mg est d'environ 2 à 3 heures et la T _{1/2 du} métabolite actif est de 4,8 heures.

En cas d'insuffisance hépatique, une augmentation de la T _1/2 et une augmentation plasmatique de la concentration de buspirone et des valeurs de l'ASC sont possibles. En raison de la libération de substance inchangée dans la bile, un deuxième pic de la concentration plasmatique de buspirone dans le sang peut être observé. En cas de cirrhose hépatique, il est nécessaire de prescrire Spitomin à des doses plus faibles ou d'augmenter l'intervalle entre les doses uniques.

La clairance de la buspirone en cas d'insuffisance rénale peut être réduite de 2 fois, à cet égard, Spitomin doit être prescrit sous surveillance médicale à doses réduites.

Indications pour l'utilisation

• syndrome de sevrage alcoolique (comme traitement adjuvant);
• désordre anxieux généralisé;
• syndrome de dysfonctionnement autonome;
• trouble panique;
• troubles dépressifs (en tant que traitement auxiliaire, Spitomin n'est pas prescrit en monothérapie).

Contre-indications

Absolu:

• insuffisance rénale sévère (débit de filtration glomérulaire <10 ml / min);
• insuffisance hépatique sévère (temps de prothrombine> 18 s);
• myasthénie grave;
• glaucome;
• thérapie d'association avec des inhibiteurs de la MAO (monoamine oxydase), ou une période de 1 jour après l'arrêt d'un inhibiteur réversible de la MAO, ou une période de 14 jours après l'arrêt d'un inhibiteur irréversible de la MAO;
• âge jusqu'à 18 ans;
• grossesse ou suspicion, période de lactation;
• intolérance individuelle aux composants du médicament.

Relatif (les comprimés de Spitomin sont prescrits sous surveillance médicale):

• insuffisance rénale;
• cirrhose du foie;
• âge avancé.

Instructions pour l'utilisation de Spitomin: méthode et posologie

Les comprimés de Spitomin sont pris par voie orale avant ou après les repas. Pour éviter des fluctuations importantes de la concentration plasmatique de buspirone dans le sang tout au long de la journée, le médicament doit toujours être pris au même moment de la journée.

Spitomin ne doit pas être utilisé de manière sporadique pour traiter l'anxiété, car l'effet thérapeutique ne se développe qu'après une administration répétée et n'apparaît pas avant le 7-14ème jour de traitement.

Le schéma d'utilisation de Spitomin est déterminé individuellement par le médecin. La dose quotidienne est prise en 2-3 doses.

Le traitement est recommandé de commencer avec 15 mg par jour, tous les 2-3 jours, la dose peut être augmentée de 5 mg. La dose unique maximale ne doit pas dépasser 30 mg. La dose quotidienne est: habituelle - de 20 à 30 mg, maximum - 60 mg.

En cas d'insuffisance rénale / hépatique, Spitomin doit être utilisé avec prudence et à doses réduites (une diminution d'une dose unique ou une augmentation de l'intervalle entre les doses est indiquée).

Effets secondaires

Dans la plupart des cas, Spitomin est bien toléré. Les effets indésirables apparaissent généralement au début de l'admission, puis disparaissent d'eux-mêmes. Certains patients peuvent avoir besoin d'une réduction de dose.

Effets indésirables possibles (> 10% - très fréquent;> 1% et 0,1% et 0,01% et <0,1% - rarement; <0,01% - très rare):

• paramètres de laboratoire: rarement - augmentation de l'activité sérique de l'alanine aminotransférase et de l'aspartate aminotransférase; rarement - leucopénie, éosinophilie, thrombocytopénie;
• peau et tissus sous-cutanés: rarement - peau sèche, œdème, bouffées de chaleur, démangeaisons, chute de cheveux, fragilité de la peau, gonflement du visage, éruption cutanée;
• système nerveux: souvent - troubles du sommeil, maux de tête, étourdissements, augmentation de l'irritabilité nerveuse; rarement - dépersonnalisation, réactions dysphoriques, sensibilité accrue au bruit, dysphorie, euphorie, hyperkinésie, pensées suicidaires, peur, apathie, hallucinations, confusion, crises d'épilepsie, temps de réaction prolongé, troubles de la coordination des mouvements, paresthésie, tremblements; rarement - troubles psychotiques, stupeur, claustrophobie, intolérance au froid, troubles extrapyramidaux, bégaiement;
• système cardiovasculaire: souvent - douleur thoracique; rarement - hypertension artérielle, hypotension artérielle, évanouissement; rarement - bradycardie, décompensation de l'insuffisance cardiaque, accident vasculaire cérébral, myocardiopathie, infarctus du myocarde;
• système respiratoire: souvent - gonflement de la muqueuse nasale, laryngite; rarement - manque d'air, hyperventilation, sensation de lourdeur dans la poitrine; rarement - saignements de nez;
• organes des sens: souvent - acouphènes; rarement - démangeaisons oculaires, vision trouble, conjonctivite, rougeur des yeux, altération des sensations olfactives / gustatives; rarement - photophobie, douleur oculaire, troubles de l'oreille interne, augmentation de la pression intraoculaire;
• système endocrinien: rarement - galactorrhée, lésions thyroïdiennes;
• système musculo-squelettique: rarement - raideur musculaire, spasmes musculaires, arthralgie; rarement - douleur dans les os et les muscles, faiblesse musculaire;
• système urinaire: rarement - dysurie (y compris rétention urinaire, fréquence urinaire); rarement - l'énurésie;
• système digestif: rarement - anorexie, nausées, flatulences, salivation, augmentation de l'appétit, saignements intestinaux; rarement - brûlure de la langue, diarrhée;
• système reproducteur: rarement - diminution de la libido, irrégularités menstruelles; rarement - maladie inflammatoire pelvienne, aménorrhée, éjaculation retardée, impuissance;
• autres: fièvre, gain / perte de poids; rarement - perte de la voix, abus d'alcool, hoquet, acouphènes.

Surdosage

Les principaux symptômes: dépression de conscience de gravité variable, troubles gastro-intestinaux, vomissements, nausées, étourdissements et somnolence.

La dialyse est inefficace; l'antidote spécifique est inconnu. Un traitement symptomatique et un lavage gastrique sont indiqués. Selon les données disponibles, la prise de doses même très élevées de Spitomin (375 mg une fois) ne conduit pas toujours au développement de symptômes sévères.

instructions spéciales

En raison d'une possible diminution de la fonction rénale / hépatique et d'une probabilité accrue de développer des effets indésirables, Spitomin doit être utilisé avec prudence chez les patients âgés. Le médicament est prescrit à la dose minimale efficace; avec son augmentation, l'état du patient doit être étroitement surveillé.

Pendant la période de traitement, l'utilisation de pamplemousse / jus de pamplemousse n'est pas recommandée, car cela peut entraîner une augmentation de la concentration plasmatique de buspirone dans le sang et une augmentation de la gravité ou de la fréquence des effets indésirables.

Les patients avec une prédisposition suspectée / établie à la pharmacodépendance nécessitent une surveillance médicale attentive.

Lors du transfert de patients des benzodiazépines vers Spitomin, il est nécessaire de prendre en compte que la buspirone ne peut pas éliminer les symptômes de sevrage des benzodiazépines. Spitomin ne doit être prescrit qu'après la fin de la période de réduction progressive de la dose de benzodiazépines.

Pendant toute la durée du traitement, la consommation d'alcool doit être abandonnée.

Au cours de la période initiale de traitement, les patients souffrant d'anxiété sévère nécessitent une surveillance médicale attentive, car l'effet Spitomin se développe progressivement (jusqu'à 4 semaines).

Chez les patients présentant une intolérance au lactose, lors de l'élaboration d'un régime, il est nécessaire de prendre en compte la teneur en lactose de Spitomin (en comprimés de 5 ou 10 mg - 55,7 ou 111,4 mg, respectivement).

Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes

L'aptitude à conduire des véhicules est déterminée individuellement, en fonction de l'utilisation d'un traitement concomitant et de la réponse du patient à Spitomin.

Application pendant la grossesse et l'allaitement

Selon les instructions, il est contre-indiqué de prendre Spitomin pendant la grossesse / l'allaitement.

Au cours du traitement, les femmes en âge de procréer doivent utiliser des méthodes de contraception adéquates.

Utilisation pendant l'enfance

Le traitement par Spitomin est contre-indiqué chez les patients de moins de 18 ans (en raison du manque d'expérience clinique avec le médicament).

Avec une fonction rénale altérée

Contre-indication: insuffisance rénale sévère (débit de filtration glomérulaire <10 ml / min).

Pour les violations de la fonction hépatique

Contre-indication: insuffisance hépatique sévère (temps de prothrombine> 18 sec).

Utilisation chez les personnes âgées

Spitomin pour les patients âgés doit être prescrit sous surveillance médicale.

Interactions médicamenteuses

Il existe une forte probabilité d'interaction de Spitomin avec d'autres médicaments, ce qui est associé à une faible biodisponibilité, un métabolisme intensif dans le foie et une liaison élevée aux protéines. Cependant, la buspirone a une portée thérapeutique significative, par conséquent les interactions pharmacocinétiques n'entraînent pas de changements pharmacodynamiques cliniquement significatifs.

L'association de Spitomin avec des inhibiteurs de la MAO, ou l'utilisation du médicament dans le jour suivant l'arrêt d'un inhibiteur réversible de la MAO, ou une période de 14 jours après l'arrêt d'un inhibiteur irréversible de la monoamine oxydase est contre-indiquée. Cela est dû à la probabilité d'une augmentation de la pression artérielle et à la survenue de crises hypertensives.

Autres interactions possibles:

• Inhibiteurs du CYP3A4 (érythromycine, itraconazole, néfazodone, diltiazem, vérapamil et jus de pamplemousse): augmentation de la concentration plasmatique de buspirone dans le sang (une diminution de la dose de buspirone est nécessaire);
• inducteurs puissants du CYP3A4 (rifampicine): diminution significative de la concentration plasmatique de buspirone dans le sang et affaiblissement de ses effets pharmacodynamiques;
• les médicaments à faible degré de liaison aux protéines (digoxine): leur déplacement par la buspirone des sites de liaison aux protéines;
• cimétidine: augmentation significative de la C _{max de la} buspirone (une surveillance médicale attentive est nécessaire);
• diazépam: une légère augmentation de la concentration de nordiazépam et l'apparition de la probabilité d'effets secondaires - vertiges systémiques, maux de tête, nausées;
• alcool, dépresseurs du système nerveux central, antihypertenseurs, glycosides cardiaques, contraceptifs oraux et hypoglycémiants: l'interaction n'a pas été étudiée, par conséquent l'utilisation combinée doit être réalisée sous étroite surveillance médicale.

Analogues

Il n'y a aucune information sur les analogues de Spitomin.

Termes et conditions de stockage

Conserver dans un endroit protégé de la lumière à des températures allant jusqu'à 30 ° C. Garder hors de la portée des enfants.

La durée de conservation est de 5 ans.

Conditions de délivrance des pharmacies

Distribué sur ordonnance.

Avis sur Spitomin

Les avis sur Spitomin sont différents. Dans certains cas, il s'avère très efficace dans le traitement de l'anxiété et de l'insomnie. Cependant, ils indiquent souvent un effet thérapeutique insuffisant et le développement d'effets secondaires prononcés, qui deviennent la raison du retrait du médicament.

Le prix de Spitomin dans les pharmacies

Le prix approximatif pour Spitomin (60 pièces dans un paquet) est de 581 à 635 roubles.

Spitomin: prix dans les pharmacies en ligne

Nom du médicament Prix Pharmacie

Spitomin 10 mg comprimés 60 pcs. 616 RUB Acheter

Comprimés de Spitomin 10 mg 60 pcs. 764 RUB Acheter

Maria Kulkes Journaliste médicale À propos de l'auteur

Éducation: Première université médicale d'État de Moscou nommée d'après I. M. Sechenov, spécialité "Médecine générale".

Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!