Espiro - Mode D'emploi, Analogues, Comprimés 25 Mg Et 50 Mg

2024 Auteur: Rachel Wainwright | [email protected]. Dernière modifié: 2023-12-15 07:39

Espiro

Espiro: mode d'emploi et avis

1. 1. Forme et composition de la libération
2. 2. Propriétés pharmacologiques
3. 3. Indications d'utilisation
4. 4. Contre-indications
5. 5. Méthode d'application et dosage
6. 6. Effets secondaires
7. 7. Surdosage
8. 8. Instructions spéciales
9. 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
10. 10. Utilisation dans l'enfance
11. 11. En cas d'insuffisance rénale
12. 12. Pour les violations de la fonction hépatique
13. 13. Utilisation chez les personnes âgées
14. 14. Interactions médicamenteuses
15. 15. Analogues
16. 16. Conditions de stockage
17. 17. Conditions de délivrance des pharmacies
18. 18. Avis
19. 19. Prix en pharmacie

Nom latin: Espiro

Le code ATX: C03DA04

Ingrédient actif: éplérénone (éplérénone)

Fabricant: Pharmaceutical Works POLPHARMA, SA (Pologne)

Description et photo mises à jour: 2018-11-23

Prix en pharmacie: à partir de 640 roubles.

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Espiro est un médicament à effet diurétique.

Forme de libération et composition

Forme pharmaceutique Espiro - comprimés pelliculés: ronds biconvexes, couleur de la coque - jaune, couleur du noyau - du presque blanc au blanc; 50 mg - d'un côté avec une ligne (dans une boîte en carton 3 ou 9 blisters de 10 comprimés).

Composition de 1 comprimé:

• substance active: éplérénone - 25 ou 50 mg;
• composants auxiliaires (25/50 mg): croscarmellose sodique - 3/6 mg; lactose monohydraté - 38,67 / 77,34 mg; laurylsulfate de sodium - 0,85 / 1,7 mg; cellulose microcristalline - 15,38 / 30,76 mg; hypromellose-15cP - 1,25 / 2,5 mg; stéarate de magnésium - 0,85 / 1,7 mg;
• enveloppe (25/50 mg): Opadry II 33G32578 jaune (triacétine - 0,24 / 0,48 mg; hypromellose-6cP - 1,6 / 3,2 mg; dioxyde de titane - 0,91 / 1,82 mg; macrogol -3350 - 0,32 / 0,64 mg; lactose monohydraté - 0,84 / 1,68 mg; colorant oxyde de fer jaune - 0,09 / 0,18 mg) - 4/8 mg.

Propriétés pharmacologiques

Pharmacodynamique

Le principe actif de l'Espiro-éplérénone a une sélectivité élevée vis-à-vis des récepteurs des minéralocorticoïdes chez l'homme, contrairement aux récepteurs des glucocorticoïdes, des androgènes et de la progestérone. Il interfère avec la liaison des récepteurs minéralocorticoïdes à l'aldostérone, qui est une hormone PAAC clé (système rénine-angiotensine) impliquée dans la régulation de la pression artérielle (pression artérielle) et la pathogenèse des maladies cardiovasculaires.

L'utilisation de l'éplérénone entraîne une augmentation persistante de l'activité de l'aldostérone dans le sérum sanguin et de la rénine dans le plasma sanguin. Par la suite, la sécrétion de rénine est supprimée par l'aldostérone (en utilisant un mécanisme de rétroaction). Dans le même temps, une augmentation de l'activité de la rénine ou de la concentration d'aldostérone circulante n'a aucun effet sur l'efficacité de l'éplérénone.

La substance n'affecte pas de manière significative la fréquence cardiaque (fréquence cardiaque) et la durée des intervalles QRS, QT ou PR.

Pharmacocinétique

Après administration orale de 100 mg d'éplérénone, sa biodisponibilité absolue est de 69%. Le temps nécessaire pour atteindre la C _max (concentration maximale de la substance) dans le plasma sanguin est d'environ 2 heures. La C _max et l'ASC (aire sous la courbe concentration-temps) dépendent linéairement de la dose dans la plage de 10 à 100 mg, avec une dose de plus de 100 mg, il existe une relation non linéaire. C _ss (concentration stationnaire d'une substance dans le sang) est atteinte en 2 jours. La prise alimentaire n'affecte pas l'absorption.

La substance se lie aux protéines du plasma sanguin d'environ 50%, principalement avec le groupe alpha1-acide des glycoprotéines. Le V _d (volume de distribution) calculé à l'équilibre est d'environ 50 ± 7 litres. L'éplérénone ne se lie pas aux érythrocytes.

L'éplérénone est principalement métabolisée par le CYP3A4. Les métabolites actifs d'une substance dans le plasma sanguin ne sont pas déterminés.

Moins de 5% de la dose d'éplérénone inchangée est excrétée par les intestins et les reins. Après une dose orale unique d'éplérénone marquée, environ 67% de la dose a été excrétée par les reins et 32% par les intestins. T _1/2 (demi-vie) - environ 3 à 5 heures, la clairance du plasma sanguin est d'environ 10 l / h.

Chez les patients âgés (plus de 65 ans) en état d'équilibre, la C _max et l'ASC étaient respectivement 22% et 45% plus élevées que chez les patients jeunes (de 18 à 45 ans).

En cas d'insuffisance rénale sévère, on observe une augmentation de l'ASC et de la C _max à l'équilibre de 38% et 24%, respectivement, chez les patients sous hémodialyse, leur diminution de 26% et 3%, respectivement. Aucune corrélation n'a été trouvée entre la clairance plasmatique de l'éplérénone et la clairance de la créatinine. La substance n'est pas éliminée pendant l'hémodialyse.

En cas d'insuffisance hépatique sévère, les processus pharmacocinétiques n'ont pas été étudiés, par conséquent, l'utilisation d'Espiro dans ce groupe de patients est contre-indiquée. Dans les déficiences modérées (sur l'échelle de Child-Pugh de 7 à 9 points), la C _max et l'ASC à l'équilibre augmentent respectivement de 3,6% et 42%.

Chez les patients insuffisants cardiaques (classe fonctionnelle II-IV de la NYHA), l'ASC et la C _{max à} l'équilibre _{sont respectivement} supérieures de 38% et 30% par rapport aux volontaires sains appariés par poids, âge et sexe. Dans l'insuffisance cardiaque, la clairance de l'éplérénone n'est pas significativement différente de celle observée chez les personnes âgées en bonne santé.

Indications pour l'utilisation

• insuffisance cardiaque chronique - prescrite en complément du traitement standard pour réduire la mortalité et la morbidité cardiovasculaires chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique de classe fonctionnelle II selon la classification NYHA dans le contexte d'une fraction d'éjection ventriculaire gauche réduite (<35%);
• infarctus du myocarde - est prescrit en complément du traitement standard pour réduire la probabilité de mortalité et de morbidité cardiovasculaires chez les patients présentant un dysfonctionnement ventriculaire gauche stable (avec une fraction d'éjection inférieure à 40%) et la présence de signes cliniques d'insuffisance cardiaque après un infarctus du myocarde.

Contre-indications

Absolu:

• hyperkaliémie cliniquement significative;
• concentration de potassium sérique dans le sang au début du traitement> 5 mmol / l;
• insuffisance rénale modérée / sévère avec CC (clairance de la créatinine) <30 ml / min chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique de classe fonctionnelle II selon la classification NYHA;
• insuffisance hépatique sévère (sur l'échelle de Child-Pugh plus de 9 points);
• intolérance au lactose, déficit en lactase, syndrome de malabsorption du glucose-galactose;
• association avec des diurétiques épargneurs de potassium, des préparations potassiques ou des inhibiteurs puissants du CYP3A4 (clarithromycine, itraconazole, ritonavir, kétoconazole, nelfinavir, néfazodone et télithromycine);
• concentration de créatinine plasmatique> 1,8 mg / dL (ou> 159 mmol / L) chez la femme,> 2 mg / dL (ou> 177 mmol / L) chez l'homme;
• période de lactation;
• âge jusqu'à 18 ans;
• intolérance individuelle aux composants du médicament.

Relatif (Espiro est prescrit sous surveillance médicale):

• troubles fonctionnels des reins (avec CC <50 ml / min);
• microalbuminurie;
• diabète sucré de type 2;
• une association avec des inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine ou des antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II, des médicaments contenant du lithium, de la cyclosporine ou du tacrolimus, de la digoxine et de la warfarine à des doses proches du maximum thérapeutique;
• grossesse;
• âge avancé.

Instructions pour l'utilisation d'Espiro: méthode et posologie

Espiro est pris par voie orale, la prise de nourriture n'a aucun effet sur l'efficacité du traitement.

La réception commence par Espiro 25 mg une fois par jour. Après 28 jours, une dose unique est doublée, en tenant compte de la concentration de potassium sérique dans le sang. La dose d'entretien recommandée est de 50 mg une fois par jour.

Avec une concentration de potassium sérique dans le sang <5 mmol / L, une augmentation de la dose est montrée de 25 mg une fois tous les deux jours à 25 mg une fois par jour, ou de 25 à 50 mg une fois par jour. Si l'indicateur est compris entre 5 et 5,4 mmol / l, la dose n'est pas modifiée. À 5,5-5,9 mmol / L, la dose doit être réduite de 50 à 25 mg une fois par jour, ou de 25 mg une fois par jour à 25 mg une fois tous les deux jours, ou de 25 mg une fois tous les deux jours avant l'arrêt temporaire du médicament. Dans les cas où l'indicateur est ≥ 6 mmol / l, Espiro est annulé. La reprise du traitement à la dose de 25 mg une fois tous les deux jours est possible avec une diminution de la concentration sérique de potassium dans le sang <5 mmol / L.

La dose quotidienne maximale est de 50 mg.

La concentration de potassium doit être déterminée avant la nomination d'Espiro, pendant la première semaine de traitement et 30 jours après le début du médicament ou en cas d'ajustement de la dose. À l'avenir, un suivi périodique de cet indicateur est également montré.

En cas d'insuffisance cardiaque chronique de classe fonctionnelle II selon la classification NYHA dans le contexte d'un dysfonctionnement rénal modéré (avec CC de 30 à 60 ml / min), le traitement doit être instauré avec une dose de 25 mg tous les deux jours. À l'avenir, la dose pourra être ajustée en tenant compte de la concentration sérique de potassium dans le sang.

Lors de la mise en œuvre d'un traitement d'association avec des médicaments ayant un effet inhibiteur faible / modérément prononcé sur l'isoenzyme CYP3A4 (érythromycine, saquinavir, diltiazem, amiodarone, fluconazole et vérapamil), Espiro est prescrit à une dose de 25 mg une fois par jour sans augmentation supplémentaire.

Effets secondaires

Effets indésirables possibles (> 10% - très fréquent;> 1% et 0,1% et 0,01% et <0,1% - rarement; <0,01%, y compris les messages individuels - très rare):

• système endocrinien: rarement - hypothyroïdie;
• système lymphatique: rarement - éosinophilie;
• système cardiovasculaire: souvent - une diminution marquée de la pression artérielle, un infarctus du myocarde; rarement - insuffisance ventriculaire gauche, fibrillation auriculaire, hypotension orthostatique, thrombose des artères des membres inférieurs, tachycardie;
• système nerveux: souvent - évanouissements, vertiges; rarement - hypesthésie, maux de tête;
• système digestif: souvent - nausées, diarrhée, constipation; rarement - vomissements, flatulences;
• système respiratoire: souvent - toux; rarement - pharyngite;
• peau et tissu sous-cutané: souvent - démangeaisons cutanées; rarement - augmentation de la transpiration;
• voies biliaires / foie: rarement - cholécystite;
• voies urinaires / reins: souvent - insuffisance rénale;
• système musculo-squelettique: souvent - douleurs musculo-squelettiques, crampes musculaires du mollet; rarement - maux de dos;
• maladies infectieuses: rarement - pyélonéphrite;
• psychisme: rarement - insomnie;
• métabolisme: souvent - déshydratation, hyperkaliémie, hypertriglycéridémie, hypercholestérolémie; rarement - hyponatrémie;
• réactions allergiques: rarement - éruption cutanée; avec une fréquence inconnue - angio-œdème;
• données instrumentales / de laboratoire: rarement - une diminution de l'expression du récepteur du facteur de croissance épidermique, une augmentation de la concentration sérique de glucose dans le sang, la concentration d'azote uréique résiduel, la créatinine;
• troubles généraux: rarement - malaise, asthénie, gynécomastie.

Surdosage

Les cas de surdosage ne sont pas décrits.

Symptômes possibles: hyperkaliémie, diminution excessive de la pression artérielle.

Thérapie:

• hyperkaliémie: mesures standard;
• abaissement excessif de la pression artérielle: traitement de soutien.

Il est prouvé que l'éplérénone se lie activement au charbon actif. La substance n'est pas éliminée pendant l'hémodialyse.

instructions spéciales

Tous les patients au début du traitement et lors de l'ajustement de la posologie surveillent la concentration sérique de potassium dans le sang. Pendant le traitement, une surveillance doit être effectuée en cas d'augmentation du risque d'hyperkaliémie, en particulier chez les patients âgés, avec insuffisance rénale et diabète sucré. Un traitement combiné avec des suppléments potassiques n'est pas recommandé. Avec une diminution de la dose d'Espiro, une diminution de la concentration de potassium dans le sérum sanguin est observée. À la suite d'une étude, il a été constaté que l'ajout d'hydrochlorothiazide au traitement empêche une augmentation de la concentration de potassium dans le sérum sanguin.

Avec une fonction rénale diminuée, la probabilité de développer une hyperkaliémie augmente.

En cas d'insuffisance légère à modérée de la fonction hépatique, un contrôle électrolytique est indiqué.

Une association avec des inducteurs puissants du CYP3A4 n'est pas recommandée. Pendant la période de traitement, l'utilisation simultanée de préparations contenant de la cyclosporine, du tacrolimus et du lithium doit être évitée.

Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes

Pendant la période de prise d'Espiro, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules, ce qui est associé au risque de vertiges et d'évanouissements.

Application pendant la grossesse et l'allaitement

Il n'y a pas d'informations sur l'utilisation d'Espiro pendant la grossesse / l'allaitement.

La particularité de la thérapie dans ce groupe de patients:

• grossesse: Espiro ne peut être prescrit que si le bénéfice attendu du traitement est supérieur au risque éventuel;
• période de grossesse: le traitement est contre-indiqué.

Utilisation pendant l'enfance

Le traitement par Espiro est contre-indiqué chez les patients de moins de 18 ans, car le profil de sécurité n'a pas été étudié.

Avec une fonction rénale altérée

Les fonctionnalités de l'application dépendent du niveau de CQ:

• <50 ml / min: Espiro est prescrit sous surveillance médicale;
• <30 ml / min: le traitement est contre-indiqué.

Avec la détérioration de la fonction rénale, le degré d'hyperkaliémie augmente. Une surveillance périodique de la concentration de potassium sérique dans le sang est recommandée.

Pour les violations de la fonction hépatique

Le traitement par Espiro pour l'insuffisance hépatique sévère est contre-indiqué.

Utilisation chez les personnes âgées

Selon les instructions, Espiro chez les patients âgés doit être utilisé sous surveillance médicale. Une surveillance périodique de la concentration de potassium sérique dans le sang est indiquée.

Interactions médicamenteuses

Interactions possibles:

• préparations contenant du lithium: l'association n'a pas été étudiée; il existe des informations sur une augmentation de la concentration et une intoxication au lithium lorsqu'il est utilisé simultanément avec des diurétiques et des inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine; si un traitement combiné est nécessaire, il est recommandé de surveiller la concentration plasmatique de lithium dans le sang;
• préparations potassiques et diurétiques épargneurs de potassium: les effets des antihypertenseurs et d'autres diurétiques sont renforcés; vous devez prendre en compte la probabilité accrue d'hyperkaliémie; la combinaison n'est pas recommandée;
• antipsychotiques, antidépresseurs tricycliques, baclofène, amifostine: l'effet antihypertenseur peut augmenter, la probabilité d'hypotension orthostatique peut augmenter;
• anti-inflammatoires non stéroïdiens: le risque de développer une insuffisance rénale aiguë augmente (en raison de la suppression directe de la filtration glomérulaire), en particulier chez les patients à risque - patients âgés ou patients déshydratés; si nécessaire, utilisation combinée avant / pendant le traitement, il est nécessaire de surveiller la fonction rénale et de fournir un régime hydrique adéquat;
• alpha ₁ -bloquants adrénergiques (prazosine, alfuzosine): l'effet antihypertenseur peut augmenter, la probabilité d'une hypotension orthostatique peut augmenter lors du changement de position du corps, il est recommandé de contrôler la pression artérielle;
• tacrolimus, cyclosporine: une altération de la fonction rénale peut se développer et le risque d'hyperkaliémie peut augmenter; il est recommandé d'éviter les combinaisons; si nécessaire, un traitement combiné est recommandé pour surveiller la fonction rénale et la concentration de potassium sérique dans le sang;
• les inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine et les antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II: le risque d'hyperkaliémie augmente, en particulier en cas d'insuffisance rénale, y compris chez les patients âgés; nécessite une surveillance régulière de la concentration de potassium dans le sérum sanguin; une triple combinaison de ces médicaments n'est pas recommandée;
• triméthoprime: la probabilité d'hyperkaliémie augmente; une surveillance de la kaliémie dans le sang et de la fonction rénale est recommandée, en particulier chez les patients âgés et en cas d'insuffisance rénale;
• tétracosactide, glucocorticoïdes: une rétention hydrique et sodique peut survenir;
• warfarine: utilisée à des doses proches du maximum thérapeutique, la prudence est de mise;
• digoxine: son ASC augmente; lors de l'utilisation de digoxine à des doses proches de la dose thérapeutique maximale, la prudence est de mise;
• Inducteurs du CYP3A4 (rifampicine, carbamazépine, phénytoïne, phénobarbital, préparations contenant du millepertuis): l'ASC de l'éplérénone diminue significativement; la thérapie combinée n'est pas recommandée;
• inhibiteurs faibles à modérés du CYP3A4: augmentation de l'ASC de l'éplérénone; en association avec le fluconazole, le diltiazem, l'érythromycine, l'amiodarone, le saquinavir, le vérapamil, la dose d'éplérénone ne doit pas dépasser 25 mg;
• inhibiteurs puissants du CYP3A4: l'ASC de l'éplérénone est significativement augmentée; le traitement combiné avec l'itraconazole, le kétoconazole, le ritonavir, la clarithromycine, le nelfinavir, la néfazodone et la télithromycine est contre-indiqué.

Analogues

Les analogues d'Espiro sont Inspra, Eplerenone-Teva.

Termes et conditions de stockage

Conserver à des températures allant jusqu'à 25 ° C. Garder hors de la portée des enfants.

La durée de conservation est de 3 ans.

Conditions de délivrance des pharmacies

Distribué sur ordonnance.

Avis sur Espiro

Les avis sur Espiro sont rares. Selon les médecins, c'est l'un des médicaments efficaces nécessaires pour le traitement des patients atteints d'infarctus aigu du myocarde avec des signes d'insuffisance cardiaque. En cas d'insuffisance cardiaque chronique sévère, la prise d'Espiro peut réduire la mortalité cardiovasculaire.

Le prix d'Espiro dans les pharmacies

Le prix approximatif d'Espiro 25 mg est de 558 à 780 roubles. pour 30 comprimés, 50 mg - 773-1050 roubles. pour 30 comprimés.

Espiro: prix dans les pharmacies en ligne

Nom du médicament Prix Pharmacie

Espiro 25 mg comprimés pelliculés 30 pcs. 640 RUB Acheter

Comprimés Espiro p.p. 25 mg 30 pièces 738 RUB Acheter

Espiro 50 mg comprimés pelliculés 30 pcs. 899 RUB Acheter

Comprimés Espiro p.p. 50 mg 30 pièces. 922 RUB Acheter

Maria Kulkes Journaliste médicale À propos de l'auteur

Éducation: Première université médicale d'État de Moscou nommée d'après I. M. Sechenov, spécialité "Médecine générale".

Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!