Ipratérol natif
Ipratérol-native: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. Utilisation dans l'enfance
- 11. Interactions médicamenteuses
- 12. Analogues
- 13. Conditions de stockage
- 14. Conditions de délivrance des pharmacies
- 15. Avis
- 16. Prix en pharmacie
Nom latin: Ipratérol-nativ
Code ATX: R03AL01
Ingrédient actif: fénotérol (fénotérol), bromure d'ipratropium (bromure d'ipratropium)
Fabricant: JSC Pharmstandard-Leksredstva (Russie); Nativa, OOO (Russie)
Description et mise à jour photo: 2019-08-07
Prix en pharmacie: à partir de 209 roubles.
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L'ipratérol natif est un bronchodilatateur combiné.
Forme de libération et composition
Le médicament est disponible sous la forme d'une solution pour inhalation: un liquide clair, incolore ou ayant une légère teinte jaune (20 ml chacun dans des flacons en verre foncé avec un compte-gouttes en polyéthylène intégré, 1 flacon dans une boîte en carton et des instructions d'utilisation de l'ipratérol natif).
1 ml de solution contient:
- ingrédients actifs: bromure d'ipratropium monohydraté - 0,261 mg (équivalent à 0,25 mg de bromure d'ipratropium); bromhydrate de fénotérol - 0,5 mg;
- composants auxiliaires: acide citrique monohydraté, édétate de sodium, benzoate de sodium, hydroxyde de sodium (acidité 3,2), eau pour injection.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
L'ipratérol natif est un médicament bronchodilatateur contenant deux composants ayant une activité bronchodilatatrice: un bloqueur m-anticholinergique - bromure d'ipratropium et un bêta 2- adrénomimétique sélectif - fénotérol.
L'effet bronchodilatateur de la solution pour inhalation Ipratérol native est obtenu grâce à l'action d'un bloqueur m-anticholinergique et d'un bêta 2 -adrénomimétique sur diverses cibles pharmacologiques. Complétant l'effet de l'autre, les substances actives renforcent l'effet antispasmodique sur les muscles des bronches. La composition combinée fournit une large gamme d'action thérapeutique du médicament pour les pathologies bronchopulmonaires accompagnées d'une constriction des voies aériennes, permettant d'obtenir l'effet souhaité lors de l'utilisation d'une dose plus faible du composant bêta-adrénergique. La combinaison de bromure d'ipratropium et de fénotérol vous permet de sélectionner une dose efficace individuelle, ce qui réduit considérablement le risque d'effets secondaires.
En raison du fait que l'action du médicament dans le traitement de la bronchoconstriction aiguë se développe rapidement, il est efficacement utilisé pour traiter les crises aiguës de bronchospasme.
Bromure d'ipratropium
Le bromure d'ipratropium est un dérivé d'ammonium quaternaire avec un effet anticholinergique (parasympatholytique) prononcé. La substance a un effet déprimant sur les réflexes provoqués par le nerf vague, neutralisant ainsi le médiateur de l'acétylcholine libéré par les extrémités du nerf vague. Les anticholinergiques empêchent une augmentation du taux intracellulaire d'ions calcium, qui se produit à la suite de l'interaction de l'acétylcholine et des récepteurs muscariniques des muscles lisses bronchiques. La libération d'ions calcium est indirectement impliquée dans le système des médiateurs secondaires, notamment l'ITP (inositol triphosphate) et le DAG (diacylglycérol).
Lorsqu'elle est administrée par inhalation, la bronchodilatation est en grande partie due non pas à l'effet systémique, mais à l'effet anticholinergique local du bromure d'ipratropium.
Après inhalation une amélioration significative de la fonction pulmonaire chez les patients atteints de bronchospasme associé à des maladies pulmonaires obstructives chroniques (y compris la bronchite chronique, l' emphysème pulmonaire) se produit dans une / 4 heure. Il y a une augmentation de 15% ou plus du volume expiratoire forcé en 1 seconde et du débit expiratoire de pointe. L'effet maximal est atteint en 1 à 2 heures et chez la plupart des patients, il dure 6 heures.
Le bromure d'ipratropium n'affecte pas la clairance mucociliaire, les échanges gazeux et la sécrétion de mucus dans les voies respiratoires.
Bromhydrate de fénotérol
Fénotérol - 1- (3,5-Dioxyphényl) -2- (para-hydroxy-a-méthyl-phénéthylamino) -éthanol, adrénoagoniste des récepteurs adrénergiques bêta 2. Aux doses thérapeutiques, le fénotérol stimule sélectivement les récepteurs bêta 2 -adrénergiques et son effet excitateur sur les récepteurs bêta 1 -adrénergiques ne se manifeste que lorsque des doses élevées sont utilisées.
L'effet relaxant du fénotérol sur les muscles lisses des bronches et des vaisseaux sanguins aide à prévenir le développement de réactions bronchospastiques qui se produisent sous l'influence de la méthacholine, de l'histamine, des allergènes et de l'air froid. Son effet bloquant sur la libération des médiateurs de l'inflammation et de l'obstruction bronchique des mastocytes se produit immédiatement après l'application. Dans le contexte de l'utilisation de doses plus élevées de fénotérol, une augmentation de la clairance mucociliaire est notée.
L'effet vasculaire du fénotérol, qui stimule les récepteurs bêta 2 -adrénergiques du cœur, provoque l'effet bêta-adrénergique du médicament sur l'activité cardiaque, entraînant une augmentation de la fréquence et de la force des contractions cardiaques. Comme d'autres médicaments bêta-adrénergiques, des doses élevées de fénotérol peuvent prolonger l'intervalle QTc. La signification clinique de cette manifestation n'a pas été établie.
L'effet secondaire le plus courant des agonistes bêta-adrénergiques est le tremblement.
Pharmacocinétique
Le bromure d'ipratropium, lorsqu'il est administré par inhalation, est extrêmement faiblement absorbé par la membrane muqueuse des voies respiratoires. Sa concentration dans le plasma ne peut être déterminée qu'en utilisant des méthodes spéciales d'enrichissement ou en utilisant des doses élevées. La biodisponibilité systémique totale de la substance après inhalation est de 7 à 28%. En raison de l'utilisation du bromure d'ipratropium à des doses thérapeutiques, sa concentration plasmatique est 1000 fois inférieure à cet indicateur après administration intraveineuse ou orale.
Avec l'inhalation de fénotérol, 10 à 30% atteignent les voies respiratoires inférieures (selon la méthode d'inhalation et le système d'inhalation utilisé), le reste est avalé et pénètre dans le tractus gastro-intestinal. Il n'y a pas de corrélation entre les taux de fénotérol obtenus après inhalation dans le plasma sanguin et la courbe pharmacodynamique «effet-temps». La durée de l'action bronchodilatatrice n'est pas soutenue dans la circulation systémique par des concentrations élevées de substance active. Après l'introduction de fénotérol à l'intérieur, environ 60% de la dose est absorbée; il faut 2 heures pour atteindre sa concentration maximale (C max) dans le plasma sanguin.
Étant un dérivé de l'azote quaternaire, le bromure d'ipratropium est peu soluble dans les milieux gras et n'est pas capable de pénétration significative à travers les membranes biologiques, ne se cumule pas.
La liaison du fénotérol aux protéines plasmatiques est de 40 à 55%. Le fénotérol traverse la barrière placentaire inchangé, excrété dans le lait maternel.
Le bromure d'ipratropium est métabolisé dans le foie pour former huit métabolites connus de l'ipratropium. Leur connexion avec les récepteurs muscariniques est négligeable.
Le fénotérol est métabolisé dans le foie. Sa biotransformation a lieu dans la paroi intestinale exclusivement par conjugaison avec des sulfates. La quantité ingérée de médicament après inhalation n'a pratiquement aucun effet sur le niveau de substance active dans le plasma sanguin.
L'excrétion du bromure d'ipratropium se fait principalement par les intestins: inchangé - environ 25%, sous forme de métabolites - le reste.
Le fénotérol est excrété par les reins et les intestins sous forme de sulfate conjugué inactif.
Les paramètres pharmacocinétiques d'un médicament contenant une association de bromure d'ipratropium et de fénotérol chez les personnes âgées et les enfants, les patients présentant une insuffisance hépatique et / ou rénale, les patients atteints de diabète sucré n'ont pas été étudiés.
Indications pour l'utilisation
L'utilisation de la solution pour inhalation Ipratérol native est indiquée pour la prévention et le traitement symptomatique des maladies chroniques obstructives des voies respiratoires avec leur obstruction réversible, y compris la bronchopneumopathie chronique obstructive, l'asthme bronchique, la bronchite obstructive chronique sans ou avec emphysème.
Contre-indications
Absolu:
- tachyarythmie;
- cardiomyopathie obstructive hypertrophique;
- Je trimestre de grossesse;
- hypersensibilité aux principes actifs de l'ipratérol natif, à d'autres substances de type atropine et ingrédients auxiliaires.
Avec prudence, la solution pour inhalation Ipratérol native doit être prescrite aux patients atteints de diabète sucré, de glaucome à angle fermé, d'hypertension artérielle, d'insuffisance cardiaque chronique, de sténose aortique, de cardiopathie ischémique, de lésions sévères des artères cérébrales et périphériques, après une crise cardiaque récente (au cours des trois derniers mois) myocarde, avec hyperthyroïdie, phéochromocytome, obstruction du col de la vessie, hyperplasie prostatique, fibrose kystique, dans les trimestres II - III de la grossesse, pendant l'allaitement et chez les enfants de moins de 6 ans.
Ipratérol natif, mode d'emploi: méthode et posologie
L'ipratérol natif est destiné à être utilisé par inhalation en utilisant des nébuliseurs appropriés.
Le traitement est requis sous surveillance médicale (par exemple, en milieu hospitalier). À domicile, le traitement n'est possible qu'après consultation d'un médecin et uniquement dans les cas où de faibles doses d'un bêta-agoniste à action rapide ne sont pas suffisamment efficaces. En outre, la solution pour inhalation peut être recommandée pour une utilisation par des patients qui, pour un certain nombre de raisons, ne peuvent pas utiliser un aérosol pour l'inhalation ou, si nécessaire, prescrire des doses plus élevées.
Immédiatement avant l'inhalation, la dose prescrite du médicament est diluée dans une solution de chlorure de sodium à 0,9% pour obtenir un volume total de 3-4 ml. La solution préparée doit être utilisée immédiatement. L'ipratérol natif ne doit pas être utilisé par voie orale ou dilué avec de l'eau distillée.
Divers modèles de nébuliseurs commerciaux conviennent à l'inhalation. En présence d'oxygène dans la paroi, il est recommandé d'utiliser de l'ipratérol natif à un débit de 6 à 8 l / min. La durée de l'inhalation peut être contrôlée par la consommation de la solution finie.
Le médecin sélectionne la dose individuellement, en tenant compte de la méthode d'inhalation et du type de nébuliseur. Le traitement doit être instauré avec la dose thérapeutique la plus faible.
La posologie recommandée d'Ipratérol native pour les adolescents de plus de 12 ans et les patients adultes, y compris les personnes âgées et âgées:
- crises aiguës d'asthme bronchique: crise légère et modérée - 20 gouttes (1 ml) par 1 inhalation; crise grave (y compris les patients dans les unités de soins intensifs) - jusqu'à 50 gouttes (2,5 ml) par 1 inhalation, avec des doses inefficaces pour les crises modérées. La dose unique maximale est de 80 gouttes (4 ml), la dose quotidienne est de 160 gouttes (8 ml);
- cours et traitement à long terme: 20-40 gouttes (1-2 ml) par 1 inhalation, pas plus de 4 procédures par jour;
- bronchospasme modéré, ventilation des poumons (à titre d'aide): la dose la plus faible doit être de 10 gouttes (0,5 ml) pour 1 inhalation.
Posologie recommandée d'Ipratérol native pour les enfants âgés de 6 à 12 ans:
- crises aiguës d'asthme bronchique: 10 à 20 gouttes (0,5 à 1 ml) par 1 inhalation, dans les cas graves, lorsque les symptômes ne peuvent être rapidement soulagés, une dose unique peut être augmentée à 40 gouttes (2 ml) par 1 inhalation. Pour les cas particulièrement sévères (avec 40 gouttes inefficaces), il est possible d'utiliser une dose maximale de 60 gouttes (3 ml) par 1 inhalation uniquement sous surveillance médicale. La dose quotidienne maximale est de 80 gouttes (4 ml);
- cours et traitement à long terme: 10 à 20 gouttes par 1 inhalation, pas plus de 4 procédures par jour;
- bronchospasme modéré, ventilation des poumons (à titre d'aide): 10 gouttes pour 1 inhalation.
L'utilisation d'Ipratérol native chez les enfants de moins de 6 ans (poids corporel inférieur à 22 kg) ne doit être effectuée que sous étroite surveillance médicale. La taille d'une dose est déterminée à raison de 2 gouttes (0,1 ml) pour 1 kg de poids de l'enfant, mais pas plus de 10 gouttes pour 1 inhalation. La dose quotidienne maximale est de 30 gouttes (1,5 ml).
Il est nécessaire de suivre les instructions d'utilisation du nébuliseur, y compris son entretien régulier et soigneux.
Effets secondaires
- de la part du système nerveux central et périphérique: souvent - nervosité, tremblements mineurs des muscles squelettiques; rarement - maux de tête, vertiges; très rarement - un changement dans la psyché;
- de la part du cœur et des vaisseaux sanguins: souvent - tachycardie (y compris tachycardie supraventriculaire), palpitations (plus souvent avec facteurs aggravants); rarement (avec l'utilisation de doses élevées) - arythmie (y compris la fibrillation auriculaire), une diminution de la pression artérielle diastolique (DBP), une augmentation de la pression artérielle systolique (SBP);
- du système respiratoire: rarement - pharyngite, irritation locale des voies respiratoires, toux; très rarement - laryngospasme, bronchospasme paradoxal;
- du tractus gastro-intestinal: souvent - bouche sèche; rarement - vomissements, constipation, altération de la motilité du tractus gastro-intestinal, diarrhée (plus souvent avec fibrose kystique);
- de la part de l'organe de la vision: si la solution pénètre dans les yeux - douleur dans le globe oculaire, augmentation de la pression intraoculaire, mydriase, glaucome; très rarement - troubles de l'accommodation réversible, glaucome, dont les symptômes sont une hyperémie conjonctivale, un œdème cornéen (stromal), une gêne ou une douleur dans le globe oculaire, une vision floue, l'apparition de taches colorées ou un halo devant les yeux;
- du système immunitaire: rarement - éruption cutanée, urticaire, angio-œdème de la langue, des lèvres et / ou du visage;
- autres réactions: faiblesse générale, hyperhidrose (augmentation de la transpiration), rétention urinaire, hypokaliémie, myalgie.
Surdosage
- symptômes: les symptômes les plus probables, généralement associés à l'action du fénotérol et causés par une stimulation excessive des récepteurs β-adrénergiques, comprennent l'apparition de tremblements, une augmentation de la pression artérielle, une augmentation de l'écart entre la pression artérielle systolique et diastolique, la tachycardie, les palpitations, l'angine de poitrine, les arythmies, les rougeurs du visage, sensation de lourdeur derrière le sternum, augmentation de l'acidose métabolique, obstruction bronchique. En raison d'une surdose de bromure d'ipratropium, il peut y avoir une légère perturbation de l'accommodation des yeux, une bouche sèche, compte tenu de l'ampleur de l'effet thérapeutique et de la méthode locale d'application de la substance, ils sont généralement faiblement exprimés et sont transitoires;
- traitement: l'utilisation de la solution pour inhalation Ipratérol native doit être interrompue, après quoi, compte tenu des données de surveillance de l'équilibre acido-basique du sang, des sédatifs, des tranquillisants (anxiolytiques) sont prescrits. Un traitement intensif peut être nécessaire pour traiter un surdosage sévère. Comme un antidote spécifique, l'utilisation des bêta sélectifs 1 bloquants adrénergiques est permis. Dans ce cas, la dose du bêtabloquant doit être soigneusement sélectionnée, en tenant compte de l'augmentation possible de l'obstruction bronchique chez les patients atteints de bronchopneumopathie chronique obstructive ou d'asthme bronchique, pouvant entraîner le développement d'un bronchospasme sévère, pouvant aller jusqu'au décès.
instructions spéciales
Dans les cas où des difficultés respiratoires soudaines (essoufflement) progressent rapidement, vous devez immédiatement consulter un médecin.
Avec un traitement à long terme par Ipratérol natif chez les patients souffrant d'asthme bronchique ou de bronchopneumopathie chronique obstructive légère et modérée, l'utilisation symptomatique du médicament est considérée comme préférable.
Dans les formes sévères de maladie pulmonaire obstructive chronique et d'asthme bronchique, la mise en œuvre simultanée d'un traitement anti-inflammatoire approprié est nécessaire pour contrôler les processus inflammatoires dans les voies respiratoires et l'évolution de la maladie.
Si l'utilisation de doses régulièrement croissantes est nécessaire pour soulager l'obstruction bronchique, cela peut provoquer une aggravation incontrôlée de l'évolution de la maladie, en raison de la teneur en bêta 2 -adrénomimétique de l'ipratérol natif. Il est important de garder à l'esprit que l'augmentation fréquente de la dose de bêta 2 -agonistes pour soulager une obstruction bronchique croissante est injustifiée et dangereuse. Par conséquent, vous devez modifier le plan de traitement en le complétant avec de tels glucocorticostéroïdes inhalés, ce qui préviendra l'inflammation et l'aggravation de la maladie potentiellement mortelle.
Avec la fibrose kystique, une violation de la motilité du tractus gastro-intestinal est possible.
Il faut se rappeler qu'avec l'hypoxie, l'effet négatif de l'hypokaliémie sur la fréquence cardiaque peut augmenter.
D'autres bronchodilatateurs sympathomimétiques peuvent être utilisés simultanément avec la solution pour inhalation Ipratérol native uniquement sous surveillance médicale.
Lors de la prescription d'Ipratérol natif, le patient doit être informé en détail des règles d'utilisation. Ne pas laisser la solution entrer dans les yeux, en particulier dans le cas d'une prédisposition existante au développement d'un glaucome. Il est recommandé d'utiliser un embout buccal ou un masque étroitement contre le visage lors de l'utilisation du nébuliseur d'inhalation.
Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes
En raison du risque de vertiges et de vision floue lors de l'utilisation d'ipratérol natif, les patients doivent être prudents lorsqu'ils conduisent des véhicules et travaillent avec des mécanismes complexes.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
Les femmes enceintes sont contre-indiquées d'utiliser l'ipratérol natif au cours du premier trimestre de la gestation.
Un bronchodilatateur combiné doit être prescrit avec prudence au cours des trimestres II-III de la grossesse, en raison d'un possible affaiblissement du travail, et pendant l'allaitement.
Il convient de garder à l'esprit que le fénotérol peut avoir un effet inhibiteur sur l'activité contractile de l'utérus et passe dans le lait maternel.
Utilisation pendant l'enfance
L'ipratérol natif doit être utilisé avec prudence chez les enfants de moins de 6 ans.
Interactions médicamenteuses
En cas d'utilisation simultanée avec Ipratérol natif:
- autres médicaments anticholinergiques: leur utilisation simultanée à long terme avec l'ipratérol natif n'est pas recommandée en raison du manque de données;
- acide cromoglicique, glucocorticostéroïdes: leur objectif supplémentaire contribue à augmenter l'efficacité du traitement;
- agonistes bêta-adrénergiques, anticholinergiques systémiques, théophylline et autres dérivés de la xanthine: un traitement concomitant avec ces médicaments peut augmenter l'effet bronchodilatateur de la solution et conduire à une exacerbation des réactions indésirables;
- bêta-bloquants: peuvent contribuer à un affaiblissement significatif de l'action bronchodilatatrice de l'ipratérol natif;
- diurétiques, dérivés de la xanthine, glucocorticostéroïdes: il convient d'envisager l'augmentation possible de l'hypokaliémie existante avec cette association, en particulier chez les patients présentant des formes sévères de maladies obstructives des voies respiratoires avec cette association, une surveillance de la kaliémie est recommandée;
- Digoxine: Chez les patients souffrant d'hypokaliémie, la digoxine peut augmenter le risque d'arythmies. S'il est nécessaire de prendre de la digoxine, une surveillance régulière du taux de potassium dans le sérum sanguin est nécessaire;
- inhibiteurs de la monoamine oxydase (MAO), antidépresseurs tricycliques: des précautions doivent être prises lors de leur utilisation en association avec l'ipratérol natif en raison de l'augmentation de son action bêta-adrénergique;
- halothane, trichloréthylène, enflurane: une anesthésie générale avec inhalation d'anesthésiques hydrocarbonés halogénés peut augmenter l'effet du médicament sur le système cardiovasculaire.
Analogues
Les analogues natifs de l'ipratérol sont Ipratérol-aéronaute, Berodual N, Berodual, Inspirax, Fenipra, Astmasol-SOLOfarm, etc.
Termes et conditions de stockage
Garder hors de la portée des enfants.
Conserver à des températures jusqu'à 25 ° C dans un endroit sombre, protéger du gel.
La durée de conservation est de 2 ans.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Ipraterol-native
Les critiques d'Ipratérol-native sont assez contradictoires. La plupart des patients indiquent l'efficacité du médicament dans le traitement de l'asthme bronchique, de la bronchite chronique, de la pneumonie, du soulagement de l'essoufflement. Ils notent que le médicament soulage rapidement la respiration lors des crises d'étouffement sans provoquer d'effets secondaires en même temps.
Dans le même temps, il y a assez souvent des critiques négatives de patients pour lesquels Ipratérol-natif n'a pas aidé.
Prix de l'ipratérol natif en pharmacie
Le prix de l'ipratérol natif pour un emballage contenant 1 bouteille (20 ml de solution) peut aller de 182 roubles.
Ipratérol-native: prix dans les pharmacies en ligne
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Nom du médicament Prix Pharmacie |
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Ipratérol natif 0,25 mg + 0,5 mg / ml solution pour inhalation 20 ml 1 pc. 209 RUB Acheter |
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Ipratérol-Nativ solution pour ing 0,25 mg / ml + 0,5 mg / ml 20 ml 245 RUB Acheter |
Anna Kozlova Journaliste médicale À propos de l'auteur
Formation: Université médicale d'État de Rostov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
