Bonefos
Bonefos: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Action pharmacologique
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. Utilisation chez les personnes âgées
- 11. Interactions médicamenteuses
- 12. Analogues
- 13. Conditions de stockage
- 14. Conditions de délivrance des pharmacies
- 15. Avis
- 16. Prix en pharmacie
Nom latin: Bonefos
Le code ATX: M05BA02
Ingrédient actif: acide clodronique (acide clodronique)
Fabricant: BAYER OY (Finlande)
Description et mise à jour photo: 2019-06-08
Bonefos est un inhibiteur de la résorption osseuse dans les métastases osseuses.
Forme de libération et composition
- Capsules 400 mg (en blisters de 10 pièces et flacons de 100 pièces);
- Comprimés pelliculés, 800 mg (en plaquettes thermoformées de 10 pièces);
- Concentré pour la préparation d'une solution pour administration intraveineuse 60 mg / ml (en ampoules en verre, 5 par boîte).
L'ingrédient actif est le tétrahydrate de clodronate disodique.
Les capsules contiennent comme composants auxiliaires:
- Dioxyde de silicium anhydre colloïdal - 2,85 mg;
- Lactose monohydraté - 41,5 mg;
- Stéarate de calcium - 2,85 mg;
- Talc - 22,8 mg.
Dans le cadre de la coque de la capsule:
- Le dioxyde de titane;
- Gélatine;
- Oxyde de fer jaune;
- Oxyde de fer rouge.
Les composants auxiliaires des comprimés pelliculés sont:
- Croscarmellose sodique - 22 mg;
- Stéarate de magnésium - 8 mg;
- Cellulose microcristalline siliconée - 165 mg;
- Acide stéarique 15 mg
L'enveloppe des comprimés contient Opadry II blanc (dioxyde de titane 25%, talc 14,8%, alcool polyvinylique, partiellement hydrolysé 40%, macrogol 3350 20,2%).
Le concentré pour préparation de solution contient comme composants auxiliaires:
- Hydroxyde de sodium - jusqu'à pH 5;
- Eau pour préparations injectables - jusqu'à 1 ml.
effet pharmacologique
Pharmacodynamique
Le composant actif de Bonefos - clodronate disodique tétrahydraté - après son entrée dans le corps est converti en acide clodronique, qui appartient au groupe des bisphosphonates et est un analogue du pyrophosphate naturel. Le mécanisme d'action de l'acide clodronique est d'inhiber l'activité des ostéoclastes et de réduire la résorption du tissu osseux provoquée par eux. La confirmation de ces propriétés a été obtenue à la suite d'études biochimiques, cinétiques et histologiques, mais le mécanisme exact de ce processus n'a pas encore été étudié.
L'acide clodronique inhibe l'activité des ostéoclastes en diminuant la calcémie et en diminuant également l'excrétion rénale d'hydroxyproline et de calcium. In vitro, le composé ralentit la précipitation du phosphate de calcium, empêche sa transformation en hydroxyapatite, inhibe l'agrégation des cristaux d'apatite en cristaux plus gros et réduit la vitesse de dissolution de ces cristaux. Lorsque Bonefos était utilisé en monothérapie à des doses suffisantes pour réduire la résorption osseuse, il n'y avait aucun effet sur la minéralisation osseuse normale chez les patients.
Chez les patientes atteintes de myélome multiple et de cancer du sein, la prise du médicament réduit le risque de fractures osseuses. L'acide clodronique réduit le risque de métastases osseuses dans le cancer du sein primitif. L'utilisation du médicament pour la prévention des métastases osseuses chez les patientes atteintes d'un cancer du sein opérable réduit le taux de mortalité dans cette catégorie de patientes.
Pharmacocinétique
L'acide clodronique est rapidement absorbé dans le tractus gastro-intestinal en une quantité d'environ 2%. Après administration orale d'une dose de Bonefos, le taux maximal de substance active dans le sérum sanguin est noté après 30 minutes. Étant donné que l'acide clodronique a une affinité prononcée pour le calcium et d'autres cations bivalents, son absorption est considérablement réduite lorsque le médicament est pris avec de la nourriture ou d'autres médicaments contenant des cations bivalents.
Lorsque Bonefos est pris par voie orale 1 heure avant les repas, la biodisponibilité relative est de 91%, 30 minutes avant les repas - 69%. Une variation significative des indices d'absorption de l'acide clodronique dans les organes du tractus gastro-intestinal est également observée à la fois chez différents patients et chez le même patient. Malgré des fluctuations importantes des taux d'absorption chez le même patient, la quantité d'acide clodronique pénétrant dans le corps pendant le traitement à long terme reste constante.
Le niveau de liaison du clodronate disodique tétrahydraté aux protéines plasmatiques est faible. Le volume de distribution est de 20 à 50 litres.
L'élimination de l'acide clodronique du sérum sanguin est caractérisée par deux phases: la phase de distribution, dans laquelle la demi-vie est d'environ 2 heures, et la phase d'élimination, qui se déroule très lentement en raison de la forte liaison de l'acide clodronique au tissu osseux. Le composé est excrété du corps principalement par les reins, et environ 80% de celui-ci se trouve dans l'urine pendant plusieurs jours après la prise de Bonefos. L'acide clodronique associé au tissu osseux (qui représente environ 20% de la quantité absorbée) est excrété du corps à un rythme plus lent. La clairance rénale est d'environ 75% de la clairance plasmatique.
Il n'y a pas de relation claire entre la concentration d'acide clodronique dans le plasma sanguin et l'effet thérapeutique ou les effets indésirables. Le profil pharmacocinétique de Bonefos ne dépend pas des troubles fonctionnels (à l'exclusion de l'insuffisance rénale, qui est à l'origine d'une diminution de la clairance rénale de l'acide clodronique), du métabolisme du médicament ou de l'âge.
Indications pour l'utilisation
- Hypercalcémie causée par des tumeurs malignes;
- Myélome multiple (myélome multiple);
- Métastases ostéolytiques de tumeurs malignes dans l'os.
Contre-indications
- Insuffisance rénale sévère (terminale) (CC inférieure à 10 ml / min);
- Traitement concomitant avec d'autres bisphosphonates;
- Hypersensibilité du patient aux composants du médicament, ainsi qu'aux autres bisphosphonates;
- Période de grossesse et d'allaitement;
- Enfance.
Le médicament est prescrit avec prudence aux patients présentant une insuffisance rénale.
Instructions pour l'utilisation de Bonefos: méthode et posologie
Capsules et comprimés
Les gélules et les comprimés sont destinés à une administration orale.
- Les capsules doivent être avalées sans violer l'intégrité de la membrane gélatineuse, les comprimés peuvent être divisés en 2 parties, mais ils doivent être pris simultanément (il n'est pas recommandé de dissoudre ou de broyer les comprimés avant utilisation);
- La dose quotidienne du médicament est de 1600 mg, elle doit être prise en une seule fois, le matin à jeun, avec un verre d'eau;
- Lors de la prescription d'un médicament à une dose quotidienne supérieure à 1600 mg, il est recommandé de le diviser en 2 doses. La première prise est effectuée de la même manière que celle décrite ci-dessus, la seconde - 1 heure avant ou 2 heures après les repas, les médicaments, la boisson (sauf l'eau);
- Dans l'heure qui suit la prise du médicament, vous devez vous abstenir de manger et d'autres médicaments, vous ne pouvez boire que de l'eau;
- Il est interdit de prendre le médicament avec des aliments, du lait et des préparations contenant du calcium ou d'autres cations bivalents, car cela interfère avec l'absorption de l'acide clodronique.
Solution pour perfusion
Pour préparer la solution, la dose requise est dissoute dans 500 ml de solution de dextrose à 5% ou dans une solution de chlorure de sodium à 0,9%.
Pendant le traitement, il est nécessaire de surveiller la fonction rénale et la calcémie, ainsi que de s'assurer qu'un volume suffisant de liquide est fourni au corps du patient.
Dans le traitement de l'hypercalcémie due à des tumeurs malignes:
- Une perfusion intraveineuse quotidienne (pas plus de 7 jours consécutifs) de 300 mg du médicament est prescrite pendant 2 heures (au moins), jusqu'à ce qu'un niveau normal de calcium dans le sérum sanguin soit atteint (en règle générale, le résultat est obtenu dans les 5 jours);
- Une seule perfusion intraveineuse du médicament est également autorisée dans les 4 heures à une dose de 1500 mg. Si nécessaire, il est possible de réinjecter ou de prescrire Bonefos à l'intérieur;
- Avec le développement d'une hypocalcémie, il est recommandé d'interrompre le traitement pendant une courte période;
- Si l'administration intraveineuse du médicament est impossible, le médicament est pris par voie orale. La dose initiale dans ce cas est de 2400 à 3200 mg par jour. Sur la base de la réponse individuelle du patient au traitement, avec la normalisation du taux de calcium dans le sang, la dose quotidienne du médicament est réduite à 1600 mg.
Dans le traitement des modifications osseuses ostéolytiques causées par des tumeurs malignes sans hypercalcémie:
- Le dosage exact est déterminé individuellement;
- La dose quotidienne de départ recommandée est de 1600 mg;
- Si nécessaire (conformément aux indications cliniques), la dose peut être augmentée à 3200 mg par jour.
Traitement des patients atteints d'insuffisance rénale
Des précautions doivent être prises lors du traitement de patients atteints d'insuffisance rénale. Il n'est pas recommandé de prendre le médicament par voie orale pendant une longue période à des doses supérieures à 1600 mg par jour. La dose quotidienne de Bonefos pris par voie orale est réduite conformément aux recommandations suivantes:
- Insuffisance rénale sévère (CC - 10-30 ml / min) - 800 mg;
- Degré modéré (CC - 30-50 ml / min) - 1200 mg;
- Degré léger (CC - 50-80 ml / min) - 1600 mg.
Selon les instructions, Bonefos est contre-indiqué chez les patients avec CC <10.
Effets secondaires
L'effet indésirable le plus courant du médicament est la diarrhée, il est le plus souvent observé avec des doses élevées du médicament et se manifeste sous une forme légère.
Effets indésirables possibles:
- Du tractus gastro-intestinal: souvent - nausées et vomissements, diarrhée;
- De la peau et de ses phanères: rarement - réactions cutanées d'hypersensibilité;
- Du côté métabolique: souvent - hypocalcémie asymptomatique, rarement - augmentation du taux d'hormone parathyroïdienne et de phosphatase alcaline dans le sérum sanguin, hypocalcémie, accompagnée de manifestations cliniques;
- Du côté du foie et des voies biliaires: souvent - une augmentation des transaminases (généralement dans la plage normale), rarement - une augmentation des transaminases de 2 fois (par rapport à la norme) sans altération de la fonction hépatique;
Dans le cadre de l'utilisation post-commercialisation du médicament, les effets indésirables suivants ont été signalés:
- Du côté des reins et des voies urinaires: insuffisance rénale sévère (en particulier après administration intraveineuse rapide du médicament à fortes doses), dysfonctionnement rénal (protéinurie, augmentation des taux de créatine sérique);
- À partir du tissu musculo-squelettique et conjonctif: rapports isolés sur le développement d'une ostéonécrose de la mâchoire (principalement chez les patients ayant reçu un traitement antérieur avec des aminobisphosphonates). Des cas de douleur intense dans les articulations et les muscles, les os ont été enregistrés, cependant, ces rapports étaient peu fréquents et les études cliniques ultérieures n'ont pas établi de différences dans l'incidence de ces événements entre les patients du groupe placebo et les patients sous traitement Bonefos;
- Du système respiratoire: bronchospasme, dysfonctionnement respiratoire (chez les patients souffrant d'asthme bronchique, ainsi que des antécédents d'hypersensibilité à l'acide acétylsalicylique);
- Du côté des organes de la vision: uvéite, conjonctivite (n'a été notée que chez 1 patient).
Surdosage
Avec l'administration intraveineuse de Bonefos à fortes doses, une augmentation de la créatinine sérique et un dysfonctionnement rénal ont été notés. Des symptômes similaires n'ont pas été observés lors de la prise de fortes doses du médicament à l'intérieur.
En cas de surdosage, la nomination d'un traitement symptomatique est recommandée. Le patient doit être soumis à un régime d'alcool strict avec l'ingestion de grandes quantités de liquide dans le corps, ainsi que la surveillance de la concentration de calcium dans le sérum sanguin et la fonction rénale.
instructions spéciales
Lorsque le médicament est administré par voie intraveineuse à des doses élevées, dépassant considérablement les recommandations, des lésions rénales graves peuvent se développer, en particulier à un taux d'administration élevé.
Avant de commencer le traitement et pendant le traitement, il est recommandé de surveiller la concentration sérique de calcium et la fonction rénale, ainsi que de s'assurer qu'un volume suffisant de liquide est fourni au corps du patient. Ces mesures sont particulièrement importantes en cas de prescription du médicament sous forme de perfusion intraveineuse, ainsi qu'en présence d'insuffisance rénale et d'hypercalcémie chez le patient.
Diluez et diluez la solution Bonefos uniquement conformément aux recommandations décrites dans les instructions.
Au cours du traitement par bisphosphonates, les procédures dentaires invasives doivent être évitées. Si le patient présente des facteurs de risque (tels que radiothérapie, chimiothérapie, corticostéroïdes, cancer, mauvaise hygiène bucco-dentaire, etc.), il est recommandé de discuter de la nécessité d'un débridement dentaire préventif avant de débuter un traitement par bisphosphonate.
Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes
Les études n'ont pas révélé l'effet de Bonefos sur la capacité à conduire une voiture et à travailler avec des mécanismes complexes.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
On ne sait pas si le clodronate disodique tétrahydraté pénètre la barrière placentaire chez l'homme et s'il peut provoquer le développement d'anomalies fœtales ou une altération de la fonction de reproduction. Il a été constaté que l'acide clodronique traverse la barrière placentaire chez les animaux. Il n'a pas été précisé si ce composé passe dans le lait maternel. En relation avec les informations ci-dessus, l'utilisation de Bonefos pendant la grossesse et l'allaitement est contre-indiquée.
Utilisation chez les personnes âgées
Lors de l'utilisation de Bonefos, il n'est pas nécessaire d'ajuster la posologie chez les patients âgés. Des essais cliniques impliquant des patients de plus de 65 ans ont confirmé que le médicament n'est pas caractérisé par des effets secondaires spécifiques à cette catégorie de patients.
Interactions médicamenteuses
L'utilisation concomitante d'autres bisphosphonates est contre-indiquée.
Selon les résultats de certaines études, il existe un lien direct entre la prise du médicament et une insuffisance rénale lors de la prescription d'anti-inflammatoires non stéroïdiens, principalement le diclofénac.
Lors de la prise d'acide clodronique avec des aminosides, des précautions doivent être prises pour éviter le développement d'une hypokaliémie.
L'utilisation simultanée de Bonefos et d'estramustine entraîne une augmentation de la concentration de cette dernière dans le sérum sanguin jusqu'à 80%. Lorsque l'acide clodronique est combiné avec des cations bivalents (par exemple, calcium et fer), des complexes peu solubles se forment, par conséquent, il n'est pas souhaitable de prendre des comprimés de ce médicament simultanément avec des médicaments ou des produits alimentaires contenant des cations bivalents (en particulier, des agents contenant du fer ou des antiacides). Cela peut entraîner une diminution de la biodisponibilité de l'acide clodronique.
Analogues
L'analogue de Bonefos est Klobir.
Termes et conditions de stockage
Durée de conservation des comprimés et des gélules - 5 ans, solution - 3 ans. Tenir hors de la portée des enfants à une température ne dépassant pas 25 ° C.
La solution préparée pour perfusion n'est pas conservée plus d'un jour à une température de 2 à 8 ° C.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Bonefos
Selon les critiques, Bonefos est vital pour les patients atteints de cancer. Pour cette raison, il est délivré gratuitement à ces patients. Pendant le traitement, il est important de surveiller en permanence les paramètres biochimiques du sang.
Les médecins notent que lorsque la concentration de calcium dans le sang est de 2,2 mmol / l ou moins, le traitement médicamenteux doit être associé à la prise de médicaments supplémentaires contenant du calcium et de la vitamine D. Selon les experts, les comprimés peuvent être alternés avec l'utilisation d'une solution pour perfusion. Il n'est pas recommandé de prendre le médicament avec du lait et des produits laitiers en raison de leur digestion lente. Certains patients se plaignent de nausées, de douleurs abdominales, de diarrhée et de brûlures d'estomac pendant le traitement médicamenteux.
Prix pour Bonefos dans les pharmacies
Le prix d'un paquet de Bonefos sous forme de concentré pour une solution de 60 mg / ml est de 5000 à 5600 roubles (il comprend 5 ampoules). Vous pouvez acheter Bonefos sous forme de comprimés à une dose de 800 mg pour 9300-11000 roubles (60 pièces par paquet). Le coût des capsules de 400 mg varie de 9 000 à 9 600 roubles (100 pièces par paquet).
Maria Kulkes Journaliste médicale À propos de l'auteur
Éducation: Première université médicale d'État de Moscou nommée d'après I. M. Sechenov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
