Gordox
Gordoks: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. Interactions médicamenteuses
- 11. Analogues
- 12. Conditions de stockage
- 13. Conditions de délivrance des pharmacies
- 14. Avis
- 15. Prix en pharmacie
Nom latin: Gordox
Le code ATX: B02AV01
Ingrédient actif: aprotinine (aprotinine)
Producteur: Gedeon Richter (Hongrie)
Description et mise à jour photo: 2019-09-17
Prix en pharmacie: à partir de 177 roubles.
Acheter
Gordox est un médicament à effet antifibrinolytique et antiprotéase, utilisé lors des opérations de pontage coronarien.
Forme de libération et composition
Gordox est produit sous forme de solution pour administration intraveineuse: légèrement colorée ou incolore (en ampoules en verre incolore de 10 ml, 5 ampoules en palettes en plastique, 5 palettes dans une boîte en carton avec deux palettes supplémentaires).
La composition de 1 ampoule comprend:
- Substance active: aprotinine - 100 000 unités d'inactivation de kallikréine (KIE);
- Composants auxiliaires: alcool benzylique - 100 mg; chlorure de sodium - 85 mg; eau pour préparations injectables - jusqu'à 10 ml.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
L'aprotinine est un inhibiteur d'enzymes protéolytiques à large spectre aux propriétés antifibrinolytiques. Il forme des complexes stœchiométriques réversibles qui sont des inhibiteurs enzymatiques, ce qui provoque une inhibition de l'activité de la plasmine tissulaire et plasmatique, de la trypsine et de la kallikréine et une diminution ultérieure de l'activité fibrinolytique du sang.
L'aprotinine est un activateur de la phase de contact de l'activation de la coagulation, initiant la coagulation avec une augmentation simultanée de la fibrinolyse. Si une machine cœur-poumon est utilisée dans le traitement d'un patient, ce qui active la coagulation (cet effet est causé par le contact du sang avec des surfaces étrangères), une inhibition supplémentaire des fonctions de la kallicréine plasmatique minimisera les perturbations du fonctionnement des systèmes de coagulation et de fibrinolyse.
L'aprotinine est un modulateur d'une réponse inflammatoire de nature systémique, qui se produit lors des opérations de pontage cardiopulmonaire et conduit à une intensification interdépendante des processus se produisant dans les systèmes de fibrinolyse, d'hémostase, d'activation des réponses humorales et cellulaires. Le composant actif de Gordox inhibe de nombreux médiateurs (trypsine, plasmine, kallikréine, etc.), ce qui assure la formation de thrombine, une diminution de la fibrinolyse et un affaiblissement de la réponse inflammatoire. La substance inhibe également la libération de cytokines inflammatoires et maintient l'homéostasie des glycoprotéines. Il minimise la perte de glycoprotéines (GP Ib, GP IIb, GP IIIa) par les plaquettes et empêche l'expression des glycoprotéines adhérentes anti-inflammatoires (C IIb) par les granulocytes.
L'utilisation d'aprotinine en chirurgie associée à une machine cœur-poumon connectée réduit la réponse inflammatoire, ce qui entraîne une diminution du besoin de transfusion sanguine et du volume de la perte de sang, et réduit également la fréquence des révisions répétées du médiastin afin de trouver la source du saignement.
Pharmacocinétique
Lorsqu'elle est administrée par voie intraveineuse, la teneur plasmatique en aprotinine diminue rapidement en raison de la distribution de la substance dans l'espace intercellulaire. La demi-vie initiale est de 0,3 à 0,7 heure et la demi-vie finale est de 5 à 10 heures. Les concentrations plasmatiques peropératoires moyennes d'aprotinine à l'équilibre sont de 175 à 281 ICU / ml chez les patients auxquels le médicament est administré selon le schéma suivant: dose de charge intraveineuse de 2 000 000 ICU, 2 000 000 ICU par volume de perfusion primaire, 500 000 ICU toutes les heures pendant toute la durée de la perfusion opérations sous forme de perfusion intraveineuse continue. Avec l'introduction de demi-doses, les concentrations plasmatiques peropératoires moyennes d'équilibre de Gordox sont de 110 à 164 KIE / ml.
La comparaison des paramètres pharmacocinétiques de l'aprotinine dans des études menées dans des groupes de volontaires sains, des patients présentant une pathologie cardiaque diagnostiquée, connectés à une machine cœur-poumon, et des femmes lors d'une hystérectomie prouve la pharmacocinétique linéaire de Gordox lorsqu'il est utilisé dans la gamme de doses de 50000 à 2000000 KIE. Le degré de liaison de l'aprotinine aux protéines plasmatiques est de 80%. Le composant actif de Gordox sous forme inchangée est responsable de 20% de l'activité antifibrinolytique. Le volume de distribution à l'équilibre atteint environ 20 litres et la clairance totale est d'environ 40 ml / min.
L'aprotinine s'accumule dans les reins et dans une moindre mesure dans le tissu cartilagineux. Son accumulation dans les reins est réalisée en raison de la liaison de cellules épithéliales localisées dans les tubules rénaux proximaux avec la bordure en brosse et de l'accumulation dans les phagolysosomes de ces cellules. L'accumulation dans le tissu cartilagineux est associée à l'affinité de l'aprotinine, qui est une base, et des protéoglycanes acides contenus dans le tissu cartilagineux. La teneur en aprotinine dans d'autres organes est comparable à celle du plasma. Le niveau le plus bas de cette substance est déterminé dans le cerveau et ne pénètre pratiquement pas dans le liquide céphalo-rachidien.
L'aprotinine ne traverse la barrière placentaire qu'en quantités strictement limitées. Cette substance est métabolisée par les enzymes lysosomales dans les reins, formant des métabolites inactifs - acides aminés et courtes chaînes polypeptidiques. Sous forme active, l'aprotinine est dosée dans les urines à de faibles concentrations (moins de 5% de la dose administrée). En deux jours, 25 à 40% de l'aprotinine se retrouvent dans l'urine sous forme de métabolites qui n'ont pas d'activité pharmacologique.
Chez les patients atteints d'insuffisance rénale terminale, la pharmacocinétique de l'aprotinine n'a pas été suffisamment étudiée. Des études menées sur des patients atteints de dysfonctionnement rénal ont montré que les paramètres pharmacocinétiques du médicament ne changent pratiquement pas, il n'est donc pas nécessaire d'ajuster le schéma posologique.
Indications pour l'utilisation
Selon les instructions, Gordox est prescrit aux patients adultes pour prévenir la perte de sang peropératoire et réduire le volume de transfusion sanguine lors des opérations de pontage coronarien à l'aide d'une machine cœur-poumon.
Contre-indications
- Âge jusqu'à 18 ans (l'innocuité et l'efficacité du médicament pour ce groupe d'âge n'ont pas été établies);
- Hypersensibilité aux composants du médicament.
Mode d'emploi de Gordoks: méthode et posologie
Gordox est administré lentement par voie intraveineuse.
Le médicament doit être administré par les veines principales, qui ne peuvent pas être utilisées avec l'introduction d'autres médicaments. La vitesse maximale est de 5 à 10 ml par minute. Avec l'introduction de Gordoks, le patient doit être en position horizontale (couché sur le dos).
En raison du risque élevé de réactions allergiques / anaphylactiques, tous les patients doivent entrer une dose test de 1 ml (10 000 KIE) 10 minutes avant l'administration de la dose principale de Gordox. En l'absence de réactions négatives, une dose thérapeutique du médicament peut être administrée. 15 minutes avant l'administration de Gordox, il est possible d'utiliser des bloqueurs des récepteurs de l'histamine H1 et H2. Dans tous les cas, il est nécessaire de prévoir des mesures d'urgence standard visant à traiter les réactions allergiques / anaphylactiques.
Il est recommandé d'utiliser Gordox à une dose initiale de 1 à 2 millions d'UCI. Le médicament doit être administré dans les 15 à 20 minutes suivant le début de l'anesthésie et avant la sternotomie. La dose suivante de 1 à 2 millions d'UCI doit être ajoutée au volume primaire de l'appareil cœur-poumon. Pour éviter toute interaction avec l'héparine et pour assurer une dilution suffisante du médicament, l'aprotinine est ajoutée au volume primaire pendant la période de recirculation.
Après la fin de l'injection de bolus et jusqu'à la fin de l'opération, vous devez établir une perfusion constante avec un débit d'injection de 250 à 500 000 KIE par heure. La quantité totale du médicament injecté pendant toute la durée du traitement ne doit pas dépasser 7 millions de KUI.
Les patients présentant une insuffisance fonctionnelle des reins, ainsi que les patients âgés, n'ont pas besoin d'ajuster la dose.
Effets secondaires
Pendant le traitement, les effets secondaires suivants peuvent se développer:
- Système hématopoïétique: très rarement - coagulopathie, y compris syndrome de coagulation intravasculaire disséminée;
- Système cardiovasculaire: rarement - infarctus du myocarde, ischémie myocardique, thrombose / occlusion des artères coronaires, thrombose, épanchement péricardique; rarement - thrombose artérielle (manifestation possible de dysfonctionnements d'organes vitaux tels que le cerveau, les poumons, les reins); très rarement - embolie pulmonaire;
- Système urinaire: rarement - troubles fonctionnels des reins, insuffisance rénale;
- Réactions locales: très rarement - thrombophlébite, réactions dans la zone de perfusion / injection;
- Réactions allergiques: rarement - réactions anaphylactiques, allergiques, anaphylactoïdes; très rarement - choc anaphylactique potentiellement mortel.
Chez les patients qui reçoivent de l'aprotinine pour la première fois, le développement de réactions anaphylactiques ou allergiques est peu probable. Avec l'administration répétée de Gordox, en particulier avec une utilisation répétée dans les 6 mois, l'incidence des réactions allergiques (anaphylactiques) peut augmenter jusqu'à 5%. Le risque de leur développement augmente si le médicament a été utilisé plus de 2 fois en 6 mois. Les symptômes se manifestent généralement par des troubles des systèmes digestif (nausées), cardiovasculaire (hypotension artérielle), respiratoire (bronchospasme / asthme), ainsi que par des troubles cutanés (urticaire, démangeaisons, éruptions cutanées). Avec le développement de réactions d'hypersensibilité lors de l'utilisation d'aprotinine, il est nécessaire d'arrêter immédiatement son administration et de prendre des mesures d'urgence standard: traitement par perfusion, administration de corticostéroïdes et d'épinéphrine / adrénaline.
Surdosage
Pour le moment, aucun cas de surdosage de Gordox n'a été enregistré. Il n'y a pas d'antidote spécifique à ce médicament.
instructions spéciales
Pendant les opérations sur l'aorte thoracique utilisant une cardioplégie froide profonde et l'utilisation d'une machine cœur-poumon, Gordox doit être utilisé avec beaucoup de précaution dans le contexte d'un traitement à l'héparine adéquat.
L'aprotinine ne remplace pas l'héparine.
L'utilisation de Gordox peut affecter diverses méthodes de réalisation de tests qui déterminent la capacité de coagulation du sang.
La préparation contient de l'alcool benzylique, dont la dose quotidienne ne doit pas dépasser 90 mg / kg de poids corporel.
Immédiatement avant utilisation, la solution de Gordox doit être inspectée visuellement. N'utilisez pas les restes du médicament pour une utilisation ultérieure.
Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes
Il n'y a aucune information sur l'effet de Gordox sur la capacité de conduire des véhicules et de travailler avec des mécanismes complexes.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
Aucune étude sur les effets du médicament sur le corps des femmes enceintes n'a été menée. Pendant la grossesse, la nomination de Gordox n'est autorisée que si les avantages potentiels du traitement pour la mère l'emportent de manière significative sur les risques possibles pour le fœtus. Lors de l'évaluation du rapport bénéfice / risque, il est nécessaire de prendre en compte les effets négatifs sur le fœtus des effets indésirables graves, parfois manifestés par l'introduction d'un médicament, qui incluent un arrêt cardiaque, des réactions anaphylactiques, etc., ainsi que les procédures de traitement mises en œuvre pour éliminer ces réactions.
L'effet de Gordox sur la lactation n'est pas bien compris. Le médicament est considéré comme potentiellement sûr lorsqu'il pénètre dans le corps d'un enfant avec du lait maternel, car la biodisponibilité orale de l'aprotinine est minime.
Interactions médicamenteuses
Gordox est compatible avec une solution d'amidon hydroxyéthylé à 20%, une solution de glucose et une solution de lactate de Ringer.
Avec l'utilisation simultanée de Gordox avec l'urokinase, la streptokinase et l'alteplase, l'activité de ces médicaments diminue.
Gordox ne doit pas être mélangé avec d'autres médicaments.
Analogues
Les analogues de Gordox sont: Aprotex, Aerus, Aprotinin, Ingitril, Trasilol 500 000, Traxolan.
Termes et conditions de stockage
Conserver dans un endroit sombre, hors de portée des enfants, à des températures allant jusqu'à 30 ° C.
La durée de conservation est de 5 ans.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Gordox
Selon les critiques, Gordox s'est imposé comme un médicament efficace dans le traitement de la pancréatite aiguë. Il y a des rapports que chez les patients avec un tel diagnostic, les symptômes aigus de la maladie disparaissent après 2-3 jours d'utilisation du médicament. Ils affirment également que Gordox convient également au traitement des enfants, mais cela nécessite un contrôle strict par un spécialiste.
Prix pour Gordox en pharmacie
Le prix approximatif de Gordox dans les chaînes de pharmacies est de 4700 à 5700 roubles (le paquet comprend 25 ampoules).
Gordoks: prix dans les pharmacies en ligne
|
Nom du médicament Prix Pharmacie |
|
Gordox 10000 KIE / ml solution pour administration intraveineuse 10 ml 25 pcs. 177 r Acheter |
|
Gordox 10000 KIE / ml à diluer pour la préparation de solution pour administration intraveineuse 10 ml 5 pcs. 955 RUB Acheter |
Anna Kozlova Journaliste médicale À propos de l'auteur
Formation: Université médicale d'État de Rostov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
