Sulperazon
Sulperazon: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. Pour les violations de la fonction hépatique
- 11. Interactions médicamenteuses
- 12. Analogues
- 13. Conditions de stockage
- 14. Conditions de délivrance des pharmacies
- 15. Avis
- 16. Prix en pharmacie
Nom latin: Sulperason
Le code ATX: J01DD62
Ingrédient actif: céfopérazone + sulbactam (céfopérazone + sulbactam)
Producteur: Pfizer Ilachlari Ltd Sti (Turquie)
Description et mise à jour photo: 2019-08-14
Sulperazon est un médicament antibactérien. Désigne les céphalosporines de troisième génération avec des inhibiteurs de bêta-lactamase.
Forme de libération et composition
L'antibiotique Sulperazon est disponible sous forme de poudre pour la préparation d'une solution pour administration intramusculaire et intraveineuse: blanche ou presque blanche, avec une légère teinte jaunâtre (2 g chacun dans des flacons en verre transparent incolore, 1 flacon dans une boîte en carton).
Composition pour 1 bouteille:
- céfopérazone (sous forme de céfopérazone sodique) - 1 g;
- sulbactam (sous forme de sulbactame de sodium) - 1 g.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
Le composant antibactérien de Sulperazon est la céfopérazone, qui appartient à la troisième génération de céphalosporines. Il est actif contre les microorganismes sensibles pendant la période de leur reproduction active en supprimant la biosynthèse du mucopeptide de la paroi cellulaire.
Le sulbactam n'a pas d'activité antibactérienne cliniquement significative, à l'exception d'Acinetobacter et de Neisseriaceae. Cependant, il s'est avéré être un inhibiteur irréversible de la plupart des principales bêta-lactamases, qui sont produites par des microorganismes résistants aux antibiotiques bêta-lactamines. La capacité du sulbactam à empêcher la destruction des céphalosporines et des pénicillines par des microorganismes résistants a été prouvée par des études sur des souches résistantes, pour lesquelles cette substance a montré une synergie prononcée avec les céphalosporines et les pénicillines. Le sulbactam interagit également avec certaines protéines de liaison à la pénicilline, ce qui explique l'effet plus prononcé de la sulpérazone sur les souches sensibles par rapport à l'utilisation du sulbactam et de la céfopérazone dans un rapport de 1: 1 dans des milieux d'agar ou de bouillon.
Lors de la détermination de la CMI par la méthode de diffusion sur disque, il est préférable d'utiliser un disque contenant 75 μg de céfopérazone et 30 μg de sulbactame. Ces directives de contrôle qualité sont recommandées lors de l'utilisation de disques comme celui-ci:
- pour Staphylococcus aureus, le diamètre de la zone est de 23 à 30;
- pour la souche témoin Acinetobacter spp. - 26‒32;
- pour Escherichia coli - 27‒33;
- pour Pseudomonas aeruginosa - 22-28.
Pharmacocinétique
Après administration intraveineuse de 2 g du médicament (1 g de céfopérazone et 1 g de sulbactam), les concentrations maximales de céfopérazone et de sulbactam étaient de 236,8 et 130,2 μg / ml, respectivement, et ont été atteintes en 5 minutes. Cela indique un volume de distribution plus élevé du sulbactam (entre 18 et 27,6 L) par rapport à celui de la céfopérazone (entre 10,2 et 11,3 L).
Si Sulperazon à une dose de 1,5 g (comprenant 1 g de céfopérazone et 0,5 g de sulbactam) était administré par voie intramusculaire, les concentrations maximales de ces substances dans le sérum sanguin ont été enregistrées dans la période de 15 minutes à 2 heures après l'administration. Les concentrations sériques maximales de céfopérazone et de sulbactam étaient respectivement de 64,2 et 19 μg / ml.
La céfopérazone et le sulbactam sont bien répartis dans divers tissus et liquides et sont dosés dans la bile, la vésicule biliaire, l'utérus, les trompes de Fallope, les ovaires, l'appendice, la peau, etc. Environ 25% de la dose de céfopérazone et 84% de la dose de sulbactam, administrés sous forme le médicament combiné Sulperazon, excrété dans l'urine. La majeure partie de la céfopérazone ingérée restante est excrétée dans la bile. Lorsqu'elle est liée aux protéines plasmatiques, la céfopérazone ne déplace pas la bilirubine. La demi-vie de la céfopérazone est de 1,7 heure et celle du sulbactam est d'environ 1 heure. Il existe une dépendance linéaire entre les concentrations de composants actifs dans le sérum sanguin et la dose administrée. Il n'y a aucune information sur la présence d'une interaction pharmacocinétique entre la céfopérazone et le sulbactam avec l'introduction de la sulpérazone. Lors d'une utilisation répétée, aucune modification cliniquement significative de la pharmacocinétique des deux substances n'a été observée. Lorsque le médicament est administré toutes les 8 à 12 heures, le cumul de céfopérazone et de sulbactam ne se produit pas.
En raison de l'excrétion active de la céfopérazone dans la bile, sa demi-vie est généralement allongée et l'excrétion du médicament dans l'urine est augmentée chez les patients présentant une obstruction des voies biliaires et / ou une maladie du foie. Même en cas de dysfonctionnement hépatique sévère, la concentration thérapeutique de céfopérazone est déterminée dans la bile et la demi-vie n'est pas augmentée de plus de 2 à 4 fois.
Chez les patients présentant divers degrés de dysfonctionnement rénal, qui ont pris Sulperazon, il existe une forte corrélation entre la clairance de la créatinine calculée et la clairance totale du sulbactam dans l'organisme. Chez les patients atteints d'insuffisance rénale terminale, une augmentation significative de la demi-vie du sulbactam a été mise en évidence (environ 6,9 et 9,7 heures dans diverses études). L'hémodialyse entraîne des modifications significatives du volume de distribution, de la clairance totale et de la demi-vie du sulbactam.
La pharmacocinétique de la sulpérazone a été étudiée chez des patients âgés souffrant de dysfonctionnements hépatiques et d'insuffisance rénale. Contrairement aux volontaires sains, ils ont montré une augmentation du volume de distribution, une diminution de la clairance et une prolongation de la demi-vie de la céfopérazone et du sulbactam. La pharmacocinétique de la céfopérazone est en corrélation avec le degré de dysfonctionnement hépatique et la pharmacocinétique du sulbactam - avec le degré de dysfonctionnement rénal.
Les études menées chez les enfants n'ont pas révélé de différences cliniquement significatives dans la pharmacocinétique des composants actifs de Sulperazon par rapport à ces indicateurs chez les patients adultes. La demi-vie approximative de la céfopérazone chez les enfants est de 1,44 à 1,88 heure et pour le sulbactam, de 0,91 à 1,42 heure.
Indications pour l'utilisation
Selon les instructions, Sulperazon est utilisé pour les maladies infectieuses et inflammatoires causées par des micro-organismes sensibles à la céfopérazone et / ou au sulbactam:
- infections du système respiratoire;
- infections des tissus mous et de la peau;
- infections intra-abdominales (y compris cholécystite, péritonite et cholangite);
- infections du système urinaire;
- infections articulaires et osseuses;
- méningite;
- maladies inflammatoires des organes pelviens (y compris l'endométrite);
- état septique.
Contre-indications
L'antibiotique Sulperazon est contre-indiqué chez les patients allergiques à la céfopérazone, au sulbactam, aux autres céphalosporines et aux pénicillines.
Mode d'emploi de Sulperazon: méthode et posologie
Sulperazon est administré par voie intraveineuse ou intramusculaire.
Pour préparer une solution pour injection intraveineuse, 2 g de poudre sont dilués dans 6,7 ml de solvant et injectés en 3 minutes ou plus.
Pour préparer une solution pour perfusion intraveineuse pour la dissolution initiale, mélanger 2 g de poudre et 6,7 ml de solvant, puis diluer la solution obtenue à 20 ml. La durée de la perfusion est de 15 à 60 minutes.
Les solutions suivantes peuvent être utilisées comme solvant: solution isotonique de chlorure de sodium, eau stérile pour injection, solution de dextrose à 5% dans l'eau, solution saline physiologique ou solution de chlorure de sodium à 0,225%. La solution de Lactated Ringer peut être utilisée pour préparer la solution pour perfusion, mais elle ne peut pas être utilisée pour la dissolution initiale. Pour cela, la poudre de sulpérazone est d'abord mélangée avec de l'eau pour préparations injectables, puis diluée avec une solution de lactate de Ringer dans un rapport de 2 ml (4 ml) de la solution initiale à 50 ml (100 ml) de solution de Ringer lactate.
La solution pour administration intramusculaire est également préparée en deux étapes. Tout d'abord, la poudre est dissoute dans de l'eau pour injection, puis mélangée avec une solution de lidocaïne à 2%. Le volume total du solvant est de 6,7 ml.
Les patients adultes se voient prescrire 2 à 4 g de Sulperazon par jour. La dose quotidienne est divisée en deux parties égales et administrée toutes les 12 heures. En cas d'infections persistantes ou sévères, il est possible d'augmenter la dose à 8 g par jour, tandis que les patients qui reçoivent le médicament dans un rapport 1: 1 (4 g de céfopérazone et 4 g de sulbactam) peuvent nécessiter une administration supplémentaire de céfopérazone. La dose maximale de sulbactam est de 4 g par jour.
Pour les enfants, Sulperazon est prescrit à une dose de 40 à 80 mg / kg de poids corporel par jour. La dose recommandée est divisée en 2 à 4 parties égales et injectée toutes les 6 à 12 heures. Avec une résistance au traitement et des infections sévères, il est possible d'augmenter la dose à 160 mg / kg de poids corporel par jour. Sulperazon est administré toutes les 12 heures aux nouveau-nés de la première semaine de vie. La dose maximale de sulbactam chez les enfants est de 80 mg / kg de poids corporel par jour.
En cas d'insuffisance rénale prononcée (clairance de la créatinine 15-30 ml / min), la dose maximale de sulbactam ne doit pas dépasser 2 g par jour (1 g toutes les 12 heures) et avec une clairance de la créatinine inférieure à 15 ml / min - 1 g par jour (par 0,5 g toutes les 12 heures).
Effets secondaires
- système digestif: vomissements, nausées, colite pseudomembraneuse, diarrhée;
- système urinaire: hématurie;
- système hématopoïétique: diminution de l'hématocrite et de l'hémoglobine, leucopénie, hypoprothrombinémie, éosinophilie transitoire, thrombocytopénie; avec une utilisation prolongée - neutropénie réversible;
- réactions allergiques: démangeaisons, syndrome de Stevens-Johnson, éruption maculopapuleuse, urticaire, choc anaphylactique (chez les patients ayant des antécédents d'allergies, le risque de développer de telles réactions est plus élevé);
- indicateurs de laboratoire: augmentation des indicateurs de la fonction hépatique (transitoire); lors de l'utilisation de la solution de Fehling ou de Benedict - une réaction faussement positive au glucose dans l'urine; cas isolés - test de Coombs positif;
- réactions locales: après injection intramusculaire - brûlure et douleur transitoire au site d'injection; avec administration intraveineuse - phlébite au site de perfusion;
- autres réactions: fièvre, vascularite, maux de tête, frissons.
Surdosage
Les informations sur le surdosage aigu de sulbactam et de céfopérazone chez l'homme sont actuellement limitées. Lors de la prise de doses trop importantes de sulpérazone, on peut supposer le développement d'effets secondaires indésirables indiqués par le fabricant dans la description du médicament. Il convient également de garder à l'esprit que des niveaux élevés d'antibiotiques bêta-lactamines dans le liquide céphalo-rachidien peuvent provoquer des troubles neurologiques, y compris des convulsions. En cas de surdosage, Sulperazon se voit prescrire un traitement symptomatique. L'efficacité de l'hémodialyse dans l'élimination des composants du médicament a été prouvée, en particulier chez les patients atteints de dysfonctionnement rénal.
instructions spéciales
Avec le développement de réactions allergiques, Sulperazon doit être annulé et un traitement adéquat doit être prescrit.
En l'absence de surveillance régulière de la concentration sérique de céfopérazone, la dose quotidienne de sulpérazone ne doit pas dépasser 2 g.
Chez les patients souffrant de malabsorption, les patients qui ne reçoivent pas une nutrition adéquate et les patients utilisant des anticoagulants, le temps de prothrombine doit être surveillé et en cas de carence en vitamine K, cette vitamine doit être prescrite en supplément.
Avec une antibiothérapie prolongée, la sensibilité au médicament peut diminuer.
En cas de traitement prolongé, en particulier chez les nouveau-nés et les jeunes enfants, il est recommandé de surveiller régulièrement la fonction des reins, du foie et du système hématopoïétique.
Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes
L'expérience clinique de l'utilisation de Sulperazon confirme que son impact sur la capacité à conduire des véhicules et à effectuer des travaux complexes est peu probable.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
Aucune étude clinique appropriée sur l'utilisation de Sulpérazone chez la femme enceinte n'a été menée. La céfopérazone et le sulbactam traversent la barrière placentaire et passent dans le lait maternel. Pendant la grossesse et l'allaitement, ce médicament n'est utilisé que sous des indications strictes et dans les cas où les avantages potentiels du traitement pour la mère l'emportent largement sur les conséquences négatives possibles pour le fœtus ou l'enfant.
Pour les violations de la fonction hépatique
Chez les patients atteints d'une maladie hépatique sévère et d'une obstruction biliaire, il peut être nécessaire d'ajuster le schéma posologique du médicament. Chez les patients présentant des dysfonctionnements hépatiques et des dysfonctionnements rénaux concomitants, une surveillance constante de la concentration de céfopérazone dans le sérum sanguin est nécessaire et son ajustement posologique, si nécessaire. Si la surveillance régulière de la teneur en céfopérazone dans le sérum sanguin dans de tels cas n'est pas effectuée, sa dose quotidienne ne doit pas dépasser 2 g.
Interactions médicamenteuses
Lors d'une utilisation simultanée avec de l'éthanol, ainsi que dans les 5 jours suivant l'administration de Sulperazon, des réactions de type disulfirame peuvent survenir, caractérisées par des maux de tête, une tachycardie, des sueurs et des bouffées de chaleur, il n'est donc pas recommandé de consommer des boissons alcoolisées pendant le traitement. Les patients sous nutrition artificielle (parentérale ou orale) doivent éviter l'utilisation de solutions contenant de l'éthanol.
Il est nécessaire d'observer les plus grands intervalles possibles au cours de la journée entre l'administration des aminosides et du Sulperazon, car les solutions de ces médicaments sont pharmaceutiquement incompatibles.
Analogues
Les analogues de Sulperazon sont: Cefosin, Ceftriaxone, Medaxon, Loprax, Lendacin, Fortum, Azaran, Zedex, Bestum, Tizim, Vicef, Suprax, Ixim, Orzid, Lorazidim, Medocef, Loraxon.
Termes et conditions de stockage
Conserver à une température ne dépassant pas 25 ° C. Garder hors de la portée des enfants. La durée de conservation est de 2 ans.
La solution reconstituée peut être conservée à température ambiante pendant 24 heures.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Sulperazone
Les avis disponibles sur Sulperazone ne permettent pas d'évaluer sans ambiguïté son efficacité et sa sécurité d'utilisation. Cela est probablement dû à la prescription du médicament dans le cadre du traitement des maladies infectieuses causées par des micro-organismes qui y résistent.
Cependant, les spécialistes utilisent souvent Sulperazon lors du choix d'un traitement et beaucoup d'entre eux sont satisfaits des résultats. Dans ce cas, il est recommandé de procéder à une analyse pour déterminer l'agent causal de la maladie et de suivre strictement les instructions d'un spécialiste.
Prix pour Sulperazon en pharmacie
En moyenne, le prix de Sulperazon dans les pharmacies est de 341 à 352 roubles.
Maria Kulkes Journaliste médicale À propos de l'auteur
Éducation: Première université médicale d'État de Moscou nommée d'après I. M. Sechenov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
