Neurodolone
Neurodolone: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. Utilisation dans l'enfance
- 11. En cas d'insuffisance rénale
- 12. Pour les violations de la fonction hépatique
- 13. Utilisation chez les personnes âgées
- 14. Interactions médicamenteuses
- 15. Analogues
- 16. Conditions de stockage
- 17. Conditions de délivrance des pharmacies
- 18. Avis
- 19. Prix en pharmacie
Nom latin: Neurodolon
Le code ATX: N02BG07
Ingrédient actif: flupirtine (flupirtine)
Fabricant: Kanonpharma production, CJSC (Russie)
Description et photo mises à jour: 22.11.2018
La neurodolone est un médicament analgésique non narcotique.
Forme de libération et composition
Neurodolon est disponible sous forme de gélules: taille n ° 0, gélatineux, solide, corps et capuchon orange, à l'intérieur des gélules - poudre blanche avec de petites inclusions sous la forme d'une masse comprimée ou d'une masse comprimée de couleur presque blanche, qui s'effrite lorsqu'elle est pressée légèrement (sous blisters: 10 pièces, dans une boîte en carton 1, 3 ou 5 paquets, 15 pièces, dans une boîte en carton 1, 2, 3 ou 4 paquets).
1 capsule contient:
- substance active: maléate de flupirtine - 100 mg;
- composants auxiliaires: amidon prégélatinisé, hydrogénophosphate de calcium dihydraté, stéarate de magnésium, talc;
- composition du corps et de la coiffe de la capsule: gélatine, dioxyde de titane, colorant jaune soleil.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
La flupirtine est un analgésique non opioïde d'action centrale, elle appartient aux activateurs sélectifs des canaux potassiques neuronaux. En raison de l'activation des canaux neuronaux K + (potassium) liés aux protéines G de rectification interne, la libération d'ions potassium entraîne une stabilisation du potentiel de repos et une diminution de l'excitabilité des membranes neuronales, ce qui conduit à une inhibition indirecte des récepteurs ionotropes du glutamate qui se lient sélectivement au N-méthyl-D-aspartate (NMDA). Les ions magnésium peuvent bloquer l'activité des récepteurs NMDA jusqu'à ce que la dépolarisation de la membrane cellulaire se produise.
L'absence de liaison de la flupirtine à des concentrations cliniquement significatives avec les récepteurs alpha1- et alpha2-, 5HT 1 (5-hydroxytrnptophane) - et 5HT 2 -opioïde, centraux, sérotoniniques m- et n-cholinergiques lui confère une action centrale et la réalisation de trois effets principaux.
L'ouverture sélective des canaux potassiques voltage-dépendants des neurones avec la libération simultanée d'ions potassium stabilise le potentiel de repos du neurone, il devient moins excitable. L'effet antagoniste indirect de la flupirtine sur les récepteurs NMDA aide à protéger les neurones de l'entrée d'ions calcium (Ca 2+) et à atténuer l'effet sensibilisant de l'augmentation du niveau d'ions calcium intracellulaires. L'effet analgésique de la flupirtine résulte de l'inhibition de la transmission des impulsions nociceptives ascendantes lors de l'excitation neuronale.
À des concentrations thérapeutiquement significatives, il y a une augmentation de l'absorption des ions calcium par les mitochondries. En raison de l'inhibition concomitante de la transmission des impulsions aux motoneurones et des effets des neurones intercalaires, un effet relaxant musculaire se produit, qui se manifeste en relation avec des spasmes musculaires individuels, sans affecter l'ensemble des muscles en général.
L'effet des processus de chronicité est dû à la plasticité des fonctions neuronales, qui, par l'induction de processus intracellulaires, crée les conditions pour la mise en œuvre d'un mécanisme qui améliore la réponse à chaque impulsion ultérieure. La suppression de ces effets se produit à la suite d'un blocage indirect des récepteurs NMDA. La création de conditions défavorables pour la signification clinique de la chronicité de la douleur et l'effacement de la mémoire de la douleur de la douleur chronique précédemment présente entraînent une diminution de la sensibilité à la douleur.
Pharmacocinétique
Après avoir pris Neurodolon à l'intérieur, il y a une absorption rapide et presque complète (90%) de la flupirtine dans le tractus gastro-intestinal.
Dans le foie, jusqu'à 75% de la dose prise du médicament est métabolisée pour former deux métabolites. La 2-amino-3-acétamino-6- (4-fluoro) -benzylaminopyridine, un métabolite actif de M 1, se forme à la suite de deux phases de réaction: la première est l'hydrolyse de la structure uréthane, la seconde est l'acétylation. Le métabolite M 1 fournit environ 25% de l'effet analgésique de la flupirtine. Le deuxième métabolite M 2 (conjugué d'acide p-fluorobenzoïque et de glycine) est biologiquement inactif. Puisque l'isoenzyme de la voie de dégradation oxydative de la flupirtine n'a pas été établie, on suppose qu'elle aura un faible potentiel d'interaction.
T1 / 2 pour la substance principale et le métabolite M 1 à 10 heures, ce qui fournit un effet analgésique suffisant. T1 / 2 de flupirtine - environ 7 heures.
Le taux plasmatique de flupirtine est proportionnel à la dose prise.
T1 / 2 chez les patients de plus de 65 ans est de 14 heures avec une dose unique et de plus de 18 heures avec une prise dans les 12 jours. En conséquence, la concentration maximale de flupirtine dans leur plasma sanguin est 2 à 2,5 fois plus élevée.
69% du médicament est excrété par les reins: inchangé - 27%, sous la forme d'un métabolite acétyle (M 1) - 28%, sous forme d'acide p-fluorohydrogène (M 2) - 12%. Sous forme de métabolites de structure inconnue - 1/3 de la dose.
Une petite partie du médicament est excrétée avec la bile et les matières fécales.
Indications pour l'utilisation
Selon les instructions, Neurodolon est indiqué pour le traitement du syndrome douloureux aigu de sévérité légère à modérée chez l'adulte.
Contre-indications
- cholestase et risque de développer une encéphalopathie hépatique (en raison du développement possible d'une encéphalopathie ou d'une aggravation de l'évolution d'une encéphalopathie ou d'une ataxie existante);
- maladie du foie;
- alcoolisme;
- myasthénie grave (gravis);
- l'utilisation simultanée de médicaments ayant des effets hépatotoxiques;
- Récemment guéri ou bourdonnements d'oreilles existants (en raison d'un risque élevé d'activité des enzymes hépatiques);
- période de grossesse;
- allaitement maternel;
- âge jusqu'à 18 ans;
- hypersensibilité aux composants du médicament.
Des précautions doivent être prises pour prescrire Neurodolone pour l'insuffisance rénale, l'hypoalbuminémie, les patients de plus de 65 ans.
Pendant la grossesse, l'utilisation du médicament n'est possible que dans le cas exceptionnel où l'effet thérapeutique attendu pour la mère dépasse la menace potentielle pour le fœtus.
Instructions pour l'utilisation de Neurodolon: méthode et posologie
Les gélules de Neurodolon sont prises par voie orale, avalées entières et lavées à grande eau. Il est conseillé de prendre le médicament en position verticale.
Il est permis de ne prélever que le contenu de la capsule, y compris s'il est nécessaire d'administrer le médicament à travers un tube. Dans ce cas, pour neutraliser le goût amer de la poudre, vous pouvez la combiner avec un repas (y compris une banane).
La dose doit être choisie individuellement, en tenant compte de la tolérabilité du médicament et de l'intensité du syndrome douloureux, en prescrivant la dose efficace minimale pour le traitement le plus court possible. Les capsules Neurodolon doivent être prises à intervalles réguliers.
Dosage recommandé: 100 mg (1 capsule) 3-4 fois par jour. Pour soulager la douleur intense, le médicament est présenté à une dose de 200 mg 3 fois par jour. La dose quotidienne maximale est de 600 mg, la durée maximale du traitement est de 14 jours.
Les patients de plus de 65 ans ont besoin d'un ajustement posologique. Au début du traitement, ils doivent leur être prescrits 100 mg 2 fois par jour (matin et soir), puis, si nécessaire et bien toléré, la dose quotidienne peut être augmentée à 300 mg.
En cas d'insuffisance rénale sévère, Neurodolone peut être administré si le traitement est accompagné d'une surveillance régulière de la concentration de créatinine dans le plasma sanguin. La dose quotidienne maximale est de 300 mg.
Aucun ajustement posologique de Neurodolone n'est nécessaire en cas d'insuffisance rénale légère à modérée.
Effets secondaires
- de la part du système immunitaire: souvent - réactions d'hypersensibilité, réactions allergiques (y compris fièvre, prurit, éruption cutanée, urticaire);
- du système nerveux: souvent - étourdissements, dépression, troubles du sommeil, anxiété, nervosité, maux de tête, tremblements; rarement - confusion de conscience;
- du côté du métabolisme: souvent - manque d'appétit;
- du tractus gastro-intestinal: souvent - sécheresse de la muqueuse buccale, nausées, vomissements, flatulences, dyspepsie, douleurs à l'estomac, douleurs abdominales, diarrhée, constipation;
- du système hépatobiliaire: très souvent - activité accrue des transaminases hépatiques; fréquence non établie - insuffisance hépatique, hépatite;
- réactions dermatologiques: souvent - transpiration;
- de la part de l'organe de la vision: souvent - déficience visuelle;
- autres: très souvent - une sensation de faiblesse et / ou de fatigue (généralement au début du traitement).
Surdosage
Symptômes: sur fond de 5 g de flupirtine - nausées, sécheresse de la muqueuse buccale, larmoiement, tachycardie, prostration, stupeur, confusion. Dans certains cas, des tentatives de suicide.
Traitement: pas d'antidote spécifique; nécessite un lavage gastrique immédiat ou l'induction de vomissements, la prise de charbon actif. La nomination d'une diurèse forcée, l'introduction d'électrolytes, une surveillance attentive de l'état du patient (y compris la fonction hépatique), un traitement symptomatique sont nécessaires.
instructions spéciales
Neurodolone est prescrit aux patients pour lesquels l'utilisation d'analgésiques tels que les opioïdes légers ou les anti-inflammatoires non stéroïdiens est contre-indiquée.
Les effets secondaires dépendent principalement de la dose, sauf pour les réactions allergiques. Au cours du traitement ou après son achèvement, dans de nombreux cas, les symptômes disparaissent d'eux-mêmes.
Le traitement doit être accompagné d'une surveillance régulière (une fois par semaine) de la fonction hépatique. En cas d'anomalies ou de manifestation clinique de symptômes indiquant des lésions hépatiques, les gélules doivent être arrêtées.
Les symptômes de lésions hépatiques comprennent les conditions suivantes: manque d'appétit, douleurs à l'estomac, nausées, vomissements, urines foncées, fatigue, jaunisse, démangeaisons. Lorsqu'ils apparaissent, les patients doivent immédiatement consulter un médecin pour un examen et arrêter de prendre Neurodolon.
La flupirtine peut donner une réaction faussement positive à la bilirubine, à l'urobilinogène et aux protéines dans l'urine lors de l'utilisation d'un test de bandelette ou lors de la quantification de la concentration de bilirubine dans le plasma sanguin.
Dans certains cas, des doses élevées de Neurodolone peuvent provoquer une coloration verte de l'urine. Cela ne doit pas être intimidant pour les patients car ce changement n'est pas un signe clinique.
Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes
Il est contre-indiqué d'effectuer des activités potentiellement dangereuses pendant la période de traitement, y compris la conduite automobile, car l'action de Neurodolon affaiblit l'attention du patient et ralentit la vitesse de ses réactions psychomotrices.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
Vous ne pouvez pas utiliser Neurodolone pendant la gestation, sauf dans les cas où, de l'avis du médecin, les avantages du traitement pour la mère l'emportent sur le risque potentiel pour le fœtus.
La prescription du médicament pendant l'allaitement est contre-indiquée, car la flupirtine passe dans le lait maternel. Si vous devez prendre des gélules, l'allaitement doit être interrompu.
Utilisation pendant l'enfance
L'utilisation de Neurodolon est contre-indiquée pour le traitement des enfants de moins de 18 ans.
Avec une fonction rénale altérée
Neurodolone doit être utilisé avec prudence en cas d'insuffisance rénale, le traitement doit être accompagné d'une surveillance du taux de créatinine dans le plasma sanguin. En cas d'insuffisance rénale sévère et d'hypoalbuminémie, la dose quotidienne maximale est de 300 mg. Si une dose plus élevée du médicament est nécessaire pour obtenir l'effet thérapeutique souhaité, le patient doit alors bénéficier d'une surveillance médicale.
Aucun ajustement posologique n'est nécessaire en cas d'insuffisance rénale légère à modérée.
Pour les violations de la fonction hépatique
Il est contre-indiqué d'utiliser Neurodolon pour le traitement des patients atteints d'une maladie hépatique.
Utilisation chez les personnes âgées
Il est recommandé d'utiliser la flupirtine avec prudence pour le traitement des patients âgés de plus de 65 ans.
La posologie recommandée de Neurodolone: la dose initiale est de 100 mg 2 fois par jour (matin et soir). Avec une bonne tolérance pour le soulagement des douleurs intenses, la dose quotidienne peut être augmentée à 300 mg.
Interactions médicamenteuses
Avec l'utilisation simultanée de Neurodolon:
- sédatifs, éthanol, relaxants musculaires: renforcent leur effet;
- vérapamil, diazépam: augmentent leur activité;
- warfarine, acide acétylsalicylique, benzylpénicilline, digoxine, glibenclamide, propranolol, clonidine: n'interagissent pas avec la flupirtine et ne modifient pas les propriétés pharmacologiques;
- anticoagulants indirects (dérivés de la coumarine): ne doivent être utilisés que sous contrôle régulier du temps de prothrombine pour une correction rapide de leur dose
- médicaments métabolisés dans le foie: nécessitent une surveillance régulière de l'activité des enzymes hépatiques;
- paracétamol, carbamazépine: ne doivent pas être pris pendant le traitement par Neurodolone.
Analogues
Les analogues de Neurodolon sont Katadolon, Katadolon Forte, Nolodatak, Flugesik.
Termes et conditions de stockage
Garder hors de la portée des enfants.
Conserver à des températures allant jusqu'à 25 ° C, à l'abri de l'humidité et de la lumière.
La durée de conservation est de 2 ans.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Neurodolone
Les quelques critiques sur Neurodolone donnent une faible évaluation de l'efficacité thérapeutique du médicament. Les patients indiquent que la prise de doses élevées du médicament ne soulage pas complètement la douleur. Dans certains cas, ils ont dû combiner la capsule avec d'autres analgésiques pour obtenir l'effet clinique souhaité.
L'absence d'effets secondaires prononcés est notée.
Le prix de la neurodolone en pharmacie
Le prix de Neurodolon pour un emballage contenant 15 capsules peut aller de 287 roubles, 45 capsules - à partir de 664 roubles.
Maria Kulkes Journaliste médicale À propos de l'auteur
Éducation: Première université médicale d'État de Moscou nommée d'après I. M. Sechenov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
