Baraklud
Baraklyud: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Utilisation dans la vieillesse
- 10. Interactions médicamenteuses
- 11. Analogues
- 12. Conditions de stockage
- 13. Conditions de délivrance des pharmacies
- 14. Avis
- 15. Prix en pharmacie
Nom latin: Baraclude
Le code ATX: J05AE
Ingrédient actif: entécavir (entécavir)
Producteur: Bristol-Myers Squibb Company (USA)
Description et mise à jour photo: 2019-08-19
Prix en pharmacie: à partir de 7150 roubles.
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Baraklud est un médicament antiviral.
Forme de libération et composition
Forme pharmaceutique Baraklyuda - comprimés pelliculés:
- 0,5 mg: triangulaire, presque blanc ou blanc, marqué «1611» d'un côté et BMS de l'autre;
- 1 mg: triangulaire, de couleur rose, marqué "1612" d'un côté et BMS de l'autre.
Les comprimés sont emballés en 10 pièces. sous blisters, 3 blisters sont emballés dans une boîte en carton.
Ingrédient actif: entécavir, 1 comprimé - 0,5 ou 1 mg.
Composants auxiliaires des comprimés de Baraklud: cellulose microcristalline, crospovidone, stéarate de magnésium, povidone, lactose monohydraté, ainsi que colorant: en comprimés 0,5 mg - Opadry blanc (macrogol 400, hypromellose 3cP, hypromellose 6cP, dioxyde de titane, polysorbate 80), en comprimés 1 mg - Opadry rose (dioxyde de titane, macrogol 400, hypromellose 6cP, colorant fer oxyde rouge E172, CFR21).
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
L'entécavir est un analogue nucléosidique de la guanosine qui présente une activité intense et sélective contre la polymérase du VHB. Il participe aux processus de phosphorylation, formant du triphosphate (TF) pharmacologiquement actif, dont la demi-vie intracellulaire est de 15 heures. La teneur en TF à l'intérieur de la cellule est directement liée à la concentration extracellulaire d'entécavir, et il n'y a pas d'accumulation significative du médicament après le niveau initial de «plateau».
L'entécavir triphosphate entre en compétition avec un substrat naturel, la désoxyguanosine triphosphate, ce qui conduit à l'inhibition des trois activités fonctionnelles de la polymérase virale: production d'un brin d'ADN du VHB positif, transcription inverse d'un brin négatif à partir de l'ARN prégénomique et amorçage de la polymérase du VHB.
L'entécavir triphosphate fait partie des faibles inhibiteurs des ADN polymérases cellulaires α-, β- et δ- avec une constante d'inhibition (Ki) de 18 à 40 μM. De plus, des concentrations élevées de cette substance et de l'entécavir lui-même ne conduisent pas au développement d'effets secondaires en relation avec la γ polymérase et la synthèse d'ADN, qui est réalisée dans les mitochondries des cellules HepG2.
Pharmacocinétique
Les études auxquelles ont participé des volontaires sains confirment l'absorption rapide de l'entécavir dans le tractus gastro-intestinal. Sa concentration maximale dans le plasma sanguin est déterminée 0,5 à 1,5 heure après l'administration. En cas d'administration répétée de Baraklud à une dose de 0,1 à 1 mg, on observe une augmentation de la concentration maximale et de l'aire sous la courbe concentration-temps (ASC), qui est directement proportionnelle à la dose prise. L'état d'équilibre est enregistré 6 à 10 jours après l'administration orale d'entécavir 1 fois par jour et son taux plasmatique augmente environ 2 fois. Les concentrations minimale et maximale de la substance active dans le plasma à l'état d'équilibre sont respectivement de 0,3 et 4,2 ng / ml lors de la prise de 0,5 mg et de 0,5 et 8,2 ng / ml lors de la prise de 1 mg d'entécavir. Lorsqu'il est pris par voie orale 0,5 mg de Baraklud en même temps que des aliments légers ou à haute teneur en matières grasses, un délai minimal d'absorption a été enregistré (0,75 heure lorsqu'il est pris à jeun et 1 à 1,5 heure lorsqu'il est pris avec de la nourriture), une diminution de l'ASC de 18 à 20% et une diminution de la concentration maximale de 44 à 46%.
L'entécavir est bien distribué dans les tissus, ce qui confirme l'excès du volume de distribution estimé par rapport au volume total d'eau dans l'organisme. La liaison de cette substance aux protéines sériques est d'environ 13% in vitro.
L'entécavir ne fait pas partie des substrats, inducteurs ou inhibiteurs des enzymes du système CYP450. L'administration d' entécavir marqué au 14 C à des rats et à des humains n'a pas conduit à la détection de métabolites acétylés ou oxydés, et les métabolites de phase II (sulfates et glucuronides) ont été déterminés à de faibles concentrations. Après avoir atteint la valeur maximale, la concentration d'entécavir dans le plasma sanguin a diminué de manière biexponentielle, la demi-vie variant de 128 à 149 heures. Lorsque Baraklud était pris une fois par jour, il y avait une augmentation de la concentration (cumul) de la substance active de 2 fois, ce qui signifie que la demi-vie efficace était de 24 heures.
L'excrétion de l'entécavir se fait principalement par les reins et, à l'état d'équilibre, environ 62 à 73% de la dose prise est excrétée dans l'urine. La taille de la dose n'affecte pas la clairance rénale et est de 360 x 471 ml / min, ce qui prouve la présence d'une filtration glomérulaire et d'une sécrétion tubulaire du composant actif de Baraklyud.
Indications pour l'utilisation
Selon les instructions, Baraklud est un médicament utilisé pour traiter l'hépatite B chronique chez les patients adultes atteints des conditions suivantes:
- lésions hépatiques décompensées;
- dommages hépatiques compensés et réplication virale, augmentation du niveau d'activité des transaminases sériques (aspartate aminotransférase ou alanine aminotransférase), signes histologiques d'un processus inflammatoire dans le foie et / ou fibrose.
Contre-indications
- intolérance au lactose, malabsorption du glucose-galactose, déficit en lactase;
- âge jusqu'à 18 ans;
- la lactation (ou l'alimentation doit être arrêtée);
- hypersensibilité aux composants de Baraklyud.
Avec soin: grossesse.
Instructions pour l'utilisation de Baraklyud: méthode et posologie
Baraklud doit être pris par voie orale entre les repas (au moins 2 heures avant les repas et au plus tard 2 heures avant le prochain repas).
Les patients présentant des lésions hépatiques décompensées se voient prescrire 1 mg 1 fois par jour.
Les patients présentant des lésions hépatiques compensées se voient généralement prescrire 0,5 mg une fois par jour. En cas de résistance à la lamivudine (avec résistance confirmée ou en présence de données anamnestiques sur la virémie du virus de l'hépatite B, qui persiste pendant le traitement par lamivudine), la dose recommandée de Baraklud est de 1 mg une fois par jour.
Pour les patients souffrant d'insuffisance rénale, Baraklud est prescrit selon les schémas décrits ci-dessous.
Doses recommandées pour les patients atteints d'insuffisance rénale et les patients sous hémodialyse et dialyse péritonéale ambulatoire à long terme n'ayant jamais reçu de préparations nucléosidiques [en fonction de la clairance de la créatinine (CC)]:
- CC ≥ 50 ml / min - 0,5 mg une fois par jour;
- CC 30–49 ml / min - 0,5 mg toutes les 48 heures;
- CC 10-29 ml / min - 0,5 mg toutes les 72 heures;
- CC <10 ml / min, hémodialyse * ou dialyse péritonéale ambulatoire à long terme - 0,5 mg tous les 5 à 7 jours.
Doses recommandées de Baraklud pour les patients atteints d'insuffisance rénale et les patients sous hémodialyse et dialyse péritonéale ambulatoire à long terme, en cas de résistance à la lamivudine ou en présence de lésions hépatiques décompensées [en fonction de la clairance de la créatinine (CC)]:
- CC ≥ 50 ml / min - 1 mg une fois par jour;
- CC 30–49 ml / min - 1 mg toutes les 48 heures;
- CC 10-29 ml / min - 1 mg toutes les 72 heures;
- CC <10 ml / min, hémodialyse * ou dialyse péritonéale ambulatoire à long terme - 1 mg tous les 5 à 7 jours.
* Baraklud doit être pris après une séance d'hémodialyse.
Effets secondaires
- du système nerveux central: souvent (≥1 / 100, <1/10) - fatigue accrue, maux de tête; rarement (≥1 / 1000, <1/100) - étourdissements, insomnie ou somnolence;
- du système digestif: rarement - diarrhée, nausée, dyspepsie, vomissements.
Données post-commercialisation (fréquence non déterminée):
- du foie: augmentation de l'activité des transaminases;
- du système immunitaire: réactions anaphylactoïdes;
- de la peau et du tissu sous-cutané: éruption cutanée, alopécie;
- du côté métabolique: acidose lactique (respiration rapide, essoufflement, fatigue générale, faiblesse musculaire, douleurs abdominales, nausées, vomissements, perte de poids soudaine), en particulier chez les patients présentant des lésions hépatiques décompensées.
Chez les patients présentant des lésions hépatiques décompensées, en outre, les effets indésirables suivants sont possibles: souvent - concentration d'albumine inférieure à 2,5 g / dL, concentration plaquettaire inférieure à 50000 / mm 3, augmentation de l'activité lipasique plus de 3 fois par rapport à la norme, augmentation l'activité de l'alanine aminotransférase et la concentration de bilirubine sont plus de 2 fois plus élevées que chez les patients atteints d'hyperplasie surrénalienne congénitale.
Surdosage
Des cas isolés de surdosage de Baraklud ont été signalés chez des patients. Les volontaires sains qui ont pris jusqu'à 20 mg du médicament par jour pendant une période ne dépassant pas deux semaines, ou des doses uniques allant jusqu'à 40 mg, n'ont pas eu de réactions indésirables inattendues. En cas de surdosage, une surveillance médicale constante de l'état du patient est recommandée, si nécessaire, un traitement d'entretien standard est prescrit.
instructions spéciales
Au cours du traitement par des analogues nucléosidiques (y compris l'entécavir), y compris en association avec des médicaments antirétroviraux, des cas d'hépatomégalie sévère avec stéatose et acidose lactique ont été décrits, entraînant parfois le décès du patient.
Les facteurs de risque sont: hépatomégalie, obésité, sexe féminin, utilisation à long terme d'analogues nucléosidiques.
En cas d'apparition de symptômes pouvant indiquer une acidose lactique (respiration rapide, essoufflement, fatigue générale, faiblesse musculaire, douleurs abdominales, nausées, vomissements, perte de poids soudaine) ou en cas de confirmation en laboratoire d'une acidose lactique, Baraklud doit être arrêté.
Il existe des cas isolés d'exacerbation de l'hépatite après la fin du traitement antiviral. La plupart d'entre eux sont passés sans traitement. Cependant, des exacerbations sévères, y compris mortelles, ont également été décrites. La relation causale de ces exacerbations avec l'annulation de Baraklud n'a pas été établie. Cependant, après la fin du traitement, la fonction hépatique doit être surveillée régulièrement. Si le besoin s'en fait sentir, le traitement antiviral peut être repris.
Lors de la prescription de Baraklyud à des patients co-infectés par le virus de l'immunodéficience humaine (VIH) qui ne reçoivent pas de traitement antirétroviral, la probabilité de développer des souches résistantes du VIH doit être prise en compte. L'entécavir n'est pas recommandé pour cette utilisation.
Chez les patients atteints d'une maladie hépatique décompensée de classe C selon la classification de Child-Pugh, une forte probabilité de développer des effets indésirables graves du foie et des reins, ainsi qu'une acidose lactique, a été notée. À cet égard, ces patients doivent être étroitement surveillés pendant le traitement, ainsi que des tests de laboratoire appropriés (pour déterminer l'activité des enzymes hépatiques, la concentration de créatinine dans le sérum sanguin et l'acide lactique dans le sang).
Les patients résistants à la lamivudine risquent de développer une résistance à l'entécavir et nécessitent donc une surveillance plus fréquente de la charge virale. En outre, un dépistage approprié des mutations de résistance peut être nécessaire.
L'efficacité et la sécurité d'emploi de Baraklud chez les patients subissant une transplantation hépatique sont inconnues. Ces patients doivent surveiller la fonction rénale avant que l'entécavir ne soit prescrit et périodiquement pendant le traitement. Il en va de même pour les patients recevant des médicaments immunosuppresseurs susceptibles d'affecter la fonction hépatique (tels que le tacrolimus ou la cyclosporine).
Les patients doivent être informés que le traitement par Barakludum ne réduit pas le risque de transmission de l'hépatite B, de sorte que des précautions appropriées doivent être prises.
Utilisation chez les personnes âgées
Chez les patients âgés, il n'est pas nécessaire d'ajuster la dose de Baraklyuda.
Interactions médicamenteuses
Avec l'utilisation simultanée de médicaments qui entrent en compétition au niveau de la sécrétion tubulaire ou provoquent une altération de la fonction rénale, une augmentation de la concentration sérique d'entécavir ou de ces médicaments est possible.
L'interaction de l'entécavir avec d'autres médicaments affectant la fonction rénale ou excrétés par les reins n'a pas été étudiée. Avec la nomination simultanée de tels médicaments avec l'entécavir, le patient doit être sous surveillance médicale constante.
Analogues
Les analogues de Baraklud sont Elgravir, Entecavir.
Termes et conditions de stockage
Tenir hors de la portée des enfants à une température de 15-25 ° С.
La durée de conservation est de 2 ans.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Barakluda
Fondamentalement, les patients laissent des critiques positives sur Barakluda, mentionnant sa bonne tolérance. Ils confirment également l'efficacité du médicament lorsqu'il est utilisé pour le traitement de l'hépatite virale B, accompagnée de dommages au système hépatique. Cependant, certains rapports indiquent que seule une thérapie à long terme donne de bons résultats (réaction PCR négative). L'insomnie peut également survenir au début du traitement.
Prix pour Baraklud en pharmacie
Le prix moyen de Baraklud avec un dosage de 0,5 mg dans les chaînes de pharmacies est de 7030 à 8500 roubles et avec un dosage de 1 mg - 8960-11243 roubles.
Baraklud: prix dans les pharmacies en ligne
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Nom du médicament Prix Pharmacie |
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Baraklud 0,5 mg comprimés pelliculés 30 pcs. 7150 RUB Acheter |
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Baraklud 1 mg comprimés pelliculés 30 pcs. 9745 RUB Acheter |
Maria Kulkes Journaliste médicale À propos de l'auteur
Éducation: Première université médicale d'État de Moscou nommée d'après I. M. Sechenov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
