Décanoate d'halopéridol
Décanoate d'halopéridol: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. Utilisation dans l'enfance
- 11. En cas d'insuffisance rénale
- 12. Pour les violations de la fonction hépatique
- 13. Utilisation chez les personnes âgées
- 14. Interactions médicamenteuses
- 15. Analogues
- 16. Conditions de stockage
- 17. Conditions de délivrance des pharmacies
- 18. Avis
- 19. Prix en pharmacie
Nom latin: décanoate d'halopéridol
Le code ATX: N05AD01
Ingrédient actif: halopéridol (halopéridol)
Fabricant: Gedeon Richter (Hongrie)
Description et photo mises à jour: 30.11.2018
Prix en pharmacie: à partir de 295 roubles.
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Le décanoate d'halopéridol est un neuroleptique antipsychotique.
Forme de libération et composition
Le médicament est disponible sous la forme d'une solution d'huile pour administration intramusculaire (i / m): un liquide jaune verdâtre ou jaune clair (1 ml chacun dans des ampoules en verre foncé; 5 ampoules chacune dans des plateaux en plastique, 1 palette dans une boîte en carton et mode d'emploi Halopéridol décanoate).
1 ml de solution contient:
- substance active: décanoate d'halopéridol - 70,52 mg, ce qui équivaut à 50 mg d'halopéridol;
- composants auxiliaires: huile de sésame, alcool benzylique.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
Le décanoate d'halopéridol est un antipsychotique puissant, un dérivé de la butyrophénone, un antipsychotique à action prolongée. Sa substance active est un ester d'acide décanoïque et d'halopéridol, qui est un antagoniste prononcé des récepteurs centraux de la dopamine. Après administration, l'halopéridol est libéré par hydrolyse lente et entre dans la circulation systémique.
En raison du blocage direct des récepteurs centraux de la dopamine dans le traitement des hallucinations et des délires, l'halopéridol est très efficace. On pense que cela est dû à son action sur les structures mésocorticales et limbiques. Il a un effet calmant prononcé sur l'agitation psychomotrice, la manie et d'autres agitations.
L'activité du médicament en relation avec le système limbique se manifeste par un effet sédatif. L'halopéridol est indiqué comme adjuvant chez les patients souffrant de douleur chronique.
La substance agit sur les noyaux gris centraux, provoquant des réactions extrapyramidales sous forme de dystonie, d'acathisie, de parkinsonisme.
Dans les troubles caractérisés par un retrait social, après la prise de décanoate d'halopéridol chez les patients, une normalisation du comportement social est observée.
L'activité anti-dopamine prononcée a un effet irritant sur les chimiorécepteurs, provoquant le développement de nausées et de vomissements. De plus, il s'accompagne d'une relaxation du sphincter gastroduodénal, bloque le facteur inhibiteur de la prolactine dans l'adénohypophyse, ce qui conduit à une libération accrue de prolactine.
Pharmacocinétique
Après injection i / m, la concentration maximale (Cmax) d'halopéridol est atteinte au bout de 3 à 9 jours. Dans le plasma, le stade de saturation se produit dans le contexte d'une administration mensuelle après 2 à 4 injections. La pharmacocinétique est dose-dépendante, avec des doses inférieures à 450 mg, il existe une relation directe entre la concentration plasmatique et la dose. L'effet thérapeutique se produit après avoir atteint une concentration plasmatique d'halopéridol de 20 à 25 μg / L.
Liaison aux protéines plasmatiques - 92%.
L'halopéridol traverse facilement la barrière hémato-encéphalique (BHE) et est excrété dans le lait maternel.
La demi-vie (T 1/2) est d'environ 21 jours. Jusqu'à 60% de la substance introduite est excrétée par l'intestin, 40% par les reins, dont environ 1% est inchangé.
Indications pour l'utilisation
- les psychoses, y compris la schizophrénie chronique, en particulier chez les patients ayant une réponse positive au traitement par halopéridol à action rapide, qui sont indiqués pour la nomination d'un neuroleptique efficace à effet sédatif modéré;
- troubles de l'activité et du comportement mentaux, accompagnés d'agitation psychomotrice, qui nécessitent un traitement à long terme.
Contre-indications
Absolu:
- coma d'origines diverses;
- l'oppression du système nerveux central (SNC), qui est survenue dans le contexte de la prise de médicaments ou de la consommation d'alcool;
- Maladie de Parkinson, autres maladies du système nerveux central, accompagnées de symptômes pyramidaux ou extrapyramidaux;
- défaite des noyaux gris centraux;
- dépression, hystérie;
- période de grossesse;
- allaitement maternel;
- enfance;
- hypersensibilité aux composants du médicament.
Le décanoate d'halopéridol doit être prescrit avec prudence en cas d'épilepsie, de maladies décompensées du système cardiovasculaire (y compris angor, allongement de l'intervalle QT, troubles de la conduction intracardiaque, hypokaliémie ou traitement médicamenteux concomitant pouvant contribuer à l'allongement de l'intervalle QT), glaucome à angle fermé, hyperthyroïdie (avec symptômes de thyrotoxicose), insuffisance rénale, hyperplasie prostatique avec rétention urinaire, insuffisance cardiaque et respiratoire pulmonaire (y compris bronchopneumopathie chronique obstructive, maladies infectieuses aiguës), alcoolisme.
Pendant la grossesse, le décanoate d'halopéridol ne peut être prescrit que dans les cas où l'effet thérapeutique attendu pour la mère l'emporte sur la menace potentielle pour le fœtus.
Décanoate d'halopéridol, mode d'emploi: méthode et posologie
Le décanoate d'halopéridol est une solution huileuse, par conséquent son administration intraveineuse est catégoriquement contre-indiquée.
La solution est destinée à une administration parentérale par injection intramusculaire profonde dans la région fessière.
Il convient de garder à l'esprit que l'introduction d'une solution à une dose supérieure à 3 ml s'accompagne d'une sensation désagréable de distension au site d'injection.
Lors de la prescription de la dose initiale de décanoate d'halopéridol, les symptômes de la maladie, sa gravité et la dose précédente d'halopéridol ou d'autres neuroleptiques sont pris en compte.
La dose doit être choisie individuellement sous la surveillance médicale stricte du patient, en raison de différences significatives dans les réponses au traitement chez différents patients.
Posologie recommandée: la dose initiale est de 0,5 à 1,5 ml, ce qui correspond à 25 à 75 mg d'halopéridol, une fois tous les 28 jours. La dose initiale de décanoate d'halopéridol doit être 10 à 15 fois supérieure à celle de l'halopéridol oral, mais ne doit pas dépasser 100 mg. En fonction de l'effet, la dose initiale peut être augmentée par incréments de 50 mg jusqu'à ce que l'effet optimal souhaité soit obtenu. La dose unique d'entretien est généralement de 20 doses quotidiennes d'halopéridol oral. Si les symptômes de la maladie sous-jacente réapparaissent pendant la période de sélection de la dose, le traitement peut être complété par des formes orales.
Si nécessaire, en tenant compte des caractéristiques individuelles de l'effet du médicament, une injection intramusculaire plus fréquente de la solution est possible (1 fois en 14 jours).
Pour les patients atteints d'oligophrénie et les patients âgés, la dose initiale doit être de 12,5 à 25 mg du médicament 1 fois en 28 jours. La dose est augmentée en fonction de la réponse individuelle au traitement.
Effets secondaires
- du système nerveux: somnolence ou insomnie (surtout au début du traitement), peurs, anxiété, agitation, anxiété, maux de tête, akathisie, dépression, euphorie, crises d'épilepsie, léthargie, réactions paradoxales - hallucinations et exacerbation de la psychose; dans le contexte d'un traitement à long terme - troubles extrapyramidaux, y compris dyskinésie tardive (plissement des lèvres, claquement, gonflement des joues, mouvements rapides de la langue de type ver, mouvements de mastication incontrôlés, mouvements des bras et des jambes), dystonie tardive (spasmes des paupières, clignement rapide des yeux, expression ou position faciale inhabituelle corps, flexion, mouvements incontrôlables du cou, des bras, du tronc et des jambes), syndrome malin des neuroleptiques [respiration rapide ou difficile, augmentation ou diminution de la pression artérielle (TA), hyperthermie, transpiration accrue, tachycardie, arythmie,raideur musculaire, incontinence urinaire, perte de conscience, crises d'épilepsie];
- de la part du système cardiovasculaire: dans le contexte de l'utilisation de doses élevées - baisse de la pression artérielle, arythmies, tachycardie, hypotension orthostatique, signes de flutter et fibrillation des ventricules, allongement de l'intervalle QT;
- du système digestif: dans le contexte de l'utilisation de doses élevées - bouche sèche, diminution de l'appétit, nausées, vomissements, hyposalivation, diarrhée ou constipation, troubles fonctionnels du foie, y compris le développement de la jaunisse;
- du système hématopoïétique: rarement - agranulocytose, leucocytose ou leucopénie transitoire, tendance à la monocytose, érythropénie;
- du système urinaire: œdème périphérique, avec hyperplasie prostatique - rétention urinaire;
- du système reproducteur et de la glande mammaire: irrégularités menstruelles, douleur dans les glandes mammaires, hyperprolactinémie, gynécomastie, augmentation de la libido, diminution de la puissance, priapisme;
- de la part de l'organe de la vision: vision trouble, cataracte, rétinopathie;
- du côté du métabolisme: hyponatrémie, hyperglycémie, hypoglycémie;
- réactions dermatologiques: éruption maculopapuleuse, acné, photosensibilité;
- réactions allergiques: rarement - laryngospasme, bronchospasme;
- réactions locales: éventuellement - le développement d'événements indésirables associés à l'introduction du décanoate d'halopéridol;
- autres: prise de poids, alopécie.
Surdosage
Un surdosage d'halopéridol se manifeste par une sévérité significative des effets secondaires pharmacologiques établis avec le développement d'effets indésirables. Les symptômes les plus dangereux comprennent une diminution de la pression artérielle, des réactions extrapyramidales sous forme de tremblements généraux ou localisés et de raideur musculaire, une sédation et parfois un coma avec hypotension artérielle et dépression respiratoire, se transformant en choc. Il existe un risque d'allongement de l'intervalle QT, conduisant au développement d'arythmies ventriculaires.
Traitement: il n'y a pas d'antidote spécifique. Lors du traitement d'un surdosage suspecté, il convient de garder à l'esprit que le décanoate d'halopéridol a un effet à long terme. Pour assurer la perméabilité des voies respiratoires, il est nécessaire d'utiliser une sonde oropharyngée ou endotrachéale, en cas de dépression respiratoire sévère, une ventilation artificielle est effectuée. Il est nécessaire d'assurer une observation attentive de l'état du patient, la surveillance des fonctions vitales et l'électrocardiogramme (ECG). Le traitement antiarythmique est poursuivi jusqu'à ce que l'ECG soit complètement normalisé. En cas d'hypotension artérielle et d'arrêt circulatoire, l'utilisation d'albumine concentrée et de noradrénaline ou de dopamine, l'administration intraveineuse de liquide, de plasma est recommandée comme agents vasopresseurs. Avec le développement de symptômes extrapyramidaux sévères, l'administration régulière de médicaments antiparkinsoniens à action anticholinergique est nécessaire pendant plusieurs semaines. Il convient de garder à l'esprit qu'après l'abolition de ces médicaments, les symptômes extrapyramidaux peuvent reprendre.
L'utilisation d'épinéphrine est contre-indiquée. Son interaction avec l'halopéridol peut provoquer une augmentation significative de la pression artérielle et nécessiter un ajustement posologique immédiat.
instructions spéciales
Injections Le décanoate d'halopéridol doit être débuté après une réponse positive à un traitement antérieur par l'halopéridol oral, cela réduira le risque d'effets indésirables inattendus.
Dans le contexte de l'utilisation d'antipsychotiques chez les patients psychiatriques, des épisodes de mort subite ont été observés dans de rares cas.
Le traitement à long terme doit être accompagné d'examens réguliers pour surveiller le tableau sanguin et la fonction hépatique.
En raison du risque de convulsions chez les patients, d'épilepsie, de traumatismes crâniens, de sevrage alcoolique ou d'autres conditions qui entraînent des convulsions, une attention particulière est requise.
L'utilisation du décanoate d'halopéridol chez les patients souffrant d'hyperthyroïdie n'est autorisée que dans le cadre d'un traitement thyrostatique approprié concomitant.
Montré en combinaison avec des antidépresseurs dans le traitement des patients souffrant de dépression et de psychose ou avec la dominance de la dépression.
Avec un traitement antiparkinsonien concomitant après l'arrêt du médicament décanoate d'halopéridol, il est recommandé de le poursuivre pendant plusieurs semaines en raison de l'élimination plus rapide des médicaments antiparkinsoniens. L'halopéridol doit être arrêté progressivement pour éviter les symptômes de sevrage.
Dans le contexte du traitement initial ou de l'utilisation de doses élevées du médicament, un effet sédatif avec une diminution de l'attention est possible. La gravité de l'effet sédatif du décanoate d'halopéridol peut aggraver la consommation d'alcool, il est donc interdit de prendre des boissons alcoolisées pendant la période de traitement.
Pendant le traitement, il est recommandé d'éviter les efforts physiques intenses et de ne pas prendre de bains chauds, car un coup de chaleur peut survenir en raison d'une dépression dans l'hypothalamus de la thermorégulation centrale et périphérique.
En raison du risque accru de photosensibilité, il est nécessaire de ne pas s'exposer à la lumière directe du soleil avec des zones cutanées non protégées.
Les médicaments contre le rhume ne doivent pas être pris sans consulter un médecin, car ils peuvent augmenter l'effet anticholinergique, ce qui augmente le risque de coup de chaleur.
Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes
Au début de l'utilisation de l'injection de solution de décanoate d'halopéridol, il est interdit aux patients de conduire et d'effectuer des activités nécessitant une concentration d'attention accrue et / ou associées à un risque élevé de blessures.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
Il est contre-indiqué d'administrer le décanoate d'halopéridol pendant la gestation et l'allaitement.
Pendant la grossesse, il est permis de prescrire le médicament uniquement dans les cas où l'effet thérapeutique attendu pour la mère dépasse la menace potentielle pour le fœtus.
L'utilisation de décanoate d'halopéridol pendant la lactation provoque le développement de symptômes extrapyramidaux chez les nourrissons. S'il est nécessaire de prescrire un traitement avec le médicament de la mère, il est recommandé d'interrompre l'allaitement.
Utilisation pendant l'enfance
L'utilisation de l'halopéridol pour le traitement des enfants est contre-indiquée.
Avec une fonction rénale altérée
Le décanoate d'halopéridol doit être utilisé avec prudence chez les patients souffrant d'insuffisance rénale.
Pour les violations de la fonction hépatique
Avec une extrême prudence, des injections de décanoate d'halopéridol doivent être prescrites aux patients atteints d'insuffisance hépatique, car son métabolisme est effectué dans le foie.
Utilisation chez les personnes âgées
La dose initiale pour les patients âgés doit être de 12,5 à 25 mg d'halopéridol tous les 28 jours. La dose doit être augmentée progressivement, en tenant compte de la réponse individuelle au traitement.
Interactions médicamenteuses
- antidépresseurs tricycliques, éthanol, analgésiques opioïdes, somnifères, barbituriques, agents d'anesthésie générale: la sévérité de leur effet dépressif sur le système nerveux central augmente;
- antagonistes m-anticholinergiques périphériques, médicaments antihypertenseurs: l'effet de la plupart des médicaments antihypertenseurs et des médicaments m-anticholinergiques périphériques est renforcé;
- antidépresseurs tricycliques, inhibiteurs de la monoamine oxydase: le métabolisme de ces médicaments ralentit, il y a une augmentation simultanée de l'effet sédatif et de la toxicité de ces médicaments et de l'halopéridol;
- bupropion: le risque de crises épileptiques importantes augmente avec une diminution du seuil épileptique du bupropion;
- anticonvulsivants: l'halopéridol provoque une diminution du seuil épileptogène, réduisant leur efficacité;
- dopamine, éphédrine, épinéphrine, phényléphrine, norépinéphrine: l'effet vasoconstricteur de ces médicaments est affaibli; une diminution paradoxale de la pression artérielle est possible lorsque l'halopéridol est associé à l'épinéphrine;
- médicaments antiparkinsoniens: le décanoate d'halopéridol réduit cliniquement significativement leur efficacité;
- anticoagulants: il est possible d'augmenter ou de diminuer leur effet thérapeutique;
- bromocriptine: en raison d'une diminution de l'effet de la bromocriptine, un ajustement posologique peut être nécessaire;
- méthyldopa: chez les patients prenant de la méthyldopa, le risque de désorientation dans l'espace, de ralentissement ou de difficulté des processus de réflexion, le développement d'autres troubles mentaux augmente;
- amphétamines: il y a une diminution de l'effet psychostimulant des amphétamines et de l'effet antipsychotique de l'halopéridol;
- préparations de lithium: il est possible d'augmenter les symptômes extrapyramidaux, le développement d'une neurointoxication irréversible (encéphalopathie), en particulier avec des doses élevées de lithium;
- médicaments anticholinergiques, antiparkinsoniens, antihistaminiques (première génération): les interactions avec ces médicaments peuvent augmenter l'effet m-anticholinergique de l'halopéridol, réduisant son activité antipsychotique. Dans ce cas, il faut tenir compte de la nécessité d'ajuster la dose de décanoate d'halopéridol;
- carbamazépine, barbituriques: dans le contexte d'un traitement à long terme avec des inducteurs d'oxydation microsomale, la concentration d'halopéridol dans le plasma diminue;
- fluoxétine: la probabilité de réactions extrapyramidales et d'autres effets secondaires du système nerveux central augmente lorsque l'halopéridol est associé à la fluoxétine;
- médicaments qui provoquent des réactions extrapyramidales: la fréquence et la gravité des troubles extrapyramidaux augmentent;
- thé, café: il faut garder à l'esprit que l'utilisation de ces boissons contribue à réduire l'effet thérapeutique de l'halopéridol.
Analogues
Les analogues du décanoate d'halopéridol sont l'halopéridol, l'halopéridol-Richter, l'halopéridol-ratiopharm, Senorm, Benperidol, Melperon, Galomond, Halopril, etc.
Termes et conditions de stockage
Garder hors de la portée des enfants.
Conserver à des températures allant jusqu'à 25 ° C dans un endroit sombre.
La durée de conservation est de 5 ans.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Décanoate d'halopéridol
Les avis sur le décanoate d'halopéridol sont modérément positifs. Les patients chez qui le traitement par la forme orale d'halopéridol a donné une réponse positive et ont montré une bonne tolérabilité du médicament, lors de la prescription d'halopéridol sous forme d'injections i / m, n'ont pas remarqué l'apparition de nouveaux effets négatifs graves. Les avantages de la solution comprennent également le schéma posologique.
Prix du décanoate d'halopéridol en pharmacie
Le prix du décanoate d'halopéridol pour un emballage contenant 5 ampoules peut varier de 350 roubles.
Décanoate d'halopéridol: prix dans les pharmacies en ligne
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Nom du médicament Prix Pharmacie |
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Décanoate d'halopéridol 50 mg / ml solution pour administration intramusculaire (huileuse) 1 ml 5 pcs. 295 RUB Acheter |
Anna Kozlova Journaliste médicale À propos de l'auteur
Formation: Université médicale d'État de Rostov, spécialité "Médecine générale".
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