Pyoglar
Pioglar: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. Utilisation dans l'enfance
- 11. Pour les violations de la fonction hépatique
- 12. Utilisation chez les personnes âgées
- 13. Interactions médicamenteuses
- 14. Analogues
- 15. Conditions de stockage
- 16. Conditions de délivrance des pharmacies
- 17. Avis
- 18. Prix en pharmacie
Nom latin: Pyoglar
Le code ATX: A10BG03
Ingrédient actif: pioglitazone (pioglitazone)
Fabricant: Ranbaxy Laboratories Limited (Inde)
Description et mise à jour photo: 10.10.2018
Pioglar est un hypoglycémiant oral.
Forme de libération et composition
Le médicament est produit sous forme de comprimés: du presque blanc au blanc, rond; 15 mg - biconvexe, gravé sur l'une des faces "15"; 30 mg - plat, chanfreiné, gravé sur l'un des côtés "30" (10 pcs. Dans un blister; 1, 3 ou 5 blisters et mode d'emploi de Pioglar dans une boîte en carton).
1 comprimé contient:
- substance active: chlorhydrate de pioglitazone - 16,53 ou 33,07 mg, ce qui équivaut à la pioglitazone à raison de 15 et 30 mg, respectivement;
- composants supplémentaires: carboxyméthylcellulose de calcium, stéarate de magnésium, hydroxypropylcellulose (faible viscosité), lactose, eau purifiée.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
La pioglitazone est un agent hypoglycémiant oral dérivé de la série des thiazolidinedione qui stimule sélectivement les récepteurs activés par les proliférateurs de peroxysomes (PPARγ). Les récepteurs PPARy sont localisés dans les tissus qui ont une plus grande importance dans le mécanisme d'action de l'insuline (muscle squelettique, tissu adipeux et foie). L'excitation des récepteurs nucléaires PPARγ conduit à la modulation de la transcription d'un certain nombre de gènes sensibles à l'insuline, impliqués dans le contrôle de la glycémie et dans les processus métaboliques lipidiques. La pioglitazone entraîne une diminution de la résistance à l'insuline, à la suite de laquelle la consommation de glucose insulino-dépendant augmente, l'excès de glucose et sa libération par le foie diminuent. La substance active aide à réduire les taux de triglycérides, à augmenter la concentration de lipoprotéines de haute densité (HDL) et de cholestérol. Pyoglar ne stimule pas la production d'insuline, contrairement aux dérivés de sulfonylurée.
Pharmacocinétique
Après administration orale, une forte absorption de la pioglitazone est observée, la substance active est détectée dans le plasma sanguin après 30 minutes, la concentration maximale (C max) est atteinte après 2 heures et après un repas - après 3-4 heures. L'agent est presque entièrement lié aux protéines plasmatiques - à 99%, le volume de distribution (V d) est de 0,22 à 1,04 l / kg. La pioglitazone est largement métabolisée par hydroxylation et oxydation; les métabolites résultant de la biotransformation de la substance active sont également partiellement convertis en conjugués sulfate / glucuronide.
Les dérivés d'hydroxyde de pioglitazone (métabolites M-II et M-IV) et le dérivé céto de la pioglitazone (métabolite M-III) présentent une activité pharmacologique. Dans le processus de métabolisme hépatique du médicament, le rôle principal appartient aux isoenzymes du cytochrome P450 - CYP3A4 et CYP2C8. Dans une moindre mesure, de nombreuses autres isoenzymes sont également impliquées dans le métabolisme du médicament, notamment l'isoenzyme extrahépatique CYP1A1.
Dans le cas d'une utilisation quotidienne unique de Pioglar dans le plasma, la concentration de pioglitazone totale (pioglitazone avec métabolites actifs) est atteinte après 24 heures. La concentration stationnaire (C ss) dans le plasma de la pioglitazone totale et de la pioglitazone totale est observée après 7 jours.
Le médicament est principalement excrété avec la bile sous forme inchangée et sous forme de métabolites, éliminé avec les matières fécales. Les reins sont excrétés à 15-30% sous forme de métabolites et de leurs conjugués. La demi-vie (T½) de la pioglitazone et de la pioglitazone totale est de 3 à 7 heures et de 16 à 24 heures, respectivement.
Indications pour l'utilisation
Pioglar est recommandé pour une utilisation dans le diabète de type 2 (en monothérapie ou en association avec la metformine, l'insuline ou des dérivés de sulfamide hypoglycémiant) dans les cas où l'exercice, le régime alimentaire et la monothérapie avec l'un des médicaments antidiabétiques ci-dessus ne permettent pas d'atteindre un contrôle glycémique adéquat).
Contre-indications
Absolu:
- insuffisance cardiaque de classe III-IV, selon la classification de la New York Heart Association (NYHA);
- acidocétose diabétique, diabète sucré de type 1;
- insuffisance hépatique sévère, augmentation de l'activité des enzymes hépatiques, dépassant 2,5 fois la limite supérieure de la norme (UHN);
- macrohématurie d'origine inconnue;
- cancer de la vessie (y compris des antécédents d'indications);
- âge jusqu'à 18 ans;
- Grossesse et allaitement;
- malabsorption du glucose-galactose, déficit en lactase, intolérance au galactose;
- hypersensibilité à l'un des constituants du médicament.
Relatif (utilisez les comprimés Pioglar avec une extrême prudence):
- insuffisance cardiaque;
- anémie;
- syndrome œdémateux;
- troubles fonctionnels du foie.
Pioglar, mode d'emploi: méthode et posologie
Les comprimés de Pioglar sont pris par voie orale une fois par jour, quelle que soit l'heure du repas.
Lors de la monothérapie, il est recommandé de prendre le médicament à une dose de 15 à 30 mg, la dose quotidienne maximale est de 45 mg.
En association avec la metformine ou des dérivés de sulfonylurée, la pioglitazone doit être utilisée à une dose initiale de 15 ou 30 mg; en cas d'hypoglycémie, il est nécessaire de réduire la dose de metformine ou de sulfonylurées.
Lorsque Pioglar est utilisé en association avec de l'insuline, la dose quotidienne initiale de pioglitazone doit être de 15 à 30 mg, la dose d'insuline reste inchangée ou réduite de 10 à 25% si le patient signale une hypoglycémie ou si la concentration plasmatique de glucose chute à un niveau ne dépassant pas 100 mg. / dl.
Effets secondaires
- système respiratoire: sinusite, pharyngite;
- système nerveux et organes sensoriels: maux de tête, étourdissements, insomnie, hypoesthésie; troubles visuels (se produisent, en règle générale, au début du traitement et sont associés à des modifications des taux de glucose plasmatique, comme avec l'utilisation d'autres agents antidiabétiques);
- système hématopoïétique: anémie;
- métabolisme: hypoglycémie, prise de poids;
- tractus gastro-intestinal: flatulences;
- tumeurs bénignes ou malignes: cancer de la vessie, dont les signes de développement peuvent être fréquents envie d'uriner, hématurie macroscopique, douleur lors de la miction, douleur dans la cavité abdominale ou dans la région lombaire (l'apparition de ces troubles doit être signalée en urgence au médecin traitant);
- système musculo-squelettique: myalgie, arthralgie;
- paramètres de laboratoire: activité accrue de l'alanine aminotransférase (ALT) et de la créatine phosphokinase; une diminution des taux d'hémoglobine et une diminution de l'hématocrite (généralement cliniquement insignifiantes; peuvent être dues à une augmentation du volume plasmatique et ne pas indiquer le développement d'autres effets cliniques hématologiques graves).
Si la durée du traitement est supérieure à 1 an, dans 6 à 9% des cas, les patients peuvent présenter l'apparition d'un œdème léger à modéré, qui ne nécessite généralement pas l'annulation de Pyoglar.
Pendant la période de traitement, dans certains cas, une insuffisance cardiaque peut survenir.
Surdosage
En cas de suspicion de surdosage de Pioglar, des mesures appropriées sont prescrites, en fonction des symptômes cliniques et des résultats des tests de laboratoire.
instructions spéciales
Chez les patients présentant un cycle anovulatoire pendant la période préménopausique et une résistance à l'insuline à la suite d'un traitement par pioglitazone, une restauration de l'ovulation peut être notée. En raison de la sensibilité accrue de ces patientes à l'insuline, en l'absence de contraception adéquate, le risque de grossesse augmente. Si une grossesse survient pendant le traitement ou si la patiente envisage une grossesse, la pioglitazone doit être interrompue.
Selon les résultats des études précliniques, les thiazolidinediones, y compris la pioglitazone, ont conduit à une augmentation du volume plasmatique et au développement d'une hypertrophie myocardique, en raison de la précharge. Dans les études cliniques auxquelles les patients atteints d'insuffisance cardiaque de classe III et IV (NYHA) n'ont pas participé, il n'y a pas eu d'augmentation de la fréquence des effets indésirables graves du système cardiovasculaire, en fonction d'une augmentation du volume plasmatique (insuffisance cardiaque chronique).
Les résultats des essais cliniques contrôlés, ainsi que les données épidémiologiques disponibles, indiquent une menace accrue de cancer de la vessie chez les patients diabétiques qui prennent de la pioglitazone à des doses quotidiennes élevées pendant une longue période. Cependant, la présence de ces données n'exclut pas la possibilité d'un cancer de la vessie sur fond de traitement médicamenteux à court terme. Le risque de cancer de la vessie peut inclure les facteurs suivants: la vieillesse, le tabagisme (y compris dans le passé), la chimiothérapie (y compris l'utilisation de cyclophosphamide), la radiothérapie des organes pelviens et certains risques professionnels. Avant de commencer le traitement, il est nécessaire de mener des études macroscopiques visant à établir une hématurie macroscopique. Tous les signes de dysurie et tout développement aigu de symptômes au niveau des voies urinaires et / ou de la vessie doivent être immédiatement signalés au médecin.
Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes
Compte tenu du développement possible de vertiges et de troubles visuels pendant le traitement, les patients qui conduisent des véhicules et d'autres mécanismes complexes doivent être prudents.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
Pendant la grossesse et l'allaitement, le traitement médicamenteux est contre-indiqué.
Utilisation pendant l'enfance
Pour les patients de moins de 18 ans, l'utilisation de Pyoglar est contre-indiquée en raison du manque d'études cliniques sur l'efficacité et la sécurité de son utilisation chez les enfants et les adolescents.
Pour les violations de la fonction hépatique
Pendant la période de traitement, il est recommandé de surveiller régulièrement la concentration des enzymes hépatiques dans le sang. Chez tous les patients, avant de commencer le traitement par pioglitazone, tous les 2 mois pendant la première année de traitement par Pyoglar, et périodiquement au cours des années suivantes de traitement, il est nécessaire de déterminer le taux d'ALAT. Il est également nécessaire d'évaluer l'activité hépatique lorsque des symptômes peuvent être des signes d'insuffisance hépatique, tels que douleurs abdominales, nausées, vomissements, anorexie, faiblesse, urines foncées. En cas de jaunisse, vous devez arrêter de prendre Pyoglar.
L'utilisation d'un agent hypoglycémiant est contre-indiquée chez les patients atteints de maladies hépatiques actives ou dans le contexte d'une augmentation des valeurs d'ALT, dépassant plus de 2,5 fois la LSN.
Avec une légère augmentation du taux d'ALAT (1 à 2,5 fois plus élevé que la normale) avant le début du cours ou pendant la période de traitement, un examen est nécessaire pour établir les causes de ce trouble. Commencer ou poursuivre le traitement par Pyoglar en présence d'une augmentation modérée de l'activité des enzymes hépatiques doit être effectué avec une extrême prudence, en effectuant une surveillance plus fréquente de leur activité.
Dans le cas où une augmentation de l'activité des transaminases hépatiques est détectée plus de 2,5 fois par rapport au VGN, il est nécessaire de surveiller régulièrement le niveau d'enzymes jusqu'à ce que les indicateurs diminuent à la normale ou à l'initial. Si le taux d'ALT dépasse de manière persistante les valeurs normales de plus de 3 fois ou si une jaunisse est observée, la pioglitazone doit être interrompue.
Utilisation chez les personnes âgées
Chez les personnes âgées, avant et pendant le traitement, en raison de la menace aggravante de fractures, de maladies cardiovasculaires et de cancer de la vessie chez les patients de cette tranche d'âge, une évaluation particulièrement attentive du rapport bénéfice / risque du traitement par Pyoglar doit être réalisée.
Interactions médicamenteuses
- contraceptifs oraux - aucune étude pharmacocinétique sur l'utilisation combinée de ces médicaments et de la pioglitazone n'a été réalisée, cependant, l'utilisation d'autres thiazolidinediones en association avec des contraceptifs oraux contenant de l'éthinylestradiol / noréthindrone a contribué à une diminution de 30% du taux plasmatique des deux hormones, ce qui pourrait entraîner un affaiblissement significatif de la contraception; la prudence doit être exercée avec cette combinaison;
- warfarine, digoxine, metformine, glipizide - aucune modification de la pharmacocinétique de la pioglitazone n'a été observée;
- kétoconazole - le métabolisme de la pioglitazone a été inhibé dans une large mesure, selon des études in vitro; avec cette combinaison, il est nécessaire de surveiller attentivement la concentration de glucose sanguin;
- autres antidiabétiques oraux: il n'y a pas de données sur l'utilisation de la pioglitazone en triple association avec ces médicaments.
Analogues
Les analogues de Pioglar sont: Astrozone, Diab-norm, Piouno, Amalvia, Diaglitazone, Piogli.
Termes et conditions de stockage
Conserver dans un endroit protégé de la pénétration d'humidité et hors de portée des enfants, à une température ne dépassant pas 25 ° C.
La durée de conservation est de 2 ans.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Pioglar
Selon les critiques, Pioglar est un agent hypoglycémiant efficace utilisé pour le traitement du diabète sucré de type 2, à la fois en monothérapie et en association avec d'autres agents hypoglycémiants, y compris l'insuline. Les patients notent que le médicament améliore le contrôle de la glycémie et augmente la résistance des cellules à l'insuline, mais tout le monde recommande d'utiliser Pioglar uniquement selon les directives d'un médecin.
Les inconvénients de Pioglar comprennent la présence de contre-indications et le développement d'effets secondaires, en particulier une augmentation du poids corporel, des maux de tête, des flatulences.
Prix pour Pioglar en pharmacie
Il n'y a pas d'informations fiables sur le prix de Pioglar, car le médicament n'est actuellement pas vendu en pharmacie.
Maria Kulkes Journaliste médicale À propos de l'auteur
Éducation: Première université médicale d'État de Moscou nommée d'après I. M. Sechenov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
