Rezoklastin - Mode D'emploi, Prix, Avis, Analogues, 5 Mg

2024 Auteur: Rachel Wainwright | [email protected]. Dernière modifié: 2023-12-15 07:39

Résoclastine

Rezoklastin: mode d'emploi et avis

1. 1. Forme et composition de la libération
2. 2. Propriétés pharmacologiques
3. 3. Indications d'utilisation
4. 4. Contre-indications
5. 5. Méthode d'application et dosage
6. 6. Effets secondaires
7. 7. Surdosage
8. 8. Instructions spéciales
9. 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
10. 10. Utilisation dans l'enfance
11. 11. En cas d'insuffisance rénale
12. 12. Pour les violations de la fonction hépatique
13. 13. Interactions médicamenteuses
14. 14. Analogues
15. 15. Conditions de stockage
16. 16. Conditions de délivrance des pharmacies
17. 17. Avis
18. 18. Prix en pharmacie

Nom latin: Rezoklastin

Le code ATX: M05BA08

Ingrédient actif: acide zolédronique (acide zolédronique)

Fabricant: Nativa, LLC (Russie); Pharmstandard-UfaVITA (Russie)

Description et mise à jour photo: 2019-08-07

Prix en pharmacie: à partir de 3850 roubles.

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La résoclastine est un médicament qui inhibe la résorption osseuse.

Forme de libération et composition

Forme pharmaceutique - solution à diluer pour la préparation d'une solution pour perfusion: un liquide transparent incolore (dans une boîte en carton 1 flacon de 10 ml avec une concentration de solution de 4 mg / 5 ml ou 5 mg / 6,25 ml, placé dans un support en plastique ou en carton, et mode d'emploi Résoclastine).

Composition pour 1 ml de concentré:

• substance active: acide zolédronique anhydre - 0,8 mg (acide zolédronique monohydraté - 0,85 mg);
• composants auxiliaires: citrate de sodium dihydraté - 5,5 mg; D-mannitol - 44 mg; eau pour préparations injectables - jusqu'à 1 ml.

Propriétés pharmacologiques

Pharmacodynamique

L'acide zolédronique monohydraté, substance active de la résoclastine, appartient à une nouvelle classe de bisphosphonates hautement efficaces qui affectent de manière sélective le tissu osseux. La substance aide à supprimer l'activité des ostéoclastes, cependant, elle n'a pas d'effet indésirable sur la formation, les propriétés mécaniques et la minéralisation du tissu osseux.

L'interaction sélective des bisphosphonates avec le tissu osseux se produit en raison de leur forte affinité pour le tissu osseux minéralisé. Mais le mécanisme moléculaire exact qui fournit l'inhibition de l'activité des ostéoclastes reste incertain à ce jour.

En plus de l'effet inhibiteur, l'acide zolédronique a un effet antitumoral direct sur la résorption osseuse, ce qui garantit l'efficacité de l'utilisation de la résoclastine dans les métastases osseuses.

Il a été établi que l'acide zolédronique, en raison de la suppression de la prolifération cellulaire et de l'induction de l'apoptose, a un effet antitumoral direct sur les cellules du cancer du sein et du myélome, ce qui réduit la probabilité de leur métastase.

En raison de l'inhibition de la résorption ostéoclastique du tissu osseux, il y a une diminution de la croissance des cellules tumorales; une activité anti-douleur et anti-angiogénique est notée. L'acide zolédronique inhibe également la prolifération des cellules endothéliales humaines. Dans l'hypercalcémie induite par une tumeur, il y a une diminution du calcium sérique dans le sang.

Chez les patients atteints d'ostéoporose postménopausique (avec des valeurs de score T pour la densité minérale osseuse du col fémoral inférieures à - 2,5), le traitement par l'acide zolédronique montre une diminution statistiquement significative du risque de fractures vertébrales, ainsi qu'une diminution de la probabilité d'une ou plusieurs nouvelles fractures vertébrales (répétées).

Lors de l'utilisation de la résoclastine chez les patients atteints de la maladie osseuse de Paget, il existe une réponse thérapeutique rapide, à long terme et statistiquement significative, ainsi qu'une normalisation du niveau du métabolisme osseux et de la concentration plasmatique de la phosphatase alcaline (ALP) dans le sang.

En outre, l'acide zolédronique est très efficace chez les patients qui ont déjà reçu un traitement oral aux bisphosphonates. Il a été constaté que dans la plupart des cas, la préservation de la réponse thérapeutique dans le contexte de l'utilisation du médicament est observée pendant toute la durée du traitement (environ 2 ans).

L'acide zolédronique chez les patients atteints d'ostéoporose postménopausique et de maladie osseuse de Paget n'a aucun effet sur la qualité de l'os normal. Pendant la période de traitement, il n'y a pas de violation des processus de remodelage et de minéralisation osseux, et la résoclastine contribue également à la préservation de l'architecture normale de l'os trabéculaire.

Pharmacocinétique

Les paramètres pharmacocinétiques de l'acide zolédronique ne dépendent pas de la dose.

Le niveau de la substance dans le sérum sanguin augmente rapidement après le début de la perfusion et atteint la C _max (concentration maximale) à la fin de la perfusion. Après cela, il y a une diminution rapide de la concentration par rapport à sa valeur maximale: après 4 heures - de 10%, après 24 heures - moins de 1% avec une nouvelle période prolongée de faibles concentrations, qui ne dépassent pas 0,1% de la C _max, avant une perfusion répétée de 28 e jour.

L'acide zolédronique se lie aux protéines plasmatiques à un taux de 56%. La clairance plasmatique ne dépend pas de la dose de la substance, de l'âge, du sexe, de la race et du poids du patient. Ne subit pas de métabolisme.

Sans changement, 20 à 50% de la dose est excrétée par les reins en trois étapes. Les deux premières phases sont caractérisées par une élimination rapide de la substance de la circulation systémique avec T _1/2 (demi-vie) de 0,24 et 1,87 heures, respectivement. La troisième phase est longue, son T _1/2 est de 146 heures.

L'accumulation du médicament avec des injections répétées tous les 28 jours n'est pas observée. Au cours des premières 24 heures, 23 à 55% de la dose administrée se retrouvent dans les urines. Le reste de l'acide zolédronique se lie au tissu osseux, après quoi il y a une lente libération inverse de la substance dans la circulation systémique et son élimination par les reins. Jusqu'à 3% de la dose est excrétée par les intestins.

Une augmentation de la durée de la perfusion de 5 à 15 minutes entraîne une diminution de la concentration d'acide zolédronique de 30% en fin de perfusion, mais n'affecte pas l'ASC (aire sous la courbe concentration-temps).

La clairance rénale de l'acide zolédronique est en corrélation positive avec la CC (clairance de la créatinine) et varie de 42 à 108% de la CC, soit en moyenne de 55 à 113%. Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (avec CC ≤ 20 ml / min), la clairance de la substance est de 37%, avec une insuffisance rénale modérée (avec CC 20-50 ml / min) - 72% des valeurs de clairance de l'acide zolédronique avec CC supérieure à 84 ml / min. …

Indications pour l'utilisation

• hypercalcémie (chez les patients présentant une calcémie corrigée à l'albumine ≥ 12 mg / dL ou 3 mmol / L), induite par des tumeurs malignes;
• lésions osseuses métastatiques dans le contexte de tumeurs solides malignes et de myélome (afin de réduire le risque de compression de la moelle épinière, de fractures pathologiques causées par une tumeur d'hypercalcémie et de réduire le besoin de radiothérapie);
• La maladie osseuse de Paget;
• ostéoporose primaire sous forme postménopausique et sénile;
• ostéoporose secondaire.

Contre-indications

Absolu:

• insuffisance rénale sévère (chez les patients avec CC ≤ 30 ml / min);
• Grossesse et allaitement;
• âge jusqu'à 18 ans;
• intolérance individuelle aux composants du médicament, ainsi qu'aux autres bisphosphonates.

Relatif (la résoclastine est prescrite sous surveillance médicale):

• altération de la fonction rénale;
• insuffisance hépatique sévère;
• asthme bronchique (si les patients présentent une hypersensibilité à l'acide acétylsalicylique).

Rezoklastin, mode d'emploi: méthode et posologie

La résoclastine est injectée par voie intraveineuse pendant au moins 15 minutes.

Le schéma posologique de la résoclastine est déterminé par les indications:

• hypercalcémie due à des tumeurs malignes (avec une concentration de calcium corrigée pour les taux d'albumine ≥ 3 mmol / l ou 12 mg / dl): une dose unique de 4 mg, perfusion doit être réalisée à condition que le patient soit correctement hydraté;
• lésions métastatiques des os dans le myélome et les tumeurs solides malignes: toutes les 3-4 semaines, 4 mg; en outre, le calcium est prescrit par voie orale à une dose quotidienne de 500 mg et la vitamine D à une dose quotidienne de 400 UI (unités internationales);
• ostéoporose primaire sous forme postménopausique et sénile: 1 fois par an Résoclastine 5 mg;
• ostéoporose secondaire: une fois par an Résoclastine 5 mg; en cas d'apport insuffisant de calcium et de vitamine D dans le corps, des préparations de calcium et de vitamine D sont en outre prescrites; la durée du traitement est déterminée individuellement, en fonction de l'état du patient;
• Maladie osseuse de Paget: une dose unique de 5 mg; il est recommandé à tous les patients au cours des 10 premiers jours après l'administration d'acide zolédronique de prendre un apport quotidien en calcium et en vitamine D (associé à un taux élevé de métabolisme osseux);
• Maladie osseuse de Paget (retraitement): après la première injection de résoclastine, il y a une longue période de rémission. Il n'y a pas de données spéciales sur le traitement répété de la maladie osseuse de Paget, cependant, si une rechute de la maladie est détectée chez les patients, la possibilité d'une administration répétée du médicament peut être envisagée, sur la base des critères suivants: absence de normalisation de l'activité de la phosphatase alcaline sérique, augmentation de son activité en dynamique, présence de signes cliniques de maladie osseuse Paget, qui sont détectés lors d'un examen médical 12 mois après la première dose de résoclastine.

Les patients présentant une insuffisance rénale sévère avant le traitement de l'hypercalcémie causée par des tumeurs malignes doivent d'abord évaluer soigneusement l'équilibre entre les bénéfices et les risques éventuels. Les patients dont la concentration sérique de créatinine est <4,5 mg / dL ou <400 μmol / L n'ont pas besoin d'ajuster le schéma posologique.

Il n'est pas recommandé aux patients avec CC <30 ml / min (insuffisance rénale sévère) d'utiliser la résoclastine pour le traitement des lésions osseuses métastatiques dans les tumeurs solides malignes et le myélome.

En cas d'insuffisance rénale légère ou modérée, la résoclastine est prescrite en fonction de la valeur du CQ:

• 50 à 60 ml / min: 3,5 mg;
• 40 à 49 ml / min: 3,3 mg;
• 30 à 39 ml / min: 3 mg.

La concentration de créatinine sérique doit être déterminée avant chaque dose de résoclastine. En cas de violation de la fonction rénale, la prochaine administration du médicament doit être reportée.

La dysfonction rénale est déterminée en fonction des paramètres suivants:

• valeurs normales de créatinine de base (<1,4 mg / dl): augmentation de la créatinine sérique dans le sang de 0,5 mg / dl;
• anomalies des taux de créatinine de base (> 1,4 mg / dl): augmentation de 1 mg / dl de la créatinine sérique dans le sang.

Le traitement par résoclastine ne peut être repris qu'après que la concentration de créatinine ait atteint des valeurs qui ne dépassent pas la valeur initiale de 10% maximum, à la dose utilisée avant l'interruption du traitement.

La solution de résoclastine doit être préparée dans des conditions aseptiques. Avant l'introduction du médicament, vous devez diluer 1 bouteille de concentré dans 100 ml d'une solution pour perfusion qui ne contient pas de calcium (solution de dextrose à 5%; solution de chlorure de sodium à 0,9%).

Il est recommandé d'utiliser la solution immédiatement après la préparation. Il peut être conservé jusqu'à 24 heures entre 2 et 8 ° C. Avant l'introduction de la résoclastine, elle doit être conservée à l'intérieur jusqu'à ce qu'elle atteigne la température ambiante.

Le médicament est administré à l'aide d'un système de perfusion intraveineuse distinct.

Effets secondaires

Effets indésirables possibles (> 10% - très fréquent;> 1% et 0,1% et 0,01% et <0,1% - rarement; <0,01% - très rare):

• système respiratoire: rarement - toux, essoufflement;
• système digestif: souvent - vomissements, nausées, anorexie; rarement - constipation, diarrhée, dyspepsie, douleurs abdominales, stomatite, xérostomie;
• système nerveux: souvent - maux de tête; rarement - anxiété, étourdissements, troubles du sommeil, paresthésie, troubles du goût, hyperesthésie, hypesthésie, tremblements; rarement - confusion de conscience;
• système cardiovasculaire: rarement - une diminution / augmentation prononcée de la pression artérielle; rarement - bradycardie;
• système immunitaire: rarement - réactions d'hypersensibilité; rarement - angio-œdème;
• système urinaire: souvent - dysfonctionnement rénal; rarement - hématurie, insuffisance rénale aiguë, protéinurie;
• système musculo-squelettique: souvent - arthralgie, douleur osseuse, douleur généralisée, myalgie; rarement - crampes musculaires;
• organes hématopoïétiques: souvent - anémie; rarement - leucopénie, thrombocytopénie; rarement - pancytopénie;
• organe de la vision: souvent - conjonctivite; rarement - vision floue; très rarement - épisclérite, uvéite;
• peau et phanères cutanées: rarement - augmentation de la transpiration, des démangeaisons, des éruptions cutanées (y compris érythémateuses et maculaires);
• paramètres de laboratoire: très souvent - hypophosphatémie; souvent - hypocalcémie, augmentation des concentrations sériques d'urée et de créatinine; rarement - hypokaliémie, hypomagnésémie; rarement - hypernatrémie, hyperkaliémie;
• réactions locales: formation d'infiltration, douleur, gonflement, irritation au site d'injection;
• autres: souvent - fièvre, syndrome grippal (y compris frissons, malaise général, fièvre, état douloureux); rarement - œdème périphérique, asthénie, prise de poids, douleur thoracique.

Avec l'utilisation d'acide zolédronique, comme d'autres bisphosphonates, le développement d'une ostéonécrose de la mâchoire a parfois été noté (généralement après une extraction dentaire ou une autre intervention dentaire).

Dans de très rares cas, une diminution de la pression artérielle pendant le traitement a entraîné un collapsus circulatoire ou un évanouissement.

Surdosage

• principaux symptômes: hypocalcémie, accompagnée de manifestations cliniques;
• thérapie: avec le développement d'une hypocalcémie, accompagnée de manifestations cliniques, une perfusion de gluconate de calcium est prescrite; en cas de surdosage, le patient a besoin d'une surveillance médicale constante.

instructions spéciales

Avant l'administration du médicament, il est nécessaire d'exclure la présence de déshydratation chez le patient. Si nécessaire, l'administration d'une solution saline est recommandée avant, pendant ou après la perfusion de résoclastine. Une teneur excessive en eau dans le corps (surhydratation) du patient doit également être évitée, ce qui est associé au risque existant de développer des complications du système cardiovasculaire.

Pendant l'utilisation du médicament, la fonction rénale doit être soigneusement évaluée. Les facteurs de risque de développement d'une fonction rénale altérée comprennent la déshydratation, une insuffisance rénale antérieure, l'utilisation répétée d'acide zolédronique ou d'autres bisphosphonates, un traitement par des médicaments néphrotoxiques et une administration trop rapide de résoclastine.

Il convient de garder à l'esprit que lors de la prescription d'autres bisphosphonates dans le contexte de l'asthme bronchique, des cas de bronchospasme ont été observés chez des patients présentant une hypersensibilité à l'acide acétylsalicylique, mais de tels épisodes n'ont pas été enregistrés pendant le traitement par l'acide zolédronique.

Dans le contexte de l'utilisation de bisphosphonates, y compris l'acide zolédronique, une ostéonécrose de la mâchoire peut survenir. À cet égard, avant de commencer le traitement, il est nécessaire de prévoir un examen dentaire et si des facteurs de risque sont identifiés (y compris anémie, coagulopathie, infections, mauvaise hygiène ou maladies de la cavité buccale, chimiothérapie ou radiothérapie concomitante, traitement par corticostéroïdes), effectuer les procédures préventives nécessaires. Lors de l'utilisation de Resoclastin, les patients présentant des facteurs de risque doivent, si possible, éviter la chirurgie dentaire.

Afin de réduire la fréquence des effets indésirables immédiatement après l'administration de résoclastine, l'utilisation de paracétamol ou d'ibuprofène est recommandée.

Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes

Les patients doivent être prudents lorsqu'ils conduisent des véhicules à moteur.

Application pendant la grossesse et l'allaitement

Rezoclastin n'est pas prescrit pendant la grossesse / l'allaitement.

Utilisation pendant l'enfance

Étant donné que le profil de sécurité de la résoclastine chez les patients de moins de 18 ans n'a pas été étudié, il est contre-indiqué d'utiliser le médicament dans ce groupe d'âge de patients.

Avec une fonction rénale altérée

• insuffisance rénale sévère: le traitement est contre-indiqué;
• dysfonctionnement rénal: la résoclastine doit être utilisée sous surveillance médicale.

Pour les violations de la fonction hépatique

Les patients présentant une insuffisance hépatique sévère sont prescrits avec prudence, car il n'y a pas de données sur son utilisation dans ce groupe de patients.

Interactions médicamenteuses

Il est impossible d'utiliser des solutions contenant du calcium ou des cations bivalents (en particulier la solution de lactate de Ringer) comme solvants.

Ne mélangez pas la résoclastine avec d'autres médicaments.

Interactions possibles:

• aminosides: les médicaments affectent de manière unidirectionnelle la concentration de calcium dans le sérum sanguin, ce qui entraîne une augmentation du risque d'hypomagnésémie et d'hypocalcémie;
• médicaments ayant des effets potentiellement néphrotoxiques: la prudence est de mise en association;
• thalidomide: chez les patients atteints de myélome multiple, le risque de développer une insuffisance rénale peut être augmenté.

Analogues

Les analogues de Rezoklastin sont Rezoklastin FS, Zoleriks, Veroclast, Blaztera, Zometa, Aklasta, Rezorba, Zoledreks.

Termes et conditions de stockage

Conserver dans un endroit protégé de la lumière à des températures allant jusqu'à 25 ° C. Garder hors de la portée des enfants.

La durée de conservation est de 2 ans.

Conditions de délivrance des pharmacies

Distribué sur ordonnance.

Avis sur Rezoklastin

Les patients laissent des avis assez divers sur la résoclastine. Le plus souvent, il est à noter que le médicament n'a pas d'effet thérapeutique immédiat. Beaucoup soulignent le développement d'effets secondaires prononcés.

Prix de la résoclastine dans les pharmacies

Le prix approximatif de Rezoklastin, un concentré pour la préparation d'une solution pour perfusion, pour 1 flacon (flacon) est de: 4 mg / 5 ml - 5106–7400 roubles; 5 mg / 6,5 ml - 10 339-11 453 roubles.

Rezoklastin: prix dans les pharmacies en ligne

Nom du médicament Prix Pharmacie

Rezoclastin 4 mg / 5 ml, solution à diluer pour préparation de solution pour perfusion 5 ml 1 pc. 3850 RUB Acheter

Rezoklastin à diluer pour préparation de solution pour perfusion 4 mg / 5 ml flacon 5 ml RUB 6253 Acheter

Rezoclastin 5 mg / 6,25 ml, solution à diluer pour préparation de solution pour perfusion 6,25 ml 1 pc. RUB 13347 Acheter

Rezoklastin conc. prigot. solution pour inf. Flacon de 5 mg / 6,25 ml 6 250 ml n ° 1 14331 RUB Acheter

Anna Kozlova Journaliste médicale À propos de l'auteur

Formation: Université médicale d'État de Rostov, spécialité "Médecine générale".

Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!