Obzidan - Mode D'emploi, Analogues, Avis, Prix, Indications

2024 Auteur: Rachel Wainwright | [email protected]. Dernière modifié: 2023-12-15 07:39

Obzidan

Obzidan: mode d'emploi et avis

1. 1. Forme et composition de la libération
2. 2. Pharmacodynamique et pharmacocinétique
3. 3. Indications d'utilisation
4. 4. Contre-indications
5. 5. Méthode d'application et dosage
6. 6. Effets secondaires
7. 7. Surdosage
8. 8. Instructions spéciales
9. 9. Grossesse et allaitement
10. 10. Interactions médicamenteuses
11. 11. Analogues
12. 12. Conditions de stockage
13. 13. Conditions de délivrance des pharmacies
14. 14. Avis e
15. 15. Prix en pharmacie

Nom latin: Obsidan

Le code ATX: C07AA05

Ingrédient actif: Propranolol (Propranolol)

Fabricant: ACTAVIS GROUP (Islande)

Description et mise à jour des photos: 2019-05-08

L'obsidan est un bloqueur adrénergique bêta ₁ et bêta ₂, un médicament qui a des effets antihypertenseurs, anti-angineux et antiarythmiques.

Forme de libération et composition

Forme posologique - comprimés: blancs, ronds, avec des bords biseautés, d'un côté, il y a un risque de séparer les chiffres en relief "4" et "0", de l'autre côté - une surface lisse (20 pièces. Sous blisters, 3 blisters chacun dans une boîte en carton).

Ingrédient actif: chlorhydrate de propranolol, son contenu dans 1 comprimé est de 40 mg.

Composants auxiliaires: fécule de pomme de terre, stéarate de magnésium, gélatine, dioxyde de silicium colloïdal, carboxyméthylamidon sodique (type A), talc, lactose monohydraté.

Pharmacodynamique et pharmacocinétique

En raison du blocage non sélectif des récepteurs bêta-adrénergiques (par 75% des récepteurs bêta1 et 25% bêta2-adrénergiques), le propranolol diminue la formation d'AMPc à partir de l'ATP, qui est stimulée par les catécholamines. En conséquence, le flux de calcium dans les cellules diminue. En outre, le principe actif d'Obzidan a un effet batmo, chrono, dromo- et inotrope négatif, qui consiste en une diminution de la contractilité myocardique, une inhibition de l'excitabilité et de la conduction et une diminution de la fréquence cardiaque.

Au début du traitement, la résistance vasculaire périphérique totale augmente le premier jour (en raison d'une augmentation réciproque de l'activité des récepteurs alpha-adrénergiques et de l'arrêt de la stimulation des récepteurs bêta2-adrénergiques des vaisseaux des muscles squelettiques), cependant, après 1 à 3 jours, elle revient à sa valeur initiale et, en cas de traitement prolongé, elle diminue.

La raison de l'effet hypotenseur du médicament est son effet sur le système nerveux, une diminution du débit cardiaque, la sensibilité des barorécepteurs de l'arc aortique (leur activité n'augmente pas en réponse à une diminution de la pression artérielle), la suppression de l'activité du système rénine-angiotensine (perceptible chez les patients présentant une hypersécrétion initiale de rénine), stimulation sympathique des vaisseaux périphériques.

L'effet anti-angineux est causé par une diminution de la demande myocardique en oxygène due à un effet inotrope et chronotrope négatif. La diminution de la fréquence cardiaque entraîne un allongement de la diastole et une amélioration de la perfusion myocardique. Le propranolol peut augmenter la demande en oxygène, en particulier chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque chronique, en raison d'un étirement accru des fibres musculaires dans les ventricules et d'une augmentation de la pression diastolique dans le ventricule gauche.

L'effet antiarythmique d'Obzidan s'explique par l'inhibition de la conduction auriculo-ventriculaire, une diminution du taux d'excitation spontanée des stimulateurs ectopiques et sinusaux et l'élimination des facteurs arythmogènes (hypertension artérielle, tachycardie, augmentation des taux d'AMPc, activité excessive du système nerveux sympathique). La suppression de la conduction impulsionnelle a été révélée principalement dans l'antérograde et dans une moindre mesure dans les directions rétrogrades, en passant par le nœud auriculo-ventriculaire et le long de voies supplémentaires. Selon la classification des médicaments antiarythmiques, l'obsidan appartient au groupe II. Avec une prise régulière, les symptômes d'ischémie myocardique sont moins sévères en raison d'une diminution de la demande myocardique en oxygène. Le risque de décès post-infarctus est également réduit en raison de l'action antiarythmique.

L'obzidan est un moyen de prévenir le développement de céphalées vasculaires, qui s'explique par l'expansion moins prononcée des artères cérébrales due au bêta-blocage des récepteurs vasculaires, une diminution de la sécrétion de rénine et de l'adhésion plaquettaire, la stimulation de l'oxygénation tissulaire, l'inhibition de la lipolyse et l'agrégation plaquettaire provoquée par l'action des facteurs catécholiques coagulation du sang lors de la libération d'adrénaline.

Le propranolol est capable d'augmenter le tonus des bronches et les propriétés athérogènes du sang, de réduire les tremblements dus au blocage des récepteurs bêta2-adrénergiques, d'augmenter les contractions utérines (spontanées et causées par des médicaments qui stimulent le myomètre).

Le propranolol est rapidement et presque complètement absorbé (90%) lorsqu'il est pris par voie orale et excrété par l'organisme dans les plus brefs délais. La biodisponibilité après administration orale est de 30 à 40% (avec oxydation microsomale, effet du «premier passage» dans le foie) et avec une thérapie prolongée augmente (il se forme des métabolites qui sont des inhibiteurs des enzymes hépatiques). La quantité de biodisponibilité est déterminée par l'intensité du flux sanguin hépatique et la nature de l'aliment.

Le propranolol est métabolisé par glucuronidation dans le foie. Après administration, la concentration plasmatique maximale est atteinte après 1 à 1,5 heure. Cette substance est caractérisée par une lipophilie élevée et la capacité de s'accumuler dans le cœur, les tissus pulmonaires, les reins et le cerveau.

Le propranolol traverse les barrières placentaire et hémato-encéphalique, entre dans le lait maternel. Il se lie aux protéines du plasma sanguin de 90 à 95%. Le volume de distribution est de 3 à 5 l / kg. Le composant actif d'Obzidan pénètre avec la bile dans les intestins, où il subit une déglucuronisation et une réabsorption.

La demi-vie est de 3 à 5 heures, dans le contexte de l'administration du médicament par le cours, il est possible d'allonger cet intervalle de temps jusqu'à 12 heures. Le propranolol est excrété à 90% par les reins et sous forme inchangée - pas plus de 1%. L'hémodialyse est inefficace pour l'éliminer du corps.

Indications pour l'utilisation

• Tachyarythmie auriculaire;
• Tachycardie supraventriculaire;
• Angor d'effort;
• Tremblement essentiel;
• Hypertension artérielle;
• Battements prématurés supraventriculaires et ventriculaires;
• Tachycardie sinusale (y compris avec hyperthyroïdie);
• Angor instable (à l'exception de l'angor de Prinzmetal);
• Crises sympatho-surrénales dans le contexte du syndrome diencéphalique;
• Thyrotoxicose et crise thyrotoxique (Obzidan est utilisé comme médicament symptomatique en cas d'intolérance aux médicaments thyrostatiques);
• Prévention des crises de migraine;
• Prévention de l'infarctus du myocarde (pression artérielle systolique supérieure à 100 mm Hg).

Contre-indications

Absolu:

• Maladie pulmonaire obstructive chronique (y compris les antécédents);
• Tendance aux réactions bronchospastiques;
• L'asthme bronchique;
• Rhinite vasomotrice;
• Diabète;
• Colite spastique;
• Phéochromocytome (sans administration simultanée d'alpha-bloquants);
• Acidose métabolique (y compris acidocétose diabétique);
• Maladie vasculaire périphérique occlusive (compliquée par une douleur au repos ou une claudication intermittente, gangrène);
• Cardiomégalie, si elle n'est pas accompagnée de signes d'insuffisance cardiaque;
• Œdème pulmonaire;
• Maladie du sinus;
• Insuffisance cardiaque aiguë
• Insuffisance cardiaque chronique non contrôlée stade IIB-III;
• Bradycardie sinusale;
• Angor de Prinzmetal;
• Infarctus aigu du myocarde (pression artérielle systolique inférieure à 100 mm Hg);
• Blocus sino-auriculaire;
• Bloc auriculo-ventriculaire II et III degré;
• Hypotension artérielle (pression artérielle systolique inférieure à 90 mm Hg);
• Choc cardiogénique;
• Utilisation concomitante d'antipsychotiques, d'anxiolytiques ou d'inhibiteurs de la monoamine oxydase;
• Lactation;
• Hypersensibilité aux composants du médicament.

Relatif:

• Moins de 18 ans;
• Âge avancé;
• Période de grossesse;
• Antécédents de réactions allergiques;
• Syndrome de Raynaud;
• Bloc auriculo-ventriculaire du 1er degré;
• Insuffisance cardiaque chronique stade I-IIA;
• Psoriasis;
• Myasthénie grave;
• Insuffisance rénale et / ou hépatique;
• Phéochromocytome;
• Hyperthyroïdie.

Mode d'emploi d'Obzidan: méthode et posologie

Obzidan doit être pris par voie orale, avant les repas: avalez les comprimés entiers et buvez beaucoup de liquide.

Schémas posologiques recommandés:

• Hyperthyroïdie (traitement symptomatique): 40 mg 3-4 fois par jour;
• Hypertension artérielle: 40 mg 2 fois par jour. En cas d'insuffisance de l'effet hypotenseur, la dose quotidienne est augmentée à 120 mg (40 mg 3 fois par jour) ou à 160 mg (80 mg 2 fois par jour). La dose quotidienne maximale autorisée est de 320 mg;
• Arythmies cardiaques, angor: au début du traitement - 20 mg 3 fois par jour (dose quotidienne - 60 mg), puis la dose quotidienne est progressivement augmentée à 80-120 mg en 2-3 doses. La dose quotidienne la plus élevée ne doit pas dépasser 240 mg;
• Traitement des tremblements essentiels et prévention de la migraine: 40 mg 3 fois par jour, si nécessaire, ajuster davantage la dose;
• Prévention des infarctus du myocarde à répétition: le traitement commence entre 5 et 21 jours après la crise, les 2-3 premiers jours sont prescrits 40 mg 3 fois par jour (dose quotidienne - 120 mg), puis - 80 mg 2 fois par jour (dose quotidienne - 160 mg). Si nécessaire, la dose quotidienne est augmentée à 180-240 mg en 2-3 doses.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale, l'intervalle entre les doses est augmenté ou la dose est réduite.

En cas d'insuffisance hépatique, la dose du médicament est réduite.

Effets secondaires

• Du système respiratoire: essoufflement, laryngospasme, bronchospasme, congestion nasale, rhinite;
• Du côté du système cardiovasculaire: arythmies, douleurs thoraciques, extrémités froides, palpitations, diminution de la pression artérielle, bloc auriculo-ventriculaire, bradycardie sinusale, hypotension orthostatique, spasme artériel périphérique, troubles de la conduction myocardique, insuffisance cardiaque;
• Du côté du système nerveux central et périphérique: rarement - syndrome asthénique, agitation, maux de tête, diminution de la capacité de réaction mentale et motrice rapide, somnolence, cauchemars, fatigue accrue, hallucinations, étourdissements, paresthésies, insomnie, perte de mémoire à court terme ou confusion, faiblesse, tremblements, dépression;
• Du système reproducteur: puissance diminuée;
• Du système digestif: douleur dans la région épigastrique, changement de goût, bouche sèche, nausée, constipation / diarrhée, vomissements, dysfonctionnement hépatique;
• Du système endocrinien: diminution de la fonction thyroïdienne;
• Des sens: altération de l'acuité visuelle, sécheresse de la membrane muqueuse des yeux (due à une diminution de la sécrétion de liquide lacrymal), kératoconjonctivite;
• Réactions allergiques et dermatologiques: éruption cutanée, démangeaisons, augmentation de la transpiration, exacerbation de l'évolution du psoriasis, exanthème, alopécie, réactions cutanées psoriasiques, hyperémie cutanée;
• Du côté du métabolisme: chez les patients atteints de diabète sucré de type 1 - hypoglycémie, chez les patients atteints de diabète sucré de type 2 - hyperglycémie;
• Autres: syndrome de sevrage, douleurs thoraciques, dorsales ou articulaires, faiblesse musculaire;
• Du côté des paramètres de laboratoire: une augmentation de l'activité des transaminases hépatiques et du taux de bilirubine, une diminution du nombre de leucocytes, granulocytes ou plaquettes dans le sang.

Surdosage

Les symptômes de surdosage d'obsidan sont:

• hypotension artérielle;
• bradycardie;
• arythmies;
• insuffisance cardiaque;
• perte de conscience ou étourdissements;
• convulsions;
• cyanose des paumes ou des plaques à ongles;
• respiration difficile.

Les procédures standard dans ce cas sont le lavage gastrique et la consommation de charbon actif. En fonction des symptômes de surdosage qui accompagnent, le traitement suivant est recommandé:

• bronchospasme: inhalation ou administration parentérale de bêta-adrénostimulants;
• violation de la conduction AV: administration intraveineuse de 1 à 2 mg d'épinéphrine ou d'atropine; avec une faible efficacité, un stimulateur cardiaque temporaire doit être installé;
• convulsions: diazépam intraveineux;
• battements prématurés ventriculaires: administration de lidocaïne (les médicaments de classe IA ne sont pas utilisés);
• hypotension artérielle: le patient est déplacé en position couchée, abaissant la tête du lit, et des solutions de substitution du plasma sont injectées par voie intraveineuse (en l'absence de symptômes d'œdème pulmonaire); avec une efficacité insuffisante, la dobutamine, la dopamine, l'épinéphrine sont utilisées.

instructions spéciales

Pendant le traitement, il est nécessaire de surveiller régulièrement la fréquence cardiaque et la pression artérielle (au début de la prise de médicament - quotidiennement, puis - une fois tous les 3-4 mois), ainsi qu'un électrocardiogramme. Les personnes âgées nécessitent également une surveillance de l'état de la fonction rénale (tous les 4 à 5 mois).

Si un patient âgé présente une insuffisance rénale et / ou hépatique, une augmentation de la bradycardie (moins de 50 battements par minute), une hypotension artérielle (pression artérielle systolique inférieure à 100 mm Hg), un bloc auriculo-ventriculaire, des arythmies ventriculaires, un bronchospasme, la dose doit être réduite. Désactivé ou annulé complètement.

Le médecin doit apprendre à chaque patient comment calculer la fréquence cardiaque et signaler la nécessité de demander conseil si ce chiffre est inférieur à 50 battements par minute.

Il est recommandé d'arrêter le traitement si une dépression se développe en raison du traitement en cours.

Le propranolol peut réduire la production de larmes, ce qui devrait être envisagé pour les personnes qui portent des lentilles de contact.

Pour les patients souffrant d'insuffisance cardiaque (aux stades précoces), Obzidan ne peut être prescrit qu'après un traitement par diurétiques et / ou glycosides cardiaques.

Le traitement de l'hypertension artérielle persistante et de la maladie coronarienne doit être à long terme, jusqu'à plusieurs années.

L'annulation du médicament doit être effectuée progressivement, en réduisant la dose sous la surveillance d'un médecin, car en cas d'arrêt brutal du traitement, une détérioration de la tolérance à l'effort, une ischémie myocardique accrue et un syndrome douloureux avec angine de poitrine peuvent survenir. La période d'attente optimale pour Obzidan est d'au moins 2 semaines avec une réduction de dose de 25% tous les 3-4 jours.

Les patients diabétiques doivent suivre un traitement sous contrôle de la glycémie (tous les 4 à 5 mois). Des précautions particulières doivent être prises chez les personnes qui reçoivent des médicaments hypoglycémiants, car il existe un risque d'hypoglycémie lors de longues pauses alimentaires. Dans le même temps, ses signes prononcés, tels que tremblements et tachycardie, seront masqués par l'action du propranolol. Le médecin doit informer les patients que le principal symptôme de l'hypoglycémie pendant la période d'utilisation de ce médicament est une transpiration accrue.

En association avec l'insuline, Obzidan peut entraîner une hypoglycémie, avec des hypoglycémiants oraux - une hyperglycémie.

Avec la thyrotoxicose, le propranolol peut masquer les principaux signes de la maladie (par exemple, la tachycardie). En cas d'arrêt brutal du médicament, les symptômes peuvent augmenter.

Avec le phéochromocytome, Obzidan ne peut être prescrit qu'en association avec des alpha-bloquants.

Pour les patients qui reçoivent simultanément de la clonidine et du propranolol, son annulation ne peut être effectuée que quelques jours après l'annulation d'Obzidan.

Les patients recevant Obzidan en association avec des médicaments qui réduisent l'apport de catécholamines (par exemple, la réserpine) doivent être sous surveillance médicale constante pendant le traitement, car l'effet du propranolol peut augmenter, ce qui se manifeste par une bradycardie et une hypotension artérielle.

S'il est nécessaire de pratiquer une intervention chirurgicale sous anesthésie générale à l'éther ou au chloroforme, vous devez arrêter de prendre Obzidan dans quelques jours, car le risque de développer une hypotension artérielle et une suppression de la fonction myocardique augmente.

Il est également nécessaire d'annuler le médicament avant de mener des études sur la teneur en acide vinylamide, en catécholamines et en normétanéphrine dans l'urine et le sang, ainsi que sur les titres d'anticorps antinucléaires.

L'efficacité du propranolol est réduite chez les patients qui abusent du tabagisme.

Pendant la période de thérapie, il faut s'abstenir de boire de la réglisse naturelle et de l'alcool, ainsi que de conduire une voiture et d'effectuer tout type de travail nécessitant une attention accrue et une vitesse élevée de réactions psychophysiques.

Il faut garder à l'esprit que les aliments riches en protéines peuvent augmenter la biodisponibilité du propranolol.

Grossesse et allaitement

Selon les instructions, Obzidan pendant la grossesse ne peut être utilisé que lorsque le bénéfice potentiel de son utilisation chez la mère l'emporte de manière significative sur le risque probable pour le fœtus. S'il est nécessaire de prendre le médicament pendant cette période, il est nécessaire de surveiller attentivement l'état du fœtus, car le médicament peut provoquer une bradycardie, une hypoglycémie et un retard de croissance intra-utérine chez le fœtus. Obzidan est annulé 48 à 74 heures avant le début du travail.

Pendant l'allaitement, la prise du médicament est strictement interdite. Si nécessaire, l'allaitement est interrompu.

Interactions médicamenteuses

• Inhibiteurs de la monoamine oxydase: l'effet antihypertenseur du propranolol est significativement amélioré (l'utilisation de cette association est contre-indiquée; l'intervalle entre les doses de médicaments ne doit pas être inférieur à 14 jours);
• Amiodarone, vérapamil, diltiazem: la sévérité de l'action dromo-, ino- et chronotrope négative augmente (de telles associations ne sont pas recommandées);
• Dérivés de la phénothiazine: il y a une augmentation mutuelle de la concentration des deux médicaments;
• Éthanol, hypnotiques et sédatifs, antipsychotiques, antidépresseurs tri- et tétracycliques: la sévérité de l'effet inhibiteur du propranolol sur le système nerveux central augmente;
• Cimétidine: augmente la biodisponibilité du propranolol;
• Éthanol, diurétiques, hydralazine, réserpine et autres antihypertenseurs: l'effet antihypertenseur du propranolol est renforcé;
• Glucocorticostéroïdes, anti-inflammatoires non stéroïdiens, œstrogènes: l'effet hypotenseur d'Obzidan est affaibli;
• Médicaments utérotoniques, thyréostatiques: leur effet est amélioré;
• Antihistaminiques: leur effet diminue;
• Rifampicine: diminue la demi-vie du propranolol;
• Antiarythmiques, glycosides cardiaques, guanfacine, réserpine, méthyldopa: le risque de développer ou d'aggraver une bradycardie, le développement d'un blocage auriculo-ventriculaire et une insuffisance cardiaque, un arrêt cardiaque augmente;
• Théophylline, xanthines (à l'exception de la dipylline): leur clairance diminue;
• Coumarines: leur effet anticoagulant est prolongé;
• Insuline et agents hypoglycémiants oraux: leur effet change, les symptômes de développement d'une hypoglycémie n'apparaissent pas;
• Lidocaïne: augmente la concentration de propranolol dans le plasma sanguin;
• Phénytoïne, administrée par voie intraveineuse, moyen d'anesthésie par inhalation, qui sont des dérivés d'hydrocarbures: la gravité de l'effet cardiodépressif du propranolol et la probabilité d'abaisser la pression artérielle;
• Sulfasalazine: le métabolisme du propranolol est inhibé, ce qui entraîne une augmentation de sa concentration dans le plasma sanguin;
• Nifédipine: la pression artérielle peut être considérablement réduite;
• Myorelaxants non dépolarisants: leur effet est prolongé;
• Allergènes utilisés pour l'immunothérapie ou les tests cutanés: le risque de développer des réactions systémiques sévères (anaphylaxie) augmente;
• Alcaloïdes de l'ergot non hydrogénés: la probabilité de développer des troubles circulatoires périphériques augmente;
• Agents de contraste à rayons X contenant de l'iode par voie intraveineuse: le risque de réactions anaphylactiques augmente.

Analogues

Les analogues d'Obzidan sont: Adrenoblock, Anaprilin, Vero-Anaprilin, Inderal, Inderal LA, Propranobene, Propranolol, Propranolol Nycomed.

Termes et conditions de stockage

Conserver hors de la portée des enfants, à l'abri de la lumière à une température de 15-25 ºC.

La durée de conservation est de 5 ans.

Conditions de délivrance des pharmacies

Distribué sur ordonnance.

Avis sur Obzidan

Selon les critiques, Obzidan est un médicament qui a reçu des critiques positives de la part d'une grande variété de groupes de patients, mais qui se caractérise par un prix plutôt élevé. Il doit être prescrit exclusivement par le médecin traitant, car la sélection des médicaments pour les maladies du système cardiovasculaire est très individuelle.

Prix pour Obzidan dans les pharmacies

Le prix d'Obzidan varie en fonction du nombre de comprimés dans l'emballage. Le coût du médicament dans les pharmacies est en moyenne de 3000 roubles par paquet de 30 pièces, 3300-3400 roubles par paquet de 50 pièces. et 4 000 à 4 100 roubles par paquet de 100 pièces.

Maria Kulkes Journaliste médicale À propos de l'auteur

Éducation: Première université médicale d'État de Moscou nommée d'après I. M. Sechenov, spécialité "Médecine générale".

Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!