Mercaptopurine
Mercaptopurine: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. Utilisation dans l'enfance
- 11. En cas d'insuffisance rénale
- 12. Pour les violations de la fonction hépatique
- 13. Utilisation chez les personnes âgées
- 14. Interactions médicamenteuses
- 15. Analogues
- 16. Conditions de stockage
- 17. Conditions de délivrance des pharmacies
- 18. Avis
- 19. Prix en pharmacie
Nom latin: Mercaptopurin
Le code ATX: L01BB02
Ingrédient actif: mercaptopurine (mercaptopurine)
Producteur: RUE Belmedpreparaty (République de Biélorussie), Cadila Healthcare Limited (Inde), SC Balkan Pharmaceuticals SRL (République de Moldavie)
Description et mise à jour photo: 2018-11-21
Prix en pharmacie: à partir de 830 roubles.
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La mercaptopurine est un médicament antinéoplasique et immunosuppresseur.
Forme de libération et composition
Forme pharmaceutique de Mercaptopurine - comprimés: selon le fabricant - plats, carrés, avec des bords arrondis, une ligne de séparation et une surimpression "BP" sur un côté ou cylindrique plat, avec un chanfrein; du blanc au blanc jaunâtre [dans un emballage blister contour 10 pcs., dans une boîte en carton 1, 5 ou 10 paquets; dans un blister de 20 pièces, dans une boîte en carton 1, 2 ou 3 blisters; en flacon 25 ou 50 pcs., en carton 1 ou 40 flacons (pour hôpitaux)].
Composition d'un comprimé:
- substance active: mercaptopurine monohydratée - 50 mg;
- composants auxiliaires: lactose monohydraté, glycolate d'amidon sodique (type A), stéarate de calcium, fécule de pomme de terre.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
La mercaptopurine monohydratée est un agent antinéoplasique du groupe des antimétabolites. La substance appartient à des analogues de bases puriques, tels que l'adénine, la guanine, l'hypoxanthine, qui font partie d'acides nucléiques. Participant aux processus de transformation des purines, la mercaptopurine inhibe la synthèse de l'acide désoxyribonucléique (ADN) avec une action moins intense sur l'acide ribonucléique (ARN), à la suite de laquelle la phase S (cycle cellulaire mitotique) est perturbée, principalement dans les cellules tumorales et de moelle osseuse à multiplication rapide … Cela provoque l'effet cytotoxique de la substance et l'inhibition de la croissance des néoplasmes malins.
Des études expérimentales ont montré qu'il est possible de récupérer la mercaptopurine à partir de l'ADN sous forme de désoxythioguanosine. Une certaine quantité de la substance est transformée en dérivés nucléotidiques de la 6-thioguanine par des actions séquentielles de la xantilate aminase et de l'inosinate déshydrogénase, convertissant l'acide thioinosinique en acide thioguanilique. Chez les animaux, la résistance aux tumeurs malignes est souvent associée à une diminution de la capacité des cellules à former de l'acide thioinosinique. Mais la résistance à la mercaptopurine, en particulier chez l'homme, peut se développer pour d'autres raisons.
Comme établi dans des expériences expérimentales, la mercaptopurine a un effet cancérigène. La substance a également un effet mutagène, provoquant des aberrations chromosomiques dans les cellules humaines et animales, et des mutations mortelles dominantes chez les souris mâles. La mercaptopurine monohydratée est embryotoxique et entraîne des modifications pathologiques chez les embryons de rat.
Pharmacocinétique
L'absorption de la mercaptopurine dans le tractus gastro-intestinal est incomplète - jusqu'à 50%.
Environ 19% de la substance se lie aux protéines plasmatiques. Dans le liquide céphalo-rachidien, il se trouve en quantités insignifiantes; il pénètre mal à travers la barrière hémato-encéphalique.
Le métabolisme par activation et catabolisme se produit dans le foie; l'enzyme xanthine oxydase est principalement impliquée dans la décomposition.
La mercaptopurine monohydratée est excrétée par les reins sous forme inchangée (de 7 à 39%) et sous forme de métabolites (formés par oxydation directe par la xanthine oxydase, l'acide thiourique, les thiopurines méthylées). L'effet pharmacologique est principalement dû aux métabolites. Après avoir pris le médicament à l'intérieur, 46% de la dose est excrétée par les reins le premier jour. Dans les urines, les métabolites sont détectés déjà 2 heures après l'administration et y sont déterminés dans les semaines suivant la fin de l'utilisation de la mercaptopurine. Les métabolites ont une demi-vie plus longue (T 1/2) que la mercaptopurine elle-même. T 1/2 se compose de trois phases d'une durée de 0,75, respectivement; 2,5 et 10 heures.
La mercaptopurine étant rapidement métabolisée en dérivés intracellulaires actifs, l'hémodialyse est inefficace pour réduire la toxicité du médicament.
Indications pour l'utilisation
- leucémie lymphocytaire aiguë;
- leucémie myéloïde aiguë;
- leucémie lymphoblastique chronique, myéloblastique et myélomnoblastique - pour l'induction de la rémission et du traitement d'entretien;
- polyglobulie primaire;
- entérite granulomateuse.
Contre-indications
Absolu:
- résistance aux tumeurs;
- grossesse, période de lactation;
- augmentation de la sensibilité individuelle à la mercaptopurine ou aux excipients du médicament.
Relative (l'utilisation de Mercaptopurine nécessite une prudence):
- maladies accompagnées d'une dépression de la fonction de la moelle osseuse;
- insuffisance rénale et / ou hépatique;
- infections virales aiguës (y compris la varicelle, l'herpès zoster), bactériennes et fongiques;
- hyperuricémie;
- goutte ou calculs rénaux (y compris des antécédents);
- la période après antitumeur, radiothérapie ou chimiothérapie;
- âge jusqu'à 2 ans.
Instructions pour l'utilisation de la mercaptopurine: méthode et posologie
Les comprimés de mercaptopurine sont pris par voie orale.
Il est recommandé pendant les 3-4 premières semaines de traitement de prendre une dose quotidienne de 2 à 2,5 mg pour 1 kg de poids du patient. La dose quotidienne est prise une fois ou en 2-3 doses. Si, 4 semaines après le début du traitement, l'effet clinique n'est pas observé et qu'il n'y a aucun signe d'intoxication, vous pouvez augmenter soigneusement la dose, mais pas plus de 5 mg pour 1 kg de poids corporel.
Pendant le traitement par Mercaptopurine, un contrôle clinique et hématologique minutieux doit être effectué. Si les premiers signes d'une diminution prononcée du nombre total de leucocytes dans le sang périphérique apparaissent par rapport à l'indicateur initial, il est recommandé de suspendre le traitement pendant 2-3 jours. La prise du médicament peut être reprise lorsque, pendant la pause indiquée, une diminution encore plus importante du taux de leucocytes ne se produit pas.
Effets secondaires
- de la part du système cardiovasculaire et du sang: thrombocytopénie, leucopénie, anémie, agranulocytose, pancytopénie (dans la leucémie myéloïde aiguë au cours d'un traitement actif, une période d'aplasie relative de la moelle osseuse est souvent observée, ce qui nécessite un traitement de soutien approprié);
- du système nerveux: faiblesse, maux de tête;
- des organes du tractus gastro-intestinal: nausées, vomissements, perte d'appétit, diarrhée, effet hépatotoxique (la toxicité pour le foie est d'origine toxique-allergique et survient, en règle générale, lorsque la dose est dépassée 2,5 mg / kg par jour) ou cholestase (jaunissement peau ou sclérotique), ulcération de la muqueuse buccale; rarement - diarrhée, pancréatite, ulcération de la muqueuse intestinale, hépatonécrose;
- du système génito-urinaire: néphropathie, hyperuricémie;
- réactions allergiques: démangeaisons, éruptions cutanées, fièvre médicamenteuse;
- autres: augmentation de la pigmentation de la peau, diminution de la réponse immunitaire du corps et prédisposition aux maladies infectieuses.
Surdosage
En cas de surdosage de Mercaptopurine, en plus de la thrombopénie, de la leucopénie et d'une tendance aux hémorragies, des symptômes dyspeptiques immédiats peuvent survenir: nausées, vomissements, diarrhée, anorexie. Symptômes différés possibles: dysfonctionnement hépatique, myélosuppression, gastro-entérite.
En cas de développement de ces complications, il est nécessaire d'arrêter immédiatement de prendre les pilules et de prendre les mesures thérapeutiques nécessaires: dans les 60 premières minutes après le surdosage, vous pouvez faire vomir, rincer l'estomac et prendre du charbon actif; un traitement symptomatique supplémentaire est prescrit. Il n'y a pas d'antagoniste efficace de la mercaptopurine. La procédure d'hémodialyse est inefficace.
Lorsqu'il est utilisé avec l'allopurinol, le risque de surdosage augmente.
instructions spéciales
Le traitement par mercaptopurine ne doit être effectué que sous la surveillance d'un spécialiste expérimenté dans l'utilisation des cytostatiques. Le patient doit être averti de la toxicité du médicament et de l'inadmissibilité de son utilisation sans avis médical.
Il est nécessaire de surveiller attentivement la formule sanguine générale détaillée et les tests hépatiques (au début du traitement - chaque semaine, pendant le traitement d'entretien - tous les mois), ainsi que le taux d'acide urique dans le sérum sanguin.
Pendant le traitement par Mercaptopurine, il est recommandé de consommer une quantité suffisante de liquides pour assurer l'excrétion de l'acide urique et prévenir l'hyperuricémie. L'allopurinol et l'alcalinisation de l'urine sont prescrits au besoin.
En cas de signes de suppression de la moelle osseuse, de selles noires goudronneuses, de saignements inhabituels, de sang dans l'urine / les selles ou de repérer des taches rouges sur la peau, consultez immédiatement un médecin.
Le médicament peut augmenter le risque de cancer secondaire et de néphropathie (en raison d'une production accrue d'acide urique).
Avec une diminution du taux de leucocytes et de plaquettes en dessous du niveau admissible, l'apparition d'une jaunisse, ainsi qu'une tendance aux saignements, la mercaptopurine doit être annulée. Il est important de surveiller attentivement le tableau sanguin et, si nécessaire, d'effectuer un traitement de soutien et une transfusion sanguine. Les patients atteints de leucopénie avancée ont besoin d'une surveillance médicale pour détecter les signes d'infection et prescrire des antibiotiques en temps opportun. Lorsque la température corporelle augmente, ces patients se voient prescrire des antibiotiques à large spectre de manière empirique, jusqu'à ce que les résultats des analyses bactériologiques et des tests de diagnostic appropriés soient obtenus.
Lors de la manipulation des comprimés de mercaptopurine (en les divisant en deux), il faut veiller à éviter l'inhalation du médicament et la contamination des mains.
Évitez les coupures accidentelles avec des objets tranchants, les sports de contact ou toute autre situation qui pourrait entraîner des blessures ou une hémorragie.
Les manipulations dentaires doivent être effectuées avant de commencer le traitement avec le médicament ou reportées jusqu'à ce que la formule sanguine générale soit normalisée (en raison du risque accru d'infections microbiennes, du ralentissement des processus de guérison, du saignement des gencives). Pendant la période de traitement, des précautions doivent être prises lors de l'utilisation de brosses à dents, de fils, de cure-dents.
En association, il est important de prendre chaque médicament à l'heure prévue.
Il est recommandé d'utiliser une contraception fiable pendant le traitement par Mercaptopurine de l'un des partenaires sexuels.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
Le médicament est contre-indiqué chez les femmes enceintes en raison de ses propriétés tératogènes et embryotoxiques. La prise de mercaptopurine pendant la grossesse a été associée à un risque accru de fausse couche ou de naissance prématurée. Le médicament est classé dans la catégorie D par la FDA (Food and Drug Administration du ministère américain de la Santé) des risques possibles pour le fœtus.
L'allaitement doit être interrompu pendant le traitement par Mercaptopurine.
Utilisation pendant l'enfance
Le médicament doit être prescrit avec prudence aux enfants, en particulier de moins de 2 ans. En règle générale, une réduction de la dose est nécessaire pour les patients de l'enfance et de l'adolescence.
Avec une fonction rénale altérée
L'insuffisance rénale, les tumeurs rénales sont des contre-indications relatives à l'utilisation de la mercaptopurine. Un ajustement de la dose est nécessaire en fonction du degré de fonction rénale.
Pour les violations de la fonction hépatique
La prescription du médicament à des patients présentant une insuffisance hépatique nécessite une correction du schéma posologique.
Utilisation chez les personnes âgées
Selon les instructions, la mercaptopurine est prescrite avec prudence aux patients âgés en raison d'une altération plus probable de la fonction rénale liée à l'âge.
Interactions médicamenteuses
- allopurinol, sulfinpyrazone, probénécide, colchicine: augmentation mutuelle de l'activité et de la toxicité. L'allopurinol augmente l'effet toxique en ralentissant le métabolisme;
- médicaments uricosuriques anti-goutte: risque accru de développer une néphropathie;
- anticoagulants indirects: une augmentation de leur activité et / ou du risque de saignement dû à une diminution de la synthèse des facteurs de coagulation dans le foie et une suppression de la formation de plaquettes, ou une diminution de l'activité anticoagulante en augmentant la synthèse ou l'activation de la prothrombine
- médicaments myélotoxiques ou radiothérapie: suppression additive de la fonction de la moelle osseuse;
- glucocorticoïdes, cyclosporine, cyclophosphamide, corticotropine, chlorambucil, azathioprine et autres immunosuppresseurs: risque accru d'infections et de tumeurs secondaires (en raison d'une action immunosuppressive accrue);
- doxorubicine: augmentation de la probabilité d'hépatotoxicité;
- thioguanine: résistance croisée complète avec la mercaptopurine;
- vaccins viraux vivants: intensification possible du processus de réplication du virus vaccinal, augmentation des effets secondaires du vaccin et diminution de la production d'anticorps après l'administration de vaccins inactivés et vivants.
Analogues
Les analogues de la mercaptopurine sont: la mercaptopurine native et le Puri-Netol.
Termes et conditions de stockage
Conserver dans un endroit sombre et sec à des températures de 15 à 25 ° C.
Garder hors de la portée des enfants.
La durée de conservation est de 3 ans.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Mercaptopurine
À cette époque, les utilisateurs n'ont pas laissé de véritables critiques sur la mercaptopurine, permettant de juger de l'efficacité et des inconvénients du médicament.
Prix de la mercaptopurine en pharmacie
Le prix de la mercaptopurine pour un paquet de 25 comprimés est d'environ 880 roubles.
Mercaptopurine: prix dans les pharmacies en ligne
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Mercaptopurine 50 mg comprimés 25 pcs. 830 RUB Acheter |
Maria Kulkes Journaliste médicale À propos de l'auteur
Éducation: Première université médicale d'État de Moscou nommée d'après I. M. Sechenov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
