Clopidex
Clopidex: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. Utilisation dans l'enfance
- 11. En cas d'insuffisance rénale
- 12. Pour les violations de la fonction hépatique
- 13. Utilisation chez les personnes âgées
- 14. Interactions médicamenteuses
- 15. Analogues
- 16. Conditions de stockage
- 17. Conditions de délivrance des pharmacies
- 18. Avis
- 19. Prix en pharmacie
Nom latin: Klopidex
Le code ATX: B01AC04
Ingrédient actif: clopidogrel (Clopidogrel)
Producteur: Bilim Pharmaceuticals (Turquie)
Description et mise à jour photo: 2019-12-07
Prix en pharmacie: à partir de 293 roubles.
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Clopidex est un antiagrégant plaquettaire.
Forme de libération et composition
Le médicament est produit sous forme de comprimés pelliculés, biconvexes, ronds, rose pâle (15 pièces dans un blister, 2 blisters dans une boîte en carton; 14 pièces dans une plaquette, dans une boîte en carton 1 ou 4 blisters et mode d'emploi Clopidex).
1 comprimé pelliculé contient:
- substance active: hydrogénosulfate de clopidogrel forme-I - 97,875 mg, ce qui correspond au clopidogrel à raison de 75 mg;
- composants supplémentaires: mannitol, hyprolose, cellulose microcristalline, huile de ricin hydrogénée, macrogol-6000;
- enveloppe du film: Opadry rose [hypromellose (15 CPS), lactose monohydraté, triacétine, dioxyde de titane (E171), oxyde de fer rouge (E172)].
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
Le clopidogrel est un promédicament dont l’un des métabolites actifs est un inhibiteur de l’agrégation plaquettaire. Ce produit métabolique du clopidogrel inhibe de manière sélective la liaison de l'adénosine diphosphate (ADP) et de ses récepteurs sur les plaquettes, ainsi que l'activation supplémentaire du complexe glycoprotéine IIb / IIIa (GPIIb / IIIa) associé à l'ADP, qui inhibe l'agrégation plaquettaire.
En raison de la liaison irréversible, les plaquettes présentent une résistance à la stimulation de l'ADP tout au long de leur vie (en moyenne 7 à 10 jours). La fonction plaquettaire normale est restaurée à une vitesse correspondant à la vitesse de renouvellement des plaquettes.
L'agrégation plaquettaire, causée par des agonistes différents de l'ADP, est également supprimée en bloquant l'activation intensive des plaquettes par l'ADP libéré.
Étant donné que la formation d'un métabolite actif est réalisée avec la participation d'enzymes du système P450, dont un certain nombre peuvent être supprimées par d'autres médicaments ou peuvent différer par leur polymorphisme, une suppression adéquate des plaquettes n'est pas possible chez tous les patients.
Clopidex a la capacité de prévenir l'apparition de l'athérothrombose au cours du processus athérosclérotique dans les artères cérébrales, coronaires ou périphériques, ainsi que dans toute autre localisation du dépôt de plaques athéromateuses. Dans le cas d'une prise quotidienne de clopidogrel à une dose de 75 mg, à partir du premier jour du traitement, une inhibition prononcée de l'agrégation plaquettaire induite par l'ADP est enregistrée, qui augmente ensuite pendant 3-7 jours et démontre un niveau constant lors de l'obtention d'un état d'équilibre.
L'agrégation plaquettaire dans le contexte d'un état d'équilibre est inhibée d'environ 40 à 60%. À la fin de l'utilisation du médicament, l'agrégation plaquettaire et le temps de saignement, en moyenne, dans les 5 jours, reviennent à leur valeur d'origine.
Pharmacocinétique
Après administration orale de Clopidex à une dose quotidienne de 75 mg, il démontre une absorption et une biodisponibilité élevées. Dans le même temps, le taux plasmatique de la substance de départ est plutôt faible et n'atteint pas 2 heures après la prise de la limite de mesure (0,025 μg / l). Selon la sécrétion rénale des produits métaboliques du clopidogrel, l'absorption est d'environ 50%.
La substance active et son principal métabolite inactif circulant dans le sang établissent une connexion réversible avec les protéines plasmatiques à respectivement 98 et 94%.
La biotransformation du clopidogrel se déroule de manière intensive dans le foie. Le métabolite principal, qui est un dérivé inactif de l'acide carboxylique, représente environ 85% de la substance circulant dans le plasma. La période pour atteindre la concentration la plus élevée (T Cmax) de ce métabolite (C max - environ 3 mg / L après un traitement oral à une dose de 75 mg) est atteinte 1 heure après l'administration.
Le métabolite actif de la substance, qui est un dérivé thiol, est formé par oxydation du clopidogrel en 2-oxoclopidogrel et hydrolyse ultérieure. Cette voie métabolique in vitro est produite avec la participation des isoenzymes P450, CYP1A2, CYP2C19 et CYP2B6. Le métabolite thiol isolé in vitro se lie de manière irréversible et rapide aux récepteurs plaquettaires et supprime leur agrégation.
En moyenne, dans les 120 heures suivant l'administration orale du médicament, 50% de la substance active est excrétée par les reins et 46% par les intestins. Après une administration orale unique de Clopidex à une dose de 75 mg, sa demi-vie (T 1/2) est d'environ 6 heures. La T 1/2 du principal métabolite inactif circulant est de 8 heures, à la fois après une dose unique et après une administration répétée.
L'isoenzyme CYP2C19 est impliquée dans la formation d'un métabolite actif, ainsi que d'un métabolite intermédiaire - le 2-oxoclopidogrel. L'effet antiplaquettaire et les paramètres pharmacocinétiques du métabolite actif, établis par agrégation plaquettaire ex vivo, diffèrent selon le génotype de l'isoenzyme CYP2C19 inhérente au patient. L'allèle du gène CYP2C19 * 1 assure le fonctionnement normal du métabolisme et les allèles du gène CYP2C19 * 2 et CYP2C19 * 3 sont responsables de la réduction de son intensité. Ces allèles sont responsables de l'affaiblissement des processus métaboliques en moyenne chez 85% des représentants de la race caucasienne et chez 99% de la race mongoloïde. D'autres allèles associés à un métabolisme réduit, tels que le CYP2C19 * 4, * 5, * 6, * 7 et * 8, sont beaucoup moins fréquents dans la population générale.
Dans certains groupes de patients, les paramètres pharmacocinétiques du métabolite actif n'ont pas été étudiés.
Indications pour l'utilisation
- la prévention des événements athérothrombotiques dans la maladie occlusive artérielle périphérique diagnostiquée, un accident vasculaire cérébral ischémique ou un infarctus du myocarde;
- prévention des événements athérothrombotiques en association avec l'acide acétylsalicylique (AAS), dans le contexte du syndrome coronarien aigu: avec élévation du segment ST (infarctus aigu du myocarde) pendant le traitement médicamenteux standard et possibilité d'un traitement thrombolytique; sans élévation du segment ST (infarctus du myocarde sans onde Q ou angor instable), y compris dans le cas où un stent a été réalisé lors d'une intervention coronarienne percutanée.
Contre-indications
Absolu:
- saignement aigu (y compris hémorragie intracrânienne ou ulcère gastro-duodénal);
- insuffisance hépatique sévère;
- syndrome de malabsorption du glucose-galactose, déficit en lactase, intolérance au lactose (puisque Clopidex contient du lactose);
- âge jusqu'à 18 ans;
- Grossesse et allaitement;
- hypersensibilité à l'un des constituants du médicament.
Relatif (Il est recommandé de prendre Clopidex avec prudence):
- insuffisance rénale chronique (CRF);
- insuffisance hépatique modérée;
- les conditions pathologiques qui aggravent le risque de saignement (y compris les interventions chirurgicales, les traumatismes), une prédisposition aux saignements;
- diminution héréditaire de la fonction CYP2C19;
- thérapie d'association avec des anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), y compris des inhibiteurs sélectifs de la cyclooxygénase 2 (COX-2); AAS, warfarine, héparine, inhibiteurs de GPIIb / IIIa.
Clopidex, mode d'emploi: méthode et posologie
Clopidex 75 mg, comprimés pelliculés, est destiné à une administration orale. L'heure du repas n'affecte pas l'efficacité du médicament.
Le schéma posologique recommandé de Clopidex, en tenant compte des indications:
- prévention des événements athérothrombotiques chez les patients présentant une occlusion artérielle périphérique diagnostiquée, avec un accident vasculaire cérébral ischémique ou un infarctus du myocarde: 1 fois par jour à la dose de 75 mg; chez les personnes souffrant d'infarctus du myocarde, il est nécessaire de commencer à utiliser Clopidex dès les premiers jours et de continuer à le prendre jusqu'au 35ème jour après une crise cardiaque; chez les personnes ayant subi un AVC ischémique, il est recommandé de prendre le médicament dans la période de 7 jours à 6 mois après avoir subi une violation aiguë de la circulation cérébrale;
- prévention des événements athérothrombotiques chez les personnes atteintes de syndrome coronarien aigu sans élévation du segment ST (angor instable ou infarctus du myocarde sans onde Q): en début de cure, une dose unique de 300 mg de dose de charge, puis - 1 fois par jour à la dose de 75 mg (en association à l'AAS à des doses quotidiennes de 75 à 325 mg, la dose optimale recommandée est de 100 mg, car la prise de doses plus élevées d'AAS est associée à une augmentation du risque de saignement); l'effet le plus favorable est noté 3 mois après le début de l'admission, le cours - jusqu'à 1 an;
- prévention des événements athérothrombotiques chez les personnes atteintes d'un syndrome coronarien aigu avec élévation du segment ST (infarctus aigu du myocarde): une dose unique de 300 mg de dose de charge, puis - à une dose quotidienne de 75 mg en association avec de l'AAS et des thrombolytiques, ou sans thrombolytiques; le traitement combiné doit être instauré le plus tôt possible après l'apparition des symptômes et poursuivi pendant au moins 4 semaines; l'efficacité de la prise combinée de clopidogrel et d'AAS pendant plus de 4 semaines pour cette indication n'a pas été étudiée.
Chez les patients présentant une diminution génétiquement déterminée de la fonction de l'isoenzyme CYP2C19, un affaiblissement de l'effet de Clopidex peut être observé. Le schéma d'utilisation de doses plus élevées (dose de charge - 600 mg, dose thérapeutique quotidienne - 150 mg) avec une faible activité de l'isoenzyme CYP2C19 augmente l'effet antiplaquettaire du clopidogrel. À l'heure actuelle, au cours des études qui prennent en compte les résultats cliniques chez ces patients, le schéma posologique optimal n'a pas été déterminé.
Si le patient a oublié de prendre la dose suivante de Clopidex, dans le cas où moins de 12 heures se sont écoulées depuis le passage, les comprimés doivent être pris immédiatement et les suivants doivent être utilisés comme d'habitude. Si, après avoir manqué la dose suivante, plus de 12 heures se sont écoulées, vous devez prendre la suivante à l'heure habituelle. Pour compenser la dose oubliée de clopidogrel, vous ne devez pas utiliser les doses manquées et actuelles en même temps.
Effets secondaires
- organes des sens: rarement - hémorragie dans la rétine et / ou la conjonctive de l'œil; rarement - vertige;
- système nerveux: rarement - étourdissements, maux de tête, paresthésies, saignements intracrâniens (y compris des cas mortels); extrêmement rarement - une violation du goût, des hallucinations, de la confusion;
- organes hématopoïétiques: rarement - éosinophilie, thrombocytopénie, leucopénie; rarement - neutropénie, y compris sévère; extrêmement rare - anémie, y compris aplasique; purpura thrombocytopénique thrombotique (TTP), agranulocytose, pancytopénie, granulocytopénie, thrombocytopénie sévère;
- système respiratoire: très souvent - saignements de nez; extrêmement rare - bronchospasme, hémoptysie, hémorragie pulmonaire, pneumopathie interstitielle;
- système cardiovasculaire: souvent - hématome; extrêmement rarement - saignements sévères (des cas de saignements sévères ont été enregistrés avec une association de clopidogrel avec de l'AAS ou avec de l'AAS et de l'héparine), abaissement de la tension artérielle (TA), saignement d'une plaie opératoire, vascularite;
- peau: souvent - hémorragie sous-cutanée; rarement - démangeaisons, éruptions cutanées, purpura; extrêmement rare - urticaire, éruption érythémateuse, eczéma, œdème de Quincke, érythème polymorphe, lichen plan, nécrolyse épidermique toxique, syndrome de Stevens-Johnson;
- système digestif: souvent - douleurs abdominales, dyspepsie, diarrhée, saignements du tractus gastro-intestinal (GIT); rarement - flatulences, vomissements, constipation, nausées, gastrite, ulcères gastriques et duodénaux; rarement - saignement rétropéritonéal; extrêmement rarement - stomatite, colite, y compris ulcéreuse et lymphocytaire; pancréatite, troubles de la fonction hépatique, hépatite, insuffisance hépatique aiguë, saignement du tractus gastro-intestinal avec une issue fatale;
- réactions allergiques: extrêmement rarement - maladie sérique, réactions anaphylactiques;
- système génito-urinaire: rarement - hématurie; extrêmement rare - hypercréatininémie, glomérulonéphrite;
- système musculo-squelettique: extrêmement rare - myalgie, arthralgie, hémarthrose, arthrite;
- indicateurs de laboratoire: rarement - allongement du temps de saignement;
- autres: extrêmement rare - fièvre.
Surdosage
Les symptômes d'un surdosage de clopidogrel peuvent être un temps de saignement prolongé et des complications ultérieures sous forme de saignement. Lorsque ces violations apparaissent, des mesures sont prises pour arrêter le saignement et une transfusion de plaquettes est prescrite.
instructions spéciales
Au cours du traitement par Clopidex, il est nécessaire de surveiller les indicateurs du système hémostatique, tels que la numération plaquettaire, le temps de thromboplastine partielle activée (APTT), et également d'effectuer régulièrement des tests pour évaluer la fonction hépatique.
Pendant la période de traitement médicamenteux, en particulier pendant les premières semaines du cours et / ou après une intervention chirurgicale ou des procédures invasives sur le cœur, les patients doivent être étroitement surveillés pour la détection rapide de tout signe de saignement (y compris latent).
Si le patient nécessite une intervention chirurgicale et que l'effet antiplaquettaire est indésirable, le traitement doit être terminé 7 jours avant l'opération.
Il ne faut pas oublier que dans le cas de l'utilisation du clopidogrel (seul ou en association avec de l'AAS), l'arrêt du saignement peut prendre plus de temps. En cas de saignement inhabituel (en termes de localisation / durée), le patient doit consulter un spécialiste.
Les patients qui doivent subir des interventions chirurgicales (y compris dentaires) doivent informer le médecin du traitement médicamenteux.
Dans le contexte du traitement par Clopidex, le développement du syndrome de Moshkovitz (TTP) a été rarement enregistré, parfois même après une admission de courte durée. Cette complication est caractérisée par la survenue d'une thrombocytopénie et d'une anémie hémolytique microangiopathique associée à des manifestations neurologiques, de la fièvre et des lésions rénales. Ce syndrome est l'une des conditions potentiellement dangereuses nécessitant un traitement immédiat, y compris la plasmaphérèse.
En raison du manque de données, il n'est pas recommandé de prescrire Clopidex dans les 7 premiers jours suivant un AVC ischémique aigu.
Il a été établi que la prise de médicaments contenant de l'huile de ricin hydrogénée peut entraîner une dyspepsie et une diarrhée.
Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes
Clopidex n'affecte pas négativement la capacité de conduire une voiture et d'autres mécanismes complexes.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
Il n'y a pas de données cliniques sur l'utilisation de Clopidex chez la femme enceinte. Le médicament ne peut être prescrit pendant la grossesse que si les bienfaits escomptés pour la mère l'emportent sur la menace éventuelle pour la santé du fœtus.
D'après les études précliniques sur les animaux, aucun effet négatif direct ou indirect de Clopidex sur la grossesse, le développement embryonnaire, l'accouchement et le développement postnatal n'a été enregistré.
L'excrétion du clopidogrel dans le lait maternel n'a pas été établie. Lors des tests sur animaux, il a été noté que Clopidex peut passer dans le lait maternel. S'il est nécessaire de prendre du clopidogrel pendant l'allaitement, vous devez transférer l'enfant à une alimentation artificielle.
Utilisation pendant l'enfance
Il n'y a pas d'expérience avec le clopidogrel chez les enfants. Le traitement des patients de moins de 18 ans par Clopidex est contre-indiqué.
Avec une fonction rénale altérée
Après avoir pris Clopidex à une dose quotidienne de 75 mg, le taux plasmatique du principal métabolite circulant du clopidogrel chez les patients atteints d'insuffisance rénale chronique sévère, avec une clairance de la créatinine (CC) de 5 à 15 ml / min, était inférieur à celui des patients atteints de CRF modérée (CC - 30-60 ml / min) et chez des volontaires sains. Après utilisation répétée de clopidogrel à la même dose quotidienne chez des patients atteints d'insuffisance rénale chronique sévère, la suppression de l'agrégation plaquettaire induite par l'ADP a été enregistrée 25% inférieure à un effet similaire chez des volontaires sains. Dans ce cas, l'allongement de la période de saignement était le même que chez les volontaires ayant reçu du clopidogrel à la dose de 75 mg par jour.
L'expérience de l'utilisation de Clopidex chez les patients atteints d'insuffisance rénale chronique est limitée; par conséquent, les patients de ce groupe doivent être prescrits avec une extrême prudence.
Pour les violations de la fonction hépatique
En présence d'une cirrhose du foie, l'administration orale de clopidogrel à une dose quotidienne de 75 mg pendant 10 jours a été bien tolérée et était tout à fait sûre. Avec une administration unique et répétée chez des patients atteints de cirrhose hépatique, la C max de la substance active était beaucoup plus élevée que celle chez des volontaires sains. Cependant, le taux plasmatique du principal métabolite circulant et l'agrégation plaquettaire induite par l'ADP, ainsi que le temps de saignement étaient comparables dans les deux groupes.
Chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère, le traitement par Clopidex est contre-indiqué, à un degré modéré - il doit être effectué avec prudence en raison de l'expérience limitée d'utilisation du médicament dans ce groupe de patients. Chez les personnes atteintes d'insuffisance hépatique modérée, il est nécessaire de prendre en compte le risque aggravé de développer une diathèse hémorragique.
Utilisation chez les personnes âgées
Entre les jeunes volontaires et les patients de plus de 75 ans, il n'y avait aucune différence dans l'augmentation du temps de saignement et les indicateurs caractérisant l'agrégation plaquettaire. Les patients âgés n'ont pas besoin d'ajuster la dose du médicament, cependant, les personnes de plus de 75 ans doivent commencer à utiliser Clopidex sans prendre de dose de charge.
Interactions médicamenteuses
- warfarine: une augmentation de l'intensité des saignements est possible, de ce fait, en plus de situations cliniques exceptionnelles particulières, y compris la pose d'un stent chez les patients présentant une fibrillation auriculaire ou la présence d'un thrombus flottant dans le ventricule gauche, cette association n'est pas recommandée;
- Les AINS; inhibiteurs de GPIIb / IIIa: la menace de saignement est aggravée, avec un traitement d'association, la prudence est de mise;
- ASA: il n'y a pas de changement de l'effet inhibiteur du clopidogrel sur l'agrégation plaquettaire induite par l'ADP, mais il y a une augmentation de l'effet de l'AAS sur l'agrégation induite par le collagène de cette dernière; l'utilisation combinée de ces fonds nécessite de la prudence, cependant, en présence d'un syndrome coronarien aigu sans élévation du segment ST, une thérapie combinée à long terme de ces médicaments est recommandée (jusqu'à 1 an);
- inhibiteurs du CYP2C19 (y compris l'oméprazole): l'utilisation concomitante n'est pas recommandée;
- tolbutamide, phénytoïne, AINS: les concentrations plasmatiques de ces médicaments dans le sang augmentent, en raison de la suppression de l'activité de l'isoenzyme CYP2C9 par le métabolite actif du clopidogrel;
- antiacides: il n'y a pas de changement dans l'absorption du clopidogrel;
- les inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA); aténolol, phénobarbital, nifédipine, cimétidine, digoxine, théophylline, œstrogènes, médicaments qui abaissent le taux de cholestérol sanguin: aucune interaction significative n'a été trouvée dans les études cliniques avec l'utilisation simultanée de ces médicaments et du clopidogrel.
Analogues
Les analogues de Clopidex sont Detromb, Zilt, Deplatt-75, Cardogrel, Cardutol, Pidogrel, Klapitax, Clopidogrel, Plavix, Tromborel, etc.
Termes et conditions de stockage
Tenir hors de la portée des enfants à une température ne dépassant pas 25 ° C.
La durée de conservation est de 2 ans.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Clopidex
Selon quelques critiques, Clopidex a bien fonctionné lorsqu'il est utilisé dans le cadre d'une thérapie combinée après un infarctus du myocarde. L'effet du traitement a également été noté par les patients le prenant dans le contexte d'arythmies cardiaques.
Il est extrêmement rare d'indiquer la survenue d'effets secondaires. Un cas unique est décrit lorsque la prise de Clopidex à la dose de 75 mg pendant 3 jours a provoqué des ruptures de petits vaisseaux sanguins sur les membres inférieurs avec formation d'hématomes, en particulier dans les plis.
Le prix du Clopidex en pharmacie
Le prix de Clopidex 75 mg, comprimés pelliculés, peut être compris entre 280 et 410 roubles. par paquet contenant 30 pièces.
Clopidex: prix dans les pharmacies en ligne
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Nom du médicament Prix Pharmacie |
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Clopidex 75 mg comprimés pelliculés 30 pcs. 293 r Acheter |
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Comprimés Clopidex p.p. 75 mg 30 pièces. 482 RUB Acheter |
Anna Kozlova Journaliste médicale À propos de l'auteur
Formation: Université médicale d'État de Rostov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
