Nolodatak
Nolodatak: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. Utilisation dans l'enfance
- 11. En cas d'insuffisance rénale
- 12. Pour les violations de la fonction hépatique
- 13. Utilisation chez les personnes âgées
- 14. Interactions médicamenteuses
- 15. Analogues
- 16. Conditions de stockage
- 17. Conditions de délivrance des pharmacies
- 18. Avis
- 19. Prix en pharmacie
Nom latin: Nolodatac
Le code ATX: N02BG07
Ingrédient actif: flupirtine (flupirtine)
Fabricant: Akrikhin, JSC (Russie)
Description et photo mises à jour: 22.11.2018
Nolodatak est un médicament analgésique non narcotique.
Forme de libération et composition
Nolodatak est produit sous forme de capsules: solide brun gélatineux, taille n ° 1; contenu des capsules - poudre du blanc au blanc avec une nuance de couleur grise ou jaune (10 pièces dans une plaquette alvéolée, dans une boîte en carton 1, 3 ou 5 paquets).
1 capsule contient:
- substance active: maléate de flupirtine - 100 mg (en termes de substance à 100%);
- substances supplémentaires: carboxyméthylamidon sodique, stéarate de magnésium, hydrogénophosphate de calcium dihydraté, copovidone, dioxyde de silicium colloïdal;
- enveloppe de la capsule: dioxyde de titane, gélatine, colorants - oxydes de fer rouges, jaunes et noirs.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
La flupirtine est un analgésique non opioïde à action centrale et appartient à la classe des ouvreurs sélectifs des canaux potassiques neuronaux (SNEPCO). Le principe actif Nolodatak n'entraîne pas de syndrome de dépendance et de sevrage et présente également un effet relaxant musculaire.
En raison de la capacité de la flupirtine à activer les canaux potassiques neuronaux de rectification interne associés à la protéine G, des ions potassium sont libérés, conduisant à une stabilisation du potentiel de repos et à une diminution de l'excitabilité des membranes neuronales. Ce processus permet d'inhiber l'activité des récepteurs NMDA (N-méthyl-D-aspartate) du fait que le blocage des récepteurs NMDA par les ions magnésium se déroule avant le début de la dépolarisation de la membrane cellulaire (antagonisme indirect contre les récepteurs NMDA).
La flupirtine aux concentrations thérapeutiques ne montre pas de lien avec les récepteurs alpha1-, alpha2-adrénergiques, les récepteurs sérotoninergiques 5HT1-, 5HT2, la benzodiazépine, la dopamine, les opioïdes, les récepteurs cholinergiques muscariniques centraux et sensibles à la nicotine (récepteurs m- et n-cholinergiques).
L'action centrale du principe actif Nolodatak est réalisée en raison de trois effets principaux:
- effet analgésique: la flupirtine, à la suite de l'activation de canaux potassiques indépendants de la tension, stabilise le potentiel membranaire de la cellule nerveuse; ceci s'accompagne d'une suppression de l'activité des récepteurs NMDA et provoque le blocage des canaux ioniques calciques neuronaux et une diminution du courant des ions calcium à l'intérieur de la cellule; en raison de l'inhibition de l'excitation neuronale en réponse à des stimuli nociceptifs (inhibition de l'activation nociceptive), un effet analgésique se produit et un ralentissement de la réponse des neurones à une exposition répétée à des stimuli douloureux est observé, ce qui empêche l'intensification de la douleur et sa transition vers une forme chronique, et en présence d'un syndrome douloureux chronique, fournit son affaiblissement intensité;a également révélé la capacité de la flupirtine à affecter la perception de la douleur à travers le système noradrénergique descendant;
- effet relaxant musculaire: l'effet antispastique de la substance sur les muscles est dû à l'inhibition de la transmission des impulsions aux motoneurones et aux interneurones, ce qui soulage la tension musculaire; cette propriété de la flupirtine se manifeste dans le contexte de nombreuses maladies chroniques survenant avec des spasmes musculaires douloureux (fibromyalgie, céphalées de tension, arthropathies, douleurs musculo-squelettiques dans le cou et le dos);
- l'effet des processus de chronisation: les processus de chronisation sont considérés comme des processus de conduction impulsionnelle par les neurones, associés à la capacité de ces derniers à se régénérer et à créer de nouvelles connexions neuronales (élasticité des fonctions neuronales); en activant les processus intracellulaires, la plasticité des fonctions neuronales fournit les conditions de déclenchement de mécanismes tels que l'inflation, au cours desquels une augmentation de la réponse à chaque impulsion de douleur ultérieure est notée, les récepteurs NMDA jouent un rôle important dans la mise en œuvre de tels changements (expression génique) en raison de l'influence de la flupirtine, un blocage indirect de ces récepteurs et une suppression de leur action se produisent; ainsi, le médicament empêche le processus de transition de la douleur vers une forme chronique, et en cas de douleur chronique déjà existante, il favorise l'effacement de la mémoire de la douleur en stabilisant le potentiel membranaire,conduisant à une diminution de la sensibilité à la douleur.
Pharmacocinétique
Après administration orale de Nolodatak, la flupirtine est rapidement et presque complètement absorbée (90%) par le tractus gastro-intestinal, le taux de principe actif dans le plasma sanguin est proportionnel à la dose.
Dans le foie, jusqu'à 75% de la dose prise de l'agent subit une transformation métabolique avec la formation d'un métabolite actif M1 et d'un métabolite inactif M2. Le métabolite M1 [2-amino-3-acétamino-6- (4-fluoro) -benzylaminopyridine], formé par hydrolyse de la structure uréthane (phase I de la réaction) et acétylation supplémentaire (phase II de la réaction), fournit environ 25% de l'effet analgésique de la flupirtine. Le deuxième métabolite M2 est formé à la suite de la réaction d'oxydation (phase I) du p-fluorobenzyle, suivie de la conjugaison (phase II) de l'acide p-fluorobenzoïque avec la glycine.
Laquelle des isoenzymes est principalement impliquée dans la voie de destruction oxydative n'a pas été établie. On suppose que la flupirtine n'a qu'une faible capacité à interagir avec d'autres médicaments.
La demi-vie (T1 / 2) du plasma sanguin est d'environ 7 heures (10 heures pour le métabolite M1 et la flupirtine), ce qui est une condition suffisante pour produire un effet analgésique lorsque le médicament est pris conformément au schéma posologique recommandé.
Environ 69% de la dose administrée est excrétée par les reins: sous forme de métabolite M1 (métabolite acétyle) - 28%, sous forme de métabolite M2 (acide p-fluorohydrapurique) - 12%, inchangé - 27%, la partie restante (1/3) est excrétée sous forme de métabolites dont la structure n'a pas encore été clarifiée. Une petite partie de la dose est excrétée dans les intestins avec la bile.
Indications pour l'utilisation
Selon les instructions, Nolodatak est recommandé pour le traitement de la douleur aiguë d'intensité légère à modérée chez l'adulte.
Contre-indications
Absolu:
- la présence d'un risque de développer une encéphalopathie hépatique et une cholestase (une encéphalopathie peut survenir ou l'évolution d'une encéphalopathie ou ataxie déjà existante peut être compliquée);
- myasthénie grave (due à l'effet relaxant musculaire de la flupirtine);
- maladie hépatique concomitante;
- alcoolisme;
- âge jusqu'à 18 ans;
- acouphènes existants ou récemment guéris (en raison d'un risque élevé d'activité accrue des enzymes hépatiques);
- utilisation combinée avec d'autres médicaments pouvant avoir un effet hépatotoxique;
- hypersensibilité à l'un des constituants du médicament.
Relatif (nécessite d'utiliser Nolodatak avec prudence):
- âge avancé (plus de 65 ans);
- hypoalbuminémie;
- insuffisance rénale.
Instructions pour l'utilisation de Nolodatak: méthode et posologie
Nolodatak est pris par voie orale. La capsule, sans mâcher, est avalée entière avec 100 ml de liquide. Il est conseillé de prendre le remède assis ou debout.
Si nécessaire, dans certains cas, vous pouvez ouvrir la capsule et utiliser uniquement la poudre qu'elle contient, en la dissolvant dans l'eau. Pour neutraliser le goût très amer de la solution obtenue, il est recommandé de manger.
La dose est choisie en tenant compte du degré d'intensité de la douleur et de la sensibilité individuelle du patient à la flupirtine. Il est recommandé de prendre Nolodatak 1 capsule (100 mg) 3-4 fois par jour à intervalles égaux entre les doses. En cas de syndrome douloureux sévère, 2 gélules (200 mg) sont prescrites 3 fois par jour. La dose quotidienne maximale autorisée ne doit pas dépasser 6 gélules (600 mg). La durée du traitement est établie par le médecin traitant après évaluation de la dynamique du syndrome douloureux et en fonction de la tolérance du médicament. Dans le contexte d'une utilisation à long terme, il est nécessaire de surveiller l'activité des transaminases hépatiques pour détecter d'éventuels premiers signes d'hépatotoxicité. Le cours du traitement ne doit pas dépasser 14 jours.
Pour les patients souffrant d'hypoalbuminémie, Nolodatak est prescrit à une dose quotidienne ne dépassant pas 3 gélules (300 mg). S'il est nécessaire de prendre des doses plus élevées, il est nécessaire de surveiller l'état du patient.
Effets secondaires
- système nerveux: souvent - étourdissements, troubles du sommeil, maux de tête, tremblements, anxiété / nervosité, dépression; rarement - conscience confuse;
- foie et voies biliaires: très souvent - activité accrue des transaminases hépatiques; avec une fréquence inconnue - insuffisance hépatique, hépatite;
- métabolisme: souvent - manque d'appétit;
- Tractus gastro-intestinal: souvent - nausées, douleurs dans la région épigastrique, dyspepsie, vomissements, douleurs abdominales, constipation, flatulences, sécheresse de la muqueuse buccale, diarrhée;
- système immunitaire: rarement - réactions allergiques (se manifestant parfois par une éruption cutanée, des démangeaisons, de l'urticaire, de la fièvre), une hypersensibilité au médicament;
- peau et tissu sous-cutané: souvent - transpiration;
- organe de la vision: rarement - déficience visuelle;
- autres: très souvent - fatigue / faiblesse (chez 15% des patients), dans la plupart des cas au début du cours.
Les effets secondaires, en règle générale, dépendent de la dose de flupirtine (à l'exception des réactions allergiques) et dans de nombreux cas disparaissent d'eux-mêmes avec un traitement supplémentaire ou après son achèvement.
Surdosage
Il existe des cas isolés de surdosage de Nolodatak dans le but de se suicider. Dans le même temps, lors de la prise de flupirtine à la dose de 5 g, les réactions suivantes ont été observées: sécheresse de la bouche, nausées, larmoiement, état de prostration, étourdissement, confusion, tachycardie. Après une diurèse forcée ou des vomissements, l'introduction d'électrolytes et la prise de charbon actif, l'amélioration du bien-être a été notée au bout de 6 à 12 heures. Il n'y a eu aucun rapport sur le développement de symptômes potentiellement mortels.
Il convient de garder à l'esprit que dans le contexte d'un surdosage ou lorsque des signes d'intoxication apparaissent, il peut y avoir des effets indésirables sur la partie du système nerveux central et la manifestation d'un effet toxique sur le foie sous forme d'aggravation de troubles métaboliques dans le foie. Dans ce cas, un traitement symptomatique est prescrit. Il n'y a pas d'antidote spécifique.
instructions spéciales
Il est recommandé de prendre Nolodatak uniquement lorsque le traitement par d'autres analgésiques, y compris les anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) ou les opioïdes, est contre-indiqué.
Lors de la prise du médicament, vous devez faire attention à tous les symptômes caractéristiques des lésions hépatiques (par exemple, sensation de fatigue, nausées, perte d'appétit, vomissements, douleurs abdominales, urines foncées, démangeaisons, jaunisse). Si l'une de ces violations se produit, vous devez arrêter de prendre Nolodatak et consulter d'urgence un médecin.
Pendant la période de traitement, des résultats faussement positifs d'établissement de la concentration d'urobilinogène, de bilirubine et de protéines dans l'urine sont possibles lorsqu'un test avec des bandelettes de diagnostic est effectué. Il existe une probabilité de réaction similaire lors de la quantification de la teneur en bilirubine dans le plasma sanguin.
Dans le contexte de l'utilisation de la flupirtine à fortes doses, dans certains cas, l'urine peut devenir verte; ce phénomène ne s'applique aux signes cliniques d'aucun trouble.
Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes
En raison de la survenue possible de somnolence et d'étourdissements lors de l'utilisation de Nolodatak pendant le traitement, les patients doivent s'abstenir de conduire des véhicules et d'autres mécanismes potentiellement dangereux et complexes. Il est extrêmement important de garder cela à l'esprit lorsque vous buvez de l'alcool en même temps.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
Il n'y a pas suffisamment d'informations sur l'utilisation de la flupirtine pendant la grossesse. Dans des études expérimentales sur des animaux, la substance active a démontré une toxicité pour la reproduction, mais aucun effet tératogène n'a été détecté. La menace potentielle pour les humains est inconnue.
L'utilisation de Nolodatak pendant la grossesse n'est autorisée que dans les cas extrêmes, lorsque les bénéfices escomptés du traitement pour la mère l'emportent largement sur le risque éventuel pour le fœtus.
La flupirtine, selon les résultats de la recherche, se trouve en petites quantités dans le lait maternel. En conséquence, il est impossible de prendre le médicament pendant l'allaitement, sauf dans les cas où sa nomination est extrêmement nécessaire, pendant le cours, il est nécessaire d'arrêter l'allaitement.
Utilisation pendant l'enfance
Nolodatak est contre-indiqué chez les patients de moins de 18 ans.
Avec une fonction rénale altérée
En présence d'insuffisance rénale pendant la période de traitement médicamenteux, il est nécessaire de contrôler le taux de créatinine dans le plasma sanguin. Aucun ajustement posologique de Nolodatak n'est nécessaire chez les patients présentant une insuffisance rénale légère à modérée.
Les patients atteints d'insuffisance rénale sévère doivent modifier la posologie du médicament, la dose quotidienne maximale dans cette catégorie de patients ne doit pas dépasser 3 gélules (300 mg). S'il est nécessaire de prescrire Nolodatak à une dose plus élevée, les patients doivent être surveillés attentivement par un médecin.
Pour les violations de la fonction hépatique
Compte tenu du risque d'augmentation de l'activité des transaminases hépatiques, ainsi que de la survenue d'insuffisance hépatique et d'hépatite, au cours du traitement par Nolodatak, il est recommandé de surveiller l'état de la fonction hépatique une fois par semaine.
Si les résultats de l'étude de l'activité hépatique s'écartent de la norme ou de la manifestation de symptômes cliniques caractéristiques des maladies du foie, le médicament doit être arrêté.
Si le patient a une fonction hépatique réduite, le médicament doit être pris à une dose quotidienne ne dépassant pas 2 gélules (200 mg).
Utilisation chez les personnes âgées
Chez les patients âgés, par rapport aux patients jeunes, une augmentation du T1 / 2 de flupirtine a été notée (avec une dose unique - jusqu'à 14 heures, lorsqu'elle est utilisée pendant 12 jours - jusqu'à 18,6 heures), et la concentration plasmatique maximale dans le sang, respectivement, chez 2 –2,5 fois.
Il est recommandé aux patients de plus de 65 ans de prendre Nolodatak au début du traitement, 1 capsule (100 mg) 2 fois par jour - le matin et le soir. En fonction de la sévérité de la douleur et de la tolérance du médicament, il est possible d'augmenter la dose à 3 gélules.
Interactions médicamenteuses
- sédatifs, relaxants musculaires, éthanol: l'effet de ces médicaments est renforcé;
- benzylpénicilline, glibenclamide, acide acétylsalicylique, digoxine, clonidine, propranolol, diazépam, warfarine: une augmentation de l'activité de ces médicaments provoquée par la flupirtine lorsqu'ils sont déplacés de la connexion avec des protéines est possible (cela est particulièrement vrai pour la warfarine et le diazépam);
- dérivés de la coumarine (y compris la warfarine): il est possible de modifier l'indice de prothrombine (augmenter l'effet anticoagulant), il est nécessaire de surveiller régulièrement cet indicateur pour l'ajustement opportun et approprié de la dose de coumarine; il n'y a aucune information sur l'interaction du médicament avec d'autres anticoagulants / agents antiplaquettaires;
- médicaments dont le métabolisme se produit dans le foie: une augmentation de l'activité des enzymes hépatiques est possible, une surveillance régulière de leur niveau est nécessaire;
- médicaments contenant de la carbamazépine et du paracétamol: cette association n'est pas recommandée.
Analogues
Les analogues de Nolodatak sont Katadolon, Neurodolon, Katadolon Forte, Flugesik.
Termes et conditions de stockage
Conserver dans un endroit protégé de la lumière et de l'humidité, à une température ne dépassant pas 25 ° C. Garder hors de la portée des enfants.
La durée de conservation est de 2 ans.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Nolodatak
Selon de nombreuses critiques, Nolodatak est un outil efficace utilisé pour soulager le syndrome douloureux de gravité légère à modérée de diverses origines. Les patients notent que le médicament soulage efficacement et rapidement les maux de tête, les maux de dents et les douleurs musculaires, les douleurs dans le dos, le bas du dos et les fesses dans le contexte d'une hernie intervertébrale, des douleurs après des fractures, et ne provoque pas de dépendance et de dépendance.
Dans le même temps, pendant la prise, il y a un développement fréquent d'effets indésirables, tels que nausées, maux d'estomac, brûlures d'estomac, diarrhée, maux de tête, étourdissements, nervosité.
Prix pour Nolodatak dans les pharmacies
Le prix approximatif de Nolodatak est de (capsules 100 mg): 10 pcs. dans un paquet - 300-380 roubles, 30 pièces. - 570-680 roubles, 50 pcs. - 1 080 à 1140 roubles.
Anna Kozlova Journaliste médicale À propos de l'auteur
Formation: Université médicale d'État de Rostov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
