Clozasten
Klosasten: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. Utilisation dans l'enfance
- 11. En cas d'insuffisance rénale
- 12. Pour les violations de la fonction hépatique
- 13. Interactions médicamenteuses
- 14. Analogues
- 15. Conditions de stockage
- 16. Conditions de délivrance des pharmacies
- 17. Avis
- 18. Prix en pharmacie
Nom latin: Clozasten
Le code ATX: N05AH02
Ingrédient actif: clozapine (Clozapine)
Fabricant: PAO Valenta Pharm (Russie)
Description et photo mises à jour: 2018-11-29
Clozasten est un agent antipsychotique (neuroleptique).
Forme de libération et composition
Forme posologique - comprimés: ronds, cylindriques plats, jaune verdâtre, avec un biseau (comprimés à une dose de 25 mg) ou avec un biseau et une marque sur une face (comprimés à une dose de 100 mg) (10 et 25 pièces. dans une boîte en carton (5 boîtes de 10 comprimés ou 2 boîtes de 25 comprimés avec mode d'emploi de Clozasten).
Composition de 1 comprimé:
- substance active: clozapine - 25 ou 100 mg;
- composants auxiliaires: stéarate de magnésium, cellulose microcristalline, lactose monohydraté, dioxyde de silicium colloïdal (aérosil), croscarmellose sodique.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
Le principe actif de Clozastena - clozapine, est un dérivé de la dibenzodiazépine, a un effet antipsychotique sédatif et prononcé. Il ne provoque presque pas le développement de troubles extrapyramidaux, il appartient donc au groupe des antipsychotiques dits atypiques.
L'effet antipsychotique de la clozapine est dû à sa capacité à bloquer les récepteurs dopaminergiques D2 dans les structures mésolimbiques et mésocorticales du cerveau. L'effet neuroleptique est proche de celui des phénothiazines aliphatiques, mais sans sensations subjectives désagréables et "nuance submélancolique". Le médicament n'abaisse pas le seuil de préparation convulsive, n'a pas d'effet cataleptogène.
L'effet sédatif s'explique par une propriété telle que le blocage des récepteurs α-adrénergiques de la formation réticulaire du tronc cérébral.
L'action hypothermique se développe à la suite du blocage des récepteurs dopaminergiques de l'hypothalamus, antiémétique - à la suite du blocage des récepteurs dopaminergiques D2 dans la zone de déclenchement du centre de vomissement.
Clozasten a un effet bloquant α-adrénergique, m-anticholinergique périphérique et central. N'affecte pas les fonctions intellectuelles supérieures et la concentration de prolactine dans le sang.
L'effet thérapeutique du médicament se produit en plusieurs étapes:
- Les effets sédatifs et hypnotiques se développent rapidement;
- L'anxiété est arrêtée;
- L'agressivité et l'excitation sont éliminées (après 3 à 6 jours);
- Un effet antipsychotique se développe (après 7 à 14 jours);
- Il y a un effet sur les symptômes du négativisme (après 20 à 40 jours).
Pharmacocinétique
Lorsqu'elle est prise par voie orale, la clozapine est bien absorbée par le tractus gastro-intestinal. Il se caractérise par une biodisponibilité variable - de 27 à 60%.
La concentration plasmatique maximale (C max) est déterminée après 1 à 6 heures (en moyenne 2,5 heures). Les concentrations plasmatiques d'équilibre stable (Css) sont atteintes en 8 à 10 jours et sont de 102 à 771 ng / ml (moyenne de 319 ng / ml).
95% de la clozapine se lie aux protéines plasmatiques. La substance est rapidement distribuée dans le corps, s'accumule dans les organes parenchymateux (reins, foie, poumons).
Il est métabolisé dans le foie. Il est biotransformé avec la participation du système enzymatique CYP1A2 à la formation de métabolites qui n'ont pas ou une faible activité pharmacologique. Le médicament est excrété par les reins (50%) et avec la bile (35%).
La demi-vie (T 1/2) est très variable. Après une dose unique de Clozasten à une dose de 75 mg est de 4 à 12 heures, lors de la prise d'une dose de 100 mg 2 fois par jour - 4 à 66 heures.
Indications pour l'utilisation
- troubles du sommeil;
- troubles émotionnels et comportementaux (y compris chez les enfants);
- agitation psychomotrice avec psychopathies;
- la folie affective;
- états maniaques;
- formes aiguës et chroniques de schizophrénie (y compris une maladie résistante à d'autres neuroleptiques, ainsi qu'en cas d'intolérance aux neuroleptiques).
Contre-indications
Absolu:
- psychose toxique (y compris alcoolique);
- coma;
- oppression de l'hématopoïèse médullaire;
- des antécédents d'agranulocytose ou de granulocytopénie (à l'exception des cas de développement dus à une chimiothérapie antérieure);
- myasthénie grave;
- intolérance au lactose, déficit en lactase et malabsorption du glucose-galactose;
- enfants jusqu'à 16 ans;
- période de grossesse et allaitement;
- hypersensibilité à l'un des composants du médicament.
Relatif (Clozasten doit être utilisé avec prudence):
- épilepsie;
- glaucome à angle fermé;
- maladies décompensées du système cardiovasculaire;
- maladies intercurrentes avec syndrome fébrile;
- atonie intestinale;
- insuffisance hépatique et / ou rénale sévère;
- hyperplasie de la prostate.
Clozasten, mode d'emploi: méthode et posologie
Les comprimés de Clozasten doivent être pris par voie orale, après les repas. La dose quotidienne prescrite par le médecin est divisée en 2 ou 3 doses.
Le médecin traitant sélectionne individuellement la dose optimale. Le traitement commence par une dose minimale (25 mg) et progressivement (de 25 à 50 mg par jour) est augmenté jusqu'à l'obtention de l'effet thérapeutique souhaité, en tenant toujours compte des étapes de sa manifestation.
Une dose unique peut varier entre 50 et 200 mg, la dose quotidienne initiale est de 150 à 300 mg. La dose quotidienne moyenne est de 200 à 400 mg, la dose maximale autorisée est de 600 mg par jour.
Dans les formes bénignes de la maladie pour le traitement d'entretien, ainsi que pour les patients souffrant de troubles cérébrovasculaires, d'insuffisance cardiaque chronique, d'insuffisance rénale ou hépatique, Clozasten est prescrit à des doses plus faibles - 25 à 200 mg par jour.
Effets secondaires
- du système nerveux central: augmentation de la température corporelle, maux de tête, agitation, étourdissements, akathisie, évanouissements, somnolence, confusion; rarement - troubles du sommeil, insomnie, dépression, dyskinésie tardive, crises d'épilepsie, troubles extrapyramidaux (tremblements, rigidité musculaire, hypokinésie ou akinésie), syndrome malin des neuroleptiques (pâleur de la peau, faiblesse, fatigue excessive, fièvre, rigidité musculaire sévère, miction, difficulté à respirer ou tachypnée, tension artérielle instable, arythmie, tachycardie, convulsions);
- des organes hématopoïétiques: thrombocytopénie, leucopénie, granulocytopénie, jusqu'à l'agranulocytose, dont les premiers signes peuvent être des symptômes pseudo-grippaux, tels que fièvre, frissons, inflammation des gencives et de la muqueuse buccale, mal de gorge, furonculose, plaies de cicatrisation lente ou exacerbation de foyers d'infection latents - périostite, amygdalite, pyodermite;
- du système digestif: bouche sèche, brûlures d'estomac, hypersalivation, constipation, nausées, vomissements;
- du système génito-urinaire: rétention urinaire, diminution de la puissance;
- du côté du système cardiovasculaire: abaissement de la pression artérielle (y compris hypotension orthostatique); moins souvent - tachycardie, augmentation de la pression artérielle, aplatissement de l'onde T sur l'électrocardiogramme;
- du côté du système musculo-squelettique: myasthénie grave;
- du côté du métabolisme: augmentation du poids corporel;
- des sens: violation de l'accommodation.
Surdosage
Symptômes: somnolence, troubles délirants, étourdissement, agitation, anxiété, soporose, développement de grandes crises d'épilepsie, coma, instabilité de la température corporelle, troubles du rythme cardiaque, diminution de la pression artérielle, tachycardie, collapsus, dépression respiratoire, atonie intestinale.
Traitement: lavage gastrique, prise de sorbant, contrôle de l'équilibre électrolytique et de l'état acido-basique, maintien des fonctions respiratoires et cardiovasculaires, traitement symptomatique. Dans les 4 jours suivant la disparition des signes de surdosage, le patient doit être sous étroite surveillance médicale afin d'identifier d'éventuelles complications tardives dans le temps. L'hémodialyse et la dialyse péritonéale sont inefficaces.
instructions spéciales
Pendant la période de traitement, l'utilisation de boissons alcoolisées n'est pas recommandée.
Tous les jours au début du traitement, puis tous les 3-4 mois, le bilan sanguin doit être surveillé. Si une granulocytopénie se développe, Clozasten est immédiatement annulé.
Avec le développement d'une hypotension artérielle dans le contexte d'un traitement antipsychotique, l'angiotensine ou des dérivés de noradrénaline sont prescrits.
Clozasten appartient à la liste des substances puissantes et à la liste de la comptabilité quantitative par sujet dans les pharmacies.
Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes
En raison du risque de développer des effets indésirables du système nerveux central lors de la prise de Clozasten, les conducteurs de véhicules à moteur et les patients effectuant des travaux potentiellement dangereux qui nécessitent une rapidité des réactions psychomotrices et une attention accrue doivent être prudents.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
Pendant la grossesse, l'utilisation de Clozasten est contre-indiquée.
Si la prise du médicament est nécessaire pendant l'allaitement, l'allaitement doit être interrompu.
Utilisation pendant l'enfance
Les comprimés Clozasten ne sont pas utilisés pour traiter les enfants de moins de 16 ans.
Avec une fonction rénale altérée
L'insuffisance rénale est une contre-indication relative à l'utilisation de Clozasten, c'est pourquoi le traitement médicamenteux doit être effectué avec prudence.
Un ajustement de la dose est nécessaire.
Pour les violations de la fonction hépatique
L'insuffisance hépatique est une contre-indication relative à l'utilisation de Clozasten, c'est pourquoi le traitement médicamenteux doit être effectué avec prudence.
Un ajustement de la dose est nécessaire.
Interactions médicamenteuses
Clozasten inhibe l'action de la lévodopa et d'autres dopaminostimulants. Renforce les effets des médicaments pour l'anesthésie générale, les antihypertenseurs, les analgésiques narcotiques, les hypnotiques et les sédatifs, les inhibiteurs de la monoamine oxydase (MAO), l'éthanol.
Les antiacides en gel et la cholestyramine altèrent l'absorption de la clozapine.
Les préparations au lithium augmentent la neurotoxicité de Clozasten (troubles extrapyramidaux, délire, convulsions), médicaments myélotoxiques - manifestations de son hématotoxicité.
Le pentétrazole augmente la probabilité de convulsions.
L'utilisation simultanée de benzodiazépines peut entraîner une diminution excessive de la pression, une altération de la conscience, une dépression et un arrêt respiratoire.
La prudence est de mise si l'utilisation combinée d'anticoagulants, d'antiépileptiques, d'antimicrobiens ou d'hypoglycémiants (dérivés de sulfonylurée) est nécessaire.
Clozasten ne doit pas être utilisé simultanément avec les médicaments suivants: médicaments antipsychotiques et antipaludiques, antidépresseurs (y compris les médicaments tricycliques), thyréostatiques, préparations à base d'or, carbamazépine, ainsi que des médicaments qui endommagent les cellules sanguines (anti-inflammatoires non stéroïdiens contenant de la pyrazolone).
Analogues
Les analogues de Clozasten sont Abilify, Azaleptin, Azaleprol, Amdoal, Betamax, Viktoel, Haloperidol, Droperidol, Zalasta, Zyprexa, Quentiax, Clopixol, Leptinorm, Majeptil, Neuleptil, Olanzapin, Propazin, Serdaperispolon, Etperazin, etc.
Termes et conditions de stockage
Conserver à des températures jusqu'à 25 ° C hors de portée des enfants, à l'abri de la lumière.
La durée de conservation est de 2 ans.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Klosasten
Il n'y a pratiquement aucun avis sur Klosasten sur les sites et forums médicaux spécialisés. Il y a des messages rares, positifs et négatifs. Premièrement, les patients décrivent l'efficacité du neuroleptique et, deuxièmement, l'absence ou l'insuffisance de l'effet de la prise du médicament.
Le prix du Klosasten dans les pharmacies
Le prix approximatif de Clozasten à une dose de 100 mg (50 comprimés par boîte) est de 1332 à 1385 roubles.
Anna Kozlova Journaliste médicale À propos de l'auteur
Formation: Université médicale d'État de Rostov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!