Géfitinib
Mode d'emploi:
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Indications d'utilisation
- 3. Contre-indications
- 4. Méthode d'application et dosage
- 5. Effets secondaires
- 6. Instructions spéciales
- 7. Interactions médicamenteuses
- 8. Analogues
- 9. Conditions de stockage
- 10. Conditions de délivrance des pharmacies
Gefitinib, un inhibiteur de protéine tyrosine kinase; agent antinéoplasique.
Forme de libération et composition
Forme pharmaceutique - comprimés pelliculés: ronds, biconvexes, du rose au rose avec une teinte brunâtre (10 pièces sous plaquettes en aluminium, 10 et 30 pièces en flacons en plastique; dans une boîte en carton 1 blister ou 1 bouteille).
Ingrédient actif: géfitinib, en 1 comprimé - 250 mg.
Composants supplémentaires:
- composition de noyau: laurylsulfate de sodium, cellulose microcristalline, croscarmellose sodique, povidone K-30, stéarate de magnésium, lactose monohydraté;
- composition de la coque: pelliculage IC-S-2269 - talc, polyéthylène glycol, dioxyde de titane (E 171), hypromellose, oxyde de fer jaune (E 172), oxyde de fer rouge (E 172).
Indications pour l'utilisation
Le géfitinib est un médicament destiné au traitement du cancer du poumon non à petites cellules localement avancé ou métastatique résistant aux schémas de chimiothérapie contenant des dérivés du platine.
Contre-indications
Absolu:
- âge jusqu'à 18 ans;
- Grossesse et allaitement;
- hypersensibilité aux composants du médicament.
Relatif:
- augmentation de l'activité des transaminases hépatiques et de la concentration de bilirubine;
- pneumoconiose;
- fibrose pulmonaire idiopatique;
- pneumonie post-radiothérapie;
- pneumonie interstitielle;
- pneumonie médicamenteuse;
- déficit en glucose-galactose, déficit en lactase, intolérance au lactose.
Mode d'administration et posologie
Le géfitinib doit être pris par voie orale, sans référence aux repas, une fois par jour.
La dose standard est de 250 mg, quels que soient l'âge et le poids corporel du patient, son sexe et son origine ethnique, la fonction rénale et hépatique (y compris la présence d'une insuffisance hépatique sévère due à des lésions hépatiques métastatiques).
Si la dose suivante est oubliée, le médicament doit être pris dès que possible, à condition qu'il reste au moins 12 heures avant la prochaine dose. Sinon, la dose ne doit pas être doublée.
Effets secondaires
Le plus souvent (plus de 20% des cas) au cours du traitement, des effets secondaires sont notés tels qu'une éruption cutanée (y compris l'acné), une peau sèche, des démangeaisons et de la diarrhée. Ces réactions apparaissent généralement au cours du premier mois de traitement et sont réversibles.
Des effets indésirables graves - grades 3-4 selon les critères généraux de toxicité - surviennent chez environ 8% des patients. Seulement 1% des patients ont dû interrompre le traitement en raison d'effets secondaires.
Classification des effets indésirables en fonction de la fréquence de leur développement: très souvent - ≥ 10%, souvent - de ≥ 1% à <10%, rarement - de ≥ 0,1% à <1%, rarement - de ≥ 0,01% à <0,1%, très rarement - <0,03%.
Les effets secondaires possibles:
- réactions allergiques: très rarement - urticaire, angio-œdème;
- de la peau et de la peau: très souvent - peau sèche (y compris la formation de fissures sur fond d'érythème), démangeaisons, éruption pustuleuse; souvent - alopécie, changements des ongles; rarement - vascularite cutanée, modifications cutanées bulleuses (y compris syndrome de Stevens-Johnson); très rarement - érythème polymorphe exsudatif, nécrolyse épidermique toxique;
- de la part des organes de la vision: souvent - xérophtalmie, blépharite, conjonctivite; rarement - croissance réduite des cils, érosion cornéenne réversible; rarement - kératite;
- des reins et des voies urinaires: souvent - cystite, augmentation de la créatinine dans le sang, protéinurie; rarement - cystite hémorragique;
- de la part des organes hématopoïétiques: souvent - épistaxis, hématurie; rarement (lors de la prise de warfarine) - hypocoagulation et / ou augmentation de la fréquence des saignements;
- du système respiratoire: rarement - pneumonie interstitielle (3-4 degrés de toxicité, jusqu'à la mort);
- du système digestif: très souvent - nausées, diarrhée (dans de rares cas - sévères); souvent - une augmentation de la concentration de bilirubine, une déshydratation, une augmentation asymptomatique de l'activité des transaminases hépatiques, une anorexie, des vomissements, une stomatite; rarement - perforation du tractus gastro-intestinal, pancréatite, hépatite; très rarement - insuffisance hépatique, y compris avec une issue fatale;
- autres: très souvent - asthénie; rarement - pyrexie.
instructions spéciales
Le géfitinib provoque parfois une maladie pulmonaire interstitielle qui peut être mortelle. En cas d'augmentation des symptômes tels que fièvre, toux et essoufflement, vous devez immédiatement arrêter de prendre le médicament et procéder à un examen approprié. Si la maladie est confirmée, un traitement adéquat est prescrit.
Le plus souvent, des lésions pulmonaires interstitielles ont été observées chez les habitants du Japon - environ 2% des 24 000 patients recevant du géfitinib, par rapport aux autres pays - 0,3% des 39 000 patients.
Les facteurs de risque de développement d'une maladie pulmonaire interstitielle comprennent: le tabagisme, des antécédents de pneumonie interstitielle, un tissu pulmonaire normal à la tomodensitométrie 2), un âge avancé (> 55 ans), la durée de la maladie (CPNPC) <6 mois.
Pendant le traitement, il est nécessaire de surveiller périodiquement la fonction hépatique. En cas d'augmentation prononcée de l'activité des transaminases hépatiques, le médicament est annulé.
Le géfitinib peut provoquer une perforation gastro-intestinale (GI). Dans la plupart des cas, cela est facilité par des facteurs de risque, tels que des métastases intestinales aux sites de perforation, l'utilisation d'anti-inflammatoires ou stéroïdiens non stéroïdiens, le tabagisme, la vieillesse. Si la perforation gastro-intestinale est confirmée, le médicament est arrêté et un traitement approprié est prescrit.
Si vous ressentez des phénomènes tels que nausées, anorexie, vomissements, diarrhée prolongée ou sévère, troubles visuels, vous devez immédiatement consulter un médecin.
En cas de diarrhée difficile à arrêter et de développement d'effets indésirables cutanés, vous pouvez interrompre le traitement (jusqu'à 14 jours) pour normaliser la maladie.
Quatre cas (dont un mortel) d'hémorragies cérébrales ont été rapportés chez des enfants atteints de gliome du tronc cérébral ou de gliome non radicalaire de localisation supratentorielle lorsque le géfitinib était utilisé en première intention en association avec une radiothérapie. Un autre cas d'hémorragie cérébrale a été enregistré chez un enfant atteint d'épendymome lorsque le géfitinib était utilisé en monothérapie. Chez les patients adultes atteints d'un cancer du poumon non à petites cellules traités avec ce médicament, de tels phénomènes n'ont pas été rapportés.
Les femmes et les hommes en âge de procréer doivent utiliser des méthodes de contraception fiables pendant toute la durée du traitement et pendant au moins 3 mois après la fin de celui-ci.
Le médicament peut provoquer des troubles visuels, des étourdissements et des évanouissements. Dans ces cas, il est recommandé de s'abstenir de se livrer à des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une vitesse de réaction et une attention accrue, y compris la conduite.
Interactions médicamenteuses
- rifampicine: la concentration totale de géfitinib dans le plasma sanguin diminue de 83% pendant toute la période d'observation (ASC);
- vinorelbine: il est possible de renforcer son action neutropénique;
- métoprolol: augmente son effet de 35%;
- médicaments contribuant à une augmentation significative et à long terme du pH du contenu gastrique: l'ASC du géfitinib diminue de 47%;
- inhibiteurs puissants de l'isoenzyme CYP3A4 (clarithromycine, kétoconazole, télithromycine, posaconazole, voriconazole): augmente la concentration de géfitinib dans le plasma sanguin;
- médicaments induisant l'activité de l'isoenzyme CYP3A4 (carbamazépine, phénytoïne, préparations de millepertuis, barbituriques): il est possible d'augmenter le métabolisme du géfitinib, de diminuer sa concentration dans le plasma sanguin et, par conséquent, son efficacité.
Lors de l'utilisation concomitante de warfarine, le temps de prothrombine doit être surveillé régulièrement.
Analogues
L'analogue du géfitinib est Iressa.
Termes et conditions de stockage
Tenir hors de portée des enfants à des températures allant jusqu'à 25 ° C.
La durée de conservation est de 2 ans.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
