Métalliser
Metalize: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. Pour les violations de la fonction hépatique
- 11. Utilisation chez les personnes âgées
- 12. Interactions médicamenteuses
- 13. Analogues
- 14. Conditions de stockage
- 15. Conditions de délivrance des pharmacies
- 16. Avis
- 17. Prix en pharmacie
Nom latin: Metalyse
Le code ATX: B01AD11
Ingrédient actif: tenecteplase (Tenecteplase)
Fabricant: Boehringer Ingelheim Pharma (Allemagne)
Description et photo mises à jour: 2018-11-29
Prix en pharmacie: à partir de 61 945 roubles.
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Metalize est un médicament fibrinolytique, un activateur du plasminogène recombinant génétiquement modifié.
Forme de libération et composition
Le médicament est produit sous forme de lyophilisat pour la préparation d'une solution pour administration intraveineuse (IV): une masse blanche ou jaune pâle pratiquement inodore [dans des flacons en verre sans couleur, dans une boîte en carton 1 flacon complet avec un solvant (eau pour injection dans une seringue en plastique), aiguille et adaptateur jetables, et mode d'emploi de Metalise].
1 flacon contient:
- substance active: ténectéplase - 30, 40 ou 50 mg, ce qui équivaut à 6000 (unité d'action), 8000 ou 10 000 unités, respectivement, 1 ml de la solution finie contient 5 mg ou 1000 unités;
- composants auxiliaires: arginine, acide phosphorique 85% (acidité de la solution 7,3), polysorbate 20.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
Metalize est un médicament fibrinolytique. Son principe actif, la ténectéplase, est un activateur du plasminogène recombinant spécifique de la fibrine, un dérivé de l'activateur tissulaire naturel du plasminogène, modifié en trois domaines.
Le mécanisme d'action est dû à la capacité de la ténectéplase à se lier au composant fibrine du thrombus. Cela lui permet d'accélérer sélectivement la conversion du plasminogène associé à un thrombus en plasmine, qui à son tour détruit la base de fibrine du thrombus. La ténectéplase diffère de l'activateur tissulaire naturel du plasminogène par une plus grande affinité pour la fibrine et une résistance à l'effet inactivant de l'inhibiteur endogène de l'activateur du plasminogène I.
L'effet de l'activation du plasminogène est confirmé par la consommation dose-dépendante d'α 2 -antiplasmine (inhibiteur de la plasmine en phase liquide) après administration intraveineuse de ténectéplase et par une augmentation ultérieure de la concentration de plasmine systémique. Les résultats d'études comparatives ont montré que l'utilisation de la dose maximale de ténectéplase (10000 U) entraîne une diminution de la concentration de fibrinogène et de plasminogène de moins de 15% et 25% respectivement, alors qu'avec l'utilisation d'alteplase, leur taux diminue d'environ 50%. Les anticorps dirigés contre la ténectéplase n'ont pas été détectés 30 jours après le début de l'administration de Metalize. Sur la base de données angiographiques, il a été établi que la recanalisation de l'artère, dont la thrombose a provoqué le développement d'un infarctus aigu du myocarde, est réalisée avec une seule injection intraveineuse de ténectéplase. L'effet dépend de la dose.
L'utilisation du médicament réduit le taux de mortalité par infarctus du myocarde (de 6,2% après 30 jours). Dans le même temps, la fréquence des saignements (sauf intracrânien) est inférieure à celle de l'utilisation d'altéplase et s'élève à 26,4%. Une diminution du risque de saignement est associée à une plus grande spécificité du médicament pour la fibrine et à la sélection d'un schéma thérapeutique tenant compte du poids corporel des patients. Cela contribue à une diminution significative du besoin de thérapie transfusionnelle dans le contexte de l'utilisation de la ténectéplase, par rapport à l'alteplase. L'incidence des hémorragies intracrâniennes dans le groupe ténectéplase était de 0,93%, dans le groupe alteplase - 0,94%. L'utilisation de la ténectéplase, par rapport à l'alteplase, présentait des avantages dans les cas où, après l'apparition des symptômes de l'infarctus du myocarde, le traitement était commencé plus de 6 heures plus tard. Les taux de mortalité à 30 jours dans le groupe ténectéplase étaient de 4,3%, tandis que dans le groupe alteplase - 9,6%, l'incidence des accidents vasculaires cérébraux - 0,4% et 3,3%, respectivement, l'incidence des hémorragies intracrâniennes - 0% et 1,7%, respectivement …
Pharmacocinétique
La ténectéplase est éliminée de la circulation sanguine par liaison aux récepteurs dans le foie et par la formation de petits peptides à la suite de la dégradation.
Dans l'infarctus aigu du myocarde, après une seule injection intraveineuse de Metalize, une élimination en deux phases de l'antigène ténectéplase du plasma sanguin est notée. Lors de l'utilisation du médicament à des doses thérapeutiques, la taille de la dose administrée n'affecte pas la nature de l'élimination de la ténectéplase.
La demi-vie initiale (T 1/2) est d'environ 0,5 heure, soit 5 fois la T 1/2 de l'activateur tissulaire naturel du plasminogène. La T½ finale de la ténectéplase peut aller de 0,7 à 3,6 heures.
Clairance plasmatique - de 70 à 168 ml / min.
Chez les patients présentant une augmentation du poids corporel, il existe une augmentation modérée de la clairance plasmatique. Les taux de clairance plasmatique sont généralement plus faibles chez les femmes que chez les hommes.
Plus l'âge du patient est âgé, plus le taux de clairance plasmatique est faible.
En cas d'insuffisance rénale, aucune modification de la pharmacocinétique de la ténectéplase n'est attendue, le médicament est excrété dans la bile.
L'effet d'un dysfonctionnement hépatique sur la pharmacocinétique de Metalize n'a pas été établi.
Indications pour l'utilisation
Application Metalize est indiqué pour le traitement thrombolytique de l'infarctus aigu du myocarde.
Contre-indications
- accident vasculaire cérébral hémorragique, accident vasculaire cérébral d'étiologie inconnue dans l'histoire;
- accident ischémique transitoire ou accident vasculaire cérébral ischémique au cours des six derniers mois;
- néoplasme avec une forte probabilité de saignement;
- diathèse hémorragique;
- utilisation simultanée d'anticoagulants oraux (rapport normalisé international supérieur à 1,3);
- maladies qui s'accompagnent de saignements sévères au cours des six derniers mois;
- période d'exacerbation de l'ulcère gastrique ou de l'ulcère duodénal;
- des antécédents de maladies du système nerveux central telles qu'un anévrisme, des néoplasmes ou une intervention chirurgicale du cerveau et de la moelle épinière;
- stade sévère d'hypertension artérielle non contrôlée;
- traumatisme important, interventions chirurgicales majeures, biopsie de l'organe parenchymateux au cours des deux derniers mois, traumatisme crânien récent (y compris traumatisme associé à un infarctus aigu du myocarde actuel);
- réanimation cardio-pulmonaire traumatique ou prolongée (plus de 2 minutes) au cours des deux semaines précédentes;
- dysfonctionnement hépatique sévère, y compris cirrhose, insuffisance hépatique, hypertension portale (y compris varices œsophagiennes), hépatite active;
- anévrisme de l'artère, présence d'une malformation vasculaire artérielle ou veineuse;
- endocardite bactérienne subaiguë et / ou péricardite aiguë;
- pancréatite aiguë;
- hypersensibilité établie à la gentamicine (due à des traces résiduelles du processus de fabrication);
- intolérance individuelle à la ténectéplase et aux excipients du médicament.
Avec prudence, après une évaluation approfondie du degré du bénéfice escompté et du risque éventuel de saignement, Metalize doit être prescrit aux patients atteints de maladies cérébrovasculaires, de tension artérielle systolique (TA) supérieure à 160 mm Hg et qui ont subi des saignements du tractus gastro-intestinal ou des voies urinaires au cours des 10 derniers jours., avec une injection intramusculaire réalisée dans les 2 derniers jours, à partir de 75 ans, avec un poids corporel inférieur à 60 kg.
En cas d'infarctus aigu du myocarde pendant la grossesse ou l'allaitement, la prescription du médicament est possible si le bénéfice attendu du traitement pour la mère l'emporte sur le risque pour le fœtus ou l'enfant.
Métalliser, mode d'emploi: méthode et posologie
La solution préparée est injectée par voie intraveineuse pendant 5 à 10 secondes.
La solution doit être préparée avant l'administration directe du médicament, en respectant les recommandations suivantes:
- Avant d'ouvrir le couvercle du flacon, assurez-vous qu'il est intact et que le volume est suffisant pour préparer la solution médicamenteuse, en tenant compte du poids du patient.
- Pour dissoudre le lyophilisat dans le flacon, ajoutez tout le volume d'eau pour injection de la seringue fournie. Pour ce faire, après avoir retiré le capuchon protecteur du flacon et retiré le capuchon de la seringue fournie, vissez la seringue sur l'adaptateur du flacon et percez le capuchon du flacon au centre avec l'embout. Ensuite, en évitant l'apparition de mousse, ajoutez très lentement l'eau pour injection dans le flacon et faites-le pivoter doucement jusqu'à ce que la poudre soit complètement dissoute.
- Sans retirer la seringue, examinez la solution obtenue. Il doit avoir une structure transparente, incolore ou jaune pâle. N'utilisez pas de solution trouble ou avec de petites particules trouvées lors de l'inspection visuelle.
- Avant l'administration directe, le flacon doit être retourné de manière à ce que la seringue soit au fond et le volume de solution requis doit être prélevé, calculé en tenant compte du poids corporel du patient.
- Après avoir déconnecté la seringue de l'adaptateur pour flacon, injectez immédiatement le médicament. Le cathéter, à travers lequel du dextrose a été préalablement injecté, ne doit pas être utilisé pour l'introduction de Metalize.
- Le reste de la solution non utilisée doit être éliminé.
- Vous pouvez également diluer le médicament à l'aide de l'aiguille fournie.
Il faut garder à l'esprit que l'utilisation de Metalize est indiquée pour le traitement thrombolytique uniquement pour l'infarctus aigu du myocarde, par conséquent, le traitement doit être débuté dans les premières heures suivant la détection des symptômes.
Doses recommandées de Metalise en tenant compte du poids du patient:
- moins de 60 kg: 6000 U (30 mg de ténectéplase), le volume de la solution préparée est de 6 ml;
- de 60 à 70 kg: 7000 U (35 mg), volume de solution - 7 ml;
- de 70 à 80 kg: 8000 U (40 mg), volume de solution - 8 ml;
- de 80 à 90 kg: 9000 U (45 mg), volume de solution - 9 ml;
- 90 kg et plus: 10000 U (50 mg), volume de solution - 10 ml.
La dose prescrite est administrée une fois par injection intraveineuse pendant 5 à 10 secondes. La dose maximale de Metalise est de 10 000 unités.
Pour administrer le médicament, vous pouvez utiliser un cathéter déjà installé pour l'administration intraveineuse d'une solution de chlorure de sodium à 0,9% seulement. Après l'introduction de la ténectéplase, le cathéter doit être rincé afin de pouvoir l'utiliser ultérieurement pour l'administration d'autres médicaments.
Il est contre-indiqué de mélanger le médicament dans un flacon de perfusion et un système général d'administration intraveineuse avec de l'héparine et d'autres médicaments.
Metalize n'est pas compatible avec la solution de dextrose!
Effets secondaires
- du système immunitaire: réactions anaphylactoïdes, accompagnées d'éruptions cutanées, d'urticaire, de bronchospasme, d'œdème laryngé;
- du système nerveux: somnolence, aphasie, convulsions, hémiparésie, hémorragie intracrânienne (hématome cérébral, hématome intracrânien, hémorragie cérébrale, accident vasculaire cérébral hémorragique, transformation hémorragique de l'AVC, saignement sous-arachnoïdien);
- du cœur: arythmies de reperfusion - arythmie, tachyarythmie idioventriculaire, asystole, extrasystole, bradycardie, tachycardie, bloc auriculo-ventriculaire de degrés divers, fibrillation ventriculaire, fibrillation auriculaire, arythmie ventriculaire, arythmie ventriculaire, y compris arythmie ventriculaire, arythmie ventriculaire saignement péricardique;
- du côté des vaisseaux: saignement, embolie;
- du système respiratoire: épistaxis et / ou saignement pulmonaire;
- du système digestif: nausées, vomissements, saignements de la bouche, saignement d'un ulcère d'estomac, saignement gastrique, vomissements sanglants, saignement du rectum, méléna, saignement dans l'espace rétropéritonéal (hématome rétropéritonéal);
- de la part de l'organe de la vision: hémorragie intraoculaire;
- du système génito-urinaire: saignement urogénital - saignement des voies urinaires, hématurie;
- réactions dermatologiques: ecchymose;
- réactions locales: saignement externe des sites de ponction ou des vaisseaux sanguins lésés;
- d'autres: une augmentation de la température corporelle, une diminution de la pression artérielle, une embolie graisseuse, la nécessité d'une transfusion sanguine.
Surdosage
Symptômes: développement de saignements.
Traitement: l'utilisation de méthodes de traitement conservatrices, avec des saignements prolongés importants, une transfusion sanguine est possible.
instructions spéciales
Un spécialiste expérimenté en thérapie thrombolytique doit prescrire le médicament Metalize. L'utilisation du médicament est également possible au stade préhospitalier, sous réserve d'un contrôle qualifié de l'efficacité du traitement. Il est recommandé d'administrer la solution en milieu hospitalier, en présence de matériel de réanimation standard et de médicaments.
Si une intervention coronarienne percutanée (ICP) est planifiée conformément aux normes de traitement actuelles, il n'est pas recommandé de pré-utiliser Metalize en dose complète en association avec de l'héparine non fractionnée (bolus unique jusqu'à 4000 UI), administrée 1 à 3 heures avant l'ICP primaire en infarctus du myocarde étendu.
Dans le contexte de l'introduction de Metalize, la complication la plus courante est le saignement. Il convient de garder à l'esprit que l'utilisation simultanée d'héparine peut potentialiser ces processus. Le traitement doit être accompagné d'un examen visuel approfondi du corps du patient à la recherche de saignements dans les zones d'insertion du cathéter, d'injections, de ponctions ou d'incisions artérielles et veineuses. Après avoir utilisé la ténectéplase, il est recommandé d'éviter l'utilisation de cathéters rigides, les manipulations déraisonnables et les injections intramusculaires.
Lorsqu'on diagnostique une hémorragie intracrânienne et d'autres saignements graves, l'héparine doit être arrêtée immédiatement. Si l'héparine a été utilisée dans les 4 heures précédant le saignement, du sulfate de protamine peut être prescrit. En cas d'inefficacité du traitement conservateur, l'administration transfusionnelle de cryoprécipité, de plasma frais congelé et de plaquettes est indiquée. Il est produit conformément aux indications cliniques basées sur les résultats des tests de laboratoire effectués après chaque injection. Il est conseillé de poursuivre la perfusion de cryoprécipité jusqu'à ce qu'une concentration de fibrinogène d'environ 1 g / L soit atteinte. Des agents antifibrinolytiques peuvent être utilisés si nécessaire.
En cas de thrombolyse coronarienne, le risque d'arythmies liées à la reperfusion doit être pris en compte. Les arythmies de reperfusion sont associées au risque d'arrêt cardiaque, une menace pour la vie, par conséquent, l'utilisation immédiate d'un traitement antiarythmique conventionnel est nécessaire.
Un traitement concomitant avec des antagonistes de la glycoprotéine IIb ou IIIa augmente le risque de saignement.
Avec une thrombose du cœur gauche, y compris une sténose mitrale ou une fibrillation auriculaire, le risque de complications thromboemboliques augmente chez les patients atteints de Metalize.
Il n'y a aucune expérience de réutilisation de la ténectéplase.
Si des symptômes de réaction anaphylactoïde apparaissent, l'administration de Metalize doit être interrompue.
La solution préparée est stable à une température de stockage de 2 à 8 ° C pendant 24 heures et à une température de 30 ° C pendant 8 heures. D'un point de vue microbiologique, le stockage de la solution finie ne doit pas être autorisé, elle doit être introduite immédiatement après la dilution du lyophilisat.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
La prudence est de rigueur lors de la prescription du médicament Metalize pendant la grossesse ou l'allaitement.
L'utilisation de Metalize dans l'infarctus aigu du myocarde est possible si le bénéfice attendu du traitement pour la mère l'emporte sur le risque pour le fœtus ou l'enfant.
Pour les violations de la fonction hépatique
La nomination de Metalize est contre-indiquée en cas de dysfonctionnement hépatique sévère, notamment chez les patients présentant une cirrhose, une insuffisance hépatique, une hypertension portale (y compris des varices œsophagiennes), une hépatite active.
Utilisation chez les personnes âgées
Des précautions particulières doivent être prises lors de la prescription de Metalize à des patients de plus de 75 ans, il est nécessaire d'évaluer la probabilité de saignement et de comparer le risque et le bénéfice du traitement.
Interactions médicamenteuses
Aucune interaction cliniquement significative entre Metalise et d'autres agents souvent utilisés chez les patients atteints d'infarctus aigu du myocarde n'a été établie.
Introduction Metalyse avant, simultanément ou après l'utilisation de médicaments qui modifient les propriétés de coagulation du sang ou affectent la fonction plaquettaire, peut augmenter le risque de saignement.
Tenecteplase est incompatible avec les solutions de dextrose.
Analogues
Les analogues de Metalize sont: Gemaza, Aktilize, Fibrinolysin, Trombovazim, Distreptaza, Zigris, Streptokinase, Celiasis, Eberkinase, Tobarpin, Biostrepta, Elaxim, etc.
Termes et conditions de stockage
Garder hors de la portée des enfants.
Conserver à des températures allant jusqu'à 30 ° C dans un endroit sombre.
Durée de conservation: lyophilisat - 2 ans, solvant - 3 ans.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Metalize
Les avis sur Metaliz sont positifs. Les experts et les patients soulignent un degré élevé d'efficacité du médicament lorsqu'il est administré dans les quatre premières heures suivant le début du syndrome douloureux de l'infarctus aigu du myocarde.
Prix pour Metalise en pharmacie
Le prix sur Metalliz pour un emballage contenant 1 bouteille de lyophilisat (50 mg) avec un solvant, une aiguille jetable et un adaptateur peut aller de 77 760 roubles.
Metalize: prix dans les pharmacies en ligne
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Nom du médicament Prix Pharmacie |
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Metalese 50 mg lyophilisat pour préparation de solution pour administration intraveineuse 10 ml 1 pc. RUB 61945 Acheter |
Anna Kozlova Journaliste médicale À propos de l'auteur
Formation: Université médicale d'État de Rostov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
