Dapsone
Dapsone: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. Utilisation dans l'enfance
- 11. En cas d'insuffisance rénale
- 12. Pour les violations de la fonction hépatique
- 13. Utilisation chez les personnes âgées
- 14. Interactions médicamenteuses
- 15. Analogues
- 16. Conditions de stockage
- 17. Conditions de délivrance des pharmacies
- 18. Avis
- 19. Prix en pharmacie
Nom latin: Dapson
Le code ATX: J04BA02
Ingrédient actif: dapsone (Dapsone)
Fabricant: FGUP SPC "Pharmzashchita" (Russie)
Description et mise à jour photo: 2019-05-21
Prix en pharmacie: à partir de 1364 roubles.
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La dapsone est un agent antimicrobien.
Forme de libération et composition
Forme pharmaceutique - comprimés: ronds, cylindriques plats, presque blancs ou blancs, avec un chanfrein, une ligne et une gravure «D» sur une face (10 comprimés dans un emballage blister contour, 5 ou 10 emballages dans une boîte en carton; dans un pot en polyéthylène haute densité avec bouchon à vis 500 ou 1000 comprimés, dans une boîte en carton 1 boîte. Chaque boîte contient également des instructions d'utilisation de Dapsone).
Composition de 1 comprimé:
- substance active: dapsone - 50 mg;
- ingrédients supplémentaires: dioxyde de silicium colloïdal, povidone K-25, stéarate de magnésium, cellulose microcristalline, crospovidone.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
La dapsone est un médicament antilépreux à effet bactériostatique du groupe des sulfones. Pharmacologiquement actif contre la microflore pathogène, en particulier Pneumocystis jirovecii, Plasmodium et Mycobacterium leprae. Dans ce dernier cas, la concentration minimale inhibitrice (CMI) est de nanogrammes, par conséquent, avec la lèpre, l'effet thérapeutique peut être obtenu avec une dose quotidienne de 25 mg de dapsone.
On suppose que le mécanisme d'action du médicament a au moins deux points d'application: le premier est la formation d'un analogue de l'acide dihydropérique (la dapsone est absorbée à la place de l'acide p-aminobenzoïque) et le second est l'inhibition de l'enzyme dihydropteroate synthétase. En conséquence de ces processus, une altération fonctionnelle d'autres systèmes est possible, par exemple la dihydrofolate réductase, dont la fonction est de convertir l'acide dihydrofolique, qui n'est pas utilisé par les micro-organismes, en acide tétrahydrofolique.
En plus de son effet antibactérien, d'autres facteurs déterminent l'effet de la dapsone. En particulier, le médicament ralentit la production de radicaux cytotoxiques dans la chaîne «myéloperoxydase - peroxyde d'hydrogène - composés halogénés».
Il existe des informations sur d'autres effets de la dapsone, tels que l'inhibition de la réaction Artus et du système du complément lors de son activation par une voie alternative, l'inhibition de la liaison du leucotriène B 4 à ses récepteurs spécifiques, l'inhibition de certains systèmes enzymatiques lysosomaux et la réaction des érythrocytes à la phytohémagglutinine.
Dans des conditions expérimentales, entre autres, l'effet anti-inflammatoire et analgésique de la dapsone, son effet sur le système immunitaire, a été révélé.
Pharmacocinétique
Lorsqu'elle est prise par voie orale dans le tractus gastro-intestinal, la dapsone est absorbée presque complètement (jusqu'à 80%). Après 2 à 6 heures, il atteint sa concentration plasmatique maximale (C max). Lorsqu'une dose quotidienne de 100 mg est prescrite, la concentration plasmatique avec une dose unique est de 1,7 mg / l, à l'état d'équilibre - 3,3 mg / l, après 24 heures, elle diminue à 0,7 mg / l.
La connexion avec les protéines plasmatiques est de 70 à 90%. La dapsone pénètre bien dans divers organes et tissus du corps, où elle crée des concentrations approximativement égales à celles du plasma. Le médicament est également capable de pénétrer dans l'espace intracellulaire des phagocytes.
La demi-vie moyenne (T 1/2) est de 30. Après avoir pris une dose de 100 mg, environ 90% du médicament est complètement excrété après environ 9 jours. Cependant, avec un traitement à long terme, la dapsone se trouve dans le corps jusqu'à 35 jours après la dernière dose. Dans ce cas, le cumul relatif n'est pas observé.
Le médicament est métabolisé par acétylation dans le foie, ainsi que par hydroxylation. On pense que le métabolite monohydroxylamine dapsone est responsable des effets secondaires du système sanguin.
La substance diffère dans la circulation hépato-entérique. Environ 90% de la dose est excrétée par les reins (principalement sous forme de métabolites), environ 10% de la dose est excrétée par les intestins.
Indications pour l'utilisation
- la lèpre (en association avec d'autres agents antilépreux);
- pemphigoïde bulleuse et dermatite herpétiforme de Duhring (en cas d'évolution légère - en monopréparation, en cas d'évolution sévère - en association avec des immunosuppresseurs et des glucocorticostéroïdes);
- vascularite (dans certains cas; dans le cadre d'un traitement combiné).
Contre-indications
Absolu:
- maladie grave du foie;
- porphyrie;
- déficit en glucose-6-phosphate déshydrogénase;
- anémie sévère (taux d'hémoglobine <70 g / l);
- âge jusqu'à 18 ans;
- période de lactation;
- hypersensibilité à la dapsone, aux composants auxiliaires des comprimés, aux sulfones ou aux sulfamides.
Avec prudence: grossesse, vieillesse, insuffisance rénale et hépatique.
Dapsone, mode d'emploi: méthode et posologie
Les comprimés de Dapsone doivent être pris par voie orale, de préférence après les repas avec beaucoup d'eau.
Régime d'apport recommandé: tous les jours, sauf un jour par semaine, par exemple le dimanche.
Le schéma posologique optimal est déterminé individuellement, en fonction de la situation clinique. En moyenne, 1 à 2 comprimés sont prescrits par jour, six fois par semaine (par exemple, du lundi au samedi, le dimanche est un jour de congé).
Si le médecin ne prévoit pas de schéma posologique individuel, les doses et la durée d'administration suivantes sont recommandées, en fonction des maladies:
- lèpre: 50–100 mg par jour, la durée du traitement est de plusieurs années;
- Dermatite herpétiforme de Dühring: la dose initiale est de 100 mg 2 fois par jour pendant 1 semaine, puis, si nécessaire, la dose est augmentée à 200 mg. Dans certains cas, une dose quotidienne de 300 mg est autorisée pendant une courte période. Dans tous les cas, il est recommandé de viser la dose la plus faible (50 mg); pour obtenir l'effet souhaité, l'association de Dapsone avec des glucocorticostéroïdes (GCS) est autorisée. Le traitement est de longue durée, il peut atteindre plusieurs années. Lors de la prise simultanée de GCS entre les traitements, les intervalles sont augmentés, dont la nécessité et la durée sont déterminées individuellement par le médecin dans chaque cas;
- pemphigoïde bulleuse: 100-150 mg par jour;
- vascularite: 50-150 mg par jour.
Avec le développement de symptômes indésirables du système digestif, une diminution de la dose du médicament peut être facilitée par la nomination d'un régime sans gluten.
Effets secondaires
- de la part du système immunitaire: le développement du syndrome dit de la dapsone, se manifestant par des symptômes tels que malaise, fièvre, éruptions cutanées, jaunisse, dermatite exfoliative, érythème polymorphe, anémie, méthémoglobinémie, mononucléose, gonflement des ganglions lymphatiques;
- du système circulatoire: éosinophilie, anémie hémolytique, agranulocytose, méthémoglobinémie;
- du système nerveux: déficience visuelle, étourdissements, insomnie, psychose, neuropathie périphérique (y compris motrice);
- autres: douleurs abdominales, nausées, vomissements, pancréatite, syndrome néphrotique, céphalées, lupus érythémateux systémique, nécrose papillaire, phototoxicité, fièvre, albuminurie, hypoalbuminémie sans protéinurie, tachycardie, infertilité chez l'homme, similaire au syndrome de mononucléose infectieuse au début du cours et à mesure que le traitement se poursuit, disparaissent progressivement).
Surdosage
L'intoxication à la dapsone peut se manifester par les symptômes suivants: cyanose, maux de tête, nausées, vomissements, dyspnée, perte de vision, hématurie, méthémoglobinémie, insuffisance rénale, hémolyse, tachycardie, troubles du système nerveux et de la psyché, coma.
Il n'y a pas de données exactes sur les doses du médicament qui sont mortelles pour l'homme. Il y a un cas où une dose de 1400 mg a été fatale et un autre patient a survécu après avoir pris 15 000 mg de dapsone.
En cas de prise d'une dose excessive, un lavage gastrique est effectué en premier. Au cours des jours suivants, le patient reçoit du charbon actif et, si nécessaire, un laxatif (20 ml d'une solution de sorbitol à 20 à 40%). Pour améliorer l'excrétion de la sulfone et la prévention de l'insuffisance rénale, un traitement par perfusion est indiqué (l'introduction d'une quantité suffisante de liquide contenant des diurétiques et du bicarbonate de sodium pour alcaliniser l'urine). Pour la méthémoglobinémie, du bleu de méthylène 1% (par voie intraveineuse 0,2 ml / kg) et / ou de la vitamine C sont administrés.
En cas de surdosage sévère, l'hémodialyse commence le plus tôt possible. Il y a transfusion sanguine, perfusion de masse érythrocytaire, oxygénothérapie, si nécessaire - respiration artificielle sous le contrôle de la quantité de tension d'oxygène dans le sang. Pour d'autres troubles, une thérapie symptomatique est effectuée.
instructions spéciales
Pendant toute la durée du traitement, il est nécessaire de surveiller systématiquement l'état du sang (faire une analyse clinique): au stade initial - toutes les semaines, puis - tous les mois. Avec une diminution significative du taux d'hémoglobine, de leucocytes et de plaquettes ou une augmentation de la teneur en méthémoglobine, la dapsone est annulée. Si la concentration de méthémoglobine dans le sang augmente jusqu'à ≥ 10%, une cyanose se développe, jusqu'à ≥ 30% - respiration superficielle. Le patient doit être averti de la nécessité de consulter immédiatement un médecin si une décoloration bleuâtre des ongles et / ou des lèvres apparaît.
Chez les patients souffrant d'anémie sévère, le médicament ne peut être prescrit que pour des raisons de santé (par exemple, pour le traitement de la dermatite herpétiforme de Duhring). Dans ce cas, le traitement doit être effectué avec prudence, sous surveillance étroite du taux d'hémoglobine.
Si une éruption cutanée apparaît, vous devez immédiatement arrêter le médicament et consulter un médecin.
Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes
Sur la base des données disponibles, les effets négatifs de Dapsone sur les fonctions cognitives et psychomotrices sont peu probables.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
Pendant la grossesse, en particulier au cours des 4 premiers mois, les comprimés de Dapsone 50 mg sont utilisés avec une extrême prudence si le bénéfice attendu l'emporte sur le risque potentiel.
Si un traitement est nécessaire pendant l'allaitement, l'allaitement doit être abandonné.
Utilisation pendant l'enfance
La dapsone n'est pas utilisée pour traiter les patients de moins de 18 ans.
Avec une fonction rénale altérée
Chez les patients présentant une insuffisance rénale, le médicament est utilisé avec prudence.
Pour les violations de la fonction hépatique
Dans les troubles fonctionnels sévères du foie, l'utilisation de Dapsone est contre-indiquée. La prudence est de mise pour les déficiences modérées.
Utilisation chez les personnes âgées
Chez les patients âgés, les effets secondaires du système sanguin sont généralement plus prononcés, le traitement est donc effectué avec prudence.
Interactions médicamenteuses
Le probénécide réduit l'excrétion de la dapsone et augmente sa teneur dans le sang.
Avec l'utilisation simultanée de triméthoprime, il est possible de modifier la concentration des deux médicaments dans le sang.
La dapsone renforce l'action de la rifampicine, de l'isoniazide et du prothionamide, de sorte que leurs doses peuvent être réduites, en particulier le prothionamide.
La pyriméthamine est capable de modifier le volume de distribution de la dapsone, sa concentration dans le plasma et la salive.
La rifampicine augmente la clairance plasmatique du médicament, entraînant une diminution de 7 à 10 fois la concentration de dapsone.
L'administration simultanée de cimétidine et d'éthanol en quantités modérées n'affecte pas l'absorption du médicament.
Analogues
L'analogue de Dapson est Dapson-Fatol.
Termes et conditions de stockage
Conserver à une température ne dépassant pas 25 ° C dans un endroit sec, à l'abri de la lumière, hors de portée des enfants.
La durée de conservation est de 3 ans.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Dapsone
Le plus souvent, les avis sur la Dapsone sont laissés par des patients à qui il a été prescrit pour le traitement de la dermatite de Duhring. L'efficacité du traitement est cependant notée, la toxicité exprimée du médicament. Il peut être réduit par la prise simultanée d'acide ascorbique, de préparations de fer et de méthyluracile.
Parmi les effets secondaires, les maux de tête, l'indigestion, la perte d'appétit, l'anémie et l'agranulocytose sont principalement mentionnés.
Prix de la dapsone en pharmacie
Le prix actuel de la Dapsone 50 mg pour un paquet de 100 comprimés est d'environ 1 498 à 1554 roubles.
Dapsone: prix dans les pharmacies en ligne
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Nom du médicament Prix Pharmacie |
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Dapsone 50 mg comprimés 100 pcs. 1364 RUB Acheter |
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Dapsone comprimés 50 mg 100 pcs. 1475 RUB Acheter |
Anna Kozlova Journaliste médicale À propos de l'auteur
Formation: Université médicale d'État de Rostov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
