Pefloxacine
Pefloxacin: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. Utilisation dans l'enfance
- 11. En cas d'insuffisance rénale
- 12. Pour les violations de la fonction hépatique
- 13. Interactions médicamenteuses
- 14. Analogues
- 15. Conditions de stockage
- 16. Conditions de délivrance des pharmacies
- 17. Avis
- 18. Prix en pharmacie
Nom latin: Pefloxacin
Le code ATX: J01MA03
Ingrédient actif: Pefloxacin (Pefloxacin)
Fabricant: JSC "KRASFARMA" (Russie)
Description et mise à jour photo: 2019-07-08
La péfloxacine est un médicament antimicrobien avec un large spectre d'action bactéricide, un groupe de fluoroquinolones.
Forme de libération et composition
Formes posologiques du médicament:
- Comprimés pelliculés (10 pcs. Dans un blister, 1 blister dans une boîte en carton);
- Solution pour perfusion (100 ml en flacons, 1 flacon dans une boîte en carton, pour les hôpitaux - dans une boîte en carton 48 bouteilles).
Contenu de l'ingrédient actif:
- 1 comprimé: pefloxacine, sous forme de méthanesulfonate - 400 mg;
- 1 ml de solution: pefloxacine sous forme de mésylate dihydraté (en termes de pefloxacine) - 4 mg.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
La péfloxacine est un agent antimicrobien à large spectre. Désigne le groupe des fluoroquinolones. Le médicament agit bactéricide, bloquant l'enzyme ADN gyrase, perturbant la réplication de la sous-unité A de l'ADN et de l'ARN, ainsi que la synthèse des protéines bactériennes.
La péfloxacine est active contre les bactéries à Gram négatif et à Gram positif. Agit sur les cellules en phase de division et de repos (chez les bactéries à Gram négatif) et sur les cellules en cours de mitose (chez les bactéries à Gram positif). Résistant aux β-lactamases.
La péfloxacine agit sur les micro-organismes suivants:
- bactéries aérobies à Gram négatif: Enterobacter spp., Morganella morganii, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio cholerae, Pseudomonas aeruginosa, Pasteurella multocida, Serratia spp., Citrobacter spp., Shigella meori spp., Neisseria gonorrilseria Moraxella catarrhalis, Haemophilus spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., Yersinia enterocolitica, Campylobacter spp., Proteus spp. Indole-négatif et indole-positif;
- bactéries aérobies à Gram positif: Streptococcus spp. (y compris Streptococcus agalactiae et Streptococcus pyogenes), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheria;
- bactéries intracellulaires: Brucella spp., Mycoplasma spp., Legionella spp. (y compris Legionella pneumophila), Chlamydia spp.
Les Acinetobacter spp., Pseudomonas spp., Pneumococcus spp., Chlamydia trachomatis et Clostridium perfringens présentent une sensibilité modérée au médicament.
La péfloxacine n'agit pas sur les bactéries anaérobies à Gram négatif: Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp. et Bacteroides spp. (l'exception est B.fragilis).
Pharmacocinétique
Après administration orale, le médicament est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal. Après administration orale d'une dose unique de 400 mg, environ 90% de la dose prise est absorbée après 20 minutes et la concentration maximale est atteinte après 1,5 à 2 heures et est de 4 μg / ml. Après administration répétée du médicament, la concentration plasmatique maximale est de 10 μg / ml, la concentration de pefloxacine dans la membrane bronchique est de 5 μg / ml et le rapport entre la concentration dans le sang et la membrane muqueuse est de 100%.
Après administration intraveineuse du médicament, la concentration maximale est atteinte en 1 heure.
La péfloxacine est liée à 25 à 30% aux protéines plasmatiques. Le volume de distribution est de 1,5 à 1,8 l / kg. Le médicament pénètre bien dans tous les tissus et fluides corporels (poumons, cœur, prostate, tissu osseux, glandes salivaires, amygdales, peau, muscles, sécrétions bronchiques, liquide péritonéal, urine, liquide céphalo-rachidien, bile, mucosités) et la concentration dans ces tissus et des liquides au-dessus de la concentration de pefloxacine dans le sang.
Le métabolisme se produit dans le foie de la manière suivante: oxydation en N-oxyde, méthylation en diméthylpéfloxacine (pharmacologiquement active) et conjugaison avec l'acide glucuronique, suivie de la formation de pefloxacine-glucuronide.
La demi-vie après avoir pris le médicament à l'intérieur est de 8 à 10 heures, avec une administration répétée - de 12 à 13 heures. Après administration intraveineuse de Pefloxacin en une seule dose, la demi-vie est de 7 à 13 heures, après une administration répétée - de 14 à 15 heures.
Il est excrété dans les fèces et l'urine (environ 60%) inchangé, certains sous forme de métabolites. Après 1 à 2 heures après l'ingestion, elle se trouve inchangée dans l'urine à une concentration de 25 μg / ml, et après 12 à 24 heures, la concentration de pefloxacine dans l'urine sous forme inchangée est déjà de 15 μg / ml. Le médicament et ses métabolites se retrouvent dans l'urine jusqu'à 84 heures après la dernière dose. Avec l'hémodialyse, le taux d'excrétion de la pefloxacine est de 23%.
Indications pour l'utilisation
L'utilisation du médicament est indiquée dans le traitement des infections et des processus inflammatoires de la localisation suivante provoquée par des micro-organismes sensibles à la pefloxacine:
- Système hépatobiliaire (foie, vésicule biliaire et voies biliaires);
- Os et articulations;
- Organes ORL (oreille, gorge, nez) et voies respiratoires inférieures;
- Système urinaire (reins et voies urinaires);
- Cavité abdominale et organes pelviens;
- Système digestif (y compris les infections de la bouche, des mâchoires, des dents);
- Peau, tissus mous, muqueuses;
- Infections gynécologiques, maladies sexuellement transmissibles (chlamydia, gonorrhée), prostatite;
- Infections nosocomiales et chirurgicales;
- Infections systémiques sévères (bactériémie, septicémie, endocardite, ostéomyélite, méningo-encéphalite).
De plus, la solution est prescrite pour la prévention et le traitement des complications infectieuses après la chirurgie.
Contre-indications
- Carence en glucose-6-phosphate déshydrogénase;
- La période de grossesse et d'allaitement;
- Âge jusqu'à 15 ans;
- Hypersensibilité à la pefloxacine et aux autres fluoroquinolones.
De plus, la nomination de comprimés chez des patients souffrant d'insuffisance hépatique est contre-indiquée.
La solution est prescrite avec prudence aux patients présentant un dysfonctionnement hépatique sévère, un accident cérébrovasculaire, une athérosclérose cérébrale, un syndrome convulsif d'origine inconnue, une épilepsie.
Instructions pour l'utilisation de Pefloxacin: méthode et posologie
Comprimés pelliculés
Les comprimés sont pris par voie orale, avalés entiers, au cours des repas.
Posologie recommandée: 400 mg 2 fois par jour (matin et soir).
En l'absence de l'effet thérapeutique souhaité, une augmentation de la dose quotidienne à 1600 mg est montrée.
Solution pour perfusion
La solution est destinée à une administration intraveineuse goutte à goutte.
Le médecin prescrit la dose sur la base des indications cliniques individuellement, en tenant compte de la gravité de l'évolution et de la localisation de l'infection, ainsi que de la sensibilité du micro-organisme au médicament.
Schéma posologique recommandé:
- Formes sévères de maladies infectieuses: la dose initiale est de 800 mg, puis 400 mg 2 fois par jour toutes les 12 heures. Les patients souffrant d'insuffisance rénale se voient prescrire 400 mg, avec une forme légère de pathologie - 1 fois par 24 heures, avec une forme sévère - avec un intervalle entre les procédures de 36 heures;
- Infections hépatiques: à raison de 8 mg pour 1 kg de poids corporel du patient avec une durée de perfusion de 1 heure. Fréquence des procédures: pour la jaunisse - 1 fois toutes les 24 heures, ascite - 1 fois toutes les 36 heures, pour les patients atteints de jaunisse et d'ascite - 1 fois toutes les 48 heures.
La dose quotidienne de Pefloxacin ne doit pas dépasser 1200 mg.
Effets secondaires
- Système digestif: nausées, douleurs abdominales;
- Système musculo-squelettique: arthralgie, myalgie;
- Système nerveux: insomnie, maux de tête;
- Système hématopoïétique: thrombocytopénie (avec une dose quotidienne de 1600 mg);
- Réactions dermatologiques: photosensibilité.
De plus, l'utilisation de Pefloxacin peut provoquer les effets indésirables suivants:
- Comprimés pelliculés: étourdissements, dyspepsie;
- Solution pour perfusion: vomissements, diarrhée, développement de réactions allergiques sous forme d'urticaire, prurit.
Surdosage
À ce jour, aucun cas de surdosage n'a été enregistré.
En cas de prise accidentelle de doses dépassant considérablement les doses thérapeutiques, un traitement symptomatique est prescrit et, si nécessaire, une dialyse péritonéale et une hémodialyse sont effectuées. Il n'y a pas d'antidote spécifique à la péfloxacine.
instructions spéciales
Pendant la période d'application de Pefloxacin, le patient doit éviter de s'exposer aux rayons ultraviolets.
Pour prévenir le développement d'une résistance bactérienne aux antibiotiques bêta-lactamines et à la rifampicine, la solution est prescrite dans le cadre d'une thérapie combinée.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
Le médicament est interdit pendant la grossesse et l'allaitement.
Utilisation pendant l'enfance
Selon les instructions, Pefloxacin est contre-indiqué chez les enfants et adolescents de moins de 18 ans.
Avec une fonction rénale altérée
En cas d'insuffisance rénale (si la clairance de la créatinine est inférieure à 20 ml / min), il est nécessaire de réduire la dose du médicament: lorsqu'elle est appliquée deux fois par jour, une dose unique doit représenter 50% de la dose moyenne, lorsqu'elle est utilisée une fois par jour, une dose unique complète est prescrite.
Pour les violations de la fonction hépatique
En cas de violations de la fonction hépatique, il est nécessaire d'ajuster le schéma posologique du médicament: pour les violations légères, 400 mg de Pefloxacin sont prescrits par jour, pour les violations de gravité modérée - 400 mg toutes les 36 heures et en cas de violations graves, l'intervalle entre les doses du médicament doit être augmenté à 48 heures. La durée du traitement chez les patients présentant une insuffisance hépatique ne doit pas dépasser 30 jours.
Interactions médicamenteuses
En cas d'utilisation simultanée avec la pefloxacine:
- Aminosides - favorisent la synergie avec Pseudomonas aeruginosa;
- Anticoagulants indirects - peuvent améliorer leur effet;
- La cimétidine - conduit à une augmentation de T 1 / 2 péfloxacine et diminuer la clairance totale;
- Théophylline - ralentit son métabolisme dans le foie et augmente la concentration dans le plasma sanguin;
- Les antiacides contenant de l'hydroxyde de magnésium et de l'hydroxyde d'aluminium - ralentissent l'absorption de la pefloxacine.
La solution pour perfusion ne doit pas être mélangée avec des préparations contenant des ions chlore.
Analogues
Les analogues de la perfloxacine sont: Unicpef, Pefloxabol, Abaktal, Pefloxacin-AKOS.
Termes et conditions de stockage
Garder hors de la portée des enfants. Conserver dans un endroit sec et frais à l'abri de la lumière. La température de stockage de la solution est de 10-25 ° C (ne pas congeler).
Durée de conservation: comprimés - 3 ans; solution - 2 ans.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Pefloxacin
Le médicament est bien toléré par les patients et est efficace contre les agents pathogènes d'un certain nombre de maladies infectieuses. Certaines revues de Pefloxacin décrivent des cas de photosensibilité pendant la période de traitement antimicrobien, ainsi que l'apparition d'amertume dans la bouche et de légères nausées.
Prix de la Pefloxacine dans les pharmacies
Actuellement, le médicament n'est disponible que sous la forme d'une solution pour perfusion. Le prix des comprimés de Pefloxacin est inconnu, car cette forme de libération a expiré la période d'enregistrement de l'État. Si vous devez utiliser la pefloxacine par voie orale, vous pouvez acheter un médicament similaire Pefloxacin-AKOS pour environ 75 roubles (comprimés pelliculés, 400 mg, 10 pièces par emballage). Le coût de la solution injectable Pefloxacin-AKOS est de 125 roubles en moyenne.
Maria Kulkes Journaliste médicale À propos de l'auteur
Éducation: Première université médicale d'État de Moscou nommée d'après I. M. Sechenov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
