Sulperacef
Sulperacef: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. Utilisation dans l'enfance
- 11. En cas d'insuffisance rénale
- 12. Pour les violations de la fonction hépatique
- 13. Interactions médicamenteuses
- 14. Analogues
- 15. Conditions de stockage
- 16. Conditions de délivrance des pharmacies
- 17. Avis
- 18. Prix en pharmacie
Nom latin: Sulperacef
Le code ATX: J01DD62
Ingrédient actif: céfopérazone (céfopérazone), sulbactam (sulbactam)
Producteur: LLC "ABOLmed" (Russie)
Description et mise à jour photo: 2020-01-16
Sulperacef est un agent antibactérien.
Forme de libération et composition
Forme pharmaceutique - poudre pour la préparation d'une solution pour administration intraveineuse (intraveineuse) et intramusculaire (intramusculaire): blanche ou blanche avec une teinte jaunâtre [250 mg + 250 mg, 500 mg + 500 mg, 1000 mg + 1000 mg par flacons en verre d'une contenance de 10 ou 20 ml, dans une boîte en carton ou 1 flacon, ou 1 flacon complet avec 1 ampoule de solvant (séparément ou sous blister), ou 5 flacons sous blister, ou 5 flacons sous blister, complets avec 5 ampoules de solvant. Chaque pack contient également des instructions pour l'utilisation de Sulperacef].
La composition des substances actives du médicament dans 1 bouteille: céfopérazone (sous forme de sel de sodium) - 250, 500 ou 1000 mg et sulbactam (sous forme de sel de sodium) - 250, 500 ou 1000 mg (respectivement).
Solvant: eau pour injection - 5 ml.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
L'action de Sulperacef est due aux propriétés de ses composants actifs:
- la céfopérazone est une céphalosporine de troisième génération qui affecte les microorganismes sensibles pendant la période de leur reproduction active en raison de sa capacité à inhiber la biosynthèse du mucopeptide de la paroi cellulaire;
- Le sulbactam est un inhibiteur irréversible de la plupart des bêta-lactamases majeures qui produisent des micro-organismes qui présentent une résistance aux antibiotiques bêta-lactamines. Il a une activité antibactérienne cliniquement significative uniquement contre Acinetobacter et Neisseriaceae. Il se lie à certaines protéines de liaison à la pénicilline, ce qui améliore l'effet de la céfopérazone sur les souches sensibles.
Sulperacef est actif contre tous les microorganismes sensibles à la céfopérazone. De plus, en raison de la combinaison de deux composants actifs, le médicament présente une synergie vis-à-vis de divers micro-organismes, en particulier Acinetobacter calcoaceticus, espèces Bacteroides, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae …
In vitro, Sulperacef a un large spectre d'action contre de nombreux micro-organismes cliniquement significatifs:
- microorganismes anaérobies: cocci gram-positif et gram-négatif (y compris les espèces Peptostreptococcus, Peptococcus, Veillonella), bâtonnets Gram-positifs (y compris les espèces Eubacterium, Clostridium, Lactobacillus), bâtonnets gram-négatifs (y compris les espèces Fusobacterium fragil, Bacides)
- microorganismes à Gram négatif: Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, Citrobacter, Escherichia coli, Enterobacter, Haemophilus influenzae, Klebsiella, Morganella morganii, Neisseria meningitides, Neisseria gonorrhoeae, Proteidencia mirosaabasis retisis, Proteidencia especes retinencia, Salmonella, espèces Serratia (y compris S. marcescens), Yersinia enterocolitica;
- microorganismes Gram positifs: Streptococcus agalactiae (streptocoque bêta-hémolytique du groupe B), Streptococcus pyogenes (streptocoque bêta-hémolytique du groupe A), Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus (y compris la plupart des organismes nuisibles producteurs de bacilles) autres souches de streptocoques bêta-hémolytiques.
Pharmacocinétique
Les deux substances actives de Sulperacef sont bien réparties dans divers liquides et tissus du corps, y compris la vésicule biliaire, la bile, les ovaires, les trompes de Fallope, l'utérus, l'appendice, la peau.
Après administration intraveineuse de 2000 mg du médicament (1000 mg de céfopérazone et de sulbactam), les concentrations plasmatiques maximales (C max) des substances actives en 5 minutes étaient en moyenne de 236,8 et 130,2 μg / ml, respectivement. Le volume de distribution (V d) du céfopérèse est de 10,2 à 11,3 litres, de sulbactame de 18 à 27,6 litres. La concentration sérique est proportionnelle à la dose administrée.
Après l'administration de Sulperacef, environ 25% de la dose de céfopérazone et 84% de la dose de sulbactam sont excrétés par les reins, le reste de la céfopérazone - principalement avec la bile.
La demi-vie (T 1/2) de la céfopérazone est en moyenne de 1,7 heure, le sulbactam - 1 heure.
Lors des injections ultérieures du médicament, aucun changement significatif des paramètres pharmacocinétiques des deux substances actives de Sulperacef n'a été noté.
Pharmacocinétique dans des cas particuliers:
- fonction hépatique: comme la plus grande partie de la céfopérazone est excrétée dans la bile, chez les patients atteints d'une maladie hépatique et d'une obstruction des voies biliaires, son T 1/2 est allongé. Même avec une altération fonctionnelle grave du foie, la concentration thérapeutique du médicament dans la bile est atteinte, tandis que T 1/2 augmente de 2 à 4 fois;
- fonction rénale: pour divers troubles fonctionnels des reins, une corrélation élevée a été trouvée entre la clairance de la créatinine calculée et la clairance totale du sulbactam par l'organisme. En cas d'insuffisance rénale terminale, la T 1/2 du sulbactam augmente significativement (jusqu'à 6,9-9,7 heures). Des modifications significatives de V d, T 1/2 et de la clairance totale du corps du sulbactam provoquent une hémodialyse;
- vieillesse: en présence de dysfonctionnements rénaux et hépatiques concomitants, la T 1/2 et la V d augmentent, la clairance des deux principes actifs de Sulperacef diminue. La pharmacocinétique de la céfopérazone est en corrélation avec le degré d'altération de la fonction hépatique, et la pharmacocinétique du sulbactam est en corrélation avec le degré d'altération de la fonction rénale;
- âge des enfants: chez les enfants, il n'y avait pas de différences significatives dans la pharmacocinétique du sulbactam et de la céfopérazone. Le T 1/2 moyen de la céfopérazone est de 1,44 à 1,88, le sulbactam de 0,91 à 1,42 heure.
Indications pour l'utilisation
Sulperacef est utilisé comme seul antibiotique (monothérapie) pour le traitement des infections mixtes aérobies-anaérobies de diverses localisations, y compris les cas où l'agent pathogène est résistant à d'autres céphalosporines, pénicillines, aminosides, fluoroquinolones, lincosamides. En particulier, le médicament est prescrit pour des maladies telles que:
- Méningite bactérienne;
- infections des os et des articulations;
- septicémie;
- infections des voies urinaires, y compris pyélite et pyélonéphrite;
- infections intra-abdominales (y compris compliquées), y compris cholangite, cholécystite, abcès abdominal et péritonite;
- infections de la peau et des tissus mous;
- les infections des voies respiratoires, y compris la sinusite, la pneumonie, l'abcès pulmonaire, l'empyème pleural;
- les maladies inflammatoires des organes pelviens (y compris l'endométrite, la pelviopéritonite, la salpingo-ovariose), les infections du tractus génital (y compris la gonorrhée).
Contre-indications
L'antibiotique Sulperacef est contre-indiqué chez les patients allergiques aux pénicillines, à la céfopérazone, au sulbactam ou à d'autres céphalosporines.
Le médicament est utilisé avec prudence dans les maladies hépatiques sévères et l'obstruction sévère des voies biliaires, ainsi que chez les patients présentant une insuffisance rénale et hépatique ou une combinaison de ces pathologies.
Dans des cas exceptionnels et sous étroite surveillance, un antibiotique est utilisé pour traiter les femmes enceintes et allaitantes.
Sulperacef, mode d'emploi: méthode et posologie
La solution préparée à partir de poudre de Sulperacef est injectée par voie intramusculaire ou intraveineuse.
Pour une administration i / m, la poudre est dissoute avec de l'eau stérile pour injection. Il est injecté profondément dans le muscle dans les zones du corps avec une couche musculaire prononcée (par exemple, le quadrant supérieur externe des fesses). À une dose de 250 mg / ml, la dilution est effectuée en deux étapes:
- Pour la dilution primaire, de l'eau stérile est utilisée: pour Sulperacef 500 mg (250 mg de céfopérazone et sulbactam) - 1,5 ml, pour Sulperacef 1000 mg (500 mg de céfopérazone et sulbactam) - 2,4 ml, pour Sulperacef 2000 mg (1000 mg de céfopérazone et sulbactam) - 4,7 ml.
- Pour la dilution secondaire, une solution de lidocaïne à 2% est utilisée (à condition qu'il n'y ait pas d'allergie aux anesthésiques locaux): 0,5 ml d'une solution de lidocaïne à 2% est ajouté à la solution initialement obtenue pour Sulperacef 500 mg, pour Sulperacef 1000 mg - 1 ml, pour Sulperacef 2000 mg - 2 ml.
Pour l'injection intraveineuse par jet, la poudre aux doses de 500 et 1000 mg est dissoute dans 10 ml et la poudre à la dose de 2000 mg est dissoute dans 20 ml d'une solution de chlorure de sodium à 0,9% ou d'eau pour injection. Entrez dans les 3-5 minutes. Lorsqu'il est perfusé avec des solutions compatibles, Sulperacef peut être administré via le site d'injection du système de perfusion intraveineuse.
Pour une perfusion intraveineuse goutte à goutte, la poudre à des doses de 500 et 1000 mg est dissoute dans 10 à 20 ml de solution de chlorure de sodium à 0,9% ou d'eau pour injection. Ensuite, cette solution est ajoutée à 50-100 ml d'une solution de chlorure de sodium à 0,9% ou d'une solution de dextrose à 5%. Administré à l'aide d'un système de perfusion intraveineuse.
Les adultes et les enfants de plus de 12 ans se voient prescrire 1000-2000 mg de Sulperacef (500-1000 mg de céfopérazone et sulbactam) toutes les 12 heures. Pour les infections graves potentiellement mortelles, la dose est augmentée à 4000 mg (2000 mg de céfopérazone et sulbactam) toutes les 12 heures Dans certains cas, une administration supplémentaire d'un médicament contenant uniquement de la céfopérazone peut être nécessaire.
Pour les patients souffrant d'insuffisance rénale, la dose du médicament est ajustée. En fonction de la clairance de la créatinine, Sulperacef est prescrit:
- 15-30 ml / min - 1000 mg (500 mg de céfopérazone et sulbactam) toutes les 12 heures;
- <15 ml / min - 500 mg (250 mg de céfopérazone et sulbactam) toutes les 12 heures.
Dans les infections sévères, les patients atteints d'insuffisance rénale sévère se voient en outre prescrire un médicament contenant uniquement de la céfopérazone. Les patients sous hémodialyse, Sulperacef doit être administré immédiatement après la fin de la dialyse.
Pour les patients présentant une insuffisance hépatique fonctionnelle, un ajustement posologique du médicament est nécessaire en cas de maladie hépatique sévère et d'obstruction sévère des voies biliaires, ainsi qu'en cas d'association d'insuffisance hépatique et d'insuffisance rénale. Pendant le traitement, il est nécessaire de contrôler la concentration sérique de céfopérazone et, si nécessaire, d'ajuster sa dose. S'il n'est pas possible de surveiller la teneur en céfopérazone dans le sérum sanguin, une dose quotidienne de 2000 mg (1000 mg de céfopérazone et de sulbactam) ne doit pas être dépassée.
Pour les enfants de 1 mois à 12 ans, Sulperacef est administré à une dose quotidienne de 40 à 80 mg / kg, en la divisant en 2 à 4 injections à des intervalles de 12 ou 6 heures, respectivement. Dans les processus infectieux sévères, la dose peut être augmentée à 160 mg / kg par jour.
Lors du traitement des nouveau-nés, une dose quotidienne de sulbactam de 80 mg / kg ne doit pas être dépassée. Pour les enfants de la première semaine de vie, il est recommandé d'injecter Sulperacef toutes les 12 heures.
Effets secondaires
- paramètres de laboratoire: hyperbilirubinémie, hypercréatininémie, hypothrombinémie, augmentation de la phosphatase alcaline et de l'activité des enzymes hépatiques;
- tractus gastro-intestinal: nausées, colite pseudomembraneuse, diarrhée, vomissements;
- système hématopoïétique: diminution du nombre de neutrophiles, carence en vitamine K (saignement); avec un traitement à long terme - neutropénie réversible; dans de rares cas - test de Coombs positif, diminution des taux d'hématocrite et d'hémoglobine, hypothrombinémie, thrombocytopénie / leucopénie transitoire;
- réactions cutanées: démangeaisons, urticaire, éruption maculopapuleuse, syndrome de Stevens-Johnson (en particulier chez les patients ayant des antécédents d'allergie à la pénicilline);
- réactions allergiques: fièvre, éosinophilie transitoire, choc anaphylactique;
- réactions locales: douleur transitoire au site d'injection intramusculaire, phlébite au site de perfusion intraveineuse;
- autres: fièvre, maux de tête, frissons, vascularite, hématurie.
Surdosage
En cas de surdosage, l'apparition de réactions enregistrées avec l'utilisation habituelle de Sulperacef (effets secondaires) est attendue. En raison de l'augmentation de la concentration de céfopérazone, des troubles neurologiques, y compris des convulsions, peuvent se développer.
Le traitement de surdosage est symptomatique et de soutien. Pour les troubles neurologiques, une thérapie sédative est effectuée. En cas de choc anaphylactique, l'épinéphrine est administrée par voie intraveineuse, des glucocorticostéroïdes et une inhalation d'oxygène sont utilisés. Dans les cas graves, ainsi que chez les patients présentant une insuffisance rénale, une hémodialyse est réalisée.
instructions spéciales
Comme d'autres antibiotiques, la céfopérazone peut entraîner une carence en vitamine K. Les patients atteints du syndrome de malabsorption (par exemple, atteints de fibrose kystique), ainsi que les patients sous malnutrition ou sous nutrition intraveineuse artificielle à long terme, sont à risque. Dans ces cas, une surveillance régulière du temps de prothrombine est nécessaire, si nécessaire, une prescription supplémentaire de médicaments contenant de la vitamine K. Les mêmes précautions sont nécessaires pour les patients prenant des anticoagulants.
Dans le cas d'un traitement à long terme par Sulperacef, comme tout autre antibiotique, une croissance excessive de micro-organismes insensibles est possible. Il est nécessaire de surveiller les indicateurs des fonctions des organes internes, y compris le système circulatoire, les reins et le foie, en particulier chez les prématurés, les nouveau-nés et les jeunes enfants. Une surveillance plus fréquente de la concentration sérique de céfopérazone est nécessaire chez les patients chez lesquels une insuffisance hépatique est associée à une insuffisance rénale.
Sulperacef peut fausser les résultats des études sur le glucose dans l'urine lors de l'utilisation de la solution de Fehling ou de Benedict. Il est possible d'obtenir un test de Coombs faux positif.
Des cas de réactions d'hypersensibilité graves ont été rapportés chez des patients traités par des antibiotiques bêta-lactamines. Le risque est augmenté chez les patients ayant des antécédents de réactions allergiques. Lorsque des signes d'hypersensibilité au médicament apparaissent, l'administration de Sulperacef est immédiatement arrêtée et de l'épinéphrine est immédiatement injectée, si nécessaire, des glucocorticostéroïdes sont administrés par voie intraveineuse, de l'oxygène est prescrit ou la perméabilité des voies respiratoires est garantie.
En raison de son large spectre d'activité, Sulperacef est principalement utilisé en monopréparation. Cependant, si nécessaire, il peut être prescrit en association avec des aminosides, seule une surveillance plus attentive de la fonction rénale est nécessaire.
Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes
Pas d'information disponible.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
L'antibiotique Sulperacef est prescrit aux femmes enceintes / allaitantes uniquement lorsque les bénéfices du traitement sont nettement supérieurs aux risques potentiels pour le fœtus / bébé.
Utilisation pendant l'enfance
Sulperacef, selon les indications, est utilisé pour traiter les enfants dès la naissance, conformément aux recommandations d'âge pour la posologie. Cependant, lors de la prescription aux nouveau-nés, en particulier aux prématurés, les bénéfices attendus et les risques éventuels doivent être évalués.
Avec une fonction rénale altérée
En cas d'insuffisance rénale, Sulperacef est utilisé avec prudence. Un ajustement posologique est nécessaire en fonction de la clairance de la créatinine, ainsi qu'en cas d'association d'insuffisance rénale et hépatique.
Pour les violations de la fonction hépatique
En cas d'insuffisance hépatique, Sulperacef est utilisé avec prudence. Un ajustement posologique est nécessaire en cas de maladie hépatique sévère et d'obstruction sévère des voies biliaires, ainsi que dans le cas d'une association d'insuffisance hépatique et d'insuffisance rénale.
Interactions médicamenteuses
La céfopérazone, comme le disulfirame, provoque une intolérance à l'alcool, qui se manifeste par des maux de tête, de la transpiration, des bouffées de chaleur, une tachycardie. Les patients doivent être avertis de la nécessité de s'abstenir de boire des boissons alcoolisées pendant 5 jours après la fin du traitement. Les patients recevant une nutrition artificielle doivent éviter l'introduction de solutions contenant de l'éthanol.
Avec l'utilisation simultanée d'aminosides, il existe une synergie de l'effet bactéricide contre les bactéries Gram-négatives et Gram-positives. Ne pas mélanger les solutions entre elles dans la même seringue ou le même milieu de perfusion, car elles sont physiquement incompatibles. En association, l'administration intraveineuse de ces médicaments est effectuée par des cathéters intraveineux séparés ou par deux perfusions séparées (entre l'administration de doses de médicaments, le cathéter est lavé avec une solution adéquate), des injections intramusculaires sont effectuées dans différentes parties du corps. Les intervalles de temps entre les perfusions (injections) doivent être aussi longs que possible.
Sulperacef est pharmaceutiquement incompatible avec les hydrolysats de protéines et les produits sanguins, ainsi qu'avec la solution lactée de Ringer, il n'est donc pas recommandé de l'utiliser pour la dissolution primaire du médicament.
Analogues
Les analogues de Sulperacef sont Bakperazon, Bakcefort, Broadsef-S, Zavicefta, Zerbaxa, Claruktam, Maksiktam-AF, Paktocef, Sulzontsef, Sulmover, Sulmagraf, Sulcef, Sulperazon, Cebanex, Cefbaktam, Cefarfaktamaxon, Cefarfaktamaxon et SVB
Termes et conditions de stockage
Conserver dans un endroit sec et sombre, où la température ambiante ne dépasse pas 25 ° C.
La durée de conservation est de 2 ans.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Sulperacef
Actuellement, il n'y a pas d'avis sur Sulperacef ni de patients ni de médecins spécialistes, il n'y a donc aucun moyen d'évaluer le degré de son efficacité, de sa sécurité et de sa tolérance.
Le prix de Sulperacef en pharmacie
Pour le moment, il n'y a pas de médicament en pharmacie, mais il y a un prix enregistré pour Sulperacef, car il est inclus dans la liste des médicaments vitaux et essentiels (médicaments vitaux et essentiels). Le coût de la solution pour administration intramusculaire et intraveineuse est:
- dosage 250 mg + 250 mg: dans un pack 1 flacon - 201 roubles, dans un pack 1 flacon complet avec une ampoule de solvant - 222,87 roubles, dans un pack 1 flacon et un solvant dans une plaquette alvéolée - 233 roubles, dans un pack 5 bouteilles dans une plaquette alvéolée - 1006 roubles; dans un paquet de 5 bouteilles avec 5 ampoules de solvant sous blisters - 1081 roubles;
- dosage de 500 mg + 500 mg: en pack 1 flacon - 315 roubles, en pack 1 flacon avec une ampoule de solvant sous blister - 347 roubles, en pack de 5 flacons - 1575 roubles, en pack de 5 flacons avec 5 ampoules de solvant en ampoules - 1655 roubles;
- dosage 1000 mg + 1000 mg: dans un pack 1 flacon - 398 roubles, dans un pack 1 flacon complet avec une ampoule de solvant - 419,85 roubles, dans un pack 1 flacon et un solvant sous blister - 430 roubles, dans un pack 5 bouteilles dans une plaquette thermoformée - 1991 roubles, dans un paquet de 5 bouteilles avec 5 ampoules de solvant sous blisters - 2080 roubles.
Maria Kulkes Journaliste médicale À propos de l'auteur
Éducation: Première université médicale d'État de Moscou nommée d'après I. M. Sechenov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
