Terizidone
Terizidone: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. Utilisation dans l'enfance
- 11. En cas d'insuffisance rénale
- 12. Utilisation chez les personnes âgées
- 13. Interactions médicamenteuses
- 14. Analogues
- 15. Conditions de stockage
- 16. Conditions de délivrance des pharmacies
- 17. Avis
- 18. Prix en pharmacie
Nom latin: Terizidone
Le code ATX: J04AK03
Ingrédient actif: terizidone (Terizidone)
Fabricant: Simpex Pharma Pvt Ltd. (Simpex Pharma, Pvt. Ltd.) (Inde); Rozlex Pharm, LLC (Russie); Riemser Arzneimittel, AG (Allemagne); Technologue, PrJSC (Ukraine); Scan Biotech Ltd. (Scan Biotech, Ltd.) (Inde); Usine expérimentale de Redkinskiy, CJSC (Russie)
Description et mise à jour photo: 2019-09-07
La terizidone est un médicament antibactérien utilisé dans le traitement complexe des formes de tuberculose résistantes aux médicaments.
Forme de libération et composition
Forme posologique - gélules: gélatineuses, à l'intérieur des gélules contiennent une poudre allant du jaune clair au blanc; 150 mg chacun - taille n ° 1, coiffe et corps bruns; 250 mg chacun - taille n ° 0, coiffe et corps jaunes; 300 mg chacun - taille n ° 0, capuchon bleu, corps jaune [dans une boîte en carton 1–5 ou 10 plaquettes / plaquettes / plaquettes thermoformées en film PVC et en aluminium verni imprimé Al, 10 gélules chacune avec mode d'emploi de Terizidone; dans une boîte en polyéthylène avec un couvercle en polypropylène / polyéthylène haute pression avec une première commande d'ouverture (une boîte en polyéthylène téréphtalate avec un bouchon à vis ou avec une première commande d'ouverture) une poche en polyéthylène avec 30 ou 100 capsules; dans une boîte en carton 1 récipient en polypropylène avec un couvercle en polyéthylène basse densité et un anneau de la première ouverture de 50 capsules chacun].
Composition de 1 capsule:
- substance active: terizidone - 150, 250 ou 300 mg;
- composants auxiliaires (150/250/300 mg): lactose monohydraté - 150/30/35 mg; talc purifié - 20/20/15 mg;
- capsule (150/250/300 mg): gélatine - 83,095 8 / 83,226 7 / 83,226 7%; laurylsulfate de sodium - 0,15 / 0,15 / 0,15%; povidone - 0,1 / 0,1 / 0,1%; bronopol - 0,1 / 0,1 / 0,1%; dioxyde de titane - 1,75 / 1,667 / 1,667%; oxyde de fer colorant rouge (III) - 0,2 / 0/0%; oxyde de fer colorant jaune (III) - 0,004 2/0/0%; colorant bleu brillant - 0/0 / 0,156 3%; colorant jaune de quinoléine - 0 / 0,156 3/0%; parahydroxybenzoate de propyle 0,025 / 0,025 / 0,025%; parahydroxybenzoate de méthyle - 0,075 / 0,075 / 0,075%; eau purifiée - 14,5 / 14,5 / 14,5%;
- corps de la capsule (150/250/300 mg): gélatine - 83,095 8 / 83,226 7 / 83,226 7%; bronopol - 0,1 / 0,1 / 0,1%; povidone - 0,1 / 0,1 / 0,1%; dioxyde de titane - 1,75 / 1,667 / 1,667%; oxyde de fer colorant rouge (III) - 0,2 / 0/0%; oxyde de fer colorant jaune (III) - 0,004 2/0/0%; colorant jaune de quinoléine - 0 / 0,156 3 / 0,156 3%; laurylsulfate de sodium - 0,15 / 0,15 / 0,15%; parahydroxybenzoate de propyle - 0,025 / 0,025 / 0,025%; parahydroxybenzoate de méthyle - 0,075 / 0,075 / 0,075%; eau purifiée - 14,5 / 14,5 / 14,5%.
L'aspect, ainsi que la composition qualitative et quantitative des composants auxiliaires, y compris la composition de la capsule, peuvent varier en fonction du fabricant.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
L'action de la substance active Terizidone vise à bloquer complètement l'enzyme qui convertit l'acide aminé aliphatique alanine en dipeptide d'alanyl-alanine, qui est le composant principal de la paroi microbienne des mycobactéries. La résistance croisée avec d'autres médicaments antituberculeux ne se développe pas.
La terizidone a des propriétés antimicrobiennes prononcées et larges, grâce auxquelles elle a un effet significatif non seulement sur les souches qui causent la tuberculose ou des infections des voies urinaires, mais également sur les souches qui présentent une résistance à d'autres antibiotiques connus.
La CMI (concentration minimale inhibitrice) d'une substance pour les souches sensibles est comprise entre 4 et 130 mg / ml.
Souches sensibles à l'action de la térizidone: Shigella, Bacillus subtilis, Mycobacterium tuberculosis, Candida albicans, différentes souches de Streptococcus (dont S. Pyogenes), Escherichia coli, Klebsiella pneumonie, Pasteurella multocida, Staphylococcus aeroplus, epidermocytapidis, epidermidis enter, epidermidis provoquant la fièvre paratyphoïde, le typhus, le typhus endémique.
Pharmacocinétique
L'une des propriétés les plus importantes de la térizidone est sa capacité à fournir des concentrations urinaires et plasmatiques élevées après l'administration orale du médicament, ce qui la rend particulièrement pratique dans le traitement des processus infectieux des voies urinaires, y compris les formes chroniques.
La terizidone après administration orale à jeun est absorbée rapidement et presque complètement (de 70 à 90% de la dose), la concentration plasmatique maximale se développe en 2-4 heures.
La substance est largement distribuée dans les fluides corporels et les tissus - dans les poumons, la bile, la lymphe, le sperme, le liquide céphalo-rachidien, ascitique, pleural et synovial. Il y a une très bonne pénétration de la térizidone dans le liquide céphalo-rachidien (de 80 à 100% de la concentration plasmatique) avec le niveau le plus élevé dans le processus inflammatoire des membranes méningées.
L'excrétion de la substance est effectuée lentement et par étapes dans les voies urinaires, de sorte que le niveau reste au milieu de la concentration plasmatique maximale même 24 heures après l'ingestion. Grâce à une excrétion à long terme, les concentrations urinaires efficaces sont maintenues pendant 12 heures. De 60 à 70% de la dose est excrétée sous forme inchangée par filtration glomérulaire, excrétée dans les fèces et un petit volume de terizidone est métabolisé.
En cas d'insuffisance hépatique (insuffisance hépatique), la térizidone est utilisée sans précaution, sauf chez les patients à haut risque de convulsions et les patients atteints d'hépatite alcoolique.
Le médicament est facilement toléré par la plupart des patients présentant un faible degré d'insuffisance rénale. Par conséquent, dans le traitement de la tuberculose chez ce groupe de patients, il peut être utilisé pendant une longue période. En cas d'insuffisance rénale avec clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min et chez les patients sous hémodialyse, la posologie doit être ajustée.
Indications pour l'utilisation
La terizidone est prescrite pour le traitement de la tuberculose sous diverses formes et localisations (dans le cadre du traitement complexe des formes pharmacorésistantes de la maladie).
Contre-indications
Absolu:
- insuffisance rénale chronique sévère (chez les patients avec une concentration de créatinine supérieure à 2 mg / dL);
- maladies organiques du système nerveux central (y compris l'athérosclérose des vaisseaux du cerveau);
- les troubles mentaux;
- épilepsie;
- alcoolisme;
- déficit en lactase, malabsorption du glucose-galactose, intolérance au galactose;
- âge jusqu'à 14 ans;
- Grossesse et allaitement;
- intolérance individuelle aux composants du médicament, ainsi qu'à la cyclosérine.
Relatif (les gélules de Terizidone sont utilisées sous surveillance médicale):
- l'insuffisance rénale chronique;
- Insuffisance cardiaque chronique;
- âge avancé.
Terizidone, mode d'emploi: méthode et posologie
Les gélules de terizidone sont prises par voie orale pendant les repas, entières avec une petite quantité de liquide. Des doses uniques pendant la journée doivent être prises à intervalles réguliers.
La terizidone est excrétée pendant l'hémodialyse, elle doit donc être prise à la fin de la procédure.
La durée du cours est de 3 à 4 mois.
Capsules 150 et 300 mg
Le schéma posologique recommandé, en fonction du poids:
- jusqu'à 60 kg: 2 fois par jour, 300 mg;
- 60–80 kg: 300 mg 3 fois par jour;
- à partir de 80 kg: 2 fois par jour, 600 mg.
Pour les patients dont la clairance de la créatinine est inférieure à 30 ml / min, il est recommandé de réduire une dose unique du médicament à 150 mg, ainsi que de réduire la fréquence de prise de Terizidone.
Patients à partir de 60 ans et pesant jusqu'à 50 kg en présence d'une insuffisance rénale La terizidone est prescrite 2 fois par jour, 150 mg.
Gélules de 250 mg
Le schéma posologique recommandé, en fonction du poids:
- jusqu'à 60 kg: 3 fois par jour, 250 mg;
- à partir de 60 kg: 4 fois par jour, 250 mg.
Chez les patients dont la clairance de la créatinine est inférieure à 30 ml / min, Terizidone doit être pris quotidiennement à 250 mg ou 3 fois par semaine à 500 mg.
Effets secondaires
- système digestif: flatulences, douleurs abdominales, diarrhée;
- système nerveux: sensation d'intoxication, tremblements, vertiges, maux de tête, irritabilité, insomnie, convulsions, psychose, dépression;
- autres: réactions allergiques, éruptions cutanées.
Surdosage
Les principaux symptômes: intoxication aiguë (lors de l'utilisation de plus de 1000 mg de Terizidone), La toxicité chronique est déterminée par la posologie et peut survenir avec une prise quotidienne de plus de 500 mg du médicament.
Les effets toxiques sont généralement détectés à partir du système nerveux central et se manifestent sous la forme de maux de tête, d'étourdissements, de confusion, d'irritabilité accrue, de paresthésies, de dysarthrie, de psychose. Lorsque des doses élevées sont prises, une parésie périphérique, des convulsions et un coma peuvent survenir. L'éthanol augmente le risque de développer des crises d'épilepsie.
Thérapie: symptomatique et de soutien. Pour réduire l'absorption de la térizidone, le charbon actif est plus efficace que le lavage gastrique. Avec le développement d'effets neurotoxiques, l'utilisation de 200 à 300 mg de pyridoxine par jour est indiquée. La terizidone est éliminée du sang par hémodialyse, mais cela n'exclut pas le développement d'un effet toxique, qui peut constituer une menace pour la vie.
instructions spéciales
En cas de développement de symptômes de lésions du système nerveux ou de réactions allergiques, il est nécessaire de réduire la dose ou d'arrêter de prendre Terizidone.
Si le taux de térizidone dans le sang est supérieur à 30 mg / l, une intoxication peut survenir, ce qui est très probable en cas de surdosage ou de violation de la clairance du médicament.
Pendant la période de traitement, il est nécessaire de surveiller les paramètres hématologiques, la fonction d'excrétion rénale, la fonction hépatique et le niveau du médicament dans le sang.
L'indice thérapeutique de la terizidone est faible.
Avant de commencer le traitement, il est nécessaire d'isoler la culture de micro-organismes et de déterminer la sensibilité de la souche à l'action de la terizidone. En cas d'infection tuberculeuse, la sensibilité de la souche à d'autres médicaments antituberculeux doit être déterminée.
Chez les patients présentant une insuffisance rénale, prenant de la térizidone à une dose quotidienne de 500 mg et présentant des symptômes de surdosage, la concentration de térizidone dans le sang doit être surveillée au moins une fois par semaine. La dose doit être ajustée de manière à ce que la concentration du médicament dans le sang reste à un niveau ne dépassant pas 30 mg / l.
Pour la prévention des symptômes de lésions du système nerveux central (sous forme d'excitation, de convulsions, de tremblements), l'utilisation d'anticonvulsivants et de sédatifs est efficace.
En raison du risque de symptômes de surdosage, les patients prenant Terizidone à une dose quotidienne de 500 mg ou plus doivent être sous surveillance médicale.
Pour prévenir les effets neurotoxiques secondaires, on utilise: les médicaments psychotropes de la série des benzodiazépines (diazépam, phénazépam) et les nootropiques (piracétam, pyridoxine, acide glutamique).
Chez certains patients, l'utilisation de la terizidone et d'autres médicaments antituberculeux entraîne le développement d'une carence en vitamine B 12 (acide folique) dans l'organisme, une anémie sidéroblastique et mégaloblastique, qui nécessite un avis médical.
Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes
Pendant la période de traitement par Terizidone, il est recommandé de refuser d'effectuer des travaux potentiellement dangereux, y compris la conduite de véhicules.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
La terizidone est contre-indiquée pendant la grossesse / l'allaitement.
Utilisation pendant l'enfance
Le profil d'innocuité de l'utilisation de Terizidone chez les patients de moins de 14 ans n'a pas été étudié, par conséquent, le médicament n'est pas prescrit aux enfants.
Avec une fonction rénale altérée
- insuffisance rénale chronique sévère (chez les patients avec une concentration de créatinine supérieure à 2 mg / dL): le traitement est contre-indiqué;
- insuffisance rénale chronique: la terizidone doit être utilisée sous surveillance médicale.
Utilisation chez les personnes âgées
Le médicament est prescrit aux patients âgés avec prudence.
Interactions médicamenteuses
- éthionamide: les effets neurotoxiques de la térizidone sont potentialisés;
- isoniazide: l'effet toxique de la térizidone sur le système nerveux central augmente, ce qui peut nécessiter un ajustement posologique; une surveillance médicale est montrée;
- alcool: l'utilisation combinée est contre-indiquée, car cela augmente le risque de développer des crises d'épilepsie;
- anticoagulants indirects: leur efficacité augmente; un contrôle du temps de prothrombine est nécessaire, si nécessaire, la dose d'anticoagulants est ajustée;
- phénytoïne: son excrétion est ralentie, ce qui augmente le risque de développer une intoxication; un ajustement de la dose peut être nécessaire;
- Chlorure de suxaméthonium (relaxant musculaire): son efficacité, ainsi que la probabilité d'effets secondaires, augmentent; un ajustement de la dose peut être nécessaire.
Analogues
Les analogues de Terizidone sont Resonizat, Loxidon, Tizidone, Terizidone-Mac.
Termes et conditions de stockage
Conserver dans un endroit protégé de la lumière et de l'humidité à des températures allant jusqu'à 25 ° C. Garder hors de la portée des enfants.
La durée de conservation est de 2 ans.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Terizidone
Les avis sur la terizidone sont peu nombreux, car le médicament est prescrit dans le cadre d'un traitement complexe et il est difficile d'évaluer son efficacité et sa tolérance séparément des autres médicaments utilisés simultanément.
Le prix de la terizidone dans les pharmacies
Le prix approximatif de la Terizidone est de: 50 gélules de 250 mg - 33 800 roubles, 100 gélules de 150 mg - 22 000 roubles.
Maria Kulkes Journaliste médicale À propos de l'auteur
Éducation: Première université médicale d'État de Moscou nommée d'après I. M. Sechenov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
