Neotigazon
Neotigazon: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. Utilisation dans l'enfance
- 11. Pour les violations de la fonction hépatique
- 12. Utilisation chez les personnes âgées
- 13. Interactions médicamenteuses
- 14. Analogues
- 15. Conditions de stockage
- 16. Conditions de délivrance des pharmacies
- 17. Avis
- 18. Prix en pharmacie
Nom latin: Neotigason
Le code ATX: D05BB02
Ingrédient actif: Acitretin (Acitretin)
Fabricant: Patheon Inc. (Canada)
Description et mise à jour photo: 2018-10-25
La néotigazone est un stimulateur de réparation tissulaire.
Forme de libération et composition
Forme posologique de Neotigazone - gélules:
- 10 mg: taille n ° 4, avec un corps blanc opaque ou légèrement jaunâtre et un couvercle brun opaque. Le capuchon de la capsule a une inscription noire "actavis", sur le boîtier - "10";
- 25 mg: taille n ° 1, avec un corps jaune opaque et un couvercle opaque brun. Le capuchon de la capsule a une inscription noire "actavis", sur le boîtier - "25".
Le contenu de la capsule est une poudre avec des grumeaux compacts allant du jaune pâle au jaune.
Emballage des gélules: blisters - 5 et 10 pcs., Dans une boîte en carton 6, 10 ou 20 blisters de 5 gélules ou 3, 5 ou 10 blisters de 10 gélules.
Composition de 1 capsule:
- substance active: acitrétine - 10 ou 25 mg (sous forme de spray sec * contenant 25% de substance active);
- composant auxiliaire: cellulose microcristalline - 125 mg.
* 1 g de spray sec contient: maltodextrine - 410 mg, gélatine - 270 mg, acitrétine - 250 mg, ascorbate de sodium - 70 mg.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
La néotigazone est un rétinoïde systémique.
L'ingrédient actif du médicament - l'acitrétine - est un analogue aromatique de l'acide rétinoïque.
Le mécanisme d'action de l'acitrétine est inconnu. Au cours d'études cliniques, il a été constaté qu'en cas de kératinisation et de psoriasis, le médicament normalise les processus de différenciation, de prolifération et de kératinisation des cellules épidermiques. La néotigazone a un effet symptomatique.
Dans les études sur la tolérabilité de l'acitrétine, aucun effet cancérigène ni mutagène n'a été établi. Il n'y avait également aucune indication d'hépatotoxicité directe. L'acitrétine avait un effet tératogène prononcé sur les animaux.
Pharmacocinétique
La biodisponibilité d'une dose unique d'acitrétine est d'environ 60%, mais elle peut varier considérablement en fonction des caractéristiques et des circonstances individuelles - de l'ordre de 36 à 95%.
La concentration maximale du médicament dans le plasma sanguin est observée 1 à 4 heures après son administration. La meilleure biodisponibilité est obtenue lorsque Neotigazone est pris avec les repas.
Il se caractérise par une liaison élevée avec les protéines plasmatiques - pas moins de 99%. Pénètre facilement les tissus. Dans les études animales, il a été établi que l'acitrétine est capable de traverser la barrière placentaire en quantités susceptibles de provoquer des malformations fœtales. Il a une lipophilie prononcée, ce qui suggère qu'il peut passer dans le lait maternel à fortes doses.
Il est métabolisé par la formation de glucuronides et le clivage de la chaîne latérale, ainsi que par isomérisation avec formation du principal métabolite de l'isomère 13-cis (cis-acitrétine), qui est tératogène.
La demi-vie (T 1/2) de l'acitrétine est d'environ 50 heures, la cis-acitrétine est de 60 heures.
La durée la plus longue de T ½ acitrétine est de 96 heures, la cis-acitrétine est de 123 heures. Compte tenu de ces données et de la cinétique linéaire, on suppose que plus de 99% du médicament est excrété du corps dans les 36 jours suivant l'arrêt du traitement à long terme. De plus, dans les 36 jours suivant l'arrêt du médicament, les concentrations du principe actif néotygazone et de son métabolite principal ont diminué en dessous de la limite de sensibilité de la méthode (<6 ng / ml).
Il est excrété par les voies biliaires et les reins sous forme de métabolites.
Indications pour l'utilisation
- dyskératose sévère, y compris ichtyose congénitale;
- formes sévères de psoriasis, y compris psoriasis pustuleux localisé et généralisé, érythrodermie psoriasique;
- La maladie de Daria;
- lichen des cheveux roux;
- autres troubles sévères de kératinisation résistants aux thérapies standard
Contre-indications
- malabsorption du glucose-galactose;
- insuffisance hépatique / rénale sévère;
- hyperlipidémie chronique sévère;
- utilisation simultanée de tétracyclines, de méthotrexate, de vitamine A et d'autres rétinoïdes;
- période de grossesse et allaitement;
- hypersensibilité à l'un des composants du médicament ou à d'autres rétinoïdes.
La néotigazone a une propriété tératogène prononcée, elle ne doit donc pas être prescrite aux femmes en âge de procréer qui n'utilisent pas de méthodes de contraception fiables.
Instructions pour l'utilisation de Neotigazon: méthode et posologie
La néotigazone est indiquée pour une administration orale. Il est recommandé de prendre des gélules 1 fois par jour avec des repas ou avec du lait.
La dose est choisie individuellement, en tenant compte des différences d'absorption et du taux métabolique de l'acitrétine chez chaque patient.
Vous trouverez ci-dessous des recommandations indicatives.
Pour les adultes, la dose quotidienne initiale est de 25 mg (1 capsule à une dose de 25 mg) ou 30 mg (3 capsules de 10 mg chacune). La durée du traitement est de 2 à 4 semaines. Ensuite, le traitement est poursuivi pendant environ 6 à 8 semaines à une dose d'entretien, qui dépend de l'efficacité clinique du médicament et de sa tolérance et, en règle générale, est de 25 à 50 mg. Dans certains cas, une augmentation de la dose quotidienne à 75 mg (3 gélules de 25 mg) est nécessaire. Le traitement est arrêté après une régression suffisante des lésions psoriasiques. Avec la dyskératose, le traitement d'entretien est effectué aux doses efficaces minimales, pas plus de 50 mg.
Pour les enfants, Neotigazone est prescrit uniquement si toutes les autres méthodes de traitement disponibles se sont avérées inefficaces. La dose quotidienne est d'environ 0,5 mg par kilogramme de poids corporel. Dans certains cas, des doses plus élevées sont prescrites pour une durée limitée - jusqu'à 1 mg / kg, mais pas plus de 35 mg par jour. La dose efficace la plus faible est recommandée pour le traitement d'entretien. Si un traitement à long terme est nécessaire, l'effet thérapeutique attendu doit être mis en balance avec les risques possibles d'effets indésirables graves.
Thérapie combinée
Si Neotigazone est prescrit dans le cadre d'un traitement complexe, sa dose doit être réduite en tenant compte de la réponse individuelle du patient.
Si nécessaire, vous pouvez poursuivre le traitement externe habituel, cela n'affecte pas l'action de l'acitrétine.
Effets secondaires
Des effets secondaires surviennent chez la plupart des patients sous traitement par Neotigazone. Ils disparaissent généralement après la réduction de la dose du médicament ou après son retrait. Au début du traitement, les symptômes de la maladie sous-jacente peuvent s'aggraver.
L'effet indésirable le plus courant est l'hypervitaminose A. Son premier symptôme est généralement la sécheresse des lèvres (elle peut être éliminée avec une crème grasse).
Effets secondaires possibles de la néotigazone:
- de la peau et des tissus sous-cutanés: très souvent (> 10%) - chéilite, alopécie, démangeaisons, desquamation de la peau sur tout le corps (en particulier sur la plante des pieds et les paumes); souvent (de> 1% à 0,1% à <1%) - réactions de photosensibilisation, dermatite bulleuse, fissures de la peau; la fréquence est inconnue - urticaire, madarose (perte des cils, parfois des sourcils), granulome pyogène, angio-œdème;
- du foie et des voies biliaires: rarement - hépatite; très rarement (<0,01%) - jaunisse;
- de la part de l'organe de la vision: très souvent - sécheresse et inflammation de la membrane muqueuse des yeux (y compris xérophtalmie et conjonctivite), qui peuvent entraîner une intolérance aux lentilles de contact; rarement - diminution de la clarté de la vision; très rarement - ulcères cornéens, héméralopie (cécité nocturne);
- de la part de l'organe auditif: la fréquence est inconnue - acouphènes, déficience auditive;
- du système nerveux: souvent - maux de tête; rarement - vertiges; rarement, neuropathie périphérique; très rarement - augmentation de la pression intracrânienne;
- du système immunitaire: la fréquence est inconnue - réactions d'hypersensibilité;
- du tractus gastro-intestinal: très souvent - soif, sécheresse de la muqueuse buccale; souvent - douleurs abdominales, stomatite, vomissements, nausées, diarrhée; rarement - gingivite; fréquence inconnue - saignements rectaux, altération du goût;
- du côté des vaisseaux: la fréquence est inconnue - rougissement du visage;
- du système respiratoire: très souvent - inflammation et sécheresse de la membrane muqueuse (par exemple, rhinite, épistaxis);
- maladies infectieuses et parasitaires: fréquence inconnue - vulvovaginite causée par Candida albicans;
- de la part du tissu musculo-squelettique et conjonctif: souvent - myalgie, arthralgie; très rarement - douleur osseuse, hyperostose (avec un traitement d'entretien, il est possible d'augmenter l'hyperostose existante de la colonne vertébrale ou l'apparition de nouvelles, le développement d'une calcification des tissus mous);
- données de laboratoire et instrumentales: très souvent - une augmentation réversible de l'activité des phosphatases alcalines et des aminotransférases, une augmentation réversible du cholestérol sérique et des triglycérides, en particulier avec un traitement à long terme et chez les patients à haut risque. Si ces troubles persistent, un risque élevé d'athérogenèse (formation d'une plaque athéroscléreuse) ne peut être exclu;
- d'autres: souvent - œdème périphérique; chez les patients atteints de diabète sucré - détérioration ou amélioration de la tolérance au glucose.
Chez les enfants sous traitement à long terme, il existe une possibilité de modifications du tissu osseux, notamment une fermeture prématurée des épiphyses, une calcification extra-osseuse, une hyperostose du squelette.
Surdosage
Les symptômes de surdosage sont identiques à ceux de l'hypervitaminose aiguë A: sécheresse des lèvres, démangeaisons, somnolence, maux de tête, étourdissements, irritabilité, nausées, vomissements.
En cas de surdosage aigu, vous devez immédiatement arrêter de prendre le médicament. La toxicité aiguë de Neotigazone est faible, donc aucun traitement spécial n'est nécessaire.
instructions spéciales
La néotigazone ne doit être prescrite que par un médecin expérimenté dans le traitement des rétinoïdes systémiques et comprenant le risque de leurs effets tératogènes.
Le médecin doit fournir à chaque patient des informations complètes sur les propriétés du médicament et les mesures de prévention de la grossesse.
Avant de prendre le médicament, vous devez examiner la fonction hépatique et surveiller son état fonctionnel pendant le traitement: pendant les deux premiers mois - toutes les 1-2 semaines, puis - tous les 3 mois. Si l'analyse révèle une pathologie hépatique, un contrôle doit être effectué une fois par semaine. Si, au cours du traitement, la fonction hépatique ne revient pas à la normale ou s'aggrave, la néotigazone doit être annulée et l'état doit être surveillé pendant au moins 3 mois.
Pendant la période de traitement, une surveillance attentive de la vision pour d'éventuels troubles est nécessaire.
Il existe des cas isolés de développement d'une hypertension intracrânienne bénigne au cours d'un traitement par rétinoïdes. Si le patient est préoccupé par une déficience visuelle, des maux de tête sévères, des nausées, des vomissements, Neotigazone doit être arrêté immédiatement et un neurologue doit être consulté.
Lors de la prise de rétinoïdes, l'effet du rayonnement ultraviolet sur le corps augmente, et il est donc recommandé d'éviter une exposition excessive au soleil et aux lampes ultraviolettes (par exemple, dans un lit de bronzage). Si nécessaire, des écrans solaires à indice de protection élevé (SPF au moins 15) doivent être utilisés.
À fortes doses, l'acitrétine peut provoquer des changements d'humeur tels que l'irritabilité, la dépression, l'agressivité.
Compte tenu des risques possibles de complications lors de la prise du médicament, Neotigazone ne doit pas être transmis à d'autres patients. Les gélules périmées ou inutilisées doivent être éliminées conformément aux lois applicables.
Groupes à risque parmi les patients
Chez les patients souffrant d'obésité, de diabète sucré, d'altération du métabolisme lipidique, d'alcoolisme, le taux de triglycérides, de cholestérol et / ou de glucose dans le sérum à jeun doit être systématiquement surveillé: avant de commencer le médicament, pendant le premier mois de traitement, puis tous les 3 mois.
Dans le diabète sucré, la néotigazone peut modifier la tolérance au glucose (à la fois s'améliorer et s'aggraver), par conséquent, au stade initial du traitement, une surveillance plus fréquente de la glycémie est nécessaire.
Les patients présentant des facteurs de risque du système cardiovasculaire doivent être surveillés pour détecter les symptômes pouvant indiquer le développement de complications (par exemple, mesurer régulièrement la pression artérielle).
Si le patient présente des troubles du système cardiovasculaire, et pendant le traitement, ils ne se normalisent pas ou ne s'aggravent pas, la dose de Neotigazone doit être réduite ou complètement annulée.
Les patients adultes, en particulier les personnes âgées, avec un traitement à long terme sont soumis à des examens réguliers appropriés en raison du risque de développer des anomalies d'ossification. En cas de telles complications, la décision de poursuivre le traitement doit être prise sur une base individuelle, après évaluation des bénéfices et des risques.
Il est important de surveiller le développement osseux et les paramètres de croissance chez les enfants traités par Neotigazone. À ce jour, toutes les conséquences de l'utilisation de rétinoïdes systémiques ne sont pas connues, ce qui peut survenir au cours de la vie avec l'utilisation à long terme de ces médicaments.
Les gélules contiennent du glucose, de sorte que le médicament est contre-indiqué chez les patients souffrant de malabsorption du glucose-galactose.
Femmes en âge de procréer
Selon les instructions, Neotigazon est contre-indiqué chez toute femme en âge de procréer, sauf dans les cas où au moins une des conditions suivantes est remplie:
- le patient souffre de troubles sévères de kératinisation résistants aux thérapies traditionnelles;
- il est certain que la femme comprend et suivra avec précision les instructions du médecin, y compris régulièrement, sans faute, utiliser les contraceptifs recommandés pour elle.
Il est absolument impératif que chaque femme en âge de procréer utilise régulièrement des méthodes de contraception efficaces (de préférence deux à la fois) pendant 4 semaines avant de commencer à prendre Neotigazone, pendant le traitement et pendant 2 ans après la fin du traitement. La principale méthode de protection consiste à prendre un contraceptif oral combiné ou à utiliser des contraceptifs intra-utérins. La deuxième méthode consiste à utiliser un préservatif ou un diaphragme. Il est conseillé de ne pas prendre de mono-préparations à faible dose contenant de la progestérone (mini-pilules), car l'acitrétine peut affaiblir son effet.
Neotigazone doit être débuté au plus tôt le deuxième ou le troisième jour du prochain cycle menstruel complet. Dans ce cas, trois jours avant la prise du médicament, un test de grossesse doit être effectué (avec une sensibilité minimale de 25 mUI / ml) pour exclure sa présence.
Pendant toute la durée du traitement, tous les 28 jours, des tests de grossesse répétés doivent être effectués.
La réadmission ne peut être commencée qu'en cas de résultat négatif au test, ce qui doit être fait au plus tôt 3 jours avant la prochaine visite chez le médecin.
À la fin du traitement par l'acitrétine, des tests de grossesse doivent être effectués tous les 1 à 3 mois pendant deux ans supplémentaires.
Lors de la prescription de Neotigazone, le médecin doit informer la femme en détail des précautions nécessaires, du risque de développer des malformations fœtales très graves et d'autres conséquences possibles en cas de grossesse pendant la prise du médicament et dans les 2 ans suivant son annulation.
Les mesures contraceptives décrites doivent être strictement observées lors de la re-prescription de Neotigazone, quelles que soient la dose et la durée de son administration, ainsi que dans les 2 ans suivant la fin des cycles thérapeutiques répétés.
Si vous soupçonnez une grossesse, une femme doit immédiatement consulter un médecin.
En cas de grossesse, il existe un risque élevé d'avortement spontané ou de malformations fœtales sévères, telles qu'une hernie du cerveau, des malformations du système nerveux central, du cœur et des vaisseaux sanguins, du thymus et du squelette. Le risque est particulièrement élevé en cas de grossesse pendant la prise d'acitrétine et dans les 2 mois suivant la fin. En 2 ans, ce risque diminue progressivement, en particulier chez les femmes qui n'ont pas pris d'alcool pendant la période de traitement. Néanmoins, la possibilité de complications ne peut être totalement exclue.
Les femmes en âge de procréer ne doivent pas recevoir de transfusions sanguines de patients recevant de la néotigazone. En conséquence, le don de sang est également interdit pendant 2 ans après la fin du traitement.
D'après les données disponibles sur le degré d'influence sur l'incidence des malformations congénitales lors de la fécondation des femmes avec du sperme et du sperme de patients masculins recevant de l'acitrétine, on peut conclure que le risque de développer un effet tératogène est minime.
Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes
Au crépuscule, la nuit et dans des conditions de faible luminosité chez les patients sous traitement par Neotigazone, une déficience visuelle est possible. Par conséquent, des précautions doivent être prises lors de la conduite et de l'exécution d'activités potentiellement dangereuses dans de mauvaises conditions d'éclairage.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
La néotigazone a une propriété tératogène prononcée, par conséquent, elle est contre-indiquée non seulement pour les femmes enceintes, mais également pour les femmes qui peuvent devenir enceintes pendant le traitement et / ou dans les 2 ans suivant son achèvement. La probabilité d'avoir un bébé atteint de malformations congénitales est particulièrement élevée dans les cas où le médicament a été utilisé avant ou pendant la grossesse. Dans ce cas, la dose prise et la durée du traitement importent peu.
La néotigazone est contre-indiquée chez les femmes qui allaitent.
Utilisation pendant l'enfance
Le médicament doit être utilisé avec prudence lors du traitement de patients de moins de 18 ans.
Pour les violations de la fonction hépatique
En cas d'insuffisance hépatique, Neotigazone doit être utilisé avec prudence, en surveillant une fois par semaine. Si la condition s'aggrave, le médicament est annulé.
Utilisation chez les personnes âgées
Le médicament doit être utilisé avec prudence chez les personnes âgées.
Interactions médicamenteuses
Afin d'éviter le développement d'une hypervitaminose A, d'autres rétinoïdes et préparations contenant de la vitamine A ne doivent pas être pris en même temps que Neotigazone.
L'acitrétine est contre-indiquée en association avec les tétracyclines, car une augmentation significative de la pression intracrânienne est possible.
L'utilisation combinée de Neotigazone et de méthotrexate est interdite, car cette association augmente le risque de développer une hépatite.
L'acitrétine peut réduire l'effet contraceptif des mono-médicaments à faible dose de progestérone (mini-pilules).
La néotigazone réduit quelque peu le degré de liaison de la phénytoïne aux protéines, ce qui doit être pris en compte lors de leur prescription simultanée.
L'acitrétine n'affecte pas la liaison des anticoagulants coumariniques (par exemple, la warfarine) aux protéines.
D'autres interactions de l'acitrétine avec d'autres médicaments (par exemple, contraceptifs oraux combinés œstroprogestatifs, cimétidine, digoxine) n'ont pas été détectées.
Dans une étude in vitro et chez des volontaires sains, il a été constaté que même une seule dose d'acitrétine avec de l'alcool éthylique conduit à la formation d'étrétinate. Dans des études récentes, la formation d'étrétinate a été observée chez certains patients ayant reçu de la néotigazone. Jusqu'à ce qu'une explication complète de ce phénomène soit établie, les caractéristiques pharmacocinétiques de l'étrétinate doivent être prises en compte. Son T ½ est d'environ 120 jours, c'est pourquoi des méthodes de contraception fiables doivent être utilisées dans les 2 ans suivant la fin du traitement.
Analogues
Neotigazon n'a pas d'analogues structurels. Les médicaments suivants ont un mécanisme d'action similaire: Beroxan, Ammifurin, Psoralen, Psoberan, Oxoralen.
Termes et conditions de stockage
Durée de conservation - pas plus de 3 ans, sous réserve des conditions de stockage recommandées par le fabricant: à l'abri de la lumière et de l'humidité, température jusqu'à 25 ° C.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Neotigazone
En raison de son coût élevé, ce médicament n'est pas très demandé.
Les avis sur la néotigazone de patients qui l'ont utilisé pour traiter le psoriasis sévère sont pour la plupart positifs. Une amélioration significative des symptômes externes de la maladie est décrite. Cependant, il n'est observé que pendant un certain temps, généralement de 6 mois à 2 ans. De plus, cet intervalle est réduit dans le traitement du psoriasis récurrent.
Aucun effet secondaire grave n'a été signalé. Le plus souvent, les patients se plaignent de lèvres sèches, d'un amincissement de la peau sur les paumes et la plante des pieds.
Par ailleurs, il convient de mentionner la propriété tératogène de la néotigazone, raison pour laquelle la plupart des femmes refusent de l'utiliser.
Prix pour Neotigazon en pharmacie
Prix approximatifs pour Neotigazon: pour 30 gélules de 10 mg - 1630-1950 roubles, pour 30 gélules de 25 mg - 2895-3450 roubles.
Maria Kulkes Journaliste médicale À propos de l'auteur
Éducation: Première université médicale d'État de Moscou nommée d'après I. M. Sechenov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
