Doxylamine
Doxylamine: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. Utilisation dans l'enfance
- 11. En cas d'insuffisance rénale
- 12. Pour les violations de la fonction hépatique
- 13. Utilisation chez les personnes âgées
- 14. Interactions médicamenteuses
- 15. Analogues
- 16. Conditions de stockage
- 17. Conditions de délivrance des pharmacies
- 18. Avis
- 19. Prix en pharmacie
Nom latin: Doxylamine
Le code ATX: R06AA09
Ingrédient actif: doxylamine (Doxylamine)
Fabricant: NPO PharmVILAR LLC (Russie)
Description et mise à jour des photos: 2020-07-17
La doxylamine est un médicament hypnotique; antagoniste des récepteurs de l'histamine H 1.
Forme de libération et composition
Forme pharmaceutique - comprimés pelliculés: biconvexes, oblongs, avec des extrémités arrondies, une ligne de séparation est appliquée sur un côté, une enveloppe de film et une couche interne sur une coupe transversale - du blanc au presque blanc (10 pièces sous plaquettes en polychlorure de vinyle film et feuille d'impression laquée aluminium, dans une boîte en carton emballage 1, 2, 3 ou 4 cellules et mode d'emploi de la doxylamine).
Composition pour 1 comprimé:
- ingrédient actif: succinate de doxylamine - 15 mg;
- ingrédients auxiliaires: lactose monohydraté - 50 mg; aérosil (dioxyde de silicium colloïdal) - 0,5 mg; MCC (cellulose microcristalline) - 27,7 mg; croscarmellose sodique - 5 mg; stéarate de magnésium - 1 mg; polyvinylpyrrolidone K-17 - 0,8 mg;
- enveloppe du film: blanc Opadray II 85F48105 (alcool polyvinylique - 46,9%; macrogol-3350 - 23,6%; dioxyde de titane - 12,1%; talc - 17,4%) - 3 mg.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
L'ingrédient actif du médicament est la doxylamine, est un bloqueur des récepteurs H 1 -histamine, appartient au groupe des éthanolamines. Il a des effets hypnotiques, sédatifs, antihistaminiques et m-anticholinergiques. Réduit la période d'endormissement, augmente la durée et la qualité du sommeil, n'affecte pas les phases de sommeil.
La durée du produit est de 6 à 8 heures.
Pharmacocinétique
Les principaux paramètres pharmacocinétiques de la doxylamine:
- absorption: après administration orale, la doxylamine est absorbée à un degré élevé, la concentration maximale (C max) dans le plasma sanguin atteint en moyenne après 2 heures;
- métabolisme et distribution: la biotransformation de la substance se produit dans le foie; il pénètre bien à travers les barrières histohématogènes, y compris à travers la barrière hémato-encéphalique;
- excrétion: la T 1/2 (demi-vie) de la doxylamine est d'environ 10 heures Elle est excrétée inchangée: principalement par les reins - jusqu'à 60%, partiellement - par le tube digestif.
En cas d'insuffisance rénale / hépatique, ainsi que chez les patients âgés, il est possible d'allonger T 1/2 de doxylamine.
Après une administration répétée du médicament, la concentration d'équilibre de la doxylamine et de ses métabolites dans le plasma sanguin atteint plus tard et à un niveau plus élevé.
Indications pour l'utilisation
La doxylamine est utilisée pour traiter les troubles transitoires du sommeil.
Contre-indications
Absolu:
- maladies de l'urètre et de la prostate, accompagnées d'une violation de l'écoulement de l'urine;
- glaucome à angle fermé (y compris les antécédents familiaux de la maladie);
- absence de lactase, intolérance au lactose, malabsorption du glucose-galactose;
- enfants et adolescents de moins de 15 ans;
- période de lactation;
- hypersensibilité établie à la doxylamine, aux autres antihistaminiques et / ou aux composants auxiliaires du médicament.
Sous surveillance médicale, le médicament doit être utilisé chez les patients ayant des antécédents d'épisodes d'apnée, car la doxylamine peut aggraver le syndrome d'arrêt respiratoire soudain pendant le sommeil (apnée du sommeil), ainsi que dans l'insuffisance rénale et hépatique, car ces maladies peuvent augmenter T 1/2 du médicament.
Les patients de plus de 65 ans doivent faire preuve de prudence lors de la prise de Doxylamine: les effets indésirables sous forme d'étourdissements et de ralentissement des réactions se traduisent par des chutes, par exemple lors des réveils nocturnes après la prise de somnifères. De plus, les personnes âgées sont plus susceptibles d'augmenter T 1/2.
Doxylamine, mode d'emploi: méthode et posologie
Les comprimés de doxylamine sont pris 15 à 30 minutes avant le coucher, en buvant beaucoup de liquides.
La dose quotidienne recommandée pour les enfants de plus de 15 ans et les adultes est de 0,5 ou 1 comprimé (7,5 ou 15 mg) par prise.
En l'absence d'effet thérapeutique prononcé, après accord avec le médecin, la dose quotidienne peut être augmentée à 2 comprimés (30 mg) par prise.
La durée du cours est de 2 à 5 jours. Si l'insomnie persiste, consultez un médecin.
Effets secondaires
Lorsque la doxylamine est prélevée sur les systèmes et organes humains, les effets indésirables suivants peuvent se développer:
- tractus gastro-intestinal: bouche sèche, constipation;
- système nerveux: somnolence diurne (nécessite une réduction de dose), hallucinations, confusion;
- organe de la vision: vision floue, troubles de l'accommodation de l'œil, vision floue;
- système cardiovasculaire: palpitations;
- reins et voies urinaires: rétention urinaire;
- système musculo-squelettique: rhabdomyolyse;
- indicateurs de laboratoire: une augmentation de la concentration de CPK (créatine phosphokinase).
En cas d'aggravation de l'un de ces effets indésirables ou de développement d'autres effets indésirables non notés dans les instructions, une consultation médicale est nécessaire.
Surdosage
Les symptômes d'un surdosage de doxylamine sont l'agitation, la somnolence diurne, les troubles de l'accommodation oculaire, la mydriase (dilatation de la pupille), la sécheresse de la bouche, l'hyperémie des vaisseaux cutanés du visage et du cou, l'hyperthermie (augmentation de la température corporelle), la tachycardie sinusale, les hallucinations, les troubles de la conscience, la labilité de l'humeur, l'anxiété, tremblements, troubles de la coordination des mouvements, athétose (mouvements involontaires des doigts et des orteils), syndrome convulsif, coma.
Dans certains cas, les mouvements involontaires peuvent être des signes avant-coureurs de crises, ce qui indique un degré d'intoxication grave. Mais même l'absence de crises dans les intoxications sévères à la doxylamine n'exclut pas la possibilité d'une rhabdomyolyse, souvent accompagnée d'une insuffisance rénale aiguë. Ces patients reçoivent un traitement standard avec une surveillance constante de la concentration de CPK dans le sérum sanguin.
L'apparition de ces symptômes d'un surdosage nécessite une visite urgente chez un spécialiste.
En tant que premiers secours en cas d'ingestion de doses élevées de doxylamine, l'utilisation de charbon actif en une seule dose pour les adultes - 50 g, pour les enfants - 1 g / kg de poids corporel est indiquée. À l'avenir, un traitement symptomatique est effectué, y compris des m-cholinomimétiques et d'autres médicaments selon les indications.
instructions spéciales
Il est important de considérer que les troubles du sommeil peuvent survenir pour diverses raisons, y compris celles qui ne nécessitent pas de pharmacothérapie.
La prise de doxylamine a un effet sédatif sur le patient, inhibe les capacités cognitives et ralentit également ses réactions psychomotrices.
Les antihistaminiques de la 1ère génération sont capables d'exercer des effets m-anticholinergiques, anti-α-adrénergiques et antisérotoniniques, pouvant entraîner une sécheresse de la bouche, une rétention urinaire, une constipation, des troubles de l'accommodation oculaire et une déficience visuelle.
Comme tous les médicaments à effet hypnotique ou sédatif, la doxylamine augmente le risque de syndrome d'apnée du sommeil (arrêt brutal de la respiration pendant le sommeil) et augmente le nombre et la durée des crises d'apnée.
Les patients atteints de maladies génétiques rares - déficit en lactase de Lapp, intolérance sévère au galactose, malabsorption du glucose-galactose - doivent prendre en compte le fait qu'un comprimé de doxylamine contient du lactose monohydraté à raison de 50 mg.
Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes
La prise du médicament la nuit peut provoquer de la somnolence chez le patient pendant la journée et, par conséquent, la conduite de véhicules, le travail avec des mécanismes complexes et l'exécution d'autres activités nécessitant une concentration d'attention accrue et une vitesse élevée de réactions psychomotrices doivent être évitées.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
Au cours d'études cliniques adéquates et bien contrôlées, il a été confirmé que la doxylamine peut être utilisée par la femme enceinte pendant toute la durée de la gestation. Mais lors de la prescription d'un médicament en fin de grossesse, il est nécessaire de prendre en compte la probabilité d'un effet de type atropine et sédatif de la substance sur l'état du nouveau-né.
Il n'existe pas de données fiables sur la pénétration de la doxylamine dans le lait maternel d'une femme. À cet égard, étant donné la possibilité de l'effet sédatif et stimulant de la substance sur l'enfant, s'il est nécessaire d'utiliser le médicament pendant l'allaitement, l'allaitement doit être abandonné.
Utilisation pendant l'enfance
Dans la pratique pédiatrique, l'utilisation de comprimés de doxylamine est contre-indiquée pour le traitement des enfants et adolescents de moins de 15 ans.
Avec une fonction rénale altérée
Les patients présentant une insuffisance rénale, compte tenu des données sur une augmentation du taux de doxylamine dans le plasma sanguin et une diminution de sa clairance plasmatique, peuvent nécessiter une adaptation posologique à la baisse.
Pour les violations de la fonction hépatique
Les patients présentant une insuffisance hépatique, compte tenu des données sur une augmentation du taux de doxylamine dans le plasma sanguin et une diminution de sa clairance plasmatique, peuvent nécessiter un ajustement de la dose à la baisse.
Utilisation chez les personnes âgées
Les patients âgés (plus de 65 ans) bloquant les récepteurs H 1 -histamine, y compris la doxylamine, doivent être pris avec prudence. La probabilité de développer des étourdissements et un ralentissement des réactions est associée au risque de chutes et de blessures, par exemple, lors des réveils nocturnes après l'utilisation de somnifères.
Compte tenu des données concernant une augmentation du taux d'une substance dans le plasma sanguin et une diminution de sa clairance plasmatique dans ce groupe de patients, il peut être nécessaire d'ajuster la dose du médicament à la baisse.
Interactions médicamenteuses
- antidépresseurs sédatifs (amitriptyline, doxépine, mirtazapine, miansérine, trimipramine), benzodiazépines, barbituriques, clonidine, dérivés de la morphine (antitussifs, analgésiques), antipsychotiques, anxiolytiques, actions sédatives Non- 1- antihistaminiques, antigistaminiques, antihistaminiques centraux: lorsqu'ils sont utilisés simultanément avec la doxylamine, leur effet dépressif sur le système nerveux central est renforcé;
- m-anticholinergiques (atropine, antidépresseurs imipramine, antiparkinsoniens, antispasmodiques atropiniques, disopyramide, antipsychotiques phénothiazine): la doxylamine augmente le risque d'effets indésirables tels que constipation, rétention urinaire, sécheresse de la bouche;
- éthanol: l'alcool potentialise l'effet sédatif de la plupart des inhibiteurs H 1 - récepteurs de l'histamine, y compris la doxylamine; pendant le traitement, il est nécessaire d'éviter l'utilisation simultanée de médicaments contenant de l'éthanol et l'utilisation de boissons alcoolisées.
Analogues
Les analogues de la doxylamine sont Andante, Valocordin-Doxylamine, Hypnogen, Doxylamin-SZ, Donormil, Zolpidem, Imovan, Nitrazepam, Oniria, Reslip, Slipzon, Somnol, Thorson, Tsirkadin, etc.
Termes et conditions de stockage
Conserver à une température ne dépassant pas + 25 ° С dans un endroit inaccessible aux enfants.
La durée de conservation est de 3 ans.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Doxylamine
Il n'y a aucun examen de la doxylamine produite par NPO PharmVILAR sur les ressources médicales disponibles. Tous les patients répondent de manière extrêmement positive aux somnifères contenant la substance du même nom comme ingrédient actif. On dit que c'est le remède le plus efficace pour les problèmes d'endormissement et / ou de durée du sommeil, avec peu ou pas de réactions indésirables.
Le prix de la doxylamine en pharmacie
Le prix de la doxylamine est actuellement inconnu car le médicament n'est pas disponible à la vente.
Le coût approximatif des analogues directs, dont l'ingrédient actif est la doxylamine, sous forme de comprimés pelliculés, par emballage de 30 pièces. est: Reslip - 325 roubles; Slipzon - à partir de 273 roubles.
Maria Kulkes Journaliste médicale À propos de l'auteur
Éducation: Première université médicale d'État de Moscou nommée d'après I. M. Sechenov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
