Budesonide-native
Budésonide-natif: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. Utilisation dans l'enfance
- 11. En cas d'insuffisance rénale
- 12. Pour les violations de la fonction hépatique
- 13. Utilisation chez les personnes âgées
- 14. Interactions médicamenteuses
- 15. Analogues
- 16. Conditions de stockage
- 17. Conditions de délivrance des pharmacies
- 18. Avis
- 19. Prix en pharmacie
Nom latin: Budesonid-nativ
Le code ATX: R03BA02
Ingrédient actif: budésonide (budésonide)
Producteur: JSC "Pharmstandard-UfaVITA" (Russie), LLC "Nativa" (Russie)
Description et mise à jour photo: 2019-08-07
Prix en pharmacie: à partir de 313 roubles.
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Le budésonide natif est un glucocorticostéroïde (GCS) à usage topique.
Forme de libération et composition
Le médicament est produit sous la forme d'une solution pour inhalation: liquide incolore ou légèrement jaunâtre, une légère opalescence est possible (2 ml chacun dans des flacons en verre incolore, 10 flacons avec les instructions d'utilisation du budésonide natif sont placés dans une boîte en carton).
Composition de 1 ml de solution:
- substance active: budésonide - 0,25 ou 0,5 mg;
- composants auxiliaires: propylène glycol, édétate disodique (Trilon B), acide succinique, macrogol 400 (oxyde de polyéthylène 400), parahydroxybenzoate de méthyle (nipagine), eau purifiée.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
Le budésonide est un corticostéroïde synthétique, qui a des effets antiallergiques, anti-inflammatoires et immunosuppresseurs dans les bronches.
Dans une étude in vitro menée sur des modèles animaux, le budésonide a démontré 200 fois plus d'affinité pour les récepteurs des glucocorticoïdes et un effet anti-inflammatoire 1000 fois plus prononcé que le cortisol.
Le budésonide natif augmente la formation de lipomoduline (un inhibiteur de la phospholipase A), inhibe la libération d'acide arachidonique et supprime la synthèse de ses produits métaboliques [prostaglandines (Pg) et endoperoxydes cycliques], inhibe la migration des macrophages et la libération de médiateurs inflammatoires des mastocytes, réduit la production de cytokines et inflammatoires empêche l'accumulation marginale de neutrophiles, réduit la formation de substance chimiotactique et l'intensité des processus d'infiltration.
Le budésonide augmente le nombre de récepteurs β-adrénergiques «actifs». Normalise la réaction des bronches aux bronchodilatateurs, ce qui réduit la fréquence de leur utilisation. Améliore le transport mucociliaire. Réduit la production de mucus et la formation d'expectorations, l'œdème de la muqueuse bronchique et l'hyperréactivité des voies respiratoires, réduisant ainsi la gravité des symptômes de l'asthme bronchique, la fréquence des exacerbations de la maladie et la fréquence des effets secondaires par rapport à l'utilisation de GCS systémique.
Le budésonide natif ne montre pas d'activité minéralocorticostéroïde, est bien toléré en cas d'utilisation prolongée. Aux doses thérapeutiques, il n'a pratiquement aucun effet systémique.
Une amélioration de la fonction pulmonaire est notée plusieurs heures après l'inhalation d'une dose unique. L'effet thérapeutique maximal se développe en 1 à 2 semaines, chez certains patients - après 4 à 6 semaines.
Par rapport à la prednisone 10 mg, le budésonide aux doses recommandées a significativement moins d'effet sur la fonction surrénalienne.
Pharmacocinétique
- absorption: après inhalation, seule ⅓ partie du budésonide qui est entré dans les alvéoles est absorbée, le reste se dépose sur la membrane muqueuse de l'oropharynx et est avalé. La biodisponibilité est de 15% de la dose totale, 40 à 70% de la dose délivrée. La concentration plasmatique maximale (C max) est observée 30 minutes après l'inhalation;
- distribution: le budésonide se lie aux protéines plasmatiques de 85 à 90%. Il n'y a pratiquement aucun lien avec la globuline se liant aux corticostéroïdes. Pénètre dans le lait maternel. Le volume de distribution (V d) est d'environ 3 l / kg;
- métabolisme: une partie du médicament qui est entrée dans le tractus gastro-intestinal est absorbée et presque complètement (85 à 95%) est métabolisée dans le foie avec la participation de l'isoenzyme CYP3A4 pour former des métabolites de 6β-hydroxy-budésonide et 16α-hydroxyprednisolone, qui ont une faible activité glucocorticostéroïde (moins de 1% activité du budésonide);
- excrétion: excrétée dans les selles et l'urine sous forme de métabolites / conjugués, une petite quantité du médicament est excrétée inchangée. Le budésonide a une clairance systémique élevée (~ 1,2 L / min). La demi-vie (T ½) est de 2 à 3,6 heures.
La pharmacocinétique du budésonide est directement proportionnelle à la taille de la dose administrée.
Les différences dans les caractéristiques du budésonide natif chez des patients de sexe, d'âge et de race différents n'ont pas été révélées.
Il n'y a pas de données sur les paramètres pharmacocinétiques du budésonide chez les patients souffrant d'insuffisance hépatique et rénale. Avec les maladies du foie, il est possible d'augmenter la durée de la présence du médicament dans le plasma sanguin. Le budésonide a un effet dose-dépendant sur les taux de cortisol dans le plasma sanguin et les urines.
Indications pour l'utilisation
- asthme bronchique (BA), nécessitant un traitement d'entretien avec GCS;
- maladie pulmonaire obstructive chronique (MPOC).
Contre-indications
La solution native de budésonide pour inhalation est contre-indiquée chez les enfants de moins de 16 ans et chez tous les patients présentant une hypersensibilité à ses composants.
Le médicament doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant des infections bactériennes, virales et fongiques du système respiratoire, une forme active de tuberculose pulmonaire, une cirrhose du foie, ainsi que chez les femmes enceintes et allaitantes.
Budésonide natif, mode d'emploi: méthode et posologie
La solution native de budésonide ne peut être utilisée qu'avec un nébuliseur.
Le médecin sélectionne individuellement la dose quotidienne optimale. S'il ne dépasse pas 1 mg, il peut être inhalé entièrement à la fois. Des doses plus élevées doivent être divisées en 2 applications.
Doses quotidiennes initiales:
- patients adultes, y compris les personnes âgées: 1 à 2 mg;
- adolescents à partir de 16 ans: 0,25 à 0,5 mg, selon le tableau clinique, la dose peut être augmentée à 1 mg.
Doses quotidiennes d'entretien:
- adultes, y compris les patients âgés: 0,5 à 4 mg, dans les cas graves, la dose est augmentée;
- adolescents à partir de 16 ans: 0,25-2 mg.
Le volume de solution requis, en fonction de la dose prescrite de budésonide natif:
- dose 0,25 mg: médicament 0,25 mg / ml - 1 ml *;
- dose 0,5 mg: médicament 0,25 mg / ml - 2 ml;
- dose 0,75 mg: médicament 0,25 mg / ml - 3 ml;
- dose de 1 mg: médicament 0,25 mg / ml - 4 ml ou médicament 0,5 mg / ml - 2 ml;
- dose de 1,5 mg: médicament 0,5 mg / ml - 3 ml;
- dose 2 mg: médicament 0,5 mg / ml - 4 ml.
* Doit être dilué avec une solution de chlorure de sodium à 0,9% jusqu'à un volume de 2 ml.
Une fois que l'effet souhaité est atteint, tous les patients reçoivent la dose réduite à la dose efficace minimale qui permet de maintenir un état stable.
Des soins de soutien sont souhaitables à la dose efficace la plus faible.
S'il est nécessaire d'obtenir un effet thérapeutique supplémentaire, au lieu d'une association avec des corticostéroïdes oraux, une augmentation de la dose quotidienne de budésonide natif (jusqu'à 1 mg) peut être recommandée, car dans ce cas le risque d'effets systémiques est plus faible.
Lors du transfert d'un patient au budésonide natif pour inhalation de corticostéroïdes oraux, ce dernier doit être annulé pendant une période de condition stable. Pendant les 10 premiers jours, le budésonide natif est prescrit à forte dose simultanément avec des corticostéroïdes oraux à la dose habituelle. Au cours du mois suivant, la dose de corticostéroïdes est progressivement réduite (par exemple, 2,5 mg de prednisolone ou son analogue) au minimum efficace. Dans de nombreux cas, le GCS peut être complètement abandonné.
Instructions pour l'utilisation du médicament
La solution native de budésonide doit être appliquée à l'aide d'un nébuliseur équipé d'un embout buccal et d'un masque spécial. Le nébuliseur est connecté au compresseur pour créer le débit d'air requis (allant de 5 à 80 l / min). Son volume de remplissage doit être de 2 à 4 ml.
Règles d'utilisation du médicament:
- Ouvrez le flacon contenant la solution.
- Remplissez le nébuliseur avec la quantité requise de médicament à travers le trou supérieur.
- Effectuez l'inhalation conformément aux instructions du nébuliseur. Lorsque vous utilisez le masque, assurez-vous que le masque est bien contre le visage lorsqu'il est inhalé. Lors de l'inhalation, le médicament pénètre dans les poumons, il est donc important de l'inhaler calmement et uniformément par l'embout buccal.
- Conservez une bouteille ouverte dans un endroit sombre pendant 12 heures maximum.
- Après chaque utilisation, nettoyez la chambre du nébuliseur et l'embout buccal ou le masque avec un détergent doux et de l'eau tiède selon les recommandations du fabricant.
- Après utilisation, rincez et séchez bien le nébuliseur en connectant la chambre à un compresseur ou à une vanne d'entrée d'air.
Notes IMPORTANTES:
- lire attentivement les instructions d'utilisation du budésonide natif et du nébuliseur avant utilisation;
- solution de budésonide diluée avec une solution de chlorure de sodium à 0,9%, à conserver pas plus de 30 minutes;
- après l'inhalation, rincez-vous la bouche avec de l'eau pour réduire le risque de développer une candidose oropharyngée;
- après l'inhalation, rincez votre visage avec de l'eau pour éviter une irritation cutanée;
- nettoyez régulièrement le nébuliseur conformément à ses instructions d'utilisation.
Effets secondaires
Du côté de divers organes et systèmes du corps, les réactions secondaires suivantes peuvent survenir (selon la fréquence d'apparition, elles sont classées comme suit: souvent - de ≥ 1/100 à 1/10 000 à <1/1000, très rarement - <1/10 000):
- du système respiratoire: souvent - irritation modérée de la membrane muqueuse de la gorge, candidose de l'oropharynx, sécheresse de la bouche, enrouement, toux; rarement - bronchospasme;
- de la part de l'organe de la vision: très rarement - glaucome, cataracte;
- du tractus gastro-intestinal: rarement - nausées;
- du système nerveux: rarement - troubles du comportement, excitabilité, nervosité, dépression;
- du système immunitaire: rarement - réactions d'hypersensibilité immédiate et retardée, y compris éruptions cutanées, urticaire, dermatite de contact, bronchospasme, angio-œdème, réaction anaphylactique;
- de la peau et des tissus sous-cutanés: rarement - irritation de la peau du visage, ecchymoses sur la peau;
- d'autres: très rarement - une diminution de la densité minérale osseuse.
Dans de rares cas, il existe des troubles causés par l'action systémique du budésonide natif, notamment une hypofonction des glandes surrénales et un retard de croissance chez les enfants. La gravité de ces complications dépend vraisemblablement de la dose du médicament, de la durée du traitement, de l'utilisation concomitante ou antérieure de GCS, de la sensibilité individuelle au budésonide.
Surdosage
En cas de surdosage aigu, les manifestations cliniques n'ont pas été identifiées.
En cas d'utilisation prolongée de budésonide natif à des doses excessives, il existe un risque élevé de développer un effet glucocorticostéroïde systémique.
instructions spéciales
Le budésonide natif n'est pas destiné au soulagement des épisodes aigus d'asthme et de BPCO. L'utilisation prophylactique du médicament dans l'asthme bronchique prévient les crises, mais ne parvient pas à arrêter le bronchospasme aigu.
L'inhalation doit être effectuée avec prudence, en suivant les instructions d'utilisation du nébuliseur et en évitant le contact avec les yeux. Après chaque inhalation, il est recommandé de se rincer la bouche avec de l'eau pour réduire le risque de développer une stomatite à candidose.
Le budésonide natif s'est avéré efficace pour prévenir l'asthme bronchique induit par l'exercice.
En raison du risque d'affaiblissement de la fonction des glandes surrénales (hypocorticisme), une surveillance particulière est nécessaire pour les patients qui sont transférés au budésonide natif à partir d'un GCS oral. Il est également nécessaire de contrôler les patients ayant reçu une GCS à haute dose ou une GCS inhalée à long terme aux doses maximales recommandées. Dans des situations stressantes (par exemple, lors d'une intervention chirurgicale ou d'un traumatisme), ces patients peuvent développer une insuffisance surrénalienne. Dans des conditions stressantes et en cas d'interventions chirurgicales, l'utilisation supplémentaire de GCS systémique est recommandée.
Les patients qui sont transférés au budésonide natif de corticostéroïdes systémiques, ainsi que les patients à risque d'altération de la fonction hypophyso-surrénalienne, nécessitent une surveillance particulière. Dans ces cas, il est nécessaire de réduire soigneusement la dose de corticostéroïdes systémiques et de surveiller attentivement la fonction hypothalamo-hypophyso-surrénalienne. Lors de situations stressantes, une utilisation supplémentaire de corticostéroïdes oraux peut être nécessaire.
Lors du passage des corticostéroïdes oraux au budésonide natif, les patients peuvent présenter des symptômes précédemment observés, tels que des douleurs articulaires et musculaires. Dans ces circonstances, une augmentation temporaire de la dose de corticostéroïdes oraux est nécessaire. Dans de rares cas, des troubles tels que nausées, vomissements, maux de tête et sensation de fatigue sont observés. Ils indiquent une insuffisance systémique en glucocorticostéroïdes.
Parfois, le remplacement des GCS oraux par des GCS inhalés peut entraîner le développement d'allergies concomitantes (rhinite, eczéma), qui étaient auparavant arrêtées par un médicament systémique. Dans de rares cas, il existe une exacerbation du syndrome de Churg-Strauss existant, le développement d'une vascularite hémorragique ou d'une éosinophilie, ainsi qu'une aggravation des symptômes pulmonaires non associés au passage au budésonide.
Les effets systémiques des corticostéroïdes inhalés se manifestent principalement lorsque des doses élevées du médicament sont utilisées pendant une longue période. Le risque de leur survenue est beaucoup plus faible que lors de la prise de corticostéroïdes oraux. Effets systémiques possibles: suppression de la fonction surrénalienne, diminution de la densité minérale osseuse, glaucome, cataractes, retard de croissance chez les enfants et les adolescents. Pour cette raison, une condition importante est une titration prudente de la dose de budésonide natif à la dose efficace la plus faible permettant un contrôle adéquat de la maladie. Chez les enfants qui reçoivent le médicament depuis longtemps, il est recommandé de mesurer régulièrement la croissance. En cas de retard de croissance, il est nécessaire de corriger le schéma thérapeutique dans le sens d'une réduction de la dose de budésonide natif à la dose efficace la plus faible.
Il est recommandé d'éviter l'utilisation simultanée d'inhibiteurs du CYP3A4, y compris l'itraconazole, le kétoconazole et d'autres inhibiteurs potentiels de cette isoenzyme. Si la nécessité d'une prescription combinée de médicaments est cliniquement justifiée, les intervalles entre les doses doivent être maximisés ou la possibilité de réduire la dose de budésonide natif doit être envisagée.
Le budésonide n'interfère pas avec les résultats des tests de contrôle antidopage.
Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes
Aucune étude n'a été menée sur l'effet du budésonide natif sur les fonctions psychomotrices et cognitives. Il est conseillé aux patients qui présentent des effets indésirables sous forme d'hyperkinésie ou de bronchospasme de s'abstenir de conduire et d'effectuer des travaux potentiellement dangereux qui nécessitent des réactions rapides et une attention accrue.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
Au cours des études cliniques sur l'utilisation du budésonide pendant la gestation, aucune anomalie du développement du fœtus n'a été détectée, mais le risque de leur survenue ne peut être totalement exclu. Afin d'éviter une aggravation de l'évolution de l'asthme bronchique pendant la grossesse, le budésonide natif doit être utilisé à la dose minimale efficace.
Il est prouvé que le budésonide est capable de passer dans le lait maternel. Par conséquent, pendant l'allaitement, le budésonide natif ne peut être prescrit qu'après une évaluation minutieuse des bénéfices attendus et des risques éventuels.
Utilisation pendant l'enfance
Le budésonide n'est pas indiqué pour le traitement des enfants et adolescents de moins de 16 ans.
Avec une fonction rénale altérée
Il n'y a pas de données sur l'utilisation du budésonide natif chez les patients atteints d'insuffisance rénale.
Pour les violations de la fonction hépatique
Avec prudence, le budésonide natif doit être utilisé par les patients atteints de cirrhose hépatique, car ils peuvent avoir une augmentation de la durée d'action du médicament, qui est due à l'excrétion du budésonide par biotransformation dans le foie.
Utilisation chez les personnes âgées
Il n'y a pas d'instructions spéciales sur le schéma posologique du budésonide natif pour les patients âgés.
Interactions médicamenteuses
Dans l'asthme bronchique, le budésonide natif se combine bien avec les β 2 -adrénomimétiques, les méthylxanthines, le nédocromil, les préparations d'acide cromoglycique, le bromure d'ipratropium. La pré-inhalation de β 2 -adrénomimétique dilate les bronches, ce qui améliore l'écoulement du budésonide et renforce son effet.
L'efficacité du budésonide natif est réduite par la rifampicine, la phénytoïne, le phénobarbital et d'autres inducteurs d'oxydation microsomale.
La concentration plasmatique de budésonide augmente avec l'utilisation simultanée d'œstrogènes ou de méthandrosténolone.
Le kétoconazole, inhibiteur du CYP3A4, administré à raison de 200 mg une fois par jour, augmente la teneur plasmatique du budésonide administré par voie orale à une dose de 3 mg en moyenne de 6 fois. Lors de la prise de kétoconazole 12 heures après le budésonide, la concentration plasmatique de ce dernier augmente 3 fois. Il n'y a pas d'informations sur une telle interaction avec les formes inhalées de budésonide, mais une augmentation notable de son taux plasmatique est attendue. Des réactions similaires sont attendues en association avec l'itraconazole et d'autres inhibiteurs potentiels de l'isoenzyme CYP3A4.
Analogues
Les analogues du budésonide natif sont: Alvesco, Asmaneks Twistheiler, Beklospir, Beklazon Eco, Beklazon Eco Light Breathing, Budoster, Benacort, Budenit Steri-Neb, Pulmicort, Klenil, Fluticason, Flixotide, etc.
Termes et conditions de stockage
Conserver dans un endroit sombre à des températures allant jusqu'à 25 ° C. Garder hors de la portée des enfants.
La durée de conservation est de 3 ans.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Budésonide-native
Les avantages du médicament comprennent un coût relativement bas et un emballage pratique (bouteilles séparées). Il existe peu de rapports positifs sur l'efficacité des médicaments. Fondamentalement, sur les sites et forums spécialisés, il y a des critiques négatives sur le budésonide natif. En eux, les patients indiquent une odeur piquante de la solution, une intolérance au médicament et le développement d'une toux encore plus grande. Comme beaucoup le rapportent, la toute première respiration a provoqué une attaque de la plus forte toux prolongée en eux, certains ont développé une obstruction. À cet égard, les patients considèrent qu'il est impossible d'utiliser le budésonide natif, il leur est conseillé de ne pas économiser sur le traitement et d'acheter eux-mêmes un remède éprouvé de marque (par exemple, Beklazon Eco, Pulmicort ou Budenit Steri-Neb). Il y a également des plaintes concernant d'autres effets secondaires tels que des étourdissements et des nausées.
Le prix du budésonide natif en pharmacie
Le prix approximatif du budésonide natif pour un paquet de 10 bouteilles est le suivant: dosage 0,25 mg / ml - 308 roubles, dosage 0,5 mg / ml - 345-390 roubles.
Budesonide-native: prix dans les pharmacies en ligne
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Nom du médicament Prix Pharmacie |
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Budesonide-native 0,25 mg / ml solution pour inhalation 2 ml 10 pcs. 313 r Acheter |
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Solution native de budésonide 0,5 mg / ml pour inhalation 2 ml 10 pcs. 319 RUB Acheter |
Anna Kozlova Journaliste médicale À propos de l'auteur
Formation: Université médicale d'État de Rostov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
