Tasigna

2024 Auteur: Rachel Wainwright | [email protected]. Dernière modifié: 2023-12-15 07:39

Tasigna: mode d'emploi et avis

1. Forme et composition de la libération
2. Propriétés pharmacologiques
3. Indications d'utilisation
4. Contre-indications
5. Méthode d'application et dosage
6. Effets secondaires
7. Surdosage
8. Instructions spéciales
9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
10. Utilisation dans l'enfance
11. En cas d'insuffisance rénale
12. Pour les violations de la fonction hépatique
13. Utilisation chez les personnes âgées
14. Interactions médicamenteuses
15. Analogues
16. Conditions de stockage
17. Conditions de délivrance des pharmacies
18. Avis
19. Prix en pharmacie

Nom latin: Tasigna

Le code ATX: L01XE08

Ingrédient actif: nilotinib (Nilotinib)

Producteur: Novartis Pharma, AG (Novartis Pharma, AG) (Suisse)

Description et mise à jour photo: 2019-09-07

Tasigna est un agent antinéoplasique.

Forme de libération et composition

Forme pharmaceutique Tasigna - gélules en gélatine (contiennent une poudre presque blanche ou blanche):

dosage 150 mg: taille # 1, brun rougeâtre, opaque, marqué axialement «NVR» et «BCR» à l'encre noire;
dosage 200 mg: taille # 0, jaune clair, opaque, marqué axialement «NVR» et «TKI» à l'encre rouge.

Emballage: 4 pcs. sous blister, 7 blisters dans une boîte en carton (il est possible de conditionner 4 boîtes en carton dans une boîte en carton); 8 pièces sous blister, 5 blisters dans une boîte en carton (il est possible d'emballer 3 boîtes en carton dans une boîte en carton). Chaque pack contient également des instructions d'utilisation de Tasigna.

Composition de 1 capsule:

substance active: nilotinib (sous forme de chlorhydrate monohydraté) - 150 ou 200 mg;
composants auxiliaires: dioxyde de silicium colloïdal, crospovidone, stéarate de magnésium, poloxamer 188, lactose monohydraté;
enveloppe de la capsule: capsules de 150 mg - gélatine, dioxyde de titane (E171), colorant de fer oxyde rouge (E172), colorant de fer oxyde jaune (E172); capsules 200 mg - gélatine, dioxyde de titane (E171), colorant de fer oxyde jaune (E172);
composition d'encre: capsules 150 mg - shellac (E904), eau, butanol, isopropanol, éthanol dénaturé (alcool méthylé), macrogol, colorant de fer oxyde noir (E172); capsules 200 mg - shellac (E904), eau, propylène glycol, hydroxyde de potassium, colorant de fer oxyde rouge (E172).

Propriétés pharmacologiques

Pharmacodynamique

Le nilotinib est un inhibiteur de la protéine tyrosine kinase, un médicament anticancéreux. Son mécanisme d'action est dû à la capacité à supprimer l'activité tyrosine kinase de l'oncoprotéine Bcr-Abl des lignées cellulaires et des cellules leucémiques principalement positives sur le chromosome Philadelphie (Ph +).

L'effet inhibiteur prononcé sur l'oncoprotéine de type sauvage Bcr-Abl s'explique par la forte affinité pour les sites de liaison avec l'adénosine triphosphate (ATP). Le médicament est également actif contre les formes mutantes 32 et 33 résistantes à l'imatinib de la tyrosine kinase Bcr-Abl, à l'exception de la mutation T315I.

Chez les patients atteints de leucémie myéloïde chronique (LMC), le nilotinib induit l'apoptose des lignées cellulaires et des cellules leucémiques Ph-positives, inhibe sélectivement la prolifération.

Tasigna a peu ou pas d'effet sur les autres protéines kinases connues (y compris la kinase des protéines de la famille Src), à l'exception des kinases possédant des récepteurs pour les facteurs de croissance plaquettaire (PDGRF), les récepteurs DDR, ainsi que les récepteurs Kit et éphrine - ils sont inhibés aux concentrations de nilotinib dans les doses thérapeutiques (pour administration orale) recommandées pour le traitement de la LMC.

Dans la phase chronique de la LMC Ph +, un traitement par le médicament à une dose de 400 mg 2 fois par jour avec inefficacité ou intolérance au traitement antérieur (y compris l'imatinib) permet d'obtenir une réponse cytogénétique plus importante (52% des cas). Dans le même temps, la réponse est obtenue rapidement (en moyenne, dans les 2,8 mois) et avec la poursuite du traitement (pendant 2 ans) persiste chez 77% des patients. Le taux de survie globale des patients après 24 mois de traitement par nilotinib est de 87%.

Dans la phase d'accélération de la LMC Ph +, traitement avec le médicament à une dose de 400 mg 2 fois par jour avec l'inefficacité du traitement précédent (y compris l'imatinib) ou le développement d'une résistance à celui-ci, la réponse hématologique est obtenue dans 55% des cas. Dans ce cas, la réponse est obtenue rapidement (en 1 mois) et avec la poursuite du traitement (pendant 2 ans) persiste chez 49% des patients. Une plus grande réponse cytogénétique est obtenue chez 32% des patients et la poursuite du traitement persiste dans 66% des cas.

Pharmacocinétique

Après administration orale de Tasigna, environ 30% du médicament est absorbé. La concentration maximale (C _max) est atteinte en environ 3 heures. Chez les volontaires sains qui ont pris le médicament avec de la nourriture, il y a eu une augmentation de la C _max et de l'ASC (aire sous la courbe concentration-temps) de 112 et 82%, respectivement, par rapport aux individus qui a reçu des capsules à jeun.

En cas de prise de Tasigna 30 minutes et 2 heures après les repas, une augmentation de la biodisponibilité du nilotinib est observée respectivement de 29 et 15%. Chez les patients subissant une gastrectomie partielle ou totale, l'absorption du médicament (biodisponibilité relative) diminue respectivement d'environ 22 et 48%.

La biodisponibilité du médicament dissous dans la compote de pommes ne change pas par rapport à la prise de capsules entières.

Le rapport des concentrations de nilotinib dans le sang et le plasma est de 0,71. In vitro, environ 98% de la dose est liée aux protéines plasmatiques.

À l'état d'équilibre, l'exposition systémique au médicament était dose-dépendante. Cependant, en cas de prise d'une dose quotidienne supérieure à 400 mg, la dépendance de l'augmentation de l'exposition à la dose est moins prononcée.

La concentration à l'équilibre quotidienne (C _ss) dans le plasma est 35% plus élevée lors de la prise d'une dose de 400 mg deux fois par jour que lors de la prise d'une dose de 800 mg une fois par jour. L'ASC après une dose de 400 mg 2 fois par jour est environ 13,4% plus élevée qu'après une dose de 300 mg 2 fois par jour. Dans le contexte d'un traitement d'une durée de 12 mois, lors de l'utilisation du médicament à une dose de 400 mg 2 fois par jour, par rapport à une dose de 300 mg 2 fois par jour, une augmentation de la C _min (concentration minimale) et de la C _{max a} été notée, respectivement, de 15,7 et 14,8% … Avec une augmentation d'une dose unique de 400 mg à 600 mg (avec une dose de deux fois par jour), une augmentation significative de C _{ss n'a} pas _été observée.

C _{ss est} atteint au 8ème jour de prise de Tasigna. L'exposition plasmatique au nilotinib dans la période entre l'utilisation de la première dose et l'obtention de C _ss lors de la prise du médicament une fois par jour augmente d'environ 2 fois, lorsqu'elle est prise deux fois par jour - 3,8 fois.

Dans le plasma sanguin, le nilotinib circule principalement sous forme inchangée. Dans les études menées chez des volontaires sains, la substance active a été métabolisée principalement par oxydation et hydroxylation pour former des métabolites à faible activité pharmacologique.

Chez les volontaires sains, après avoir pris une dose unique du médicament, plus de 90% ont été excrétés dans les 7 jours, principalement avec les matières fécales. Dans le même temps, 69% ont été excrétés inchangés.

La demi-vie (T _1/2) après administration répétée de Tasigna est d'environ 17 heures.

En cas de dysfonctionnement hépatique, aucune modification significative des caractéristiques pharmacocinétiques du nilotinib n'a été observée. Par rapport aux individus sans dysfonctionnement hépatique, chez les patients présentant un dysfonctionnement hépatique léger, modéré et sévère avec une dose unique du médicament, une diminution de l'ASC du nilotinib a été notée respectivement de 35, 35 et 19%. La C _max en équilibre a augmenté respectivement de 29, 18 et 22%.

Les différences individuelles des paramètres pharmacocinétiques dans la population générale étaient modérées à significatives.

Indications pour l'utilisation

LMC Ph + nouvellement diagnostiquée dans la phase chronique;
LMC Ph + en phase chronique et en phase d'accélération en cas d'intolérance au traitement antérieur (y compris l'imatinib) ou de résistance à celui-ci.

Contre-indications

Absolu:

intolérance héréditaire au galactose, altération de l'absorption du glucose / galactose, déficit en lactase;
âge jusqu'à 18 ans;
période de grossesse et allaitement;
l'utilisation simultanée de puissants inhibiteurs de l'isoenzyme CYP3F4 (médicaments et aliments, y compris le jus de pamplemousse);
administration conjointe de médicaments prolongeant l'intervalle QT, en particulier en cas d'hypokaliémie ou d'hypomagnésémie concomitante;
hypersensibilité aux composants du médicament.

Relatif (les capsules Tasigna sont utilisées avec prudence, après évaluation des bénéfices et des risques):

pancréatite (y compris une histoire);
dysfonctionnement hépatique;
la présence de facteurs de risque d'allongement de l'intervalle QT (allongement congénital de l'intervalle QT, cardiopathie sévère ou non contrôlée d'origine médicamenteuse, y compris bradycardie cliniquement significative, angor instable, insuffisance cardiaque chronique, infarctus du myocarde).

Tasigna, instruction d'application: méthode et dosage

Tasigna doit être pris par voie orale, entre les repas - au plus tôt deux heures après un repas et au plus tard une heure avant le prochain repas. Les gélules sont avalées entières avec beaucoup d'eau. Les patients qui ont des difficultés à avaler sont autorisés à ouvrir les gélules immédiatement avant de prendre et à mélanger le contenu avec 1 cuillère à café (pas plus) de compote de pommes.

La dose recommandée est de 400 mg (2 gélules de Tasigna 200 mg) 2 fois par jour.

Si vous manquez le prochain rendez-vous, vous n'avez pas besoin de prendre une double dose, vous devez respecter le schéma thérapeutique standard.

Le traitement médicamenteux est effectué tant que l'effet clinique persiste.

Avant de prescrire le médicament, l'hypokaliémie / hypomagnésémie, l'augmentation de la concentration d'acide urique et la déshydratation cliniquement significative (le cas échéant) doivent être corrigées. Avant de prendre Tasigna, après 7 jours et périodiquement pendant le traitement, un contrôle électrocardiogramme (ECG) est indiqué. En outre, pendant le traitement, il est nécessaire de surveiller le taux de magnésium et de potassium dans le sérum sanguin, en particulier chez les patients à risque de développer des troubles métaboliques.

Ajustement de la dose pour la neutropénie et la thrombocytopénie

Avec une LMC Ph + en phase chronique, en cas de diminution du nombre absolu de neutrophiles <1 × 10 ⁹ / L et / ou du nombre de plaquettes <50 × 10 ⁹ / L, Tasigna doit être annulé et des tests sanguins cliniques doivent être réalisés. Si dans les 2 semaines le nombre de neutrophiles augmente> 1 × 10 ⁹ / L et / ou plaquettes> 50 × 10 ⁹ / L, le traitement est repris à la dose utilisée avant l'interruption du traitement. Si la cytopénie persiste, une réduction de la dose à 400 mg une fois par jour peut être nécessaire.

Avec la LMC Ph + en phase d'accélération, en cas de diminution du nombre absolu de neutrophiles <0,5 × 10 ⁹ / L et / ou du nombre de plaquettes <10 × 10 ⁹ / L, Tasigna doit être annulé et des analyses sanguines cliniques doivent être effectuées. Si dans les 2 semaines le nombre de neutrophiles augmente> 1 × 10 ⁵ / l et / ou plaquettes> 20 × 10 ⁹ / l, le traitement est repris à la dose utilisée avant l'interruption du traitement. Si la cytopénie persiste, une réduction de la dose à 400 mg une fois par jour peut être nécessaire.

Ajustements de dose pour les effets secondaires non hématologiques

En cas d'apparition de réactions non hématologiques modérément prononcées ou sévères, Tasigna est annulé.

Le traitement peut être repris après la disparition des troubles indésirables, mais à la dose de 400 mg 1 fois par jour. À l'avenir, il est possible d'augmenter la fréquence d'administration jusqu'à 2 fois par jour à 400 mg.

En cas de dépassement de la limite supérieure de l'activité normale (UHN) de la lipase dans le sang 2 fois, de la concentration de bilirubine 3 fois ou des transaminases hépatiques 5 fois, la dose de Tasigna doit être réduite à 400 mg 1 fois par jour ou le médicament doit être temporairement interrompu.

Effets secondaires

Tasigna peut provoquer les effets indésirables suivants (selon la fréquence d'apparition, ils sont classés comme suit: très souvent - ≥ 1/10, souvent - de ≥ 1/100 à <1/10, rarement - de ≥ 1/1000 à <1/100, la fréquence est inconnue - certaines réactions indésirables de fréquence inconnue):

néoplasmes bénins et malins: souvent - papillome cutané; fréquence inconnue - papillome de la muqueuse buccale;
infections: souvent - folliculite; rarement - candidose (y compris orale), infection herpétique, infections des voies urinaires, gastro-entérite, infections des voies respiratoires supérieures (y compris rhinite, pharyngite, rhinopharyngite), bronchite, pneumonie; fréquence inconnue - furoncle, abcès sous-cutané, abcès de la région périanale, septicémie, mycose de la peau lisse des pieds;
du système hématopoïétique: très souvent - thrombocytopénie, neutropénie, anémie; souvent - lymphopénie, pancytopénie, neutropénie fébrile; fréquence inconnue - leucocytose, thrombocytémie, éosinophilie;
du côté du métabolisme: souvent - anorexie, diminution de l'appétit, hypercholestérolémie, hyperglycémie, hyperlipidémie, diabète sucré, troubles électrolytiques (hypokaliémie, hyperkaliémie, hypocalcémie, hypercalcémie, hyperphosphatémie, hypophosphatémie, hyponatrémie, hypomagnésémie); rarement - augmentation de l'appétit, déshydratation; fréquence inconnue - dyslipidémie, hyperuricémie, hypoglycémie, goutte;
de la part du système cardiovasculaire: souvent - sensation de palpitations, bouffées de chaleur, allongement de l'intervalle QT à l'électrocardiogramme, angine de poitrine, augmentation de la pression artérielle, arythmies (y compris bradycardie, tachycardie, extrasystole, flutter auriculaire, fibrillation auriculaire, bloc AV); rarement - cyanose, crise hypertensive, apparition d'un souffle dans le cœur, cardiopathie ischémique, épanchement péricardique, insuffisance cardiaque, formation d'hématomes, occlusion des artères périphériques; fréquence inconnue - baisse de la pression artérielle, dysfonctionnement des ventricules, diminution de la fraction d'éjection, péricardite, thrombose, choc hémorragique, infarctus du myocarde;
du système digestif: très souvent - nausées, vomissements, constipation, diarrhée; souvent - douleurs abdominales (y compris dans la région épigastrique), flatulences, ballonnements, inconfort abdominal, dyspepsie, dysfonctionnement hépatique, pancréatite; rarement - sécheresse de la bouche, ulcération de la muqueuse buccale, stomatite, douleur dans l'œsophage, reflux gastro-œsophagien, méléna, saignements gastro-intestinaux, lésions hépatiques toxiques, jaunisse, hépatite; fréquence inconnue - sensibilité accrue de l'émail dentaire, gingivite, entérocolite, gastrite, hémorragie rétropéritonéale, vomissements avec du sang, perforation des ulcères gastro-intestinaux, ulcère gastrique, occlusion intestinale partielle, hernie hiatale, œsophagite ulcéreuse, hépatomégalie, cholangite;
du système respiratoire: souvent - saignements de nez, dysphonie, toux, essoufflement au repos et pendant l'exercice; rarement - irritation de la muqueuse pharyngée, douleur dans le pharynx et / ou le larynx, douleur thoracique, maladie pulmonaire interstitielle, pleurésie, douleur pleurale, épanchement pleural, œdème pulmonaire; fréquence inconnue - respiration sifflante, hypertension pulmonaire;
du système nerveux: très souvent - maux de tête; souvent - une violation du goût, paresthésie, hypesthésie, neuropathie périphérique, étourdissements; rarement - diminution de la concentration, migraine, hyperesthésie, tremblements, perte de conscience, hémorragie intracrânienne; fréquence inconnue - dysesthésie, léthargie, névrite optique, syndrome des jambes sans repos, œdème cérébral;
de la part de la psyché: souvent - anxiété, insomnie, dépression; fréquence inconnue - confusion, dysphorie, désorientation, amnésie;
du système endocrinien: rarement - hypo- ou hyperthyroïdie; fréquence inconnue - thyroïdite, hyperparathyroïdie secondaire;
du système immunitaire: fréquence inconnue - hypersensibilité;
du système urinaire: souvent - pollakiurie; rarement - une envie urgente d'uriner, dysurie, nycturie; fréquence inconnue - incontinence urinaire, hématurie, chromaturie, insuffisance rénale;
du système reproducteur: rarement - dysfonction érectile, gynécomastie, douleur dans la glande mammaire; fréquence inconnue - ménorragie, gonflement des mamelons, bosses mammaires;
du système musculo-squelettique: très souvent - myalgie; souvent - douleur osseuse, spasmes musculaires, douleur dans les extrémités, arthralgie, douleur musculo-squelettique (y compris dans la poitrine), douleur dans la région iliaque, douleur dans le côté; rarement - faiblesse musculaire, raideur, gonflement des articulations; fréquence inconnue - arthrite;
de l'organe de l'audition: souvent - vertiges; fréquence inconnue - bruit / douleur dans les oreilles, perte auditive;
de la part de l'organe de la vision: souvent - syndrome de l'œil sec, démangeaisons oculaires, œdème périorbitaire, hémorragie intraoculaire, conjonctivite; rarement - irritation oculaire, œdème des paupières, détérioration / vision trouble, hyperémie (conjonctive, sclérotique, globe oculaire), photopsie, diminution de l'acuité visuelle; fréquence inconnue - douleur oculaire, gonflement des paupières, diplopie, blépharite, œdème de la tête du nerf optique, hémorragie de la conjonctive, choriorétinopathie, photophobie, maladies de la membrane muqueuse de l'œil, conjonctivite allergique;
réactions dermatologiques: très souvent - éruptions cutanées, démangeaisons; souvent - peau sèche, urticaire, acné, hyperhidrose, transpiration accrue la nuit, dermatite (allergique et acnéique), érythème, eczéma, hémorragies sous-cutanées; rarement - douleur cutanée, gonflement du visage, éruption exfoliative, ecchymose, éruption médicamenteuse; fréquence inconnue - desquamation de la peau, décoloration de la peau, hyperpigmentation cutanée, atrophie / hypertrophie cutanée, kystes cutanés, cloques, hyperplasie des glandes sébacées, ulcères cutanés, pétéchies, syndrome d'érythrodysesthésie palmo-plantaire, photosensibilité accrue, érythème noueux, érythème polymorphe;
paramètres de laboratoire: souvent - augmentation / diminution du poids corporel, diminution de l'hémoglobine, augmentation de l'activité plasmatique de la phosphatase alcaline, de la créatine phosphokinase, de l'amylase et de la gamma-glutamyl transpeptidase; rarement - une augmentation de la concentration d'urée et de l'activité de la lactate déshydrogénase dans le plasma sanguin; la fréquence est inconnue - une augmentation du taux plasmatique sanguin de l'hormone parathyroïdienne, de la concentration de troponine, d'insuline, de bilirubine non conjuguée, de lipoprotéines de très basse densité et de lipoprotéines de haute densité;
autres: très souvent - fatigue accrue; souvent - rétention d'eau et œdème, asthénie, malaise général, fièvre, gêne thoracique, douleurs au cou et au dos, douleurs thoraciques (y compris non cardiologiques), alopécie; rarement - un changement de température corporelle (alternance de sensations de chaleur et de froid), des frissons, un syndrome grippal, un œdème facial, un œdème périphérique; la fréquence est inconnue - œdème localisé, ainsi que syndrome de lyse tumorale (le lien avec l'utilisation du nilotinib n'a pas été établi).

Surdosage

Il existe des rapports isolés de cas de surdosage. Les patients ont pris un nombre indéterminé de gélules avec d'autres médicaments et de l'alcool. Des symptômes tels que vomissements, somnolence et neutropénie ont été notés. Aucun signe d'atteinte hépatique toxique ni de modification de l'ECG n'a été observé.

En cas de prise d'une dose excessive de Tasigna, il est nécessaire d'établir une surveillance attentive de l'état du patient. Le traitement est symptomatique.

instructions spéciales

Le traitement par Tasigna ne peut être effectué que par des médecins spécialistes ayant une expérience appropriée dans le traitement de la LMC. La fonction hépatique (taux de bilirubine et de transaminases) doit être surveillée tous les mois.

Dans le contexte d'un traitement anticancéreux, une anémie, une thrombocytopénie et une neutropénie peuvent se développer (en particulier chez les patients atteints de LMC en phase d'accélération), par conséquent, un test sanguin clinique doit être effectué régulièrement: dans les deux premiers mois - toutes les 2 semaines, puis - une fois par mois ou en cas de besoin clinique … La myélosuppression qui se produit est généralement contrôlable et réversible. Pour normaliser le nombre de plaquettes et de neutrophiles, une réduction de la dose de Tasigna ou un arrêt temporaire du médicament est souvent suffisant.

En cas d'augmentation de l'activité plasmatique de la lipase, accompagnée de symptômes abdominaux, vous devez arrêter temporairement de prendre le médicament et effectuer un examen supplémentaire pour exclure la pancréatite.

La biodisponibilité du nilotinib peut être réduite chez les patients ayant subi une gastrectomie, le traitement doit donc être effectué sous étroite surveillance médicale.

Environ 0,1 à 1% des patients atteints de maladie cardiaque ou présentant un risque élevé de complications cardiovasculaires ont signalé des morts subites dans les essais cliniques. Tous les patients avaient des maladies concomitantes ou recevaient simultanément un traitement avec d'autres médicaments. Un facteur de risque supplémentaire peut être une altération de la repolarisation ventriculaire. Selon les données de recherche post-commercialisation, la fréquence des rapports spontanés de cas de mort subite par an et par patient était de 0,02%.

Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes

Pendant la période de traitement anticancéreux, des effets secondaires peuvent se développer (par exemple, déficience visuelle, étourdissements), ce qui peut avoir un effet négatif sur la capacité de concentration et la vitesse des réactions. À cet égard, il est conseillé aux patients recevant Tasigna de faire preuve de prudence lorsqu'ils conduisent et se livrent à des activités potentiellement dangereuses.

Application pendant la grossesse et l'allaitement

Tasigna est contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement.

Pendant la période de traitement médicamenteux, les hommes et en particulier les femmes doivent utiliser des méthodes de contraception fiables.

Utilisation pendant l'enfance

Tasigna n'est pas prescrit aux enfants et adolescents de moins de 18 ans, car il n'y a pas d'expérience dans le traitement des patients de ce groupe d'âge avec le médicament.

Avec une fonction rénale altérée

Le nilotinib et ses métabolites ne sont pas excrétés par les reins, par conséquent, chez les patients souffrant d'insuffisance rénale, une diminution de la clairance totale de Tasigna n'est pas attendue.

Pour les violations de la fonction hépatique

En cas d'insuffisance hépatique, aucun ajustement posologique n'est nécessaire, mais Tasigna doit être utilisé avec prudence.

Utilisation chez les personnes âgées

Il n'est pas nécessaire d'ajuster le schéma thérapeutique chez les patients âgés.

Interactions médicamenteuses

Lorsque le nilotinib a été associé au kétoconazole (un puissant inhibiteur de l'isoenzyme CYP3A4), une multiplication par 3 de la biodisponibilité du nilotinib a été observée chez des volontaires sains. À cet égard, il est recommandé d'éviter l'administration simultanée d'inhibiteurs puissants de l'isoenzyme CYP3A4 (y compris le kétoconazole, le voriconazole, l'itraconazole, la télithromycine, la clarithromycine, le ritonavir). Si nécessaire, vous devriez envisager la possibilité de mener un traitement alternatif avec des médicaments qui n'inhibent pas ou n'inhibent pas légèrement l'isoenzyme spécifiée. Si l'utilisation de ces médicaments est nécessaire, il est recommandé de suspendre le traitement par Tasigna. Si un arrêt temporaire n'est pas possible, un allongement éventuel de l'intervalle QTcF doit être étroitement surveillé.

Pendant la période de traitement par le nilotinib, l'utilisation de jus de pamplemousse et d'autres aliments qui sont des inhibiteurs connus de l'isoenzyme CYP3A4 doit être évitée.

Les inducteurs de l'isoenzyme CYP3A4 (y compris le millepertuis, le phénobarbital, la phénytoïne, la carbamazépine, la rifampicine) peuvent augmenter le métabolisme du nilotinib et, par conséquent, réduire sa concentration plasmatique. Par exemple, la rifampicine (appliquée pendant 12 jours à 600 mg par jour) réduit l'exposition systémique au nilotinib de 80%. Il est recommandé d'envisager la possibilité de prescrire d'autres médicaments ayant moins d'effet inducteur sur l'isoenzyme spécifiée.

Les médicaments affectant la glycoprotéine P et / ou l'isoenzyme CYP3A4 sont capables d'influencer l'absorption et d'augmenter la concentration de nilotinib dans le plasma sanguin. Dans les études cliniques sur l'utilisation combinée du nilotinib et de l'imatinib, une augmentation de l'ASC du nilotinib de 18 à 40% et de l'ASC de l'imatinib de 18 à 39% a été notée.

Tasigna ne doit pas être utilisé en association avec des antiarythmiques (tels que disopyramide, sotalol, quinidine, procaïnamide, amiodarone) et d’autres médicaments entraînant un allongement de l’intervalle QT (tels que l’halopéridol, la clarithromycine, l’halofantrine, le bépridil, le pimozide, la moxifloxacine, la méthadone), la chloroquine.

Avec une dose unique de Tasigna avec le midazolam chez des individus sains, une augmentation de la concentration de ce dernier de 30% a été notée, cependant, le degré de son métabolisme en métabolite principal (1-hydroxyimidazolam) n'a pas changé.

La solubilité du nilotinib dépend du niveau de pH, donc quand il augmente, la solubilité du médicament diminue. Chez des volontaires sains présentant une augmentation marquée du pH due à la prise d'ésoméprazole (pendant 5 jours, 40 mg une fois par jour), la diminution de l'absorption du nilotinib a été modérée (diminution de la C _max et de l'ASC de 27 et 34%, respectivement). Si nécessaire, Tasigna peut être utilisé en association avec des inhibiteurs de la pompe à protons.

Il n'y a eu aucune interaction médicamenteuse avec l'utilisation simultanée de stimulants hématopoïétiques (tels que les érythropoïétines et le facteur de stimulation des colonies de granulocytes), l'anagrélide et l'hydroxycarbamide.

Chez des volontaires sains, le nilotinib n'a eu aucun effet cliniquement significatif sur les propriétés pharmacologiques de la warfarine.

Lorsque Tasigna est pris avec de la nourriture, l'absorption du médicament augmente, ce qui entraîne une augmentation de sa concentration plasmatique.

Analogues

Les analogues de Tasigna sont: Albitinib, Afinitor, Bosulif, Vargatef, Votrient, Giotrif, Glemihib, Gefitinib, Genfatinib, Gleevec, Histamel, Jakavi, Zelboraf, Iglib, Ibransa, Imbruvika, Iressa, Inlistelta, Kaprelsa, Maksoprelsa, Maksoprelsa, Sutent, Tagrisso, Erlotinib, etc.

Termes et conditions de stockage

Tenir hors de la portée des enfants à une température ne dépassant pas 30 ° C.

La durée de conservation est de 3 ans.

Conditions de délivrance des pharmacies

Distribué sur ordonnance.

Avis sur Tasigna

Les avis sur Tasigna sont rares, ce qui, très probablement, est dû aux spécificités de son application. Les médecins indiquent que le nilotinib est le médicament de choix pour le traitement de la leucémie myéloïde chronique, en particulier en cas d'inefficacité d'un traitement antérieur par Glivec. Tasigna est efficace même avec une utilisation à long terme, mais il est généralement difficile à tolérer. Divers effets indésirables sont mentionnés, notamment des nausées, un manque d'appétit, des étourdissements, des maux de tête, des douleurs articulaires et osseuses, un gonflement, etc.

Prix pour Tasigna dans les pharmacies

Le coût du médicament dépend de la posologie, du nombre de capsules dans l'emballage, ainsi que du réseau de pharmacies et de la région de vente. Le prix approximatif de Tasigna 150 mg est de 153 708 roubles. par boîte de 112 gélules. Un paquet de 120 capsules de Tasigna à 200 mg peut être acheté pour 163 062 RUB. derrière.

Anna Kozlova Journaliste médicale À propos de l'auteur

Formation: Université médicale d'État de Rostov, spécialité "Médecine générale".

Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!