Vésicar
Vesikar: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. Utilisation dans l'enfance
- 11. En cas d'insuffisance rénale
- 12. Pour les violations de la fonction hépatique
- 13. Interactions médicamenteuses
- 14. Analogues
- 15. Conditions de stockage
- 16. Conditions de délivrance des pharmacies
- 17. Avis
- 18. Prix en pharmacie
Nom latin: Vesicare
Le code ATX: G04BD08
Ingrédient actif: solifénacine (solifénacine)
Producteur: Astellas Pharma Europe (Pays-Bas)
Description et mise à jour photo: 2019-08-19
Prix en pharmacie: à partir de 530 roubles.
Acheter
Vesicar est un médicament qui réduit le tonus des muscles lisses des voies urinaires, utilisé pour traiter les maladies urologiques.
Forme de libération et composition
Forme pharmaceutique - comprimés pelliculés: ronds, convexes des deux côtés, de couleur jaune clair (comprimés à 5 mg) ou rose clair (comprimés à 10 mg), avec le logo de la société et l'inscription "150" (comprimés à 5 mg) ou " 151 "(comprimés 10 mg) sur une face (10 pcs. Sous blister, dans une boîte en carton 1 ou 3 blisters).
L'ingrédient actif de Vesikar: succinate de solifénacine, en 1 comprimé - 5 ou 10 mg.
Excipients: hypromellose 3 mPa × s, amidon de maïs, stéarate de magnésium, lactose monohydraté.
La composition du pelliculage des comprimés de 5 mg: jaune opadry 03F12967 (macrogol 8000, talc, hypromellose 6 mPa × s, dioxyde de titane et oxyde de fer jaune).
La composition du pelliculage des comprimés de 10 mg: opadry rose 03F14895 (macrogol 8000, talc, hypromellose 6 mPa s, dioxyde de titane et oxyde de fer rouge).
Propriétés pharmacologiques
La solifénacine est un antagoniste compétitif spécifique des récepteurs muscariniques. La vessie est innervée par des nerfs cholinergiques parasympathiques. En raison de l'action de l'acétylcholine sur les récepteurs muscariniques (principalement M 3), une contraction du détrusor se produit.
Selon les études, la solifénacine est un inhibiteur compétitif spécifique des récepteurs muscariniques du sous-type M 3. De plus, il a été trouvé que la solifénacine manque ou a une faible affinité pour divers autres récepteurs et canaux ioniques.
Pharmacodynamique
À la suite des essais cliniques contrôlés menés, il a été constaté que chez les patients des deux sexes atteints du syndrome de la vessie hyperactive, une amélioration de l'état était déjà observée dans les sept premiers jours de traitement, stabilisation - après 12 semaines d'utilisation de Vesikar.
Le traitement des symptômes de la vessie hyperactive entraîne des améliorations significatives de la qualité de vie. L'effet maximal est généralement détecté après 4 semaines de prise de Vesikar.
Pharmacocinétique
Avec max (concentration maximale de la substance) dans le plasma est atteint en 3 à 8 heures, quelle que soit la dose. La C max et l'ASC (aire sous la courbe concentration-temps) dépendent de la dose et augmentent proportionnellement à l'augmentation de la dose de 5 à 40 mg. La biodisponibilité absolue est de 90%. La prise alimentaire n'a aucun effet sur la C max et l'ASC.
Après administration intraveineuse, le volume de distribution de la solifénacine est d'environ 600 litres. La solifénacine est associée aux protéines plasmatiques (environ 98%), principalement à la glycoprotéine acide α 1.
La substance est activement métabolisée par le foie, principalement par l'isoenzyme CYP3A4, alors qu'il existe d'autres voies métaboliques. La clairance systémique de la solifénacine est d'environ 9,5 l / h, la demi-vie terminale est comprise entre 45 et 68 heures. Après administration orale de Vesicar dans le plasma, en plus de la solifénacine, les métabolites suivants sont identifiés: 4R-hydroxysolifénacine, N-glucuronide, N-oxyde et 4R-hydroxy-N-oxyde de solifénacine (le premier d'entre eux présente une activité pharmacologique, les trois autres sont inactifs).
La voie d'élimination a été étudiée en utilisant 14 la solifénacine C-marqué. Après une injection unique de 10 mg après 26 jours, environ 23% de la radioactivité se trouve dans les selles, 70% dans l'urine. Dans l'urine, environ 11% de la radioactivité se trouve sous forme de substance active inchangée, 18%, 9% et 8% sont des métabolites N-oxyde, 4R-hydroxy-N-oxyde et 4R-hydroxysolifénacine (respectivement).
La pharmacocinétique de la solifénacine dans la plage de doses thérapeutiques est linéaire.
Les valeurs de l' ASC et de la Cmax de la solifénacine dans l'insuffisance rénale légère et modérée ne diffèrent pas significativement des valeurs correspondantes chez des volontaires sains. En cas d'insuffisance rénale sévère (avec clairance de la créatinine ≤ 30 ml / min), l'exposition à la solifénacine augmente de manière significative (C max - de 30%, ASC - plus de 100%, demi-vie - plus de 60%). Il existe une relation statistiquement significative entre la clairance de la solifénacine et la clairance de la créatinine. Les paramètres pharmacocinétiques chez les patients sous hémodialyse n'ont pas été étudiés.
En cas d'insuffisance hépatique modérée (selon la classification de Child-Pugh - stade B), la valeur de la C max ne change pas, l'ASC augmente de 60% et la demi-vie double. Les paramètres pharmacocinétiques de l'insuffisance hépatique sévère n'ont pas été étudiés.
Indications pour l'utilisation
Selon les instructions, Vesicar est utilisé pour traiter l'incontinence urinaire impérative (urgente), le besoin impérieux (urgent) d'uriner et les mictions fréquentes - signes caractéristiques du syndrome de la vessie hyperactive.
Contre-indications
Absolu:
- Insuffisance hépatique sévère;
- Insuffisance hépatique modérée si nécessaire, utilisation concomitante d'inhibiteurs du CYP3A4 (par exemple, kétoconazole);
- Maladies gastro-intestinales sévères (y compris mégacôlon toxique);
- Retard de la miction;
- Glaucome à angle fermé;
- Hémodialyse;
- Myasthénie grave;
- Troubles héréditaires rares de la tolérance au galactose, déficit en lactase de Lapps (Sami), malabsorption du glucose-galactose;
- Moins de 18 ans;
- Lactation;
- Hypersensibilité aux composants du médicament.
Relatif (l'utilisation de Vesikar est possible, mais avec une extrême prudence, car il existe un risque de complications):
- Obstruction cliniquement significative de la sortie de la vessie, lourde de développement de rétention urinaire;
- Maladies obstructives gastro-intestinales (y compris la stagnation des aliments dans l'estomac);
- Le risque de diminution de la motilité du tractus gastro-intestinal;
- Insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine ≤ 30 ml / minute) et hépatique modérée (7 à 9 points sur l'échelle de Child-Pugh) (pour ces patients, la dose de Vesicar ne doit pas dépasser 5 mg);
- Utilisation concomitante d'un inhibiteur puissant de l'isoenzyme CYP3A4 (par exemple, le kétoconazole);
- Hernie de l'ouverture œsophagienne du diaphragme, reflux gastro-œsophagien;
- Utilisation concomitante de médicaments pouvant provoquer ou intensifier une œsophagite (par exemple, les bisphosphonates);
- Neuropathie autonome;
- La présence de facteurs de risque tels que l'hypokaliémie ou le syndrome du QT long;
- Grossesse.
Instructions pour l'utilisation de Vesikar: méthode et posologie
Vesicar doit être pris par voie orale, en avalant les comprimés entiers et en buvant beaucoup de liquides, indépendamment des repas.
Au début du traitement, les patients adultes se voient prescrire 5 mg 1 fois par jour. Si nécessaire, la dose est augmentée à 10 mg une fois par jour.
Effets secondaires
- Système digestif: souvent (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, <1/1000) - coprostase, occlusion intestinale; très rarement (<1/10 000, y compris des cas isolés) - diminution de l'appétit *, vomissements *, augmentation des enzymes hépatiques *, hyperkaliémie *;
- Système urinaire: rarement - difficulté à uriner, infections des voies urinaires; rarement - rétention urinaire aiguë; très rarement - insuffisance rénale *;
- Système nerveux central: rarement - troubles du goût (dysgueusie), somnolence, très rarement - maux de tête * et étourdissements *;
- Troubles mentaux: très rarement - somnolence *, confusion *, état délirant *, hallucinations *;
- Organe de la vision: souvent - violation de l'accommodation (perception visuelle floue); rarement - yeux secs;
- Système respiratoire: rarement - sécheresse de la muqueuse nasale;
- Système cardiovasculaire: allongement de l'intervalle QT *, tachycardie de type pirouette *;
- Peau et tissu sous-cutané: rarement - peau sèche; très rarement - éruption cutanée *, démangeaisons *, urticaire *, dermatite exfoliative *, érythème polymorphe *, angio-œdème *;
- Réactions allergiques: réactions anaphylactiques *;
- Autres: rarement - œdème des membres inférieurs, fatigue.
* - ces effets indésirables ont été observés pendant la période post-enregistrement de l'utilisation de Vesikar. Les données à leur sujet ont été obtenues par la méthode des messages spontanés, il est donc difficile de déterminer la fréquence et la relation de cause à effet de ces réactions avec la réception de Vesikar.
Surdosage
Dans une étude de surdosage, la dose maximale utilisée était de 100 mg de solifénacine une fois. Les symptômes les plus caractéristiques: gravité modérée - bouche sèche, étourdissements, vision trouble; gravité légère - maux de tête, somnolence.
Aucun surdosage aigu n'a été signalé.
Thérapie: charbon actif, lavage gastrique; le vomissement n'est pas recommandé.
Les mesures thérapeutiques sont déterminées par les indications:
- convulsions ou irritabilité sévère: benzodiazépines;
- effets anticholinergiques centraux sévères (excitabilité sévère, hallucinations): carbachol ou physostigmine;
- tachycardie: bêta-bloquants;
- rétention urinaire: cathétérisme;
- insuffisance respiratoire: respiration artificielle;
- mydriase: pilocarpine (instillation dans les yeux) et / ou assombrissement de la pièce où se trouve le patient.
Les patients présentant un risque établi d'allongement de l'intervalle QT (c.-à-d. Avec bradycardie, hypokaliémie, dans le contexte d'un traitement combiné avec des médicaments entraînant un allongement de l'intervalle QT) et de maladie cardiaque (insuffisance cardiaque congestive, arythmie, ischémie myocardique) nécessitent une attention particulière.
instructions spéciales
Avant la nomination de Vesikar, le patient doit subir un examen médical complet pour déterminer s'il existe d'autres causes de troubles urinaires, telles qu'une maladie rénale ou une insuffisance cardiaque. Si une infection des voies urinaires est diagnostiquée, un traitement antimicrobien approprié est prescrit.
La solifénacine, comme les autres anticholinergiques m, peut provoquer une vision trouble, de la fatigue et de la somnolence. Pour cette raison, pendant la période de traitement, des précautions particulières doivent être prises lors de la conduite de véhicules et de la participation à des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent la rapidité des réactions psychophysiques et une forte concentration d'attention.
Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes
Pendant la période de traitement, il est nécessaire de prendre en compte la probabilité de développement d'une perception visuelle floue, de somnolence et de sensations de fatigue, qui peuvent affecter négativement la capacité à conduire des véhicules.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
- grossesse: le médicament peut être utilisé sous contrôle médical après évaluation du rapport bénéfice attendu avec le risque éventuel; les études animales n'ont pas révélé d'effet négatif direct sur la fertilité, le développement embryonnaire / fœtal ou l'accouchement;
- période de lactation: le traitement par Vesicar est contre-indiqué.
Utilisation pendant l'enfance
Le traitement par Vesicar est contre-indiqué chez les patients de moins de 18 ans.
Avec une fonction rénale altérée
- insuffisance rénale sévère en association avec des inhibiteurs puissants de l'isoenzyme CYP3A4, en particulier avec le kétoconazole: le traitement est contre-indiqué;
- insuffisance rénale sévère (avec clairance de la créatinine <30 ml / min): Vesicar doit être utilisé sous surveillance médicale à une dose quotidienne maximale de 5 mg.
Pour les violations de la fonction hépatique
- insuffisance hépatique sévère: le traitement est contre-indiqué;
- insuffisance hépatique modérée en association avec des inhibiteurs puissants de l'isoenzyme CYP3A4, en particulier avec le kétoconazole: le traitement est contre-indiqué;
- Insuffisance hépatique modérée (selon la classification de Child-Pugh - stade B): Vesicar doit être utilisé sous surveillance médicale à une dose quotidienne maximale de 5 mg.
Interactions médicamenteuses
Vesicar réduit l'efficacité des médicaments qui stimulent la motilité gastro-intestinale (par exemple, le cisapride et le métoclopramide).
Dans le cas de l'utilisation simultanée de kétoconazole à une dose quotidienne de 200 mg, la concentration totale de solifénacine dans le plasma sanguin augmente de 2 fois, lors de la prise de kétoconazole à une dose quotidienne de 400 mg - 3 fois. S'il est nécessaire d'utiliser Vesikar simultanément avec le kétoconazole ou d'autres inhibiteurs du CYP3A4 (comme le nelfinavir, le ritonavir, l'itraconazole), sa dose ne doit pas dépasser 5 mg / jour. Cette association est contre-indiquée chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée et une insuffisance rénale sévère. Étant donné que la solifénacine est métabolisée par le CYP3A4, les interactions pharmacocinétiques avec d'autres substrats du CYP3A4 avec une affinité plus élevée (diltiazem, vérapamil), ainsi qu'avec des inducteurs du CYP3A4 (phénytoïne, rifampicine, carbamazépine) ne sont pas exclues.
Il convient de garder à l'esprit que Vesicar, comme tous les médicaments ayant des propriétés m-anticholinergiques, peut affecter l'effet de tout médicament utilisé simultanément, y compris la gravité de leurs effets secondaires. Avant de commencer le traitement par un autre antagoniste m-anticholinergique, après avoir pris la solifénacine, vous devez faire une pause d'une semaine.
L'effet thérapeutique de Vesikar peut être réduit par les m-cholinomimétiques.
Analogues
Les analogues de Vesikar sont: Driptan, Spazmex, Uro-Vaxom, Urotol.
Termes et conditions de stockage
Conserver à des températures jusqu'à 25 ºC hors de portée des enfants.
La durée de conservation est de 3 ans.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Vesikar
Selon les critiques, Vesicar n'a pas l'effet thérapeutique allégué dans tous les cas. En outre, beaucoup signalent le développement de réactions indésirables graves. On estime généralement que le coût du médicament est trop élevé.
Le prix du Vesicar dans les pharmacies
Le prix approximatif de Vesicar est de 759-820 roubles (dans un paquet de 30 pièces 5 mg chacun) ou 1177-1235 roubles (dans un paquet de 30 pièces 10 mg chacun).
Vesikar: prix dans les pharmacies en ligne
|
Nom du médicament Prix Pharmacie |
|
Vesicar 5 mg comprimés pelliculés 30 pcs. 530 RUB Acheter |
|
Vesicar 10 mg comprimés pelliculés 30 pcs. 790 RUB Acheter |
|
Comprimés Vesicar p.o. 5 mg 30 pièces 799 RUB Acheter |
|
Comprimés Vesicar p.o. 10 mg 30 pièces 1220 RUB Acheter |
Maria Kulkes Journaliste médicale À propos de l'auteur
Éducation: Première université médicale d'État de Moscou nommée d'après I. M. Sechenov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
