Valacyclovir
Valacyclovir: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. Utilisation dans l'enfance
- 11. En cas d'insuffisance rénale
- 12. Utilisation chez les personnes âgées
- 13. Interactions médicamenteuses
- 14. Analogues
- 15. Conditions de stockage
- 16. Conditions de délivrance des pharmacies
- 17. Avis
- 18. Prix en pharmacie
Nom latin: Valacyclovir
Le code ATX: J05AB11
Ingrédient actif: valacyclovir (valaciclovir)
Producteur: Ozone, LLC (Russie), Drug Technology (Russie), Sintez, OJSC (Russie), Izvarino Pharma, LLC (Russie)
Description et photo mises à jour: 28.08.2019
Prix en pharmacie: à partir de 287 roubles.
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Le valacyclovir est un médicament antiviral.
Forme de libération et composition
Le valacyclovir est disponible sous forme de comprimés pelliculés: ovale biconvexe, le noyau et l'enveloppe sont presque blancs ou blancs, les comprimés à 1000 mg présentent un risque de division sur une face (7, 10, 28 ou 30 pcs. Dans un blister, dans une boîte en carton 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 ou 10 paquets; 7, 10, 20, 28, 30, 40, 42, 50, 60 ou 100 pièces dans une boîte, en boîte en carton 1 boîte; chaque paquet contient également des instructions pour l'utilisation du valacyclovir)
1 comprimé contient:
- substance active: chlorhydrate de valacyclovir - 556,2 mg ou 1112,4 mg, ce qui correspond à la teneur de 500 mg ou 1000 mg de valacyclovir;
- composants auxiliaires: povidone K25, cellulose microcristalline, stéarate de magnésium;
- composition de la coque: dioxyde de titane, macrogol 4000, hypromellose.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
Le valacyclovir est un agent antiviral. Il s'agit d'un ester L-valine de l'acyclovir, un analogue d'un nucléotide purique (guanine), un inhibiteur spécifique de l'ADN polymérase (acide désoxyribonucléique polymérase) des virus de l'herpès. Bloque la biosynthèse de l'ADN viral et la réplication virale.
Une substance présente dans le corps humain sous l'influence de l'enzyme valacyclovir hydrolase est rapidement et complètement convertie en acyclovir et en L-valine. L'acyclovir triphosphate actif est formé à partir de l'acyclovir à la suite de la phosphorylation, qui est capable de supprimer de manière compétitive l'ADN polymérase virale.
La première étape de phosphorylation est réalisée sous l'influence d'une enzyme spécifique du virus (pour Varicella zoster, Herpes simplex, Epstein-Barr virus - la thymidine kinase virale, qui ne se trouve que dans les cellules infectées par le virus). La sélectivité du médicament pour le cytomégalovirus est due au fait que la phosphorylation est dans une certaine mesure médiée par le produit du gène de la phosphotransférase UL97.
La substance est active contre le cytomégalovirus, les virus Herpes simplex de types 1 et 2, Varicella zoster, Epstein-Barr et l'herpèsvirus humain de type 6.
Pharmacocinétique
Le valacyclovir est fortement absorbé. La substance est rapidement et presque complètement convertie en acyclovir et en L-valine.
Lorsque 1 g de valacyclovir est pris, la biodisponibilité de l'acyclovir est de 54% (3 à 5 fois plus élevée qu'après administration orale d'acyclovir).
Après avoir pris 3 g de valacyclovir 4 fois par jour, l'ASC (aire sous la courbe concentration-temps) est approximativement égale à l'ASC de l'acyclovir administré par voie intraveineuse à une dose de 5 mg toutes les 8 heures.
La C max (concentration maximale dans le plasma) après une ingestion unique de 1 g de substance est comprise entre 15 et 25 μmol / ml, le temps pour l'atteindre est compris entre 1,6 et 2,1 heures; Le valacyclovir non métabolisé n'est pas détecté dans le plasma après 3 heures. Le degré de liaison aux protéines plasmatiques: valacyclovir - 13-18%, acyclovir - 9-33%.
L'acyclovir est largement distribué dans les liquides organiques et les tissus, y compris dans le liquide des vésicules herpétiques, du cerveau, du foie, des reins, des poumons, des intestins, de la rate, des muscles, de l'utérus, des muqueuses et des sécrétions vaginales, du sperme, des liquides lacrymaux, amniotiques et céphalo-rachidiens … Les concentrations les plus élevées se trouvent dans les reins, les intestins et le foie. La substance passe à travers le placenta et dans le lait maternel.
T 1/2 (demi-vie) du valacyclovir - moins de 30 minutes, acyclovir - de 2,5 à 3,3 heures, chez les patients en insuffisance rénale terminale - 14 heures, chez les patients âgés (65 à 83 ans) - de 3,3 à 3,7 heures.
L'excrétion est effectuée par les reins (45,6%), principalement sous forme d'acyclovir et de son métabolite (9-carboxyméthoxyméthylguanine), moins de 1% est excrété sous forme inchangée, ainsi que par les intestins (47,12%) pendant 96 heures.
Indications pour l'utilisation
Pour les patients de plus de 12 ans, l'utilisation du valacyclovir est indiquée:
- traitement et prévention (y compris chez les adultes présentant un déficit immunitaire) des maladies infectieuses des muqueuses et de la peau causées par le virus de l'herpès simplex [y compris l'herpès labial (herpès labial) et l'herpès génital nouvellement diagnostiqué ou récurrent (herpès génital)];
- prévention des pathologies infectieuses après transplantation d'organes parenchymateux;
- prévention des infections à cytomégalovirus.
De plus, seuls les adultes se voient prescrire des pilules pour le traitement du zona (herpès zoster), y compris l'herpès zoster ophtalmique.
Contre-indications
- Infection par le VIH avec un nombre total de CD4 et de lymphocytes inférieur à 100 dans 1 μl;
- âge jusqu'à 12 ans (lorsqu'il est prescrit pour la prévention des infections causées par le cytomégalovirus et des maladies après une transplantation d'organe solide);
- âge jusqu'à 18 ans (lorsqu'il est prescrit pour toutes les autres indications; en raison de données cliniques insuffisantes);
- hypersensibilité à l'acyclovir ou aux composants du médicament.
Les comprimés de valacyclovir doivent être pris avec prudence en cas de risque de déshydratation, d'insuffisance rénale, d'utilisation concomitante de médicaments néphrotoxiques, pendant la grossesse et l'allaitement, à un âge avancé, chez les patientes présentant une forme cliniquement exprimée d'infection à VIH.
Valacyclovir, mode d'emploi: méthode et posologie
Les comprimés de valacyclovir sont pris par voie orale avec de l'eau, quel que soit le repas.
Dosage recommandé:
- traitement des infections de la peau et des muqueuses causées par le virus de l'herpès simplex: 500 mg 2 fois par jour. En cas de rechute - dans les 3 ou 5 jours, en cas d'herpès primitif - la durée du traitement doit être prolongée à 10 jours. En cas de rechute, il est nécessaire de commencer à prendre le médicament dans la période prodromique ou à partir du moment où les premiers signes de la maladie apparaissent. En alternative, dans le traitement de l'herpès labial, une double dose de 2000 mg pendant 1 jour avec un intervalle d'au moins 6 heures est considérée comme efficace;
- suppression ou prévention de la récidive des infections de la peau et des muqueuses causées par le virus de l'herpès simplex (y compris les adultes présentant un déficit immunitaire): patients immunocompétents - 500 mg 1 fois par jour, adultes présentant un déficit immunitaire - 500 mg 2 fois par jour. La durée du cours est de 6 à 12 mois, il est alors nécessaire d'évaluer l'efficacité du traitement;
- prévention des infections à cytomégalovirus et des maladies après transplantation (transplantation) d'organes parenchymateux: 2000 mg 4 fois par jour, la durée du traitement est de 3 mois ou plus. Le médicament doit être pris immédiatement après la transplantation. La dose doit être réduite en tenant compte de la clairance de la créatinine;
- traitement du zona (herpès zoster) et du zona ophtalmique chez les patients adultes: 1000 mg 3 fois par jour, cours - 7 jours.
Chez les patients présentant une insuffisance rénale, un ajustement posologique est nécessaire.
Le schéma posologique pour les patients atteints d'insuffisance rénale sévère dépend de la clairance de la créatinine (CC):
- traitement du zona ophtalmique et du zona chez les patients adultes immunocompétents: CC 50 ml / min et plus - 1000 mg 3 fois par jour, CC 30-49 ml / min - 1000 mg 2 fois par jour, CC 10-29 ml / min - 1000 mg une fois par jour, CC moins de 10 ml / min - 500 mg une fois par jour;
- traitement de l'herpès simplex viral chez les patients immunocompétents de plus de 12 ans: CC 30 ml / min et plus - 500 mg 2 fois par jour, CC jusqu'à 30 ml / min - 500 mg une fois par jour;
- traitement de l'herpès labial chez les patients immunocompétents: CC 50 ml / min et plus - 2000 mg 2 fois par jour, CC 30-49 ml / min - 1000 mg 2 fois par jour, CC 10-29 ml / min - 500 mg 2 fois par jour, CC jusqu'à 10 ml / min - 500 mg une fois par jour;
- prévention (suppression) de l'herpès simplex viral chez les patients immunocompétents de plus de 12 ans: CC 30 ml / min et plus - 500 mg une fois par jour, CC jusqu'à 30 ml / min - 500 mg une fois tous les deux jours;
- prévention (suppression) de l'herpès simplex viral chez les adultes présentant un déficit immunitaire: CC 30 ml / min - 500 mg 2 fois par jour, CC jusqu'à 30 ml / min - 500 mg une fois par jour;
- prévention des infections à cytomégalovirus: CC jusqu'à 75 ml / min - 2000 mg 4 fois par jour, CC 50-75 ml / min - 1500 mg 4 fois par jour, CC 25-50 ml / min - 1500 mg 3 fois par jour, CC 10-25 ml / min - 1500 mg 2 fois par jour, CC jusqu'à 10 ml / min ou avec hémodialyse - 1500 mg une fois par jour. Les comprimés sont pris après la procédure d'hémodialyse.
Le patient doit assurer le maintien d'un équilibre hydrique et électrolytique adéquat.
Avec une cirrhose du foie de gravité légère et modérée chez les patients adultes (avec une fonction hépatique synthétique préservée), il est possible de prescrire le médicament à une dose de 1000 mg une fois par jour.
Effets secondaires
- de la part de la psyché et du système nerveux: souvent - maux de tête; rarement - confusion, étourdissements, dépression de conscience, hallucinations; très rarement - symptômes psychotiques, agitation, tremblements, encéphalopathie, ataxie, dysarthrie, convulsions, coma;
- du tractus gastro-intestinal: souvent - nausées; rarement - vomissements, inconfort abdominal, diarrhée;
- du système immunitaire: rarement - anaphylaxie;
- du système sanguin et des organes hématopoïétiques: très rarement - thrombocytopénie, leucopénie (plus souvent dans le contexte d'une immunité réduite);
- du système respiratoire: rarement - essoufflement;
- de la part du système hépatobiliaire: très rarement - violations réversibles des tests hépatiques fonctionnels;
- du système urinaire: rarement - hématurie (généralement avec des troubles pathologiques des reins); rarement - altération fonctionnelle des reins; très rarement - colique rénale, insuffisance rénale aiguë; éventuellement - l'accumulation de cristaux du médicament dans la lumière des tubules rénaux;
- réactions dermatologiques: rarement - éruption cutanée, photosensibilité; rarement - démangeaisons; très rarement - urticaire, angio-œdème;
- autres: dans le contexte d'un traitement à long terme à fortes doses (patients infectés par le VIH) - insuffisance rénale, anémie hémolytique microangiopathique, thrombocytopénie (le degré d'effet du médicament n'a pas été établi).
Surdosage
Les principaux symptômes: vomissements, nausées, insuffisance rénale aiguë, troubles neurologiques (y compris hallucinations, confusion, dépression de conscience, agitation, coma). Dans la plupart des cas, le développement de telles conditions a été noté avec une insuffisance rénale et chez les patients âgés qui ont reçu à répétition des doses supérieures aux doses recommandées de valacyclovir, ce qui est associé à un non-respect du schéma posologique.
Thérapie: l'état des patients doit être étroitement surveillé. L'élimination de l'acyclovir du sang est largement facilitée par l'hémodialyse; elle peut être considérée comme la méthode de choix dans le traitement d'un surdosage d'acyclovir.
instructions spéciales
Le traitement par Valacyclovir doit être effectué sous la surveillance étroite d'un médecin, cela permettra de déterminer en temps opportun le développement d'effets indésirables et de prendre des mesures adéquates.
L'utilisation du valacyclovir dès l'apparition des premiers signes de rechute peut avoir un effet thérapeutique plus important et éviter le développement d'une lésion causée par le virus de l'herpès simplex. Les symptômes de l'herpès labial comprennent des démangeaisons, des picotements et des brûlures.
Afin d'éviter le développement d'une déshydratation, pendant la période de prise des comprimés, il est nécessaire de boire une quantité suffisante de liquides, en particulier pour les patients âgés.
La détermination régulière de la clairance de la créatinine, en particulier après une transplantation d'organe ou une greffe, permet un ajustement adéquat de la dose de valacyclovir et réduit le risque d'effets indésirables sur la fonction rénale.
En présence de symptômes d'herpès génital, les rapports sexuels sans moyen fiable de contraception barrière sont contre-indiqués, même dans le contexte d'un traitement antiviral.
Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes
La prise de doses élevées de valacyclovir provoque souvent le développement d'effets secondaires, en particulier au niveau du système nerveux, par conséquent, pendant la période de traitement, il est recommandé d'être prudent lors de la conduite.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
Le valacyclovir pendant la grossesse / l'allaitement est prescrit avec prudence après avoir évalué le rapport bénéfice attendu / risque éventuel.
Selon les registres d'enregistrement sur l'issue de la grossesse chez les femmes qui ont pris du valacyclovir et d'autres médicaments contenant de l'acyclovir, il n'y a pas eu d'augmentation du nombre de malformations congénitales chez leurs enfants par rapport à la population générale. Cependant, des conclusions fiables et définitives sur la sécurité de l'utilisation du valacyclovir pendant la grossesse ne peuvent être tirées, car seul un petit nombre de femmes ayant pris du valacyclovir pendant la gestation sont inclus dans le registre.
Utilisation pendant l'enfance
Contre-indication:
- jusqu'à 12 ans: lorsqu'il est prescrit pour la prévention des infections causées par le cytomégalovirus et des maladies après transplantation d'organes solides;
- jusqu'à 18 ans: lorsqu'il est prescrit pour toutes les autres indications (en raison de données cliniques insuffisantes).
Avec une fonction rénale altérée
Le valacyclovir est prescrit avec prudence chez les patients atteints d'insuffisance rénale.
Utilisation chez les personnes âgées
Le valacyclovir pour les patients âgés est prescrit sous surveillance médicale.
Interactions médicamenteuses
Le valacyclovir étant excrété sous forme inchangée par sécrétion rénale, des précautions doivent être prises lors d'un traitement concomitant avec des médicaments ayant un mécanisme d'élimination similaire. Ceux-ci comprennent: les agents néphrotoxiques, les aminosides, les agents de contraste iodés, la pentamidine, les composés organiques du platine, le méthotrexate, le foscarnet, la cyclosporine, le tacrolimus.
Le risque d'augmentation du taux de concentration dans le plasma sanguin de chacun des médicaments ou de leurs métabolites augmente lors de la prise de doses élevées de valacyclovir par jour (4000 mg et plus).
Analogues
Les analogues du valaciclovir sont: Valacyclovir Canon, Valvir, Valtsikon, Valtrex.
Termes et conditions de stockage
Garder hors de la portée des enfants.
Conserver à des températures allant jusqu'à 25 ° C dans un endroit sombre.
La durée de conservation est de 3 ans.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Valacyclovir
Les évaluations du valacyclovir sont pour la plupart positives. Les patients notent la grande efficacité du médicament. Le coût est évalué comme abordable, surtout s'il n'est pas nécessaire de suivre un long cours. Les effets secondaires ne sont pas souvent signalés.
Prix du valacyclovir en pharmacie
Le prix approximatif du valacyclovir est de 328 à 467 roubles. (10 comprimés) ou 1998-2695 roubles. (50 comprimés).
Valacyclovir: prix dans les pharmacies en ligne
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Nom du médicament Prix Pharmacie |
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Valacyclovir Canon 500 mg comprimés pelliculés 10 pcs. 287 r Acheter |
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Avis Valacyclovir Canon 287 r Acheter |
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Valacyclovir 500 mg comprimés pelliculés 10 pcs. 374 r Acheter |
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Valacyclovir 500 mg comprimés pelliculés 10 pcs. 376 r Acheter |
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Comprimés de valacyclovir p.o. 500 mg 10 pièces 377 r Acheter |
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Comprimés de valacyclovir p.o. 500 mg 10 pièces 411 r Acheter |
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Valacyclovir 500 mg comprimés pelliculés 10 pcs. 601 RUB Acheter |
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Comprimés de valacyclovir p.o. 500 mg 10 pièces 720 RUB Acheter |
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Comprimés de valacyclovir p.o. 500 mg 40 pièces 1359 RUB Acheter |
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Valacyclovir 500 mg comprimés pelliculés 40 pcs. 1359 RUB Acheter |
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Valacyclovir 500 mg comprimés pelliculés 50 pcs. 1431 RUB Acheter |
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Maria Kulkes Journaliste médicale À propos de l'auteur
Éducation: Première université médicale d'État de Moscou nommée d'après I. M. Sechenov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
