Xeplion - Mode D'emploi, 100 Mg, Avis, Prix, Analogues

2024 Auteur: Rachel Wainwright | [email protected]. Dernière modifié: 2023-12-15 07:39

Xeplion

Xeplion: mode d'emploi et avis

1. 1. Forme et composition de la libération
2. 2. Propriétés pharmacologiques
3. 3. Indications d'utilisation
4. 4. Contre-indications
5. 5. Méthode d'application et dosage
6. 6. Effets secondaires
7. 7. Surdosage
8. 8. Instructions spéciales
9. 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
10. 10. Utilisation dans l'enfance
11. 11. En cas d'insuffisance rénale
12. 12. Pour les violations de la fonction hépatique
13. 13. Utilisation chez les personnes âgées
14. 14. Interactions médicamenteuses
15. 15. Analogues
16. 16. Conditions de stockage
17. 17. Conditions de délivrance des pharmacies
18. 18. Avis
19. 19. Prix en pharmacie

Nom latin: Xeplion

Le code ATX: N05AX13

Ingrédient actif: palipéridone (palipéridone)

Fabricant: Janssen Pharmaceuticals N. V. (Janssen Pharmaceutica NV) (Belgique); Cilag (Suisse)

Description et mise à jour photo: 2018-11-27

Prix en pharmacie: à partir de 25 973 roubles.

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Xeplion est un médicament neuroleptique utilisé pour traiter la schizophrénie et les troubles schizo-affectifs.

Forme de libération et composition

Forme pharmaceutique - suspension pour administration intramusculaire (intramusculaire) à action prolongée: blanche ou presque blanche, sans inclusions étrangères (dans une boîte en carton 1 palette en plastique contenant 1 seringue de 0,25; 0,5; 0,75; 1; 1, 5 ml complet avec deux aiguilles pour les injections intramusculaires dans les muscles deltoïde et fessier, ainsi que les instructions d'utilisation de Xeplion).

Composition de 1 ml de suspension:

• substance active: palipéridone - 100 mg (palmitate de palipéridone - 156 mg);
• composants auxiliaires: hydrogénophosphate de sodium - 5 mg; hydroxyde de sodium - 2,84 mg; polysorbate 20 à 12 mg; polyéthylène glycol 4000-30 mg; phosphate monosodique monohydraté - 2,5 mg; acide citrique monohydraté - 5 mg; eau pour préparations injectables - jusqu'à 1 ml.

Propriétés pharmacologiques

Pharmacodynamique

Le palmitate de palipéridone est la substance active de Xeplion, hydrolysée en palipéridone, qui est un antagoniste centralement actif des récepteurs de la sérotonine 5-HT _{2A principalement}, ainsi que des récepteurs de la dopamine D _{2, des} récepteurs de l'histamine H _{1, des} récepteurs α ₁ et α ₂ -adrénergiques.

La palipéridone ne se lie pas aux récepteurs adrénergiques β ₁ et β ₂ et aux récepteurs m-cholinergiques. L'activité pharmacologique des énantiomères (+) et (-) de la palipéridone est qualitativement et quantitativement la même.

On suppose que l'efficacité thérapeutique de la palipéridone dans la schizophrénie est associée au blocage combiné des récepteurs D ₂ et 5-HT _2A.

Pharmacocinétique

En raison de sa solubilité extrêmement faible dans l'eau, le palmitate de palipéridone après administration i / m dans la circulation systémique est absorbé et se dissout lentement. Après une seule application, la concentration plasmatique de palipéridone augmente progressivement et atteint un maximum pendant 13 à 14 jours et 13 à 17 jours après l'injection dans les muscles deltoïde et fessier, respectivement. Le rejet de la substance est détecté le premier jour et persiste pendant au moins 126 jours. Les caractéristiques de libération de la substance active et le schéma posologique de Xeplion garantissent le maintien à long terme de sa concentration thérapeutique.

Avec _max (concentration maximale) après une seule application de 25-150 mg dans le muscle deltoïde est plus qu'après injection dans le muscle fessier, en moyenne de 28%. Lorsque le médicament est injecté dans le muscle deltoïde au début du traitement (le premier jour - 150 mg, le huitième jour - 100 mg), la concentration thérapeutique de palipéridone est atteinte plus rapidement que lorsqu'elle est injectée dans le muscle fessier. Plus loin, la différence d'impact est moins évidente.

Le rapport moyen de C _max et C _ss (concentration d'équilibre) de palipéridone après quatre doses de 100 mg dans les muscles fessier et deltoïde est de 1,8 et 2,2, respectivement. L'ASC (aire sous la courbe concentration-temps) aux doses de palipéridone comprises entre 25 et 150 mg a changé proportionnellement à la dose, et la C _max aux doses de 50 mg a augmenté dans une moindre mesure qu'en proportion de la dose.

La T _1/2 médiane (demi-vie) de 25 à 150 mg de palipéridone est comprise entre 25 et 49 jours.

Après l'introduction de Xeplion, l'énantiomère (-) de la palipéridone est partiellement transformé en énantiomère (+), le rapport des énantiomères AUC (+) - et (-) - est d'environ 1,6 ÷ 1,8.

Le Vd apparent (volume de distribution) de la palipéridone dans une analyse de population est de 391 L; la substance se lie aux protéines plasmatiques de 74%.

Après une dose orale unique de 1 mg de ¹⁴ C-palipéridone avec libération immédiate dans les 7 jours, 59% de la dose administrée (inchangée) est excrétée dans l'urine. Ainsi, le médicament n'est pas métabolisé de manière significative dans le foie. Dans l'urine, environ 80% de la radioactivité introduite se trouve, dans les matières fécales - 11%.

Aucune des quatre voies connues de métabolisme d'une substance - déshydrogénation, désalkylation, hydroxylation, clivage du groupe benzisoxazole, ne provoque le métabolisme à plus de 6,5% de la dose administrée. Dans le métabolisme de la palipéridone, une certaine participation des isoenzymes CYP3A4 et CYP2D6 peut être supposée, mais aucune information ne confirme un effet significatif de ces isoenzymes sur son métabolisme. L'analyse pharmacocinétique de population après l'administration orale du médicament chez des patients présentant un métabolisme actif / faible du CYP2D6 n'a pas révélé de différence notable dans la clairance de la palipéridone. Xeplion n'inhibe pas de manière significative la biotransformation des médicaments par les isoenzymes CYP3A4, CYP3A5, CYP1A2, CYP2A6, CYP2E1, CYP2D6.

Des études ont montré que la palipéridone présente les propriétés d'un substrat de la glycoprotéine P, et lorsque des concentrations élevées sont utilisées, elle présente les propriétés d'un inhibiteur faible de la glycoprotéine P. La signification clinique de ces informations n'a pas été clarifiée, il n'y a pas de données correspondantes.

La concentration plasmatique de la palipéridone, en général, pendant la période de charge après l'administration i / m de Xeplion est dans la même plage qu'après l'administration orale de médicaments à action prolongée avec libération de l'ingrédient actif à une dose de 6 à 12 mg. Grâce à un tel schéma de charge, le maintien de la concentration de palipéridone dans cette plage est assuré même à la fin de l'intervalle interdose (le 8ème et le 36ème jour). La variabilité individuelle des processus pharmacocinétiques après l'administration de Xeplion chez différents patients est moindre qu'après l'administration orale de palipéridone à libération prolongée.

Chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère, l'utilisation de la palipéridone n'a pas été étudiée.

Caractéristiques de l'utilisation de Xeplion chez les patients présentant une insuffisance rénale:

• léger: la dose doit être réduite;
• modérée et sévère: l'utilisation de Xeplion n'est pas recommandée.

La distribution a été étudiée après une dose orale unique de 3 mg de palipéridone à libération prolongée. L'excrétion de la substance avec une diminution de la CC (clairance de la créatinine) a été affaiblie:

• 50 à 80 ml / min: 32%;
• 30 à 50 ml / min: 64%;
• 10-30 ml / min: augmentation de 71%.

En conséquence, l'ASC _0-∞ par rapport aux volontaires sains a augmenté de 1,5; 2,6 et 4,8 fois, respectivement. La dose de charge recommandée de palipéridone pour ces patients les premier et huitième jours est de 75 mg; après cela, une fois toutes les 4 semaines, 50 mg sont administrés.

Chez les patients âgés, la correction du schéma posologique peut être associée à une diminution de la CC liée à l'âge.

Indications pour l'utilisation

• schizophrénie: traitement et prévention des rechutes;
• troubles schizo-affectifs: en monothérapie ou en association avec des antidépresseurs et des normotimiques.

Contre-indications

Absolu:

• insuffisance rénale de degré modéré ou sévère (avec CC <50 ml / min);
• période de lactation;
• hypersensibilité établie à la rispéridone (la palipéridone est son métabolite actif);
• intolérance individuelle aux composants du médicament.

Relatif (Xeplion est prescrit sous surveillance médicale):

• maladies cardiovasculaires (insuffisance cardiaque, infarctus du myocarde ou ischémie, troubles de la conduction cardiaque), accidents vasculaires cérébraux ou affections qui prédisposent à une baisse de la pression artérielle (diminution du volume sanguin circulant, déshydratation, traitement antihypertenseur);
• histoire aggravée de crises ou d'autres conditions dans lesquelles le seuil de crise peut diminuer;
• les conditions dans lesquelles une augmentation de la température corporelle est possible, y compris un effort physique intense, une déshydratation, une exposition à des températures ambiantes élevées, des médicaments à activité m-anticholinergique;
• histoire aggravée d'arythmie ou d'allongement congénital de l'intervalle QT ou traitement d'association avec des médicaments qui prolongent l'intervalle QT;
• utilisation combinée avec d'autres médicaments qui affectent le système nerveux central et l'alcool; la palipéridone peut affaiblir l'effet de la dopamine et des agonistes de la lévodopa;
• la démence, la maladie de Parkinson ou la démence à corps de Lewy;
• la présence présumée de tumeurs dépendant de la prolactine;
• insuffisance rénale (avec CC 50–80 ml / min) et hépatique;
• démence chez les patients âgés;
• grossesse.

Xeplion, mode d'emploi: méthode et posologie

Si le patient n'a jamais pris de palipéridone orale ou de rispéridone orale / parentérale, il est recommandé de déterminer la tolérance de la palipéridone orale ou de la rispéridone pendant 2 à 7 jours avant la nomination de Xeplion.

Patients présentant des états psychotiques d'intensité légère à modérée, qui ont déjà répondu à un traitement par palipéridone / rispéridone sous forme orale, Xeplion peut être utilisé sans stabilisation préalable avec des médicaments oraux de ce groupe.

Il est recommandé de commencer le traitement par l'introduction d'une dose de 150 mg dans le muscle deltoïde. Une semaine plus tard, une dose de Xeplion de 100 mg est également injectée dans le muscle deltoïde. Par la suite, des injections de soutien peuvent être administrées dans le muscle fessier ou deltoïde.

La dose d'entretien recommandée pour la schizophrénie est de 75 mg une fois par mois.

Dans la schizophrénie et le trouble schizo-affectif, la dose d'entretien est déterminée par la tolérance et / ou l'efficacité individuelles et peut être comprise entre 25 et 150 mg. La dose de 25 mg n'a pas été étudiée dans le trouble schizo-affectif.

La dose d'entretien de Xeplion peut être ajustée tous les mois. Dans ce cas, il est nécessaire de prendre en compte la libération prolongée de la substance active à partir du palmitate de palipéridone, car l'effet du changement de dose ne peut se manifester pleinement qu'au bout de quelques mois.

Lorsque la deuxième dose de charge ne peut pas être administrée 7 jours après la première, il est possible de le faire 4 jours plus tôt / plus tard. De même, à l'avenir, s'il est impossible d'injecter Xeplion tous les mois, l'injection peut être effectuée 7 jours plus tôt / plus tard.

Dans les cas où la deuxième injection n'a pas été faite à temps (7 ± 4 jours), il est recommandé de reprendre le traitement en fonction du temps écoulé depuis la première injection de Xeplion.

Si moins de 28 jours se sont écoulés depuis la première injection, le patient doit recevoir une deuxième injection de 100 mg dans le muscle deltoïde dès que possible. La troisième injection à la dose de 75 mg est injectée dans le muscle fessier ou deltoïde 5 semaines après la première (à l'exclusion du moment de la deuxième injection). À l'avenir, vous devriez suivre le cours mensuel des injections.

Si 4 à 7 semaines se sont écoulées depuis le jour de la première injection, le traitement doit être repris en introduisant deux injections de 100 mg de Xeplion dans le muscle deltoïde, selon le schéma suivant:

• premier: introduit dès que possible;
• deuxième: introduit après 7 jours.

Ensuite, la thérapie est effectuée selon le schéma standard.

Lorsque plus de 7 semaines se sont écoulées depuis la première injection, le traitement doit être recommencé.

Lorsque moins de 6 semaines se sont écoulées depuis la dernière injection d'entretien, la prochaine injection doit être administrée dès que possible à la même dose que la précédente. Après cela, le médicament est administré tous les mois.

Si plus de 6 semaines se sont écoulées depuis la dernière injection d'entretien, Xeplion est administré selon l'un des deux schémas suivants:

1. Patients stabilisés avec une dose de 25 à 100 mg: Xeplion est injecté dans le muscle deltoïde dès que possible à la dose à laquelle l'état du patient s'est stabilisé avant que l'injection ne soit manquée. La prochaine injection dans le muscle deltoïde à la même dose est administrée une semaine plus tard, le huitième jour. La thérapie se poursuit selon le schéma standard.
2. Patients stabilisés avec une dose de 150 mg: Xeplion est injecté dans le muscle deltoïde dès que possible à une dose de 100 mg. La prochaine injection dans le muscle deltoïde à une dose de 100 mg est administrée une semaine plus tard, le huitième jour. La thérapie se poursuit selon le schéma standard.

Si elle est manquée plus de 6 mois après la dernière injection d'entretien, le traitement est redémarré.

Xeplion ne peut être utilisé que par voie IM (profondément dans le muscle). Seul un professionnel de la santé doit effectuer la procédure. La dose entière est administrée en une seule fois, elle ne peut pas être divisée en plusieurs injections.

La taille de l'aiguille à insérer dans le muscle deltoïde dépend du poids corporel du patient:

• ≥ 90 kg: aiguille longue avec corps gris du kit;
• <90 kg: aiguille courte avec corps bleu du kit.

Xeplion doit être injecté en alternance dans les muscles deltoïdes droit et gauche.

Pour l'insertion dans le grand fessier, il est recommandé d'utiliser la longue aiguille à corps gris du kit. Le médicament doit être injecté en alternance dans le quadrant externe supérieur des muscles fessiers droit et gauche.

Pour les patients avec CC 50–80 ml / min, il est recommandé de commencer à utiliser Xeplion avec une dose de 100 et 75 mg respectivement le premier et le huitième jours (dans le muscle deltoïde). Après 1 mois, 50 mg sont appliqués (dans le muscle fessier ou deltoïde). La dose d'entretien supplémentaire est comprise entre 25 et 100 mg.

Il n'y a pas d'enregistrement systématique du transfert de patients atteints de schizophrénie ou de trouble schizo-affectif d'autres antipsychotiques vers la palipéridone ou de son utilisation combinée avec d'autres antipsychotiques. Les antipsychotiques oraux précédemment utilisés au début de l'utilisation de Xeplion peuvent être progressivement annulés.

Si le patient a reçu des neuroleptiques injectables à action prolongée, ils commencent immédiatement par l'utilisation d'une dose d'entretien de palipéridone au moment de la prochaine injection programmée (la dose initiale n'est pas requise au cours de la première semaine de traitement).

Pour les patients qui ont été stabilisés avec différentes doses d'une suspension pour administration intramusculaire de Rispolept Konsta à action prolongée, les concentrations d'équilibre du principe actif peuvent atteindre des valeurs similaires pendant le traitement d'entretien par Xeplion une fois par mois. Si la dernière dose de Rispolept Konst administrée toutes les 2 semaines était de 25; 37,5 et 50 mg, puis Xeplion doit être administré 1 fois par mois à une dose de 50, 75 ou 100 mg, respectivement.

L'annulation de l'antipsychotique précédent est effectuée conformément aux instructions d'utilisation. Lors de l'annulation de Xeplion, la libération prolongée du principe actif doit être prise en compte. Comme pour l'utilisation d'autres antipsychotiques, il est nécessaire d'évaluer périodiquement la nécessité de poursuivre le traitement avec la prévention des troubles extrapyramidaux.

La seringue de suspension est destinée à une administration unique uniquement. Agitez-le pendant 10 secondes avant la procédure.

Effets secondaires

Au cours des études cliniques, il a été constaté que le plus souvent en raison de l'utilisation de Xeplion, une somnolence, une sédation, une constipation, des nausées, des douleurs abdominales, une diarrhée, des vomissements, des étourdissements, des réactions au site d'injection, de l'anxiété, de l'insomnie, des maux de tête, des infections des voies respiratoires supérieures, un parkinsonisme se développent, akathisie, prise de poids, agitation, tachycardie, tremblements, dystonie, fatigue, douleurs musculo-squelettiques. La somnolence et la sédation dépendent de la dose.

La plupart des effets secondaires étaient modérés ou légers.

Effets indésirables possibles [> 10% - très fréquents; (> 1% et 0,1% et 0,01% et <0,1%) - rarement; <0,01% - très rare]:

• système immunitaire: rarement - hypersensibilité; rarement - réactions anaphylactiques;
• système hépatobiliaire: souvent - activité accrue des transaminases hépatiques; rarement - une augmentation de l'activité des enzymes hépatiques et de la gamma-glutamyl transférase; rarement, jaunisse;
• système respiratoire: souvent - congestion nasale, toux; rarement - respiration sifflante, douleur dans la région pharyngée-laryngée, dyspnée, épistaxis, congestion pulmonaire; rarement - syndrome d'apnée du sommeil, pneumonie par aspiration, dysphonie, hyperventilation, congestion des voies respiratoires;
• système cardiovasculaire: souvent - tachycardie, bradycardie, augmentation de la pression artérielle; rarement - hypotension orthostatique, diminution de la pression artérielle, troubles de la conduction, bloc auriculo-ventriculaire, anomalies de l'ECG, syndrome de tachycardie orthostatique posturale, augmentation de l'intervalle QT sur l'ECG, palpitations, fibrillation auriculaire; rarement - arythmie sinusale, bouffées de chaleur, ischémie, embolie pulmonaire, thrombose veineuse profonde;
• système digestif: souvent - nausées, dyspepsie, douleurs dans le haut de l'abdomen, diarrhée, constipation, maux de dents, vomissements; rarement - gastro-entérite, flatulences, inconfort dans l'abdomen, sécheresse de la muqueuse buccale; rarement - obstruction intestinale, pancréatite, incontinence fécale, dysphagie, chéilite, calculs fécaux, œdème de la langue;
• système nerveux: très souvent - maux de tête; souvent - somnolence, dyskinésie, sédation, dystonie, tremblements, parkinsonisme, étourdissements, akathisie, symptômes extrapyramidaux; rarement - hyperactivité psychomotrice, dysgueusie, convulsions (y compris crises épileptiques), paresthésie, distraction de l'attention, dysarthrie, évanouissements, vertiges posturaux, hypesthésie, dyskinésie sévère; rarement - perte de conscience, coma diabétique, tremblements de la tête, déséquilibre, ischémie cérébrale, syndrome malin des neuroleptiques, diminution du niveau de conscience, absence de réponse aux stimuli, troubles de la coordination;
• système reproducteur: rarement - irrégularités / menstruation retardée, aménorrhée, gynécomastie, pertes vaginales, galactorrhée, dysfonction sexuelle / érectile, troubles de l'éjaculation; rarement - écoulement des glandes mammaires, hypertrophie / engorgement des glandes mammaires, douleur dans les glandes mammaires, priapisme, inconfort dans les glandes mammaires;
• système urinaire: rarement - incontinence urinaire, pollakiurie, dysurie; rarement - excrétion urinaire retardée;
• système musculo-squelettique: souvent - douleur dans les membres, le dos, douleurs musculo-squelettiques; rarement - spasmes musculaires, arthralgie, douleur au cou, raideur articulaire; rarement - trouble de la posture, augmentation de l'activité de la créatine phosphokinase, faiblesse musculaire, gonflement des articulations, rhabdomyolyse;
• troubles psychiatriques: très souvent - insomnie; souvent - agitation, dépression, anxiété; rarement - troubles du sommeil, diminution de la libido, cauchemars, nervosité, manie, état de confusion; rarement - aplatissement émotionnel, anorgasmie;
• infections: souvent - grippe, infections des voies respiratoires supérieures et du système urinaire; rarement - bronchite, otites, infections oculaires, amygdalite, sinusite, abcès sous-cutané, cystite, infections des voies respiratoires, pneumonie, inflammation de la graisse sous-cutanée, acarodermatite; rarement - onychomycose;
• système circulatoire / lymphatique: rarement - une diminution du nombre de globules blancs, une augmentation du nombre d'éosinophiles, une anémie, une diminution de l'hématocrite; rarement - neutropénie, thrombocytopénie, agranulocytose;
• système endocrinien: souvent - hyperprolactinémie; rarement - sécrétion inadéquate d'hormone antidiurétique; avec une fréquence inconnue - glucose dans l'urine;
• métabolisme: souvent - perte / gain de poids, hyperglycémie, augmentation de la concentration plasmatique de triglycérides; rarement - diabète sucré, hyperinsulinémie, augmentation de la concentration de cholestérol sanguin, anorexie, augmentation / diminution de l'appétit; rarement - acidocétose diabétique, polydipsie, intoxication hydrique, hypoglycémie;
• sens: rarement - conjonctivite, vision trouble, vertiges, sécheresse oculaire, acouphènes, douleurs auriculaires; rarement - nystagmus rotatoire, mouvement involontaire du globe oculaire, rougeur des yeux, photophobie, glaucome, larmoiement accru;
• peau: souvent - éruption cutanée; rarement - urticaire, alopécie, érythème, acné, peau sèche, eczéma, démangeaisons; rarement - dermatite séborrhéique, éruption cutanée, pellicules, décoloration de la peau, angio-œdème, hyperkératose;
• autres: souvent - troubles asthéniques, faiblesse, fièvre, réactions locales (sous forme de douleur, démangeaisons, induration au site d'injection); rarement - induration au site d'injection, malaise, œdème facial, douleur thoracique, gêne thoracique, troubles de la marche, œdème (y compris œdème léger, périphérique et / ou généralisé), chute; rarement - hypothermie, frissons, syndrome de sevrage chez les nouveau-nés, fièvre, diminution de la température corporelle, soif, kyste au site d'injection, syndrome de sevrage, inflammation du tissu sous-cutané, abcès et / ou hématome au site d'injection.

Effets indésirables rapportés avec le traitement par rispéridone (peuvent survenir lors de l'utilisation de Xeplion en plus de ce qui précède):

• système nerveux: circulation cérébrale altérée;
• système respiratoire: respiration sifflante;
• organe de la vision: syndrome de l'iris affaissé peropératoire;
• violations au site d'injection (observées lors de l'utilisation de la forme injectable de rispéridone) et troubles généraux: nécrose, ulcère au site d'injection.

Le plus souvent, une douleur légère à modérée se développe au site d'injection. La fréquence et l'intensité de la douleur diminuent avec le temps. Les injections deltoïdes sont légèrement plus douloureuses que les injections fessières. Les autres troubles au site d'injection étaient pour la plupart légers et comprenaient: souvent une induration; rarement - démangeaisons; rarement des nodules.

Les symptômes extrapyramidaux comprennent les termes suivants:

• dyskinésie: dyskinésie, choréoathétose, contractions musculaires, myoclonie, athétose;
• parkinsonisme: tremblement parkinsonien au repos, hypokinésie, rigidité musculaire, trouble du réflexe glabellaire, hypersalivation, raideur musculo-squelettique, parkinsonisme, salivation, tension musculaire, visage en forme de masque, démarche parkinsonienne, bradykinésie, akinésie des muscles occipitaux, rigidité des muscles occipitaux;
• dystonie: contractions musculaires involontaires, serrement convulsif des mâchoires, spasme de la langue, dystonie, blépharospasme, paralysie de la langue, spasme facial, laryngospasme, opisthotonus, pleurototonus, spasme oropharyngé, myotonie, contracture myogénique, hypertension, torticolis, mouvement du globe oculaire;
• akathisie: hyperkinésie, syndrome des jambes sans repos, akathisie, agitation;
• tremblement.

La liste comprend un éventail plus large de symptômes qui peuvent ne pas avoir d'étiologie extrapyramidale.

La prise de poids dépend de la dose. Lors de l'utilisation d'un placebo et de doses de 25, 100 et 150 mg de Xeplion, cette violation a été notée avec une fréquence de 5, 6, 8 et 13%, respectivement.

Avec le traitement antipsychotique, l'allongement de l'intervalle QT, la survenue d'arythmies ventriculaires (fibrillation ventriculaire et tachycardie), de tachycardie telle que pirouette, arrêt cardiaque et mort subite inexpliquée sont possibles. Il existe également des preuves de cas de thromboembolie veineuse (avec une fréquence inconnue), y compris une thrombose veineuse profonde et une embolie pulmonaire.

Surdosage

La probabilité de surdosage de Xeplion chez les patients est faible, car le médicament est administré par des agents de santé.

Principaux symptômes: augmentation des effets pharmacologiques connus de la palipéridone, y compris somnolence, allongement de l'intervalle QT, tachycardie, léthargie, diminution de la pression artérielle, troubles extrapyramidaux. Un surdosage de palipéridone orale a été associé à une fibrillation ventriculaire et à une tachycardie ventriculaire polymorphe telle que la pirouette.

En cas de surdosage aigu, la probabilité de recevoir plusieurs médicaments doit être prise en compte.

Pour évaluer la nécessité d'un traitement et d'une récupération, la libération prolongée de la substance active et la T _1/2 prolongée _{de la} palipéridone doivent être prises en compte.

Thérapie: il n'y a pas d'antidote spécifique. Il est démontré qu'il effectue des mesures générales de soutien, pour assurer et maintenir la perméabilité des voies respiratoires, une ventilation suffisante des poumons et une oxygénation du sang. Une surveillance immédiate de la fonction cardiovasculaire est nécessaire, y compris une surveillance continue de l'électrocardiogramme (ECG), pour détecter d'éventuelles arythmies. En cas de collapsus circulatoire et de diminution de la pression artérielle, des mesures appropriées doivent être prises, par exemple, l'administration intraveineuse de sympathomimétiques et / ou de solutions. En cas de symptômes extrapyramidaux sévères, des anticholinergiques sont prescrits. Une surveillance attentive de l'état du patient est nécessaire jusqu'à son rétablissement complet.

instructions spéciales

Xeplion n'est pas recommandé chez les patients présentant une agitation psychomotrice aiguë ou un état psychotique sévère, lorsqu'un contrôle immédiat des symptômes est nécessaire.

Des précautions doivent être prises lors de la prescription du médicament dans le contexte de maladies cardiovasculaires ou d'allongement de l'intervalle QT dans les antécédents, ainsi que lorsqu'il est utilisé en association avec des médicaments pouvant entraîner un allongement de l'intervalle QT.

Il existe des informations sur le développement du NMS (syndrome malin des neuroleptiques) pendant la période d'utilisation de la palipéridone. Elle se caractérise par une augmentation de la température corporelle, une rigidité musculaire, une instabilité du système nerveux autonome, une augmentation de la concentration sérique de créatine phosphokinase et une altération de la conscience. Il est également possible de développer une myoglobinurie (rhabdomyolyse) et une insuffisance rénale aiguë. Si des symptômes suggèrent un NMS, Xeplion est annulé.

L'apparition de symptômes de dyskinésie tardive, caractérisée par des mouvements rythmiques involontaires, principalement des muscles faciaux et / ou de la langue, nécessite l'annulation de Xeplion.

Au cours de l'observation post-enregistrement, de rares cas de développement de réactions anaphylactiques ont été enregistrés chez des patients qui avaient précédemment toléré des formes orales de palipéridone ou de rispéridone. Lorsque des réactions d'hypersensibilité apparaissent, Xeplion doit être annulé et les mesures cliniques de soutien nécessaires doivent être prises. La condition est surveillée jusqu'à ce que les symptômes disparaissent.

Dans le contexte de l'utilisation du médicament, il y a eu des cas d'hyperglycémie, de diabète sucré et d'exacerbation du diabète sucré existant. Il est difficile d'établir la relation entre l'utilisation de Xeplion et une altération du métabolisme du glucose, qui est associée à un risque élevé de diabète sucré chez les patients atteints de schizophrénie et de trouble schizo-affectif, ainsi qu'à la prévalence généralisée du diabète sucré dans la population générale. Tous les patients doivent être surveillés à la recherche de symptômes de diabète sucré et d'hyperglycémie.

Il existe des informations sur une augmentation significative du poids pendant la période d'utilisation de Xeplion, et par conséquent, un contrôle du poids corporel du patient doit être établi.

Lors de l'utilisation de la palipéridone dans le contexte d'éventuelles tumeurs dépendant de la prolactine, des précautions doivent être prises, malgré le fait que, jusqu'à présent, dans les études épidémiologiques et cliniques, une relation directe entre le traitement par Xeplion et la croissance des tumeurs mammaires n'a pas été démontrée.

La palipéridone, possédant l'activité d'un α-bloquant, peut conduire chez certains patients au développement d'une hypotension orthostatique. À cet égard, Xeplion chez les patients souffrant de maladies cardiovasculaires, d'accidents vasculaires cérébraux ou d'affections prédisposant à une diminution de la pression artérielle doit être prescrit avec prudence.

L'utilisation de Xeplion chez les patients âgés atteints de démence n'a pas été étudiée. La palipéridone est un métabolite actif de la rispéridone, par conséquent, l'expérience du traitement avec ces médicaments doit être prise en compte. Chez les patients âgés atteints de démence prenant de la rispéridone, il y avait une mortalité accrue chez les patients prenant du furosémide et de la rispéridone, par rapport au groupe qui prenait ces médicaments en monothérapie. Les mécanismes physiopathologiques expliquant cette observation n'ont pas été établis. Cependant, des précautions particulières doivent être prises lors de la prescription de Xeplion dans de tels cas. Une augmentation de la mortalité chez les patients prenant simultanément d'autres diurétiques avec la rispéridone n'a pas été trouvée. Indépendamment du traitement, la déshydratation est un facteur de risque courant de mortalité et les patients âgés atteints de démence nécessitent une surveillance étroite.

Lors d'études contrôlées par placebo, il a été constaté que la fréquence des accidents vasculaires cérébraux (transitoires et accident vasculaires cérébraux), y compris les accidents mortels, par rapport au placebo, était multipliée par trois chez les patients âgés atteints de démence ayant reçu certains antipsychotiques atypiques, y compris la rispéridone, l'olanzapine et l'aripiprazole. Le mécanisme de ce phénomène est inconnu.

Au cours de la période de traitement, le développement d'une leucopénie, d'une neutropénie, d'une agranulocytose a été noté. Une agranulocytose est survenue dans de très rares cas lors des observations post-enregistrement. Pour les patients présentant une diminution cliniquement significative du nombre de leucocytes dans les antécédents ou une neutropénie / leucopénie médicamenteuse au cours des premiers mois de traitement, une numération formule sanguine complète est recommandée. En l'absence d'autres causes possibles, l'arrêt de Xeplion doit être envisagé lors de la première diminution cliniquement significative du nombre de leucocytes. Les patients présentant une neutropénie cliniquement significative doivent être surveillés pour la fièvre ou les symptômes d'infection. Si de tels signes apparaissent, le traitement doit être instauré immédiatement. Patients présentant une neutropénie sévère (avec un nombre absolu de neutrophiles inférieur à 1 × 10 ⁹/ l) jusqu'à ce que le nombre de leucocytes soit normalisé, Xeplion est annulé.

Il existe des informations sur le développement de la thromboembolie veineuse. Étant donné que les patients traités par Xeplion ont souvent un risque élevé de développer une thromboembolie veineuse, tous les facteurs de risque possibles doivent être pris en compte avant et pendant le traitement et des mesures préventives doivent être prises si nécessaire.

Avant de prescrire Xeplion à des patients atteints de la maladie de Parkinson ou de démence à corps de Lewy, le médecin doit évaluer la relation entre les bénéfices et les risques de développer un SMN et la présence d'une hypersensibilité aux antipsychotiques. Manifestations possibles d'hypersensibilité: symptômes extrapyramidaux, instabilité de la posture avec chutes fréquentes, sensibilité à la douleur terne, confusion.

Il existe des informations sur la capacité de Xeplion à induire le priapisme. Le priapisme a été enregistré lors du contrôle post-commercialisation de l'usage du médicament. Si les symptômes du priapisme ne disparaissent pas d'eux-mêmes dans les 3-4 heures, le patient doit consulter un médecin.

Une détérioration de la capacité du corps à abaisser la température corporelle peut être associée à l'utilisation de Xeplion. Par conséquent, la prudence s'impose chez les patients susceptibles d'être exposés à une augmentation de la température corporelle.

Dans les études précliniques, la palipéridone s'est avérée avoir des effets antiémétiques. Cela peut masquer les symptômes et les signes de surdosage de certains médicaments ou d'affections spécifiques, notamment une occlusion intestinale, une tumeur cérébrale ou le syndrome de Reye.

Des précautions doivent être prises pour éviter l'ingestion accidentelle de palipéridone dans un vaisseau sanguin lors de l'utilisation d'IM Xeplion.

Le développement de l'ISDR (syndrome de l'iris flasque peropératoire) a été noté au cours de l'opération de la cataracte chez des patients traités par Xeplion. L'ISDR augmente le risque de complications oculaires pendant et après la chirurgie. Le bénéfice potentiel de l'annulation de Xeplion avant la chirurgie n'a pas été établi. Le médecin doit évaluer le risque associé au sevrage du médicament.

Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes

Pendant la période de traitement, il est recommandé de s'abstenir de conduire des véhicules jusqu'à ce que la sensibilité individuelle à l'action de Xeplion soit déterminée.

Application pendant la grossesse et l'allaitement

• grossesse: Xeplion ne peut être utilisé que dans les cas où le bénéfice attendu est supérieur au risque éventuel;
• période de lactation: l'utilisation du médicament est contre-indiquée.

L'effet de Xeplion sur le travail et l'accouchement chez l'homme n'a pas été étudié. Si une femme a pris de la palipéridone au cours du troisième trimestre de sa grossesse, le nouveau-né est susceptible de développer des troubles extrapyramidaux et / ou des degrés de gravité variables du syndrome de sevrage. Les symptômes comprennent l'hypertension, l'agitation, l'hypotension, la somnolence, les tremblements, l'allaitement et la détresse respiratoire.

Il a été établi que la palipéridone passe dans le lait maternel.

Utilisation pendant l'enfance

Xeplion n'est pas attribué aux patients de moins de 18 ans (le profil de sécurité n'a pas été étudié).

Avec une fonction rénale altérée

Application selon QC:

• 50–80 ml / min: Xeplion est prescrit avec prudence;
• <50 ml / min: le traitement n'est pas recommandé.

Pour les violations de la fonction hépatique

L'utilisation de Xeplion chez les patients atteints d'insuffisance hépatique sévère n'a pas été étudiée, ce qui nécessite la prudence lors de la prescription du médicament.

Utilisation chez les personnes âgées

Des précautions doivent être prises lors de la prescription de Xeplion à des patients âgés atteints de démence.

Interactions médicamenteuses

Le palmitate de palipéridone est hydrolysé en palipéridone. Par conséquent, lors de l'évaluation de la possibilité d'interactions médicamenteuses, les résultats des études sur la palipéridone pour administration orale doivent être pris en compte.

Interactions possibles:

• les médicaments qui augmentent l'intervalle QT, y compris les antiarythmiques (procaïnamide, quinidine, amiodarone, disopyramide, sotalol), les antihistaminiques, les antipsychotiques (thioridazine, chlorpromazine); certains médicaments contre le paludisme (méfloquine), les antibiotiques (moxifloxacine, gatifloxacine): l'association nécessite de la prudence, car la palipéridone peut augmenter l'intervalle QT;
• médicaments à action centrale, alcool: effets accrus sur le système nerveux central, l'association nécessite de la prudence;
• lévodopa, agonistes des récepteurs de la dopamine: affaiblissement de leurs effets, l'association nécessite de la prudence;
• médicaments capables de provoquer une hypotension orthostatique: une amélioration additive de cet effet;
• médicaments abaissant le seuil épileptogène (tramadol, méfloquine, butyrophénones, phénothiazines, inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine, dérivés tricycliques, etc.): l'association nécessite une prudence;
• carbamazépine: diminution de la C _max moyenne et de l'ASC de la palipéridone; au début de l'utilisation de la carbamazépine, la dose de Xeplion doit être revue et, si nécessaire, augmentée; lorsque la carbamazépine est annulée, la dose de palipéridone, au contraire, peut être augmentée;
• divalproex sodique (en comprimés à libération prolongée): augmentation de la C _max et de l'ASC de la palipéridone; en cas de co-administration avec le valproate, sur la base de l'évaluation clinique du patient, la possibilité de réduire la dose de Xeplion peut être envisagée;
• rispéridone, palipéridone orale: l'utilisation combinée à long terme nécessite de la prudence.

Les informations sur la sécurité de l'utilisation combinée de la palipéridone et d'autres antipsychotiques sont limitées.

Analogues

Les analogues de Xeplion sont: Invega, Trevikta, Risperidone Ozone, Rispolept, Risset, Torendo, etc.

Termes et conditions de stockage

Conserver à des températures allant jusqu'à 30 ° C. Garder hors de la portée des enfants.

La durée de conservation est de 2 ans.

Conditions de délivrance des pharmacies

Distribué sur ordonnance.

Avis sur Xeplion

Les avis sur Xeplion sont rares. Certains patients sont satisfaits à la fois de l'efficacité et de la tolérabilité du médicament. Il a été noté pour causer moins de somnolence et moins d'épisodes de fatigue par rapport aux autres antipsychotiques. Dans d'autres cas, des effets secondaires graves ont été rapportés.

Prix pour Xeplion en pharmacie

Le prix approximatif de Xeplion (1 seringue) est:

• 50 mg / ml - 9300-14 100 roubles;
• 75 mg / ml - 10 500 à 20 375 roubles;
• 100 mg / ml - 12 500 à 25 054 roubles;
• 150 mg / ml - 14 500 à 33 534 roubles.

Xeplion: prix dans les pharmacies en ligne

Nom du médicament Prix Pharmacie

Xeplion 100 mg / ml suspension pour administration intramusculaire d'action prolongée 1 ml 1 pc. 25 973 RUB Acheter

Maria Kulkes Journaliste médicale À propos de l'auteur

Éducation: Première université médicale d'État de Moscou nommée d'après I. M. Sechenov, spécialité "Médecine générale".

Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!