Ondansétron
Ondansetron: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. Utilisation dans l'enfance
- 11. En cas d'insuffisance rénale
- 12. Pour les violations de la fonction hépatique
- 13. Utilisation chez les personnes âgées
- 14. Interactions médicamenteuses
- 15. Analogues
- 16. Conditions de stockage
- 17. Conditions de délivrance des pharmacies
- 18. Avis
- 19. Prix en pharmacie
Nom latin: Ondansetron
Le code ATX: A04AA01
Ingrédient actif: ondansétron (ondansétron)
Producteur: OJSC "Novosibkhimfarm" (Russie), CJSC FarmFirma SOTEX (Russie), OJSC "Biochemist" (Russie), OJSC "Pharmstandard-UfaVITA" (Russie), MAKIZ-PHARMA, CJSC (Russie), etc.
Description et mise à jour photo: 07.01.2019
Prix en pharmacie: à partir de 122 roubles.
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L'ondansétron est un antiémétique, un antagoniste des récepteurs de la sérotonine.
Forme de libération et composition
Formes posologiques du médicament:
- solution pour administration intraveineuse (intraveineuse) et intramusculaire (intramusculaire): incolore ou légèrement colorée, transparente (2 ou 4 ml chacune en ampoules de verre neutre; dans une boîte en carton de 3, 5, 10 ampoules ou dans une boîte en carton avec cloisons 1 ampoule, en plaquettes thermoformées de 1, 3, 5, 10 ampoules, en boîte en carton 1 ou 2 plaquettes thermoformées Un ensemble d'ampoules sans anneau de rupture ni point de rupture comprend un couteau à ampoule ou un scarificateur pour les ouvrir);
- comprimés pelliculés: ronds, biconvexes; la coquille est rose, le noyau est blanc (pour un dosage de 8 mg); la coque est jaune, le noyau est blanc (pour un dosage de 4 mg) (10 pcs. sous blisters, dans une boîte en carton 1 ou 2 paquets).
Composition pour 1 ml de solution:
- substance active: chlorhydrate d'ondansétron dihydraté (en termes d'ondansétron) - 2 mg;
- composants auxiliaires: chlorure de sodium, eau pour injection, solution d'acide chlorhydrique 1M à pH 3,0-4,0.
Composition pour 1 comprimé:
- substance active: chlorhydrate d'ondansétron dihydraté (en termes d'ondansétron) - 4 ou 8 mg;
- composants auxiliaires: cellulose microcristalline, carboxyméthylamidon sodique, lactose (sucre du lait), stéarate de magnésium;
- enveloppe du film: dioxyde de titane, hypromellose, polysorbate 80, pour un dosage de 8 mg - colorant azorubine (carmoisine), pour un dosage de 4 mg - colorant jaune quinoléine.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
Le composant actif d'Ondansetron est un antagoniste sélectif des récepteurs de la sérotonine (5-HT3), qui prévient et traite les nausées / vomissements en période postopératoire, ainsi que provoqués par la chimiothérapie cytostatique et la radiothérapie.
L'utilisation de médicaments cytotoxiques peut augmenter le taux de sérotonine qui, en activant les fibres afférentes vagales contenant les récepteurs 5-HT 3, provoque le réflexe nauséeux. L'ondansétron inhibe l'envie réflexive de vomir en bloquant les récepteurs 5-HT3 au niveau de la neurotransmission dans les systèmes nerveux central et périphérique. Le médicament ne provoque pas de troubles de la coordination des mouvements, n'a pas d'effet sédatif, ne réduit pas la capacité de travail, ne modifie pas la concentration de prolactine dans le plasma et a une activité anxiolytique.
Pharmacocinétique
Caractéristiques pharmacocinétiques de l'ondansétron après administration intramusculaire:
- absorption: après injection, la concentration plasmatique maximale (T Cmax) est atteinte en 10 minutes;
- distribution: l'ondansétron se lie aux protéines plasmatiques de 70 à 76%, son volume de distribution (V d) après administration parentérale chez les patients adultes est d'environ 140 L;
- métabolisme: le médicament est métabolisé dans le foie;
- excrétion: inchangée dans l'urine, ≤ 5% du médicament est excrété; demi-vie (T 1/2) ~ 3 heures, chez les patients âgés, cet indicateur augmente à 5 heures et en cas d'insuffisance hépatique sévère - jusqu'à 15-20 heures. Insuffisance rénale sévère avec clairance de la créatinine (CC) <15 ml / min peut entraîner une augmentation de la demi-vie de 4 à 5 heures, mais cette augmentation n'a aucune signification clinique.
Caractéristiques pharmacocinétiques de l'ondansétron administré par voie orale:
- absorption: la substance est complètement absorbée dans le tractus gastro-intestinal; T Cmax est d'environ 1,5 h; la biodisponibilité de l'ondansétron augmente légèrement avec la prise alimentaire simultanée, mais les antiacides n'affectent pas cet indicateur;
- distribution: l'ondansétron se lie aux protéines plasmatiques de 70 à 76%, V d ~ 140 l;
- métabolisme: le médicament subit une élimination présystémique (effet du premier passage dans le foie);
- excrétion: T 1/2 est de 3 heures, chez les patients âgés, elle peut atteindre 5 heures et en cas d'insuffisance hépatique sévère - 15–20 heures. Elle est excrétée de la circulation systémique principalement en raison du métabolisme hépatique, qui se produit avec la participation des enzymes microsomales CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4. Dans les urines, <5% de la dose administrée est excrétée inchangée.
Avec l'administration répétée d'ondansétron, ses paramètres pharmacocinétiques ne changent pas.
Catégories spéciales de patients:
- insuffisance rénale modérée (CC = 15-60 ml / min): clairance systémique réduite et Vd, entraînant une augmentation de T 1/2 jusqu'à 5,4 heures, mais cela n'affecte pas l'efficacité du médicament;
- dysfonctionnement rénal sévère (patients sous hémodialyse chronique): les caractéristiques pharmacocinétiques de l'ondansétron ne changent pratiquement pas;
- dysfonctionnements hépatiques sévères: la clairance systémique est considérablement réduite, ce qui prolonge la demi-vie de l'ondansétron à 15–32 heures, la biodisponibilité orale atteint 100% en raison d'une diminution du métabolisme présystémique;
- âge avancé: la biodisponibilité peut augmenter jusqu'à 65%, la demi-vie - jusqu'à 5 heures;
- âge des enfants: les valeurs de clairance et V d dépendent de la catégorie d'âge des enfants; un ajustement de la dose est nécessaire en tenant compte du poids corporel de l'enfant (0,1 mg / kg, mais pas plus de 4 mg par administration), ce qui compense ces changements et normalise l'exposition systémique à l'ondansétron;
- sexe féminin: il y a une absorption plus élevée avec l'administration orale du médicament, ainsi qu'une diminution de la clairance systémique et V d.
Indications pour l'utilisation
L'ondansétron est recommandé pour la prévention et le soulagement des nausées et vomissements causés par la chimiothérapie cytostatique ou la radiothérapie, ainsi que survenant en période postopératoire.
Contre-indications
Absolu:
- Pendant la grossesse et l'allaitement;
- enfants de moins de 2 ans (pour solution), jusqu'à 3 ans (pour les comprimés à la dose de 4 mg), jusqu'à 12 ans (pour les comprimés à la dose de 8 mg);
- hypersensibilité individuelle à l'ondansétron ou à d'autres composants du médicament.
Les comprimés à une dose de 4 mg avec prudence sont prescrits pour l'intolérance héréditaire au lactose, le déficit congénital en lactase ou la malabsorption du glucose-galactose.
Instructions pour l'utilisation d'Ondansetron: méthode et posologie
La dose quotidienne standard d'ondansétron pour les patients adultes est de 8 à 24 mg.
Solution pour l'administration i / v et i / m
La solution d'ondansétron est destinée à une administration parentérale (intraveineuse ou intramusculaire).
Schémas posologiques recommandés pour le traitement anticancéreux cytostatique:
- patients adultes (avec une émétogénicité modérée de la chimiothérapie ou de la radiothérapie): immédiatement avant la procédure, 8 mg par voie intraveineuse, lente ou intramusculaire;
- patients adultes (avec une émétogénicité élevée de la chimiothérapie ou de la radiothérapie): immédiatement avant la procédure, 8 mg par voie intraveineuse, lentement, après la procédure, deux autres injections intraveineuses de 8 mg, chacune étant réalisée avec un intervalle de 2-4 heures, ou perfusion continue à une dose de 24 mg à un débit de 1 mg / h pendant 24 heures, ou immédiatement avant la procédure, 16 à 32 mg, dilués dans 50 à 100 ml d'une solution pour perfusion, en perfusion de 15 minutes;
- enfants de plus de 2 ans: immédiatement avant l'intervention, 5 mg / m 2 de surface corporelle sont injectés par voie intraveineuse.
Pour augmenter l'efficacité de l'ondansétron, une administration intraveineuse unique d'un glucocorticoïde (dexaméthasone 20 mg) est recommandée avant de commencer la chimiothérapie.
Schémas posologiques recommandés pour prévenir les nausées et les vomissements pendant la période postopératoire:
- patients adultes: au début de l'introduction de l'anesthésie, ainsi que pour soulager les nausées et les vomissements qui surviennent à l'avenir, 4 mg une fois par voie intramusculaire ou intraveineuse lentement;
- enfants de plus de 2 ans: avant ou après l'introduction de l'anesthésie pour prévenir les nausées et vomissements postopératoires, ainsi que pour soulager les nausées et vomissements qui surviennent à l'avenir, 0,1 mg / kg (maximum jusqu'à 4 mg) IV lentement.
Ne pas administrer plus de 4 mg d'ondansétron par voie intramusculaire dans la même zone du corps.
Il existe peu d'expérience en matière de prévention et de traitement des nausées et vomissements postopératoires chez les enfants de moins de 2 ans.
Pour diluer la solution d'Ondansetron, il est permis d'utiliser une solution de NaCl à 0,9%; La solution de Ringer; Solution de dextrose à 5%; Solution à 0,3% de KCl + solution de NaCl à 0,9%; Solution à 0,3% de KCl + solution de dextrose à 5%.
Comprimés pelliculés
Les comprimés d'ondansétron sont pris par voie orale.
Schémas posologiques recommandés pour le traitement anticancéreux cytostatique:
- patients adultes et enfants de plus de 12 ans (avec émétogénicité modérée de la chimiothérapie ou de la radiothérapie): 1 à 2 heures avant le début de la procédure, 8 mg chacun, suivi par l'administration orale de 8 mg supplémentaires après 12 heures; il n'y a pas de données sur l'utilisation du médicament chez les enfants de moins de 12 ans avec radiothérapie;
- enfants 4-11 ans (à la chimiothérapie ou la radiothérapie émétique modérée): pour une / 2 h avant de commencer la procédure de 4 mg suivie d'une autre vers l' intérieur 4 mg après 8 heures;
- patients adultes (avec une émétogénicité élevée de la chimiothérapie ou de la radiothérapie): 1 à 2 heures avant le début de la procédure, 24 mg d'ondansétron simultanément avec 12 mg de dexaméthasone à l'intérieur; il n'y a pas de données sur l'utilisation du médicament chez les enfants.
Afin d'éviter les vomissements tardifs / prolongés, il est nécessaire de continuer à prendre les comprimés pendant 5 jours après la fin du traitement principal 2 fois par jour: adultes - 8 mg, enfants - 4 mg.
Pour la prévention et le soulagement des nausées et vomissements postopératoires, les patients adultes se voient prescrire 16 mg d'ondansétron par voie orale 1 heure avant l'anesthésie générale. À cette fin, le médicament est prescrit aux enfants uniquement sous la forme d'une solution pour administration parentérale.
Effets secondaires
- système nerveux: étourdissements, maux de tête, troubles du mouvement spontanés et convulsions;
- système digestif: bouche sèche, hoquet, diarrhée / constipation; parfois - une augmentation asymptomatique transitoire des transaminases sériques;
- système cardiovasculaire: arythmies, bradycardie, douleur thoracique (accompagnée dans certains cas d'une dépression du segment ST), baisse de la pression artérielle (tension artérielle);
- organe de la vision: diminution temporaire de l'acuité visuelle;
- données d'études de laboratoire et instrumentales: hypokaliémie, pour comprimés - hypercréatininémie;
- réactions d'hypersensibilité: bronchospasme, laryngospasme, urticaire, angio-œdème, anaphylaxie;
- autres réactions: sensation de chaleur, rougeur du visage;
- réactions locales lors de l'administration parentérale: rougeur, sensation de brûlure et douleur au site d'injection.
Surdosage
Les symptômes d'un surdosage d'ondansétron sont la constipation, une déficience visuelle, une diminution de la pression artérielle et un épisode vasovagal avec AV (bloc auriculo-ventriculaire) II degré. Tous ces effets sont transitoires et complètement réversibles.
Il est recommandé d'effectuer un traitement symptomatique et de soutien, il n'y a pas d'informations sur un antidote spécifique, l'utilisation d'ipécac est inefficace en raison de l'effet antiémétique de l'ondansétron.
instructions spéciales
Chez les patients présentant une hypersensibilité à d'autres antagonistes sélectifs des récepteurs 5HT3, l'utilisation de l'ondansétron peut développer des effets similaires.
Après l'utilisation du médicament, une surveillance constante des patients présentant des signes d'obstruction intestinale est nécessaire, car l'ondansétron peut provoquer une constipation.
La solution pour perfusion doit être préparée immédiatement avant utilisation. Si nécessaire, il est permis de conserver la solution pour perfusion finie à une température de 2 à 8 ° C pendant 24 heures au maximum.
Sous un éclairage normal ou à la lumière naturelle, la solution injectable diluée est stable pendant au moins 24 heures, par conséquent, pendant la perfusion, il n'est pas nécessaire de protéger le médicament de la lumière.
Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes
Selon les tests psychomoteurs, l'ondansétron n'affecte pas la capacité à contrôler des mécanismes complexes et n'a pas d'effet sédatif sur le corps. Mais il est nécessaire de prendre en compte le profil des effets secondaires de la part du système nerveux pour décider de se livrer à des activités qui nécessitent une concentration accrue d'attention et un stress accru des fonctions psychomotrices.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
Selon les instructions, Ondansetron est interdit aux femmes enceintes et allaitantes.
Utilisation pendant l'enfance
Dans la pratique pédiatrique, en raison de données insuffisantes sur l'efficacité et la sécurité du traitement, l'utilisation du médicament sous forme de solution est contre-indiquée - pour le traitement des enfants de moins de 2 ans; comprimés à une dose de 4 mg - pour le traitement des enfants de moins de 3 ans; comprimés à une dose de 8 mg - pour le traitement des enfants de moins de 12 ans.
Avec une fonction rénale altérée
Les patients présentant une insuffisance rénale n'ont pas besoin d'ajuster le schéma posologique ou la voie d'administration du médicament.
Pour les violations de la fonction hépatique
En cas d'insuffisance modérée et sévère de la fonction hépatique, la clairance de l'ondansétron est considérablement réduite et sa demi-vie dans le sérum sanguin augmente, par conséquent, la dose quotidienne maximale ne doit pas dépasser 8 mg.
Utilisation chez les personnes âgées
La correction de la posologie du médicament n'est pas nécessaire pour les patients âgés.
Interactions médicamenteuses
- inducteurs du cytochrome P 450 (isoenzymes CYP2D6 et CYP3A) - carbamazépine, carisoprodol, barbituriques, griséofulvine, glutéthimide, oxyde de diazote, papavérine, phénytoïne (éventuellement d'autres hydantoïnes), phénylbutazone, rifamampidicine, tolbutamampicine; inhibiteurs du cytochrome P 450 (isoenzymes des CYP2D6 et CYP3A) - antibiotiques macrolides, allopurinol, antidépresseurs - inhibiteurs de la monoamine oxydase (MAO), cimétidine, chloramphénicol, contraceptifs oraux contenant des œstrogènes, diltiazem, acide flaproïque, sodium valchinol la lovastatine, le kétoconazole, l'oméprazole, le métronidazole, le propranolol, la quinine, la quinidine, le vérapamil: la prudence est de rigueur lorsqu'ils sont utilisés avec l'ondansétron;
- éthanol, témazépam, furosémide et propofol: n'interagissent pas avec l'ondansétron;
- tramadol: peut réduire son effet analgésique.
Analogues
Les analogues d'Ondansetron sont: Ondantor, Domegan, Zofran, Latran, Ondavell, Ondansetron-Teva, Ondansetron-RCRC, Ondansetron-Ferein, etc.
Termes et conditions de stockage
Conserver dans un endroit sombre hors de la portée des enfants. Température de stockage: comprimés - jusqu'à 25 ° С, solution 15–25 ° С.
Durée de conservation: comprimés - 2 ans, solution - 3 ans.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Ondansetron
La plupart des examens d'Ondansetron par les patients et les professionnels de la santé indiquent la grande efficacité du médicament, quelle que soit la forme posologique. Les médecins notent la prévention des vomissements chez 70 à 80% des patients en raison de son utilisation.
Le prix de l'ondansétron en pharmacie
Le prix approximatif de l'Ondansetron, selon le fabricant, est de: comprimés de 8 mg (10 pièces par paquet) - 330 roubles, ampoules de 4 ml (5 pièces par paquet) - 299-352 roubles.
Ondansetron: prix dans les pharmacies en ligne
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Nom du médicament Prix Pharmacie |
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Ondansetron 2 mg / ml solution pour administration intraveineuse et intramusculaire 2 ml 5 pcs. 122 RUB Acheter |
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Ondansetron 2 mg / ml solution pour administration intraveineuse et intramusculaire 2 ml 5 pcs. 139 RUB Acheter |
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Solution d'ondansétron pour in. 0,2% 2 ml 5 pièces 177 r Acheter |
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Ondansetron 2 mg / ml solution pour administration intraveineuse et intramusculaire 4 ml 5 pcs. 177 r Acheter |
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Ondansetron 2 mg / ml solution pour administration intraveineuse et intramusculaire 4 ml 5 pcs. 177 r Acheter |
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Ondansetron 2 mg / ml solution pour administration intraveineuse et intramusculaire 4 ml 5 pcs. 179 r Acheter |
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Ondansetron 2 mg / ml solution pour administration intraveineuse et intramusculaire 2 ml 5 pcs. 216 r Acheter |
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Solution d'ondansétron pour injection intraveineuse et intramusculaire. 0,2% 4 ml 5 pièces 364 RUB Acheter |
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Maria Kulkes Journaliste médicale À propos de l'auteur
Éducation: Première université médicale d'État de Moscou nommée d'après I. M. Sechenov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
